Novoa C., Pino, T., Carrasco, M.

2020 Farmacología I

Agonistas Colinérgicos
Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

CARBACOL AGONISTA • Contracción músculo • Vía tópica • Estimula • No se usa por vía
MUSCARÍNICO ciliar para salida de • Principal efecto secreción de sistémica, ya que Dilución
DIRECTO humor acuoso y ↓ en receptor M3 adrenalina también estimula al 0,01%
SEMEJANTE A presión ocular • No atraviesa BHE, • Sudoración receptores
ACTH • Se usa post operación distribución • Úlcera péptica nicotínicos
de cataratas limitada • Actividad
• ↑ en la acomodación • Contracción del ganglionar
• Glaucoma esfínter del iris • ↑ sistema
• Derivado de Ach • Efecto 1-2 hrs cardiovascular
y digestivo
BETANECOL* • Estimula músculo • Vía oral • Sudoración • NO uso en
No tan importante detrusor de la vejiga y • Hidrofílico • Dolor en pacientes
estimula GL • Actúa en M3 del epigastrio asmáticos o
• ↑ la motilidad m. detrusor • Sialorrea (saliva EPOC (por
• ↑ el tono de la • Efecto 1-2 hrs excesiva) constricción) o
musculatura • Leve ↓ de la con úlcera
• Favorece la micción presión arterial gastroduodenal
(contrae el detrusor) (efecto (liberación de
• No tiene efectos indirecto) ácido
nicotínicos (por estar • Náuseas y clorhídrico)
metilado) diarrea (↑ del
peristaltismo)
PILOCARPINA • ↓ presión intraocular • Vía tópica, pues • Vía tópica: • NO en Gotas
(glaucoma) puede atravesar Espasmo ciliar, asmáticos, en tópicas
• Induce la salivación la BHE (muy Dolor ocular obstrucción 2-3 que
(xerostomía por liposoluble) • Vía sistémica: intestinal, van del
Síndrome de Sjögren) • Se extrae de una Diaforesis, isquemia 2% al
• No tiene carga, planta Visión borrosa, coronaria, úlcera 4%.
penetra al SNC a dosis • Actúa en M1, M2, Cefalea, péptica, EPOC
• terapéuticas M3 Salivación • La ↓ de la presión
• Resistente a la • Vía oral, para • En dosis altas o es más rápida vs
acetilcolinesterasa estimular adulto mayor: carbacol
• Como TTO de iritis producción Confusión y
salival y lagrimal Temblores
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EDROFONIO AGONISTA • 1er fármaco, es un • Efecto 10min, de • Vía IV pueden • Interacción: 2 mg IV
INDIRECTO fármaco prototipo inicio rápido inducir trabajo glucocorticoides + 8 mg
Inhibe • No tiene grupo • Tiene un N+ no de parto y antagonistas β IV a los
acetilcolinesterasa carbamato atraviesa BHE no selectivos 30 seg.
• ↑ la contracción • Mala distribución (propanolol)
muscular • Grupo OH, unión • Contraindicado:
• Uso como prueba breve a ACHE en obstrucción
positiva en miastenia • Unión reversible a GI.
gravis (duración muy ACHE • Precaución asma
corta pero de inicio • Efecto 10-20 min y cardiopatías
rápido)
NEOSTIGMINA • Usado en el manejo • Tiene un N+, no • Vía IV pueden • Interacción con: Chile:
crónico de miastenia atraviesa BHE inducir trabajo glucocorticoides parenter
gravis, parálisis GI y • Mala de parto y antagonistas β al
atonía de vejiga distribución, • Sialorrea no selectivos 0,5 – 2
• ↑ de fuerza de función en PNM • ↑ secreción (propanolol) mg
contracción muscular • Unión reversible a gástrica • Contraindicado:
(esquelética y lisa) ACHE • Coloración roja en obstrucción
• Es de administración • VO: BD<5%, de la cara GI, y pacientes
frecuente eliminación • Náuseas con asma
presistémica, • Dolor y diarrea • Precaución asma
Con latencia de por ↑ del y cardiopatías
2-4hrs peristaltismo
• V. parenteral: • Ayuda
latencia 10-30 Alzheimer
min • Diaforesis
• Unión a pp: 15-
25% (albumina)
• Metabolismo:
hepático
(CP450) y a nivel
citoplasmático
• Duración efecto:
2-3 horas
• Eliminación: 80%
vía urinaria, una
fracción
inalterada y el
resto como
metabolitos
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PIRIDOSTIGMINA • Uso: manejo crónico • Unión reversible a • Náuseas • Interacción con: 60-180
de miastenia gravis ACHE • Diarrea glucocorticoides mg 2-4
• Antídoto a • No atraviesa BHE, • Flatulencia y antagonistas β al día
intoxicación por sí la placenta • Miosis no selectivos (Miasten
atropina (lo desplaza) • Revierte el efecto • Diuresis (propanolol) ia
• No es de 1era línea, de bloqueadores • Sialorrea • Contraindicado: Gravis)
pues la atropina neuromusculares • Convulsiones a obstrucción GI
atraviesa la BHE no dosis altas • Precaución asma
• Profilaxis y TTO atonía despolarizantes • Diaforesis y cardiopatías
GI + retención urinaria luego de Cirugía
• ↑ de fuerza de • Su efecto es >
contracción muscular neostigmina
FISOSTIGMINA • Estimulante del SNC • No tiene caga, • Convulsiones • Interacción con: 120-180
De origen natural • Por su alta distribución puede pasar BHE por sobre glucocorticoides mg 3-6
se usa tópicamente • Rápida excitación de y antagonistas β veces al
en el ojo (glaucoma) absorción GI SNC no selectivos día
• ↑ de fuerza de • Duración efecto: • Vía IV puede (propanolol)
contracción muscular 2-4 horas (> inducir el parto • Contraindicado:
• ↑ motilidad GI y edrofonio) • Dificultad visual obstrucción GI
vaciado vesical • Unión reversible a (miosis) • Se usan para TTO
• Usado como ACHE • Efectos SNC: de miastenia
complemento en TTO • PL: 10-20 minutos bradicardias gravis (no 1era
de Alzheimer intensas, línea)
• Antídoto a la atropina convulsiones • Precaución
cuando tiene efectos • Estado mayor asma,
en el SNC de vigilia cardiopatías, y
epilepsia
AGONISTAS Presentes en • Formación del enlace • Muy liposoluble, • Nicotínicos: • Se revierten con
INDIRECTOS algunos covalente y el sitio se puede calambres antagonistas
IRREVERSIBLES insecticidas activo queda absorber a través musculares, muscarínicos
como: el permanentemente de la ropa taquicardia, (atropina) o
paration y inutilizable • Atraviesa la BHE hipertensión, oximas
malation. Sólo • Exacerba la función • Causa un parálisis (pralidoxima)
tienen un efecto colinérgica tanto síndrome respiratoria
tóxico muscarínica como colinérgico muy • Muscarínicos:
nicotínico intenso vómitos,diarrea
dolor abd.,
bradicardia,
broncoesp.,
diaforesis,
sialorrea
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Antagonistas Colinérgicos
Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

