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INSTITUTO DE EDUCACION PARA LA SALUD

ESCUELA DE ENFERMERIA FLORENCIA NIGHTINGALE


INCORPORADA A LA SECRETARIA DE EDUCACION
CLAVE 05PET0076V

CATALAGO DE FARMACOLOGIA

TRABAJO QUE PRESENTA

MORENO RAMIREZ ANGEL ALBERTO

COMO REQUISITO PARCIAL PARA PRESENTAR EL EXAMEN


SEMESTRAL DEL 4 SEMESTRE

TORREON, COAHUILA PRIMERA DE MAYO


DEL DOS MIL VEINTIUNO
DOS MIL VEINTIUNO

INSTITUTO DE EDUCACION PARA LA SALUD

pág. 1
ESCUELA DE ENFERMERIA FLORENCIA NIGHTINGALE
INCORPORADA A LA SECRETARIA DE EDUCACION
CLAVE 05PET0076V

APROBACION DE CATALAGO FARMACALOGIA


PRESENTADA POR MORENO RAMIREZ ANGEL
ALBERTO

ESTE CATALAGO DE FARMACOLOGIA HA SIDO APROBADA POR EL


DOCENTE QUE IMPARTE LA MATERIA Y CALIFICADA COMO
SATISFACTORIA POR TANTO SE RECOMIENDA SU APROBACION FINAL.

__________________________________________________
DOCENTE: LIC. ENF. CLAUDIA CARRERA MORENO

TORREON, COAHUILA PRIMERA DE MAYO


DEL DOS MIL VEINTIUNO
DOS MIL VEINTIUNO

pág. 2
INDICE
pág. 3
TEMA PAG
1.-DEDICATORIA 6
2.-INTRODUCCION ALA FARMACOLOGIA 7-10
3.-CARIOLOGIA 11
3.1.-ANATOMIA CARDIACA 12-20
3.2.-DIGITALICOS 21-24
3.3.- ANTIARRITMICOS 25-30
3.4.- VASODILATADORES 31-34
3.5.-ANTIHIPERTENSIVOS 35-58
3.6.-ANTAGONISTAS 59-62
3.7.- VASOPRESORES 63-66
3.8.-DOPAMINAS 67-69
3. 9.- LIPOMIPEMIANTES 70-73
4.-RENAL 74
4. 1.- ANATOMIA RENAL 75-76
4.2.- DIURETICOS 77-82
4.3.- INCONTINENCIA DE URGENCIA 83-85
4.4.- INCONTINENCIA DE URGENCIA POR ESFUERZO 86
4.5.- VASOPRESINA 87-88
4. 6.-INHIBIDORES DE LA AHIDRASA CARBONICA 89-92
4.7 CRECIMINETO PROSTATICO 93-96
4.8 DISFUNCION ERECTI 97-100
5.-PSIQUIATRICOS 101
8.1.- ANATOMIA MENTAL 102-104
5.1 ANTICOMBULSIVOS 105-107
5.2 ANTIEPILEPTICOS 108-112
5.3.- MIGRAÑAS 113- 117
pág. 4
5.4.-ENFERMEDAD DE PARQUINSON 118-119
5.5.- ENFERMEDAD DEL ALZHIMER 120-122
6.- TRASTORNOS NEUROLOGICOS 123
6.1 ANATOMIADEL SNC 124-126
6.2 TRATAMIENTO PARA LA ANSIEDAD 127-130
6.3 TRATAMIENTO PARA LA PSICOSIS 131-135
6.4 TRATAMIENTO PARA LA DEPRECION 136-139
6.5 TRATAMIENTO DEL DEFICD DE ATENCION CON HIPER
ACTIVIDAD 140-142
7.- METABOLICO Y ENDOCRINO 143
7.1 ANATAMIA DEL SISTEMA ENDOCRINO 144-151
7.2 TIROIDES Y PARATIROIDES 152-153
7. 3.- INSULINA Y POLIMIANTES 154-159
7.4 CORTEZA RENAL 160
7.5 CORTICOSTEROIDES 161-163
7.6 ANTICONSEPTIVOS Y PROGESTERONAS 164-165
7.7 CITOTOXICOS 167-170

7.8.- VITAMINAS 171-174

pág. 5
DEDICATORIA
Este catálogo lo hago para poder mostrarme la capacidad que tengo para tener orden y
creatividad. Darle las gracias a Dios por esta vida que me esta prestando para poder
realizar mi vocación y que adoro con todo mi corazón

A mis papas por darme su apoyo incondicional, por haberme acompañado en este proceso
tan largo y un poco difícil, siempre dándome ánimos a seguir y no vencerme nunca y es
algo muy importante para mí que estén conmigo.

