UNIVERSIDAD NACIONAL JORGE

BASADRE DE GROHMANN
Facultad de Ciencias de la Salud
Escuela Profesional de Farmacia y Bioquímica

PRÁCTICA Nº 02
DISOLUCIÓN Y DILUCIÓN DE FÁRMACOS

Apellidos y Nombres: Alvarez Lima, Angie Alexandra

Código: 2018-125030

Curso: Biofarmacia Y Farmacocinética

Docente: Mgr. Lourdes Adriana Luque Ramos

TACNA-PERÚ
2021
 PRACTICA N° 2
DISOLUCIÓN Y DILUCIÓN DE FÁRMACOS

I.- OBJETIVOS

Conocer las técnicas para evaluar la capacidad de dilución y disolución de los

fármacos y así estar capacitado para realizar, análisis de control de calidad en caso
de fármacos que existen en el mercado o para crear una nueva forma farmacéutica.

II.- . FUNDAMENTO

La dilución es disminuir la concentración de una disolución añadiendo un

disolvente y la disolución es mezclar en forma homogénea las moléculas o iones
de un sólido, un líquido o un gas, en el seno de otro líquido llamado disolvente.
Estos dos mecanismos actúan en la absorción de medicamentos ya uno de los
factores que intervienen en la absorción del fármaco es el coeficiente de partición
lípido/agua o grado de liposolubilidad.

La inmensa mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles que cuando están
en solución pueden atravesar las membranas celulares de acuerdo con su grado
de liposolubilidad.

Las moléculas de drogas se disuelven en las porciones lipídicas de las

membranas y de esa manera llegan fácilmente al medio intracelular tratando de
igualar las concentraciones con el medio extracelular. De acuerdo con este
parámetro, la mayor o menor facilidad para la difusión pasiva de las drogas
depende entonces de su grado de liposolubilidad que además implica el pH de los
fluidos corporales cuyos valores se observan en la tabla

FLUIDOS Ph
Jugo gástrico 1.0-3.0
Duodeno 5.0-6.0
Intestino delgado 8
Intestino grueso 8
Plasma sanguíneo 7.4
LCR 7.3
Orina 4.0-8.0

Dado que la velocidad de absorción de un principio activo se correlaciona con la

velocidad de disolución, cuando se administran formas sólidas ésta última se
convierte en el ensayo de elección "in vitro" para poder emitir un juicio sobre el
comportamiento que tendrá el medicamento "in vivo".
 Entre los diversos factores que pueden influir en la velocidad de disolución y por
ende en la velocidad de absorción de un principio activo, están las propiedades
físico-químicas de éste, que van a condicionar su biodisponibilidad, especialmente
cuando se trata de especies químicas poco solubles en agua, en cuyo caso la
disolución de los mismos es el factor limitante de su absorción. Entredichas
propiedades son importantes de considerar: el tamaño de las partículas, el estado
amorfo o cristalino, la existencia de polimorfos, la formación de sales y de ésteres,
entre otros. Interesa, por tanto, considerar la disolución de los principios activos,
y especialmente aquellos
contenidos en una forma farmacéutica sólida, que son las formas más empleadas,
y muy en particular cuando se trata de entidades químicas poco solubles en agua,
en cuyo caso la disolución es el factor limitante de su absorción. Para poder
reflejar el comportamiento de un medicamento "in vivo" cuando la disolución es un
factor limitante de la absorción, se determina su velocidad de disolución "in vitro".

Estas prácticas "in vitro" proporcionarán una idea aproximada de lo que ocurrirá
tras la administración oral de un medicamento.

La absorción de un fármaco desde una forma de dosificación sólida tras la

administración oral depende de la liberación de la sustancia medicinal del producto
medicinal (fármaco), la disolución o solubilización del fármaco bajo condiciones
fisiológicas y la permeabilidad por el sistema gastrointestinal. Debido a la
naturaleza crítica de estos primeros dos pasos, la disolución in vitro puede ser
relevante a la predicción del rendimiento in vivo

En base a esta consideración general, se utilizan las pruebas de disolución in vitro

para las formas de dosificación oral sólidas, como comprimidos y cápsulas, para
evaluar la calidad de un producto medicinal y guiar el desarrollo de nuevas
formulaciones

Factores Que Afectan La Solubilidad

El concepto de solubilidad, es decir la máxima cantidad de especies solubles que es

posible tener en equilibrio con el sólido, en agua pura responde simplemente a la
estequiometría del sistema, sin embargo, estas concentraciones pueden modificarse
notablemente (aumentando o disminuyendo las mismas) si actúan al mismo tiempo
otros equilibrios (ejemplo de equilibrios simultáneos) sumado al de solubilidad. Esta
posibilidad de desplazar el equilibrio en uno u otro sentido se aprovecha
especialmente en distintas aplicaciones analíticas así como en técnicas de
separación de sólidos.
La velocidad de disolución es directamente proporcional al área superficial efectiva
(la que toma contacto el medio líquido) del principio activo y de la solubilidad de éste
en el líquido biológico del que se trate (bucal, gástrico, intestinal, etc.).