ATROPINA ANTAGONISTA • Actúa en todos los • Alta distribución • Xerostomía • Atropina puede Ampollas:
Natural MUSCARÍNICO receptores • VI-SC efectos • dificultad para ser fotosensible de 400-600
Alcaloides muscarínicos casi inmediatos tragar y hablar, ug/mL
Naturales • Preanestésica; evita • VIM latencia de sed excesiva Gotas
reflejos vagales y 30 min • Midriasis, parálisis oftálmicas
secreciones • VO latencia de acomodación se ocupa 1-
• Oftalmológicos: 2 gotitas
1 hr (efectos del cristalino y
midriasis para
sistémicos) y es fotofobia
permitiendo generar
muy liposoluble • ↑ presión midriasis ( al
exploración de la
• Puede intraocular 1%)
retina y fondo de ojo
atravesar BHE y (bradicardia o Jeringas
• Antídoto para
placenta taquicardia prellenada:
intoxicaciones por
organofosforados: • Vida media: 2-3 según dosis) 100 ug/mL
bloquea todos los M hr, máximo 4 • Estreñimiento,
• Antiespasmódico: • Metabolismo: retención
hay otros + seguros hígado urinaria y
• Eliminación: por dificultad para la
vía hepatobiliar micción
y vía urinaria
ESCOPOLAMINA • Amina 3aria muy • Ojo rojo • Bloquea la • No conducir
liposoluble doloroso memoria de • Procesos de
• Acción sobre los (glaucoma no hechos recientes obstrucción
receptores M1 diagnosticado) • Genera intestinal
• Efectos SNC a dosis sedación • Interacción con
normales • A dosis elevadas; antidepresivo
excitación y tricíclico,
euforia analgésico
• Riesgo de opioide,
choque de calor antihipertensivo
(fiebre) ,
antihistamínico
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BUTILESCOPOLAMINA ANTAGONISTA • Antiespasmódico • VO: BD baja, • Por gotas: boca Ampollas: 1 3 veces Gotas:
MUSCARÍNICO local (bloqueo de sólo un 10% seca y al día Lactantes 5
SEMISINTÉTICO receptores M3) Se degrada a estreñimiento (antiesp.) /3 veces
• ↓ los espasmos de nivel intestinal • Vía parenteral: Grageas: 1-2/ 3-4 día
músculo liso y (hidrólisis) náuseas veces al día Mayores de
secreción de Eliminación vía pasajeras y 12 años 20-
algunas glándulas hepatobiliar retención urinaria 30/3-4
(heces) veces día
• VI: BD 100% Preescolar
• Se degrada a y escolares
nivel hepático 10-20/3
(hidrólisis) veces día
• Eliminación vía
urinaria
PARGEVERINA ANTAGONISTA • Acción • Vía oral • Xerostomía • Contiene 1-2
(VIADIL) MUSCARÍNICO Antimuscarínico: • Altamente • Midriasis dipirona comprimi-
SINTÉTICO bloquea receptores específico • Taquicardia (analgésico dos 3-4
M3 presentes en la • Amina terciaria, (altas dosis) con RAM’s veces al
musculatura lisa N sin carga, por • Retención dosis- día
abdominal lo que existe urinaria dependientes) Gotas:
• Acción
absorción (importante en Hasta 2
Musculotrópico:
sistémica niños) años: 1
evita la entrada
Ca2+ a la célula • BD baja (21- • ↓ de la secreción gota/kg de
muscular lisa, 28%), no de las glándulas peso 3
bloquea la atraviesa la BHE veces al
señalización de la • Se une a pp en día
contracción un 90-92% De 2-12
(bloquea al • Bio- años: 2
efector), relajando transformación gotas por
de las fibras hepática año 3-4
• La suma de estos 2 • Eliminación: por veces al
efectos permite vía urinaria o día
recuperar el tono
biliar Adultos: 20-
del músculo
• Vida media de 40 gotitas 3-
3-4 horas 4 veces al
día
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TRIMEBUTINA • Bloquea receptores • Puede • SNC: dosis • En caso de 1
muscarínicos (efecto atravesar BHE dependientes manifestarse comprimi2
antiespasmódico) • Oral, IM, IV y • Ansiedad RAM’s, el 3 veces al
• Estimula receptores rectal (poco • Ataxia fármaco se día
opioides (efecto utilizada) • areos deja de utilizar (mayores
analgésico) de 12 años)

OXIBUTININA • Amina 3aria • Vía oral • Xerostomía • No interactúa Desde

• Bloquea receptores • Latencia de 1 hr • Náuseas con alimentos niños >6
M3 (m. detrusor) • BD 10-15% (1° • Somnolencia • NO con años hasta
(relativamente paso hepático • Visión borrosa insuficiencia adulto
específico) 80%) hepática mayor
• Casi no tiene • Distribución • NO Dosis
efectos en M2
mediano a alto insuficiencia adulto: 10
• Reduce la micción
• Unión a PP 99% renal mg/2 veces
involuntaria
• Puede al día.
atravesar BHE
• Metabolismo
hepático
(CYP450)
• Eliminación: vía
urinaria y fecal
TROSPIO • Fármaco nuevo y + • Absorción sea • Poco frecuentes: •
caro que el anterior muy baja y alergias, picazón
• Bloqueo de lenta o urticarias,
receptores M3 en la • NO atraviesa la edema de la
vejiga BHE cara, labios o
• Antiespasmódico: • Vía Oral lengua, visión
reducción de la
• Eliminación sólo borrosa o
micción involuntaria
vía urinaria dificultad para
enfocar
• Más frecuente:
Estreñimiento,
dolor de cabeza,
náuseas,
indigestión o
malestar
estomacal
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TOLTERODINA • TTO de la vejiga • Efecto pleno • menor sequedad • Chile como
hiperactiva del fármaco a de boca DETRUSITOL y es
• las 2-4 semanas • menor ↓ de la muy caro
• Antagonismo secreción
(bloqueo) de lagrimal
receptores M3 que los fármacos
de la vejiga anteriores
• ↓ de la micción
involuntaria
FLAVOXATO • Antiespasmódico: • Vía oral • Náuseas • Precaución: 200 mg x 3
(Tracto urinario) • Latencia: 1 hr • Cefalea Glaucoma de veces al
Bloquea receptores aprox • Xerostomía ángulo día
M3 • Eliminación: • Menos cerrado,
• Anticolinérgico: 30% vía renal frecuentes: uropatía
c/efectos inalterado. 70% vómitos y obstructiva
antimuscarínicos
vía hepática dispepsia • No administrar
evita entrada de
metabolitos • Raras: midriasis, con:
Ca++ a célula
muscular posiblemente taquicardia en estimulantes del
• Analgésico: cólico activo pacientes SNC,
renal agudo sensibles antidepresivos
• Uso para tratar la tricíclicos o
vejiga hiperactiva IMAO
(aliviar el dolor, • No
micción frecuente) recomendado
Infecciones de la < 12 años
próstata, la vejiga, o los
riñones
CLIDINIO • Compuesto sintético • Amina • Somnolencia • Administración 1-2
• Efecto cuaternaria • Torpeza mental con ansiolíticos: comprimid
Anticolinérgico/ • Administración: • Falta de clordiazep- os /1 a 4
Antiespasmódico vía oral atención óxido veces día
• Inhibe el tono y la • Inquietud benzodiacepin Dosis
motilidad • Xerostomía a máxima es
gastrointestinal, y ↓
• Visión borrosa de 40 mg
la secreción ácido-
• Retención de
péptica gástrica
• Relaja la urinaria clordiazep
musculatura lisa y • Taquicardia óxido y 20
restablece de la mg de
función peristáltica bromuro de
clidinio
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OTILONIO • Alternativa al clidinio • Vía oral • Náuseas, • Chile se venda 40mg / 2 o
• Bloqueo de • Eliminación: vía estreñimiento bajo el nombre 3 veces al
receptores M3 fecal • Xerostomía SPASMODOX día
• Antiespasmódico • BD baja, no • Raramente:
• Amina 4naria atraviesa BHE, vómitos y
• Alta afinidad tracto no tiene retención urinaria
gastrointestinal
efectos en SNC • Muy rara:
somnolencia y
visión borrosa