A todas esas personas que creyeron y creen en mí, gracias a su apoyo que de alguna u
otra forma también estuvieron para mí apoyándome incondicionalmente con sus buenos
consejos y actitudes hacia mí

¡A TODOS ELLOS MIL GRACIAS!

pág. 6
INTRODUCCION
Este catálogo de farmacología tiene como finalidad el dar a conocer farmacocinética,
farmacodinamia, posología, Mecanismos de acción, Efectos adversos, Función, Acción,
Dosificación, Metabolismo y su Presentación.

Todo esto para que el estudiante de enfermería pueda estar más enterado de todo lo que
puede aprender sobre los fármacos ya que son una parte vital en el sector salud de todo el
mundo.

La farmacología es la ciencia que estudia los fármacos en todos sus aspectos: sus
orígenes o de dónde provienen; su síntesis o preparación, sean de origen natural o no; sus
propiedades físicas y químicas, mediante herramientas de la química orgánica, analítica y
teórica; todas sus acciones, desde lo molecular hasta el organismo completo: fisiología,
biología celular, biología molecular; su manera de situarse y moverse en el organismo,
rama que se denomina farmacocinética; sus formas de administración; sus indicaciones
terapéuticas; sus usos y acciones tóxicas. La farmacología clínica es la aplicación en el
paciente de todos estos conocimientos: es el estudio de las aplicaciones benéficas de los
agentes químicos para prevenir, diagnosticar o tratar enfermedades o procesos fisiológicos
indeseados.

Áreas de la farmacología

La farmacología se ocupa de varias áreas de estudio:

El estudio del fármaco en sí mismo: origen, síntesis, estructura química, propiedades físico-
químicas, presentación farmacéutica, etc. Es la primera área de interés de la farmacología,
su punto de partida.

El estudio de la interacción del fármaco con los organismos vivos: desde las acciones
moleculares y celulares hasta el efecto en los organismos completos, es decir, lo que el
fármaco le hace al organismo, que es el campo de la farmacodinamia, hasta el análisis de
lo que el organismo le hace al fármaco, que constituye la farmacocinética.

Farmacología clínica: estudia las propiedades y efectos de los fármacos en individuos


sanos y enfermos; para ello reúne los estudios farmacocinéticos, farmacodinámicos, de
eficacia, de potencia, de reacciones adversas y de farmacovigilancia.

pág. 7
La farmacoterapéutica investiga el uso médico de los fármacos para tratar o prevenir
enfermedades; para ello relaciona el mecanismo de acción, es decir, la farmacodinámica,
con el evento fisiopatológico que se desea modificar; cuantifica los beneficios y riesgos del
uso del fármaco; y establece las pautas de uso racional y los esquemas de dosificación de
los medicamentos. En este aspecto, no se debe olvidar que no se debe tomar esto como
una receta de cocina, porque existe gran variabilidad en la respuesta entre distintos
individuos.

La toxicología es otra área importante: estudia los efectos nocivos de los fármacos, así
como los mecanismos y circunstancias que favorecen su aparición.

La farmacoepidemiología estudia los efectos beneficiosos o perjudiciales de los fármacos


en las poblaciones y responde preguntas muy interesantes, como por ejemplo, cómo el
background genético de una población puede explicar por qué responden de una u otra
manera. Un ejemplo de esto es el hecho de que los japoneses se embriagan con pequeñas
cantidades de alcohol, al igual que las mujeres en general, debido a características
farmacogenéticas que les hacen producir menor cantidad de enzima metabolizadora de
etanol, si bien esta enzima se puede inducir, aumentando así la resistencia del individuo a
los efectos del alcohol.

La farmacoeconomía es el área más difícil de manejar, porque a veces puede ir en contra


de la opinión de los médicos y de los usuarios. Estudia el impacto del costo del
medicamento en relación con el costo de la enfermedad, desde el punto de vista individual
y social, lo que significa que también analiza el costo de desarrollar, elaborar y promover el
medicamento.

Se resumen los aspectos que estudia la farmacocinética: procesos absortivos, cómo se


distribuye, cómo se metaboliza, cómo se elimina, cómo se excreta, mientras que la
farmacodinamia es la interacción entre el fármaco y el receptor.

Principios generales de farmacocinética

El primer proceso en la acción de un fármaco sobre el organismo es la absorción, es decir,


el paso de la sustancia a través de las membranas biológicas, que se hace por
permeación, la que a su vez se puede efectuar por difusión, por transportadores o por

pág. 8
endocitosis. Es importante recalcar que la farmacocinética no es un fenómeno estático,
sino dinámico, de modo que todo se estudia en función del tiempo, no como una foto
instantánea, sino en un período.

