FORMULACION Y ELABORACION DE TABLETA
2019
FORMULACION Y ELABORACION DE TABLETAS
1. MARCO TEÓRICO
TABLETA
Los comprimidos o tabletas son una forma farmacéutica sólida que contiene una
dosis única de uno o más principios activos, se obtiene por compresión de
volúmenes uniformes de partículas.
TIPOS DE TABLETAS
Según la forma de liberación del principio activo:
Liberación inmediata: La tableta es disuelta o administrada en solución. Es
el tipo más común, que incluye efervescentes, masticables, sublinguales y
comprimidos bucales.
Liberación prolongada: Normalmente quedan intactas después de ser
tragadas (requieren agentes de adecuación a la vía de administración
diferentes). Este grupo es de diseño complejo, pues deben seguir un modelo
de liberación, erosión y difusión controlada ya que generalmente buscan
influenciar equilibrios fisiológicos de intercambio iónico, de presión, de flujo.
Liberación tardía: El principio activo es liberado de la tableta cierto tiempo
después de la administración; y una vez este comienza, es generalmente
rápido. A este grupo pertenecen las tabletas con recubrimiento entérico, en
donde el p. activo se libera en la parte superior del intestino grueso, de
manera que pasa intacta por el estómago (tabletas pH selectivas).
VENTAJAS:
Son dosis unitarias, poseen gran precisión de dosis.
Bajo costo de fabricación.
Livianas y compactas lo que hace que su transporte sea fácil y cómodo.
Se pueden identificar fácilmente al utilizar cuños monograbados.
Permite su producción a gran escala.
Gran estabilidad.
Fáciles de deglutir (tamaño máximo deglutible 1 g).
DESVENTAJAS:
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Mal sabor, olor desagradable.
No todos los principios activos se pueden comprimir.
Si el principio activo es poco Soluble o tiene ventana de absorción tendrá
baja biodisponibilidad.
Dosis demasiado grandes no pueden administrarse en forma de
comprimidos.
METODOS DE ELABORACION DE TABLETA
COMPRESION DIRECTA:
Es el método más sencillo.
En él las materias primas debidamente mezcladas se comprimen.
Este método se utiliza cuando las materias primas son directamente
compresibles. Los materiales poseen cohesión y fluidez apropiada.
Se limita cuando el principio activo se encuentra en menos de 25% con
respecto al peso de la tableta.
No es recomendable para principios activos que se encuentren en baja
cantidad con respecto al peso de la tableta. En estos casos hay que
emplear excipientes para compresión directa.
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GRANULACION VIA SECA:
Involucra la compactación a altas presiones del polvo para obtener
"tabletones", los que luego se muelen y se tamizan para obtener el tamaño
de partícula adecuado.
Estas partículas se mezclan con la fase externa y se comprimen.
Este método es útil para fármacos termolábiles y no directamente
compresibles.
GRANULACION VIA HUMEDA:
El nombre del método deriva de una étapa intermedia del proceso, que
corresponde a la granulación de las partículas en polvo.
Con este objetivo las partículas se humectan con una solución aglutinante
mediante amasado.
Posteriormente se granulan haciendo pasar esta masa a través de un tamiz
adecuado.
El granulado así formado se seca, se mezcla con la fase externa y se
comprime.
Por lo tanto, se utiliza este proceso cuando las materias primas no son
directamente compresibles y son termoestables ya que deberán ser
sometidas a una etapa de secado.
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2. OBJETIVO
Diferenciar los diferentes tipos de tabletas: convencionales, masticables,
multicapa, recubiertos, bucales, sublingual, efervescentes.
Conocer y diferenciar las diferentes formas de presentación: caras planas,
biconvexas, lenticular.
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3. MATERIALES.
MORTERO PROBETA
4. REACTIVOS
ALMIDON SACAROSA
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TALCO LACTOSA
5. EQUIPOS
ESTUFA BALANZA
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6. PROCEDIMIENTO
a. REALIZAR EL MÉTODO DE “GRANULACIÓN HÚMEDA:
Calcular las cantidades de materias primas para 10 tabletas. Agregar un
exceso de 5%.
Peso de tableta:
CANTIDAD CANTIDAD
INSUMOS POR 1 TAB 10 TAB TOTAL 10
TABLETA Mas 5% TAB
1 Ácido 200 mg 200 mg 2.1mg 2.1mg
acetilsalicílico
2 Lactosa 200 mg 200 mg 2.1mg 2.1mg
3 Almidón de maíz 6% 41.7mg 0.43mg 0.43mg
4 Sol. Aglutinante:
120mg
Gelatina: 3 (3) 1.26mg 1.26mg
Sacarosa: 3 120mg
(3) 1.26mg 1.26mg
Agua: 9 c.s 360mg
(9)
5 Estearato de 1,5 % 10.4mg 0.109mg 0.109mg
magnesio
6 Talco 0,5 %() 3.4mg 0.0357mg 0.0357mg
Total 695.5mg 7.2947mg 7.2947mg
CALCULAR:
Para 1000 tabletas
0.6kg……………40%
X ----------------100%
X = 1.5kg
Para 100 tabletas
1.5kg……………100 tab X = 0.015 kg X 1000mg
X ----------------1 tab = 15mg
Hallar
X =aglutinantes
0.015kg
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Aglutinante 100% 40%
Gelatina 300mg 120mg
Sacarosa 300mg 120mg
agua 900mg 360mg
Total 1500 600mg
Gelatina:
300mg----------100%
X -----------------40%
X = 120mg
Sacarosa:
300mg----------100%
X -----------------40%
X = 120mg
Agua
900mg----------100%
X -----------------40%
X = 360mg
Suma de todos los componentes
100% = 200mg + 200mg + 6% +120mg + 120mg +1,5% +0,5%
100% = 640mg + 8%
100% - 8% = 640mg
92% = 640mg
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ALMIDON DE MAIZ:
92%----------640mg
6%-----------------X
X = 41.7mg
ESTEARATO DE MAGNESIO:
92%-------------640mg
1.5%-----------------X
X = 10.4mg
TALCO:
92%-------------640mg
0.5%-----------------X
X = 3.4mg
Luego de calcular, se procede a pesar las materias primas.