PINAVERIO • Relajante específico • Vía oral • Sin grandes • Mayor eficacia Dosis: 1
de musculatura lisa • Absorción baja efectos adversos que otilonio comprimid
intestinal (amina • Poco frecuentes: o 2 veces
• Antagonista de cuaternaria) estreñimiento por día
entrada de Ca2+ a • BD 10%, sin (atenuado con (mañana y
célula muscular lisa interacción con agua y fibra), noche)
• TTO de colon
alimentos náuseas,
irritable o
• Eliminación: vómitos,
antiespasmódico
heces xerostomía y
retención urinaria
• Muy raras:
somnolencia y
visión borrosa.
DICICLOVERINA • Antiespasmódico, ↓ • Vía oral • Disgeusia • 1 -2 veces
secreción gástrica • Atraviesa la BHE • Náuseas, vómito al día
• Antisecretor • Absorción • Retención
gástrico, mediante sistémica urinaria
el bloqueo selectivo (amina 3aria) • Dolor de cabeza
de receptores M1 • Vida media: 9- • Confusión
• Relativa% nuevo
10 hrs mental, fotofobia
• Bloqueo de
y palpitaciones
receptores M3 -M1
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TROPICAMIDA • Efecto no selectivo, • Vía tópica • ↑ • Pacientes con Gotas al
bloquea a todos los oftálmica transitoriamente glaucoma 1%, 1 o 2
receptores • Duración del la presión • Alternativa gotitas al
muscarínicos efecto: 4- 8 intraocular para la atropina día
• Genera midriasis de horas • Ojos enrojecidos
corta duración • Dolor
• Se usa para examen
• Conjuntivitis
de fondo de ojo
• Cicloplejia

CICLOPENTOLATO Fármaco que hace lo mismo que el mencionado anteriormente, con la diferencia que la duración de su
efecto es de 6 – 24 h
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Antagonistas Muscarínicos a nivel Bronquial

Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

• Bloquean los receptores de acetilcolina (Ach) de la musculatura lisa bronquial, evitando el broncoespasmo cuyo origen es el nervio vago
• Relajación bronquial
• Bronquitis crónica y EPOC, el tono colinérgico vagal componente importantes en el estrechamiento de las vías aéreas (asma menos eficaz)
• M1 que están en los ganglios parasimpáticos que facilitan la neurotransmisión colinérgica y el receptor M3, cuya estimulación desencadena
broncodilatación y secreción de moco por parte de las glándulas
BROMURO DE ANTAGONISTA • No es selectivo, • Amina 4naria • Tos, irritación • 2 veces más Efecto
IPRATROPIO MUSCARÍNICO bloquea receptores cargada garganta (por potente que la dura 6
M1 y M3 positivamente, mala técnica de atropina como hrs
• Si se llega a no atraviesa inhalación) broncodilatador aprox.
absorber y llega a la BHE • Por absorción • Se puede asociar Se
circulación • Vía aérea, su estomacal: a bloqueadores aplica 3
sistémica, también efecto es local molestias gástricas β2 ( salbutamol o a 4
puede bloquear el • Absorción 5%, • Cavidad bucal: fenoterol) en el veces
receptor M2 mismo inhalador en el día
• Del 5%; se xerostomía y ↓ del
• Co-ayudante para (sinergia)
elimina por bio- flujo salival,
pacientes con asma
transformación (puede ↑ el riesgo
y 1era línea en el
y vía urinaria cariogénico)
EPOC

BROMURO DE • No es selectivo, • Vía inhalatoria • Xerostomía • Polvo para Muy

TIOTROPIO bloquea receptores • No atraviesa la • leve estreñimiento inhalación, potente
de Ach BHE (dosis contenido en se usa 1
• Evita la constricción • BD puede llegar dependiente) cápsulas duras dosis de
de la musculatura hasta a un 15% • Faringitis (forma 18 mcg
lisa bronquial, • Distribución • RAM´s más bien farmacéutica) cada
↓levemente la local locales o por la 24h
mucosa bronquial • Unión a pp 70% pequeña
• Aliviar la • Metabolismo absorción.
sintomatología del
hepático
EPOC
• Eliminación: vía
urinaria y un
poquito por vía
fecal
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I

Agonistas Adrenérgicos
Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

FENILEFRINA • ↑ resistencia • Se puede • Irritación mucosa • Pacientes con Normales:

(sintética) periférica y presión absorber vía oral nasal cardiopatías, actúa en a
AGONISTA α 1 arterial • Puede estar hipertensos e 1
vasoconstrictor • Vía sistémica asociado a hipertiroideos Altas o con
• Útil hipotensión por antigripales (no está ↓ de la
anestesia epidural usual) contraindicado eliminación
o por fármacos • Paciente con renal del
• Como en caso de insuficiencia fármaco:
opioides, renal, puede actúa en
hipotensión acumularse y receptores
iatrogénica tener efectos β
cardiacos Bajas:
intranasal o
colirios
MIDODRINA • Estimula el lecho • Sólo vía oral • Hipertensión • Contraindicado Entre 2,5 a 5
(profármaco) vascular, ↑ la • El hígado lo arterial para pacientes mg, 2 veces
presión arterial transforma en • Visión borrosa hipertensos y al día hasta
• Útil en la deglimidodrina • Dolor de cabeza con no tener
hipotensión • Se elimina • Escalofríos (al cardiopatías síntomas
ortostática, se (principalmente) inicio)
manifiesta con por vía renal • Taquicardia (al
mareos intensos al • En Chile, Gutron inicio)
incorporarse (en • Biodisponibilidad • Dosis
pacientes del 90% dependiente
hipotensos
naturales)
NAFAZOLINA • Vasoconstrictor y • Absorción por • Poco frecuentes, • No usar más de 1mg/ml. 1 o
(Local) descongestionante medio de la sólo si se absorbe 2 semanas 2 gotas en
ocular mucosa de la vía el fármaco por (posible el ojo
• Alivia el ojo rojo oftálmica las mucosas congestión afectado
• Dolor de cabeza rebote)
• Mareos
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XILOMETAZOLINA • Vasoconstrictor y • Absorción por • Se puede • No usar más de

(Local) descongestionante medio de la absorber por las 3 días
tópico mucosa de la vía mucosas y llegar
• Hay intranasal y oftálmica o nasal a la circulación
oftálmico • Acción rápida sistémica
provocando
taquicardia e
hipertensión
(raro)

OXIMETAZOLINA • Vasoconstrictor y • Tiene un grupo • Se puede

(Local) descongestionante OH en su absorber por las
tópico estructura mucosas y llegar
química, es lo a la circulación
único que lo sistémica
diferencia de provocando
Xilometazolina taquicardia e
• Absorción por hipertensión
medio de las (raro)
mucosas

CLONIDINA AGONISTA a 2 • ↓ Liberación de NE • Administración • RAM tipo C, • No usar por 150-300