Disolución

Según FDA, un producto farmacéutico de liberación inmediata es considerado de

rápida disolución cuando no menos del 85% de la cantidad declarada de la droga
se disuelve dentro de los 30 min, utilizando el aparato I USP (canastillo) a 100 rpm
(o el aparato II -paleta- a 50 rpm) en un volumen de 900 mL o menos en cada uno
de los siguientes medios: HCL 0.1 N o 150 Fluido Gástrico Simulado USP sin
enzimas; buffer pH 4.5 y buffer pH 6.8 o Fluido intestinal Simulado USP sin
enzimas.
III. MATERIALES

✓ 4 Beaker pequeños
✓ Vasos de precipitación 50 mL
✓ Pipetas de 5mL y 10mL
✓ Agua destilada
✓ Solución de jugo gástrico
✓ Solución fluido intestinal
✓ Solución salina
✓ 2 formas farmacéutica de igual laboratorio 4 acetaminon en capsula dura y 4
en tableta.
✓ pHmetro
✓ Probeta

IV.PROCEDIMIENTO

En 50 ml de solución de solución de suero fisiológico, agua destilada, jugo gástrico

y fluido intestinal y se depositaron en un beaker pequeño.

Posteriormente se procedió agregar al mismo tiempo las tabletas de

acetaminofén; y se procedió a esperar cual se diluía primero para tomar el tiempo.

En cuanto se diluyeron todas las tabletas de acetaminofén se procedió a moverlas

circularmente durante 10 minutos para ver en cuál de las soluciones se diluía
primero.

Con la ampicilina capsula se realizó el mismo procedimiento anterior desde el

procedimiento número 1 hasta el numero 3
Toma de pH de las soluciones anteriormente mencionadas.

MATERIALES E INSUMOS

- Acido muriático
- Solución salina
- Agua destilada
- Bicarbonato de sodio
- Tiras reactivas de pH
- 1 blíster de acetaminofén
- 1 blíster de ampicilina
- 2 Beaker pequeños
- 3 vasos de plástico
- 1 varilla de vidrio
PROCEDIMIENTO EXPERIMENTAL

• Se rotuló cada vaso para una mejor identificación en cada procedimiento.

• Preparación del fluido intestinal: Bicarbonato de sodio + agua destilada (50 ml)

2 3

• Se toma el pH para
comprobar si nuestra
solución condice con el
fluido intestinal:

pH = 8
 • Preparación del jugo gástrico: Ácido muriatico15 ml + agua destilada 35 ml

Jugo gástrico

pH = 1

TABLETAS DE PARACETAMOL DE 500 mg

• Se coloca en cada vaso las tabletas de paracetamol de 500 mg al mismo

tiempo y se espera tomando el tiempo a cuál de ellas se diluye primero.

50 ml en cada vaso con sus

respectivas soluciones
• Luego de que se diluyera el todos los comprimidos, se toma el tiempo por 10
min. y se remueve con una varilla de vidrio a cada vaso al mismo tiempo.

7 8

• Luego se coloca en cada vaso las tiras reactivas de pH y se anota los

resultados.

10

pH= 4 pH= 1 pH= 5 pH= 8

CÁPSULAS DE AMPICILINA DE 500 mg

• En cada vaso se coloca las cápsulas de ampicilina de 500 mg al mismo

tiempo y se espera tomando el tiempo a cuál de ellas se diluye primero.

11

• Luego de que se diluyera el todos los comprimidos, se toma el tiempo por 10

min. y se remueve con una varilla de vidrio a cada vaso al mismo tiempo.

12

13 14

La cápsula que estaba en el jugo La cápsula que estaba en el jugo intestinal

gástrico se desintegró primero se desintegró después de minutos
Luego se coloca en cada vaso las tiras reactivas de pH y se anota los resultados.

15

16

pH= 6 pH= 1.5 pH= 5 pH= 8

RESULTADOS

tabletas De Acetaminofén o Paracetamol de 500 Mg

TIEMPO (min) AGUA JUGO SUERO FLUIDO

DESTILADA GÁSTRICO FISIOLÓGICO INTESTINAL
Desintegración 5 min 13 min 7 min 11 min
Disgregación 10 min 15 min 10 min 14 min
Disolución 18 min 25 min 20 min 22 min

Cápsulas De Ampicilina De 500 Mg

TIEMPO (min) AGUA JUGO SUERO FLUIDO

DESTILADA GÁSTRICO FISIOLÓGICO INTESTINAL
Desintegración 40 min 26 min 40 min 30 min
Disgregación 40 min 36 min 40 min 20 min
Disolución - 40 min - 28 min
 ANÁLISIS DE RESULTADOS