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Agregar las materias primas, mezclar (2, 3 y 6) y moler en el mortero.
Disolver los aglutinantes con una cantidad pequeña de agua destilada.
Añadir la solución de aglutinante para forma una granulación húmeda en el
recipiente con la mezcla de polvos.
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La masa húmeda secar en una estufa adecuada.
Secar la masa
húmeda según lo
requiera.
7. RESULTADO
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Para obtener buenos resultados en la elaboración de tabletas es necesario
realizar los cálculos precisos para evitar errores en su preparación.
Cuanto mayor es el tamaño de las partículas, mas permeable es la capa del
polvo de los líquidos y se dispersaran fácilmente.
8. CONCLUSIONES
Para la elaboración de los tabletas depende mucho de los excipientes, pero
sobre todo del principio activo empleado ya que hay si no se cumple con las
Buenas Prácticas de Manufactura para poder garantizar la elaboración del
producto.
El tamaño de partículas es una propiedad que tiene un impacto en la etapa
del mezclado y disolución para la preparación de la tableta.
Se utilizó el método de elaboración de tabletas por granulación húmeda a
escala de laboratorio.
Un polvo se debe mojar para que el principio activo pueda disolverse.
9. CUESTIONARIO
Realizar el diagrama de flujo del proceso.
GRANULACIÓN HUMEDA
p.a Tamizado Mezcla Amasado Granulación
Excipiente Húmeda
Sol. Aglutinante Secado
TABLETA Compresión Mezcla Granulación
Final Seco
Lubricante
s
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Indique los controles a realizar durante el proceso de fabricación y envasado
de tabletas.
Proceso de fabricación
Se tomarán precauciones durante la preparación y uso de las soluciones
empleadas en el proceso de granulación para evitar riesgos de contaminación o
de crecimiento microbiano.
Las tabletas tomadas del proceso de compresión para análisis u otros fines no
se regresarán al lote de producción.
Las tabletas serán colectadas en recipientes limpios y etiquetados.
Las tabletas rechazadas serán colocadas en recipientes claramente identificados
y sus cantidades serán registradas en los registros de producción de lotes.
Se tomarán precauciones durante la preparación y uso de las soluciones de
revestimiento para evitar riesgo de contaminación cruzada o de crecimiento
microbiano.
Cuando el producto no se envase dentro del tiempo establecido en el ciclo de
fabricación, se especificarán las condiciones y período máximo de
almacenamiento.
El aire utilizado en el secado de las tabletas revestidas será filtrado.
Los recipientes de las cápsulas y tabletas revestidas serán sellados y
etiquetados.
Se contará con procedimientos adecuados para prevenir las confusiones de
materias primas, granulado y tabletas.
No se permitirá ningún ajuste que no sea plasmado en el expediente de registro
del medicamento.
Se conservarán muestras de retención por cada lote reprocesado.
Envasado:
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Seleccionar el material de acondicionamiento adecuado, en función de la
estabilidad del preparado, la posología y duración del tratamiento y comprobar
que esté limpio y que cumple las normas establecidas para su uso.
Etiquetado:
Las operaciones de etiquetado se llevarán a cabo teniendo especial cuidado para
evitar errores o confusiones.
Cumplimentar y comprobar los datos de la etiqueta identificativa.
¿Qué relación tiene la Dureza con la Biodisponibilidad, explique?
Cuando una tableta presenta un aumento de dureza, puede aumentar el tiempo de
desintegración, es decir la biodisponibilidad es la cantidad y velocidad con que un
fármaco alcanza la circulación sanguíneo a partir del sitio de administración. La
dureza de una tableta esta relacionado con la biodisponibilidad, ya que es el tiempo
que demora en desintegrase para llegar al torrente sanguíneo.
¿Cuáles son los excipientes que más se emplean en la elaboración de esta
forma farmacéutica?
Los excipientes que más se usan para la elaboración de tabletas son:
Diluyentes
Aglutinantes
Desintegrantes
Lubricantes
Absorbentes
Humectantes
Colorantes
Saborizantes y edulcorantes
Excipientes procesados.
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10. BIBLIOGRAFIA
Ministerio de Salud; Digemid. Manual de Buenas Prácticas de Manufactura de
Productos farmacéuticos.1999. Perú.
J.M Aiache. J. Devissaguet. Biofarmacia. 2º Edicion. Paris- Francia. Editorial El
Manual Moderno. 1983.
H. Moreno. F. Zaragoza A. Porras. Tratado de Medicina Farmacéutica. 1º
Edición. España. Editorial Médica Panamericana. 2011.
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