(agonista parcial) vasodilatador • Las vesículas de NE vía oral hipertensión de tiempo mg, 3 veces
no se fusionan con • Biodisponibilidad rebote prolongados al día.
la membrana del 80%, sin • Se sigue • Dejar de Depende
axón interferencia de generando manera de la
• ↓ presión arterial y alimentos vesículas de NE y gradual (evitar respuesta
resistencia • Período de cuando se deja efecto rebote) terapéutica
periférica latencia 1 hr de usar el por lo menos 1
• ↓ levemente la • Duración del fármaco, todas semana
liberación de efecto 8 hrs se liberan de • Insuficiencia
renina • Volumen de golpe renal ↑ la vida
• Atraviesa la BHE distribución alto media de 7hrs
• Eliminado 50% hasta a 40 hrs
por fase 1
• 50% eliminado
vía hepática y
50% vía renal de
forma inalterada
• 10-20% unión a
proteínas
plasmáticas
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
METILDOPA • Inhibe la • Vía oral, donde • Retención de • Muy raro, pero 250 mg 2
(profármaco) señalización para pasa a metilNE, agua y de sodio puede darse veces al día
que las vesículas con absorción • Puede generar (dura 12 hrs
parkinsonismo
el efecto)
no vayan a la variable RAM tipo B: lesión • Ginecomastia hasta 500 mg
superficie • Biodisponibilidad hepática es más bien cada 6hrs
• Acción más bien 20-60% parenquimatosa frecuente
periférica • Cmáx en 3 hrs difusa con fiebre
• Uso en el • Duración del alta.
embarazo como efecto 6-8 a 12hr • Boca seca
antihipertensivo, • Buena • Gusto amargo
porque no distribución • Somnolencia
produce ni • Unión pp 10-12% • Cansancio
restricción de flujo • Se metaboliza en • Exacerbar
ni crecimiento el hígado cuadros
para el feto • Eliminación de depresivos
• Reduce tono metabolitos vía • ↓líbido
simpático y presión renal (casi todos) • Ginecomastia y
arterial • Margen galactorrea
terapéutico
amplio
BRIMONIDINA • Reduce la presión • Vía oftálmica • Ardor ocular • Se puede 1 o 2 gotitas
intraocular • Absorción • Hiperemia ocular asociar con en el ojo
• Reduce la sistémica baja • Fatiga del ojo Timolol (β afectado 3
producción de (es liposoluble • Blefaritis alérgica bloqueador) veces al día
humor acuoso, y pero está diluido) (poco usual)
favorece su • Metabolismo por Colirios al
eliminación vía hepática 0,1%
• TTO Glaucoma • Metabolitos sin
• Efectos locales actividad
• RAM’s locales • Eliminación por
vía renal
• Vida media: 3
horas aprox.
ISOPROTERENOL AGONISTA β • Relaja musculatura • Corazón: ↓ • RAM cardíacos: • TTO antiguo
NO SELECTIVO lisa corazón y levemente la palpitaciones, para el asma
pulmón presión arterial taquicardia, • Ahora se usan
• ↑ vasodilatación • ↑ frecuencia mareos agonistas β2
• ↑ flujo hacia m. cardíaca selectivos
esquelético • Pulmón: ↓ como el
• Broncodilatador resistencia Salbutamol
periférica
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DOBUTAMINA AGONISTA β1 • Inótropo + • Vía IV, por efecto • Taquicardia • HTA (muy raro), Dosis altas:
Expresión (contracción) 1er paso intenso • Angina (dolor de puede ocurrir pequeña
cardíaca • Cronótropo + • Metabolismo a pecho por ↓ de por acción de actividad β
menor(frecuencia) nivel hepático irrigación) los receptores a 2 (beneficio
• Para TTO de con metabolitos • Palpitaciones 1 (vasopresor) hemodiná
insuficiencia de fase 1 • Disnea (poco mico)
cardíaca • Eliminación por frecuente y leve)
descompensada vía renal y heces • Dolor de cabeza
• Fármaco de • Se conjugan • Calambres
urgencia metabolitos
(reacción fase 2)
SALBUTAMOL AGONISTA β2 • Broncodilatador • Vía: IV, • Irritación del • NO administrar Broncoesp
Selectivo • Se usa en: asma inhalatoria u oral paladar con β asmo
Expresión bronquial, (jarabe o • Irritación de las bloqueadores agudo: 100-
pulmonar enfisema, comprimidos) mejillas por interacción 200 μg (1 o
bronquitis crónica • Latencia: 2min IV, • Aftas farmacodinámi 2 puff).
• Uso para crisis de 5-10min • Si contiene ca Mantenimie
asma por su inhalatoria corticoides, • Idealmente se nto o
acción rápida • Duración del candidiasis debe utilizar profilaxis:
• En crisis asmática, efecto: 3-4 hrs aerocámara 200 μg (2
6-8 inhalaciones, • Por lo anterior su • Si no la utiliza puff), 3 o 4
en intervalos de administración debe veces al
10-15 min, hasta es frecuente enjuagarse la día.
sacar al paciente boca Niños: 100
de la crisis μg (1 puff);
asmática. 3 o 4 veces
• Si no, se usa al día.
Fenoterol + Broncoesp
bromuro de asmo por
Ipatropio ejercicio:
(Berodual) 200 μg (2
puff)15 min
antes.
SALMETEROL • Broncodilatador • Vía inhalatoria • Tos • Es 4 veces más 2-4
RAM’s en negrita • No recomendado • Latencia: 10 a • Dolor de cabeza potente que el inhalacione
dosis-dependiente para el asma 30min • Faringitis o salbutamol s 2 veces al
aguda • Duración del erosiones en la • habitualmente día
efecto: 12hrs cavidad oral asociado a un
• Infección en las corticoide, por
vías aéreas ejemplo, a
• Temblores en MS fluticasona
• Taquicardia (β1)
• Hiperglicemia
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
FORMOTEROL • Broncodilatador • Vía inhalatoria • Taquicardia (si se • Es más potente 12 μg cada
de acción • Duración del absorbe) que los 2 12 horas (1
prolongada efecto: 12hrs • Palpitaciones (si anteriores, se inhalación/
• No es útil para • Metabolizado se absorbe) aplican dosis 1 cápsula)
síntomas agudos por CYP450 y una • Nerviosismo más bajas
pequeña parte (poco) (menos RAM´s)
es conjugada • Ansiedad (poco) • 200 veces más
• Eliminación: vía • Temblores (β afín por el
renal (60%) e nivel periférico) receptor β2
inhalatoria • Hiperglicemia que por el β1
(β1 y β2) •

VILANTEROL AGONISTA β2 • Broncodilatador • Vía inhalatoria • Taquicardia • Última 22 μg cada

Selectivo • Se usa para el TTO • Latencia: app1 hr • Palpitaciones generación 24 hrs (1 vez
Expresión del EPOC • Duración del • Nerviosismo • Muy costoso al día)
pulmonar • No es útil para efecto: 24hrs • Hipocalemia • Muy potente
NO APARECE síntomas agudos, • Eliminación: (↓potasio)
EN LA LISTA latencia inhalatoria. • Hiperglicemia
prolongada • Si se absorbe, lo Dosis-dependientes
PERO SON
metaboliza
IMPORTANTES
CYP450 y
conjugación
• Y se eliminaría
vía renal

INDACATEROL • Broncodilatador de • Vía inhalatoria • Taquicardia • Forma 150 μg

larga acción • Absorción: • Palpitaciones farmacéutica: cada 24 hrs
• Se usa para el TTO sistémica • Nerviosismo blíster con
del EPOC (pulmonar • Hipocalemia cápsulas. • Última
• No es útil para principalmente) (↓potasio) Explicarle al genera
síntomas agudos, • Biodisponibilidad • Hiperglicemia paciente que ción
latencia 43% • Infecciones estas deben ser • Muy
prolongada • Metabolismo: respiratorias presionadas en costos
CYP450 y el dispositivo, y • Muy
conjugación aspirar su potente
contenido
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
RITODRINA AGONISTA β2 • Uso: prolongar la • Vía sistémica • Taquicardia • Efecto dosis-
Selectivo gestación ante • Administración: • Palpitaciones dependiente
Expresión: útero contracciones vía oral • Hipocalemia
prematuras • Biodisponibilidad • Hiperglicemia
• ↓ intensidad y cercana al 30%
frecuencia de las • Vía IV en caso de
contracciones urgencia
uterinas