Tabletas de Acetaminofén o Paracetamol de 500 Mg

Lo que se observa en la experiencia es que las tabletas de paracetamol se diluyen
más rápido en un pH básico o cerca de lo neutral, luego de 10 minutos se diluye en
la solución de jugo gástrico. Luego de media hora logran disolverse todas las
tabletas en cada vaso

Cápsulas de Ampicilina de 500 Mg

Lo que se observa en esta experiencia es que las cápsula que estaba en el jugo
gástrico se diluyo primero, pero tubo que pasar un tiempo cerca de media hora,
luego se diluyó en la solución de fluido intestinal. Mas no se logró disolver el
contenido de las cápsulas en el tiempo de 40 min del agua destilada y suero
fisiológico, comprobando así la función de las cubiertas en las cápsulas.
En estas cápsulas también pueden agregarse desintegrantes, para facilitar la
disgregación y dispersión en el tracto digestivo.

APLICACIÓN EN LA PROFESIÓN

Como profesional farmacéutico es importante conocer la biodisponibilidad,

farmacocinética y forma física que se le da a un medicamento, para el diseño de una
forma farmacéutica, se deben tomar en consideración las características físico-
químicas del principio activo. La cual facilita la dosificación del o de los principios
activos para que puedan ejercer su acción en el lugar y tiempo.

CUESTIONARIO. -

1.-Cual es el PH de cada una de las soluciones que se usó? Explique de qué

manera puede afectar el pH de una solución la solubilidad de un soluto
• suero fisiológico: pH 5.5
• agua destilada: pH 7
• jugo gástrico: pH 1.6
• fluido intestinal: pH 7.45
Para cualquiera de estos casos, una variación de pH modificará el estado de
equilibrio, el pH de la solución interviene en la disociación de las sales en función del
carácter acido o básico del principio activo. Así, los ácidos débiles ionizaran y, por
tanto, solubilizaran mejor en soluciones básicas, mientras que las bases débiles lo
harán en soluciones acidas.

2.-Que es dilución ejem.

La dilución es la reducción de concentración de una sustancia química en una
disolución.
La dilución consiste en bajar la cantidad de soluto por unidad de volumen de
disolución. Se logra adicionando más diluyente a la misma cantidad de soluto: se
toma una poca porción de una solución alícuota y después esta misma se introduce
en más disolvente.
Ejemplo: Se toma un mililitro (mL) de H2SO4 (ácido sulfúrico) con concentración 1
molar (un mol de sustancia en un litro de disolución), y disolverlo en 99 ml de agua
destilada, se efectúa una dilución de 1/100 (uno en cien). La concentración final
resultante será de 0.01 molar.
3.- Que es disolución ejm.
Una disolución o solución es una mezcla homogénea a nivel molecular o iónico de
dos o más sustancias puras que no reaccionan entre sí, cuyos componentes se
encuentran en proporciones variables. También se puede definir como una mezcla
homogénea formada por un disolvente y por uno o varios solutos.
La concentración de una disolución es la cantidad de soluto que hay en una
determinada cantidad de disolución o de disolvente.
* Una disolución está concentrada cuando contiene mucho soluto.
* Una disolución está diluida cuando la cantidad de soluto es baja en relación a la
cantidad de disolvente.
EJEMPLO:
• Disolución liquida: El etanol (alcohol común) en agua.
• Disolución sólida: La sacarosa (azúcar de mesa) en agua; el cloruro de sodio
(sal de mesa) en agua.
• Métodos de preparación de jarabes: Jarabes obtenidos por disolución de los
componentes en el jarabe simple
Preparación del jarabe simple de sacarosa (jarabe simple)
- La disolución de azúcar puede realizarse en frío o en caliente

4.- Mediante una tabla describir los resultados.

5.- Enumerar 5 medicamentos ácidos que se absorben mejor en medio acido=
estomago.
Los ácidos débiles se absorben bien en el estómago, donde el pH es acidó. Como lo
son los salicilatos, los diuréticos tiazídicos, las penicilinas, antibióticos
betalactamicos y barbitúricos.

6.-Enumerar 5 medicamentos básicos que se absorben mejor en medio

básico=duodeno.
Las bases débiles se absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino. Dentro
de los medicamentos que representa una base débil tenemos a los: antihistamínicos
H1, la anfetamina, las xantinas como la cafeína o la teofilina, eritromicina, la morfina
y noradrenalina.

BIBLIOGRAFÍA:
• http://www.anmat.gov.ar/fna/ensayo_disolucion.pdf
• http://docencia.udea.edu.co/cen/QuimicaAnaliticaI/otros_equilibrios/factores.ht
m
• http://www.mailxmail.com/curso-equilibrio-hidroelectrolitico-acidobasico/ph-
liquidos-organismo
• https://www.binasss.sa.cr/27.pdf