EFEDRINA AGONISTAS DE • Vasoconstricción (estimula receptor a 1) • Dolor de pecho • Tiene más Vasopresor,
ACCIÓN • Broncodilatador (estimula receptores β, • Fiebre RAM´s que la de 2da o
MIXTA sobre todo β2) • Taquicardia fenilefrina (1era 3era línea
• Liberación de vesículas con NE (en el SNC • Dolor de cabeza línea) IV: 5 a 25
con efecto euforizante) • Al atravesar la mg, se
• Vía IV de uso intrahospitalario BHE: puede
• Contrae músculos de la micción (a 1) pues Alucinaciones, repetir
favorece la evacuación de la vejiga hipertensión, cada 10
• Se usa para: hipotensión (1ero fenilefrina), ansiedad, min si el
shock hemorrágicos, rinitis, sinusitis. Pero nerviosismo, paciente lo
ha sido desplazado por otros fármacos visión borrosa requiere

PSEUDOFEDRINA • Vasopresor (a 1) • Taquicardia (β1) • Paciente

• Es adicionado en los antigripales • Dolor de cabeza hipertenso
• Es el enantiómero D de la efedrina, sólo • Temblores en MS controlado,
actúa en a 1, y afinidad baja por β2 • ↑ presión arterial puede ocupar
• Sube la presión arterial por (gran actividad por 2-3 días el
vasoconstricción, por lo que está contra alpha 1) antigripal
indicado para hipertensos NO controlados
• Contrae mucosas nasales
• Reduce el edema, la congestión y el
goteo nasales (efecto descongestionante)
• NO atraviesa la BHE, por lo que no hay
efectos en el SNC
Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I

Antagonistas Adrenérgicos Alpha

Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

DOXAZOSINA ANTAGONISTA • Actúa en: músculo • Vía oral • Hipotensión • A dosis 1 vez al día
ALPHA 1 liso vascular y • BD 65% ortostática terapéuticas
Todos aparato • Distribución bien • Dificultad solo tiene
Son de 4ta línea, genitourinario • Unión pp 98% respiratoria efecto en los
casi último • Vasodilatación • Efecto: 24hrs • Palpitaciones receptores a1
recurso ante rápida (1hr) y • Metabolismo (taquicardia • Administrar
HTA prolongada hepático CYP450 por alejado de las
• ↓ resistencia -CYP3A4 baroreceptores comidas 1hr
periférica • Eliminación vía ) • Las salicilatos
• Mejora retorno hepatobiliar, • Dolor de
(aspirinas) lo
venoso pueden
heces y 9-10% vía cabeza
• Mejora la sensación desplazar
urinaria • Edema
de vaciado • Afinidad 1000
• Vida media: 20- Periférico veces mayor
incompleto
22hrs (vasodilatador) por a1 que por
• ↑ la frecuencia de
micción a2
• Alivia la urgencia
miccional
• Hiperplasia
prostática benigna
TERAZOSINA • Vasodilatador • Vía oral • Hipertensión • Alimentos
• ↓ resistencia • BD 90% ortostática pueden
periférica y la • Unión a pp 90- • Somnolencia enlentecer su
presión arterial 95% • Edema absorción, pero
• Alivia • Distribución baja, periférico si presenta
sintomatología de la no atraviesa BHE • Impotencia en irritación
hiperplasia
• Eliminación: varones gástrica, mejor
prostática benigna
hepatobiliar y • Visión borrosa con alimentos
(no es la 1era línea)
• Efecto favorable: ↓ 10% vía renal (sólo al inicio, • Interacciones
el colesterol total, • Vida media 9- 12 sino cede, con fármacos
LDL y VLDL, sin alterar hrs cancelar inductores o
triglicéridos y HDL fármaco) inhibidores del
CYP450
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
TAMSULOSINA ANTAGONISTA • Hiperplasia • Vía oral • Hipertensión • Su afinidad por 0,4 mg es la
ALPHA 1 prostática benigna • BD variable, a ortostática subtipo B y C es dosis
Tipo A (1era línea) nivel intestinal • Trastornos de la baja, se puede habitual, 1
• Su acción es tiene afinidad eyaculación usar por tiempo vez al día
principalmente en la por glicoproteína (inhibición de la prolongado sin
musculatura lisa de P, cercana a 50% eyaculación o que se
la próstata y uretra • Eliminación: retrógrada ) manifieste con
• Relaja de la fecal 10% frecuencia
musculatura lisa • Unión a pp 99% hipotensión
uretral y prostática
(glicop ácida 1) (dosis-
• ↓ la resistencia
• Menor dependiente)
uretral
desplazamiento • Los alimentos
• Mejora la micción y
• Metabolismo pueden ↓ su
los síntomas
irritativos hepático absorción
• No afecta el tamaño CYP450, fase I y
prostático fase II
• Eliminación: fase
I (renal 70%), fase
II (hepatobiliar
20%)
• Vida media 18hrs
Todos estos fármacos generan:
• Vasodilatación periférica
• ↓ la resistencia periférica y por lo tanto, la hipertensión arterial (excelentes antihipertensivos, pero no de 1era línea)
• Inhiben la contracción de la cápsula prostática, del trígono vesical, del musculo liso de la uretra proximal
• Esto favorece la sintomatología típica de: retención urinaria, dificultad de micción que tiene un paciente con hiperplasia prostática
• Pueden desencadenar efecto de 1era dosis: efecto farmacológico se manifiesta muy intensamente, desciende bruscamente la presión
arterial, el paciente se puede marear y se puede caer. La recomendación que se hace es que el paciente idealmente utilice el fármaco
en la noche, antes de ir a dormir
Novoa C., Pino, T., Carrasco, M. 2020 Farmacología I

Antagonistas Adrenérgicos Mixtos

Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

CARVEDILOL ANTAGONISTA • Antagonista a1, β1, • VO: alcanza su • Cefaleas • Contraindicado: 12,5 o 25
ADRENÉRGICO β2. Sobre todo a1 peak 1-2 horas • Broncoespasmo insuficiencia mg, 1-2
MIXTO • Bloqueo a1 • Su BD 25-35% • Fatiga hepática grave veces al
(vasodilatación), (efecto del 1er • Diarrea (cirrosis), y con día
bloqueo β1 (efecto paso hepático) • Somnolencia o procesos
cronótropo e • Distribución insomnio obstructivos
inótropo negativo) relativamente
• Hipotensión
• TTO HTA, buena
• Edema
insuficiencia • Metabolismo
hepático (fase 2). • Bradicardia
cardíaca y angina
• ↑ HDL. Y ↓ los 60% se elimina
triglicéridos y LDL por bilis y heces,
por orina <2%
LABETALOL • Bloquea a1, b1 y • BD 25% (efecto • Mareos, • Fármaco elegido
Agonista parcial b2 del 1er paso) hipotensión para
• Bloqueo • Latencia Oral: 20 (parenteral) embarazadas
α1(vasodilatación). min • Cefaleas (seguro)
Bloqueo β1 • Efecto máximo 1- • Depresión • Se secreta por la
(previene reflejo 4 horas y (atraviesa BHE) leche materna
simpático y ↑ de duración del • Broncoespasmos • No ↓ la filtración
frecuencia efecto de 8 a 14 (menor que otros glomerular ni el
cardiaca). Ambos horas fármacos) flujo renal. Pero ↓
efectos (↓ en presión • Metabolismo • Bradicardia la resistencia
sanguínea) hepático • Impotencia periférica
• Tiene un margen (Glucoronización • Retención
terapéutico super , fase 2). Solo 5% urinaria
amplio (200-800 mg inalterado en la
en un bolo IV) orina.
• Crisis hipertensivas, • Atraviesa hacia
HTA gestacional, la placenta
para embarazadas • V. parenteral, el
con riesgo de efecto máximo
preclamsia entre los 5-15 min
y el efecto dura
entre 2 a 4 hrs
Novoa C., Pino, T., Carrasco, M. 2020 Farmacología I
NEVIBOLOL • Vasodilatador, • Administración • Náuseas, fatiga, • Es de alto costo 5mg/24
estimula las células oral, se absorbe dolor de cabeza (nueva hrs
endoteliales a nivel rápido (al inicio del TTO) generación) ajusta-
de los vasos • Efecto del 1er • Palpitaciones • No tendría ble
sanguíneos liberen paso muy (dosis efectos en según
NO intenso, BD entre dependiente) metabolismo de respues-
• Efecto cronótropo e 10-50% aprox • Bradicardia lípidos y glucosa ta
inótropo negativo • Efecto (dosis • Y no se han terapéu-
• Mejor tolerabilidad antihipertensivo dependiente) observado tica
que otros β1 máximo a 6 horas • Impotencia (en efectos de
selectivos y dura el efecto varones a largo rebote tras
• TTO de HTA y TTO de 24hrs plazo, raro) retirada
insuficiencia • Se distribuye por • Se puede
cardíaca de estadio todo el cuerpo consumir con
B o superior • Alta unión a pp alimentos
95-98%
• Metabolismo
Hepático (fase 1
por el CYP450)
• Eliminación: 60%
en la orina y 40%
en las heces.
0,5% vía renal
inalterado
• Vida media varía
entre las 6-10 hrs
CONSIDERACIONES

• AINEs: el uso prolongado de Ibuprofeno, diclofenaco, ketoprofeno, puede disminuir el efecto antihipertensivo del β bloqueador.
• Hipoglicemiantes: sobre todo los β bloqueadores no selectivos, ya que puede enmascarar la sintomatología de una hipoglicemia y hacerla
más profunda.
• En pacientes que usen Insulina: en este caso está CONTRAINDICADO el uso de β bloqueadores no selectivos, porque pueden enmascarar
la hipoglicemia y hacerla más profunda.
• Simpaticomiméticos: porque estimulan el receptor que buscamos bloquear.
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I

BENZODIAZEPINAS
Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

DIAZEPAM HIPNÓTICOS Y • Actividad • Muy liposoluble • Somnolencia • Contraindicado en 2,5-10

ANSIOLÍTICOS anticonvulsivante • VO, rectal, IV • Incoordinació lactancia mg
BENZODIAZEPÍNICOS + ansiolítico • IM muy doloroso n motora • NO en falla Al día
• La VM se prolonga • BD 98-99% • Altas dosis: hepática severa
en ancianos. • Alta UPP 98% ataxia • Genera metabolitos
• A dosis bajas: 5-10 • M: hepático (P450) • Neonato: (desmetildiazepam
mg para TTO de fase 1 y 2 hipotonía y oxacepam)
ansiedad, pero no • Sin 1er paso H
• ↓ en la • IV: Sd de
es 1era línea • E: lenta y urinaria, habilidad de abstinencia OH y
• Dosis + bajas: 2,5 1% inalterado conducción complemento de
mg para bruxismo, • VM larga (30-60
• Confusión anestesia
cefalea tensional y hrs, hasta 100)
• VR: crisis epilépticas
relajante muscular • Cmáx 30min-1hr
no a largo plazo
ALPRAZOLAM • Efecto • Muy liposoluble • Categoría x • Contraindicado en 0,5 mg
principalmente • Principal% VO en el lactancia
ansiolítico • BD 80% alta embarazo: • Evitar en falla
• Dosis-dependiente • VM intermedia (12- puede causar hepática
• Usado en crisis de 15 horas) labio leporino, • Se potencia con OH
pánico (período • Latencia: 1hr paladar • Como relajante te
de latencia corto). • UPP alta 70-75% hundido, deja muy sedado
• • Cmáx 2hrs hipotonía,
• M: hepático (P450) depresión
de fase 1 y 2 respiratoria en
• E: renal 80% y 20% gestación
inalterado • Confusión
• Produce un
metabolito
semiactivo

1
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
CLONAZEPAM • Principal% • Muy liposoluble • Efecto • Sublingual tiene 0,25-0,5
(RAVOTRIL) anticonvulsivo • VO: comprimido, sedante ventaja para crisis mg
• Como ansiolítico sublingual o gotita • Tolerancia de ansiedad
no es el mejor • VI, pero IM se evita • Dependencia • Efecto en niños: 6 o
• TTO: crisis • VM: larga (30 hrs) • Confusión 8 horas
convulsivas, de anticonvulsivo al • Efecto en adultos:
ausencia, focales. menos 24hrs hasta 12 horas
Para convulsiones • BD 90% • Efecto en adulto
parciales, • Latencia: 15min mayor: hasta 15 hrs
complejas (SL) o 1hr (VO)
• Uso como • UPP alta 80%
antiepiléptico pero • M: hepático P450
genera tolerancia • E: urinaria
• Metabolitos
inactivos
MIDAZOLAM • Actividad • Muy liposoluble • Se • Contraindicado en 7,5 mg
hipnótica + • VO e IV desencadena lactancia pero
ansiolítico • IM se evita amnesia • Evitar en falla según la
• Como hipnótico • VO BD muy baja • Lo usan los hepática persona
6hrs aprox. entre 30-50% dentistas
• Como sedante 2hrs • IM BD 90-95% • Confusión
• Se usa como • Efecto 1er paso
inductor de • VM: corta (3 hrs)
anestesia, • Efecto: 2-6 hrs
ayudante en la • Fácil distribución
anestesia general, en grasas
o como sedante • UPP alta 98% pero
(endoscopias, muy baja afinidad
colonoscopias) • M: hepático CP450
• E: urinaria

2
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
LORAZEPAM • ↑ inhibición del • Muy liposoluble • Depresión • Preferido para 2 mg
(AMPARAX) SNC por GABA • VO, SL y parenteral (uso paciente con
• Actividad • VM: intermedia prolongado) insuficiencia
ansiolítica + (10-15 hrs hasta 20) • Depresión hepática
anticonvulsivo • VO BD 90% respiratoria • SL crisis de pánico
• Para el insomnio • Cmáx (1,5-2 hrs) • Sedación (10-15 min)
(hipnótico) • UPP alta 80-85% • Dependencia • NO en insuficiencia
• Se excreta por la • VO efecto en y tolerancia renal aguda
leche materna 45min y dura 8hrs • Hipotensión y • No muy
• M: hepático fase 2 bradicardia recomendado en
(NO CYP450) • Confusión embarazo
• E: urinaria
CLOTIAZEPAM • ↑ inhibición del • Muy liposoluble • Sedación • Evitar en falla 5-10 mg
(RIZE) SNC por GABA • VO: latencia de 30 (pocas veces) hepática 1 o 2
• Principalmente min, Cmáx 2hrs y • Amnesia • Sd de retirada veces al
ansiolítico de duración12-14 hrs (raro) abrupta día
acción rápida y • Actividad rápida y • Insomnio • Puede generar
dosis baja sin acción corta • Ansiedad dependencia y/o
sedación • VM: corta 4-8 hrs. rebote tolerancia
En viejitos 10-12hrs • Depresión • También hay
• Alta UPP respiratoria presentación SL
• M: hepático • Confusión
CYP450
• E: renal con
metabolitos

FLUNITRAZEPAM • ↑ inhibición del • Muy liposoluble • Dosis altas: • Efecto del 1er paso 2 mg
SNC por GABA • Sólo VO y genérico euforizante • RECETA EN CHEQUE
• Uso como • BD 70-80% • De los que • Máximo 1 mes (por
hipnótico + • VM: intermedia más genera la tolerancia y
anticonvulsivo • Distribución: alto tolerancia y dependencia)
• Casi no se • UPP alta dependencia
prescribe • M: hepático CP450 • Confusión
• E: renal
• Metabolito
inactivo

3
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
CLORDIAZEPÓXIDO • ↑ inhibición del • Muy liposoluble • Somnolencia • Contraindicado: Dosis de
SNC por GABA • VO • Sedación insuficiencia 5 mg
• Uso: ansiedad + • VM: larga (24 hrs • Amnesia hepática porque pero en
colon irritable hasta 3 días) (raro) puede prolongar la mezcla
• Dosis bajas • UPP alta • Depresión vida media
• Asociado con • M: hepático CP450 (uso
bromuro de • Metabolito activo prolongado)
clidinio o pinaverio • E: renal • Confusión
BROMAZEPAM • ↑ inhibición del • Muy liposoluble • Somnolencia • Efecto del 1er paso 3 mg
SNC por GABA • VO sólo como • Confusión
• Ansiolítico comprimido
• VM: intermedia (24
horas)
• Absorción no muy
buena, molécula
de bromo
• UPP alta
• BD 60%
FLURAZEPAM • ↑ inhibición del • Muy liposoluble • Sedación • No es fármaco de 30 mg
SNC por GABA • VO diurna por su 1er línea
• Hipnótico para • VM: larga (70-75 larga VM • Uso hasta 4
inducir el sueño horas) • Confusión semanas
• VM adulto mayor: • Efecto rebote de
80-85 horas insomnio es menor
• UPP alta
• Duración: 10 hrs
TRIAZOLAM • ↑ inhibición del • Corta duración • Somnolencia • Uso NO más de 1 0,125-
SNC por GABA • VO rebote mes (tolerancia e 0,25 mg
• Hipnótico, uso: • Inicio rápido • Depresión insomnio rebote)
inducir el sueño • Buena BD • Mareos • Uso intermitente
• Ansiolítico pobre • VM: corto • Confusión • Se prescribe por 7-
• E: renal 10 días
• Absorción rápida
Consideraciones Generales: Potencian el efecto sedante y la somnolencia
• Antihistamínicos, opioides, antipsicóticos, β bloqueadores
• Efectos miorrelajantes: incontinencia de esfínteres en el adulto mayor
• Los de acción larga como Clordiazepóxido: tienden a acumularse en el organismo
• Uso con Alcohol: puede generar tolerancia y exacerba su efecto
• Dependencia: sobre todo en las BDZ acción corta o intermedia

4
Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I

Antagonista de la BDZ e Hipnóticos NO BDZ

Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

FLUMAZENILO ANTAGONISTA • Se usa como antídoto • Sólo IV • Agitación

BDZ ante la intoxicación de • Acción rápida • Confusión
BDZ o para cortar el TTO • Atraviesa BHE • Mareo
de BDZ • Corta duración • Náuseas
• Se une al mismo lugar • Más afín que BDZ
que las BDZ y la • VM corta: 0,7-1,3
desplaza horas
• M: hepático

ZOLPIDEM HIPNÓTICOS • Se une al mismo sitio de • Muy liposoluble • Insomnio • NO suele 5-10 mg 1
(SOMNO) NO BDZ acción que las BZD, • VO rebote a dosis tener hr antes
pero sólo en GABAA. • Efecto máximo altas insomnio de
• Sólo hipnóticos entre 1-1,5 hrs • Sd interrupción residual acostarse
• Capaz de inducir el • M: abrupta (>2 • C en
sueño, y de mantenerlo biotransformación meses) embarazo
• No produce • Receta
hepática CYP450 • No mezclar OH
miorrelajación, ni es médica
• E: renal, metabolitos
ansiolítico retenida con
inactivos
• NO administrar cerca control de
de las comidas stock
ZOPICLONA • Existen 2: zopiclona • VO • Sabor metálico • En el adulto 2-3 mg 1,5
como mezcla • BD 75% • Somnolencia mayor, la BD hrs antes
racémica y el • Metabolito poco • Amnesia (uso puede ↑ a de dormir
enantiómero S la activo por CYP450 prolongado) 95%
eszopiclona • Menos potente que • Depresión • C en
• NO administrar cerca Eszopiclona • Insomnio embarazo
de las comidas • Receta
rebote a dosis
• Sólo hipnóticos médica
altas
• Capaz de inducir el retenida sin
sueño, y de mantenerlo • Sd interrupción
control de
• No produce abrupta (>2
stock
miorrelajación, ni es meses)
ansiolítico • No mezclar OH
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I

ANTIDEPRESIVOS
Fármaco Grupo Mecanismo de Acción Características Efectos Adversos Precauciones y Dosis
farmacológico Farmacocinéticas consideraciones usuales

AMITRIPTILINA 1ERA • Bloqueo • Muy liposoluble • Sedación intensa • Efecto al cabo de 25 mg a

GENERACIÓN inespecífico de • VO (H) 3-4 semanas 100 mg
ATC captación de • A: muy buena • Sequedad de • Uso nocturno, al día
monoaminas • BD 30-60% boca (AntiC) porque causa
• Se une a NET, e • Efecto 1er paso • Estreñimiento somnolencia
impide la • UPP 96% (AntiC) • No es 1era línea
recaptura de NA • M: hepático CP450 • Retención
• Ansiedad con metabolito activo (AntiC)
agitación • E: renal 25-50% • Hipotensión (α1)
• Depresión intensa • VM: 9-25hrs
• Mareos (α1)
IMIPRAMINA • Bloqueo • Muy liposoluble • Sedación intensa • No es 1era línea 25 mg
inespecífico de • VO (H) • No suele en
captación de • BD 30-75% • Sequedad de presentar general
monoaminas • Efecto 1er paso boca (AntiC) desplazamiento existe
• Se une a NET, e • D: muy buena • Estreñimiento • Puede sufrir rango
impide la • UPP 90% (AntiC) recirculación de dosis
recaptura de NA • M: hepático CP450 • Retención entero hepática
• Depresión mayor • E: hepática (AntiC) • Fuerte antiC:
• Enuresis infantile (metabolito) y • Hipotensión (α1) bloquea
(se prefieren otros) renal (conjugado) • Mareos (α1) receptores M3 de
• VM: 9-24hrs la vejiga
CLOMIPRAMINA • Bloqueo • Muy liposoluble • Sedación intensa • Su recaptura de 0,25-0,5
inespecífico de • VO (H) la serotonina es mg
captación de • A: muy buena • Sequedad de comparable a la
monoaminas • BD 20-78% boca (AntiC) 2da generación
• Se une a NET, e • Efecto 1er paso • Estreñimiento • No suele
impide la • D: muy buena (AntiC) presentar
recaptura de NA • M: hepático CP450 • Retención desplazamiento
• TOC • E: renal (AntiC) • Se excreta por la
• Depresión + (metabolitos) y un • Hipotensión (α1) leche materna
insomnio poco por heces • Mareos (α1) • VM se alarga con
(conjugado) inhibidor
• VM: 20-25hrs enzimático (40hr)

1
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
FLUOXETINA 2DA • Inhibe la recaptura • Muy liposoluble • Náuseas • Inhibidor de 20 mg
GENERACIÓN selectiva de 5HT • VO • Vómitos CyP450 aprox 1
ISRS • Para depresión • A: muy buena • Diarrea leve • Permitido para vez al
mayor y reciente, • BD variable • Somnolencia 15-17 años día
TOC, bipolar, • Efecto 1er paso leve • NO
bulimia nerviosa, • D: muy buena • Disfunción sexual recomendado
trastorno pánico • UPP 94-95% (poco usual, si tomar con café
• Poca afinidad por • M: hepático CP450 aparece hay • Sd
otros receptores • Metabolito activo que retirar) serotoninérgico
• Inhibidor CP450 • Xerostomía • Para depresión
• VM larga (2-3 días) • Diaforesis infantil

SERTRALINA • Inhibe la recaptura • VO • Diarrea • NO se comporta 50 mg

selectiva de 5HT • Muy liposoluble • Náuseas como inductor ni aprox 1
• Para depresión • Leve 1er paso • Vómitos inhibidor del vez al
(maniaca), TOC, • UPP 90-98% • Leve CYP450 día
trastornos de • M: hepático CP450 constipación • Bueno para
ansiedad y pánico • Metabolito semi • Flatulencia polimedicados
• Se puede activo • Fatiga • No presenta
combinar con BDZ • E: renal y heces • Visión borrosa problemas
al inicio (ansiedad) • VM: 24 hrs aprox (raro) sexuales
• Somnolencia • Mejor para p(x)
leve convulsivos
CITALOPRAM • Inhibe la recaptura • VO • Náuseas • Para mayores de 20 mg-
selectiva de 5HT • BD muy buena • Vómitos 14 años 40 mg al
• Mezcla racémica • Efecto 1er paso • Eructo • Puede asociarse día
enantiómero s y r • D: muy alto • Xerostomía con BDZ
• Depresión, TOC, • M: hepático CP450 • Flatulencia • Los alimentos no
trastornos de • E: 20-30% • Somnolencia interfieren
ansiedad inalterado renal y leve • Inhibidor débil
generalizada 70-80% en heces del CYP450
• 4-5 metabolitos
activos

2
 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
ESCITALOPRAM • Inhibe la recaptura • VO • Náuseas • Para mayores de 10 mg-
(LEPROXANO) selectiva de 5HT • BD 80% aprox • Vómitos 14 años 20 mg al
• Sólo enantiómero s • SIN 1er paso • Eructo • Puede asociarse día
• Mayor selectividad • D: muy alto • Xerostomía con BDZ
y potencia • M: hepático CP450 • Flatulencia • Los alimentos no
• Depresión, TOC, • E: 20-30% • Somnolencia interfieren
trastornos de inalterado renal y leve • Inhibidor débil
ansiedad 70-80% en heces del CYP450
generalizada • 4-5 metabolitos
activos
PAROXETINA • Inhibe la recaptura • VO • Náuseas • NO 20 mg al
selectiva de 5HT • A: buena • Vómitos y eructo recomendado día
• Parecida a la • BD 50% variable • Xerostomía en adolescentes aprox
fluoxetina, pero de • Efecto 1er paso • Flatulencia • Inhibidor del
inicio más rápido • Muy liposoluble • Somnolencia CYP450
• Depresión, TOC, • M: hepático CP450 leve • Interacción
ansiedad social, • E: 1-2% inalterado, • Insomnio (atorvastatina y
pánico renal y 20% • Temblor, rosuvastatina)
hepatobiliar migraña y • Por el insomnio se
• VM: 20 hrs disfunción sexual toma en la
(a dosis alta) mañana
• NO se combinan
con ATC (↑VM)
FLUVOXAMINA • Inhibe la recaptura • VO • Gran • Inhibidor del 100 mg 2
selectiva de 5HT • VM: 10-18 hrs somnolencia de CYP450 veces al
• Uso en caso de • BD 50% aprox ISRS • OJO: con día
intolerancia a la • D: super buena • Diaforesis anticolinérgicos y
fluoxetina • M: hepático CP450 • Dolor de cabeza otros, si tienen
• Depresión y TOC • 9-12 metabolitos • Estreñimiento RAM
inactivos • Disfunción sexual estreñimiento,
• E: renal, poco este puede
inalterado empeorarse
• NO se combinan
con ATC (↑ VM)

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 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
VENLAFAXINA 3ERA • IRS y a mayor dosis • Muy liposoluble • Taquicardia • Puede asociarse 37,5-75-
GENERACIÓN de la NA • VO • ↑ presión arterial con BDZ 150 mg
IRSN • Depresión, • A: 90-95% • Palpitaciones • Inhibidor del cada 8-
ansiedad social o • 1er paso leve • Somnolencia CYP450 12 y 1
generalizada, o • M: hepático CP450 leve • Interacciones día
pánico • Metabolito activo • Leve por metabolismo (XR 200)
• RAM’s dosis • E: renal 90% y 5-6% estreñimiento hepático
dependientes inalterado • Náuseas
• VM: 8-12 horas • Migraña
DESVENLAFAXINA • IRS y a mayor dosis • VO • Somnolencia • NO interacciones 50-200
de la NA • VM: 11 horas • Mareos por metabolismo mg al
• Metabolito de la • M: hepático CP450 • Hipertensión hepático día
venlafaxina • E: vía renal arterial dosis • Suspensión (100-200
• Depresión • BD 80% dependiente brusca, puede XR)
• NO inhibe el CP450 • Taquicardia dar cuadros de
• Disfunción sexual ansiedad
• Constipación
• Insomnio
• Xerostomía
• Visión borrosa

DULOXETINA • IRSN • VO • ↑ presión arterial • Puede asociarse 30 mg al

• Depresión leve, • BD 30-80% • ↑ frecuencia a las BDZ día o 2
moderada y variable cardíaca • NO se administra veces al
grave, ansiedad • VM: 12-17hrs • Somnolencia en conjunto con día
generalizada • D: muy alto • Mareos las comidas
• Se usa en dolor • M: hepático CP450 • Taquicardia • Inhibidor
neuropático, • 25 metabolitos • Dosis- moderado del
cuando los otros inactivos dependiente CYP450
no funcionan • E: renal 70% y 15- • Disfunción sexual • Suspensión
20% por heces • Constipación brusca, puede
• Xerostomía dar cuadros de
• Insomnio a largo ansiedad
plazo
• Visión borrosa

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 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
BUPROPIÓN • IR de DO y NA • VO • Convulsiones • Puede inhibir el 150 mg 1
(WELBUTIL XR) • Depresión, • BD variable (dosis CYP450 o 2
ansiedad por • Efecto 1er paso dependiente) • veces al
consumo de • Muy liposoluble • Migraña día
tabaco y • • Insomnio O XR 300
abstinencia de • • Pérdida de peso mg 1 vez
nicotina (DO) • Hipertensión al día
• Xerostomía
• Constipación
REBOXETINA • Nuevo • Muy potente • Hipertensión • NO presenta 4 mg 1
(NO ESTÁ EN EL • IR de la NA, casi • Muy liposoluble (dosis RAM’s a nivel vez al
ARSENAL) nula en la SE • VO dependiente) sexual día
• NO bloquea otros • UPP 97% • Estimulación • Alimentos
receptores • M: hepático CP450 cardíaca (dosis pueden retrasar
• Alternativa a ISRS • Metabolitos dependiente) la absorción (no
inactivos muy importante)
• E: renal y no más
del 20% heces
• VM: 12 hrs aprox

MOCLOBEMIDA IMAO • Inhibe selectiva y • VO • Potencial crisis • Infrecuente en 150-300

reversible MAO • BD 60% hipertensiva Chile por mg al
subtipo A • Efecto 1er paso • Xerostomía restricciones en día
• Menor interacción • D: alta • Náuseas, diarrea la dieta
con la Tiramina • M: hepático CP450 • Estreñimiento • Si hay alteración
• Última línea • E: vía renal • Mareo alta de AST y
• En caso de • Dolor de cabeza GOT, hay que
depresión • Alteración en AST suspender TTO
refractaria y/ GOT (perfil • NO mezclar con
bioquímico) anestésicos
generales, BDZ,
alcohol, antiH,
antiColi y opioide

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 Claudia Novoa Sandoval 2020 Farmacología I
MIRTAZAPINA ATÍPICOS • Bloquea • Menos náuseas 15-30
autorreceptores a2 • Menos disfunción mg al
y bloquea sexual día
autorreceptores 5- • Somnolencia
HT 2 • ↑ del apetito
• Eficaz para la • Hipotensión
depresión postural (por la
ganancia de
peso)

TRAZADONA • Bloquea • ↓ presión arterial • Última línea 100-150

autorreceptores de • Hipotensión mg una
(5-HT2) y bloquea postural vez al
SERT • Menores día
• Bloquea problemas
receptores a1 cardíacos
• Priapismo
(suspender en
caso de que se
presente)