Los elementos fundamentales que gobiernan el paso de cualquier sustancia química a


través de una membrana biológica por difusión son el tamaño molecular, la liposolubilidad y
el estado de ionización de la molécula propiamente dicha. Sustancias de tamaño molecular
muy grande no se absorben, por eso la insulina no se puede administrar por vía oral o
nasal o sublingual, porque no se absorbe: si entra al tracto gastrointestinal, simplemente se
digiere. En cuanto a la liposolubilidad, las membranas biológicas son membranas lipídicas,
por lo tanto el fármaco debe disolverse en ese lípido, de lo contrario rebota. Lo mismo
ocurre con el estado de ionización: si un fármaco tiene carga, independiente de si es
positiva o negativa, tendrá un alto estado de hidratación, lo que equivale a decir que tendrá
un tamaño molecular muy grande, que le impedirá atravesar la membrana, además de que
será repelido por las fuerzas eléctricas de la membrana; sólo aquellas moléculas no
ionizadas atraviesan por difusión las membranas biológicas.

Las moléculas que tienen bajo grado de liposolubilidad o tamaño molecular relativamente
grande pueden entrar por medio de transportadores, que no son específicos para esos
fármacos, sino que éstos se valen de transportadores fisiológicos para sustancias comunes
que el organismo necesita. Finalmente, si la sustancia es demasiado grande ingresa por
endocitosis, es decir, la célula utiliza su propio mecanismo digestivo para incorporar al
fármaco.

Difusión e ionización

Esa disociación parcial depende del pH del medio donde esté disuelto el ácido o la base
débil, por lo tanto, el equilibrio que existe entre la capacidad de disociación del fármaco y el
pH del medio es el que establece cuál va a predominar, si la forma ionizada o la forma no
ionizada. Esto es importante, porque es la forma liposoluble la que es capaz de atravesar
las membranas biológicas, por lo que si predomina la forma ionizada, la molécula queda
atrapada y no atraviesa la membrana.

pág. 9
pág. 10
pág. 11
GENERALIDADES
El sistema cardiovascular está formado por el corazón y los vasos sanguíneos: arterias,
venas y capilares. Se trata de un sistema de transporte en el que una bomba muscular (el
corazón) proporciona la energía necesaria para mover el contenido (la sangre), en un
circuito cerrado de tubos elásticos (los vasos).
CORAZÓN

ANATOMÍA MACROSCÓPICA
Localización
El corazón es un órgano musculoso formado por 4 cavidades. Su tamaño es parecido al de
un puño cerrado y tiene un peso aproximado de 250 y 300 g, en mujeres y varones adultos,
respectivamente. Está situado en el interior del tórax, por encima del diafragma, en la
región denominada mediastino, que es la parte media de la cavidad torácica localizada
entre las dos cavidades pleurales. Casi dos terceras partes del corazón se sitúan en el
hemitorax izquierdo. El corazón tiene forma de cono apoyado sobre su lado, con un
extremo puntiagudo, el vértice, de dirección anteroinferior izquierda y la porción más
ancha, la base, dirigida en sentido posterosuperior.
1 vena cava superior
2 arco aórtico
3 tronco pulmonar
4 base del corazón
5 borde derecho
6 pulmón derecho
7 pleura (cortada para revelar el pulmón en su
interior)
8 cara inferior
9 diafragma
10 pulmón izquierdo
11 borde izquierdo
12 vértice cardiaco (apex)

pág. 12
Pericardio
La membrana que rodea al corazón y lo protege es el pericardio, el cual impide que el
corazón se desplace de su posición en el mediastino, al mismo tiempo que permite libertad
para que el corazón se pueda contraer. El pericardio consta de dos partes principales, el
pericardio fibroso y el seroso.

1. El pericardio fibroso, más externo, es un saco de tejido conjuntivo fibroso duro no


elástico. Descansa sobre el diafragma y se continúa con el centro tendinoso del mismo.
Las superficies laterales se continúan con las pleuras parietales. La función del pericardio
fibroso es evitar el excesivo estiramiento del corazón durante la diástole, proporcionarle
protección y fijarlo al mediastino. 2. El pericardio seroso, más interno, es una fina
membrana formada por dos capas:
a. la capa más interna visceral o epicardio, que está adherida al miocardio.
b. la capa más externa parietal, que se fusiona con el pericardio fibroso.
Entre las hojas parietal y visceral hay un espacio virtual, la cavidad pericárdica, que
contiene una fina capa de líquido seroso, el líquido pericárdico, que reduce la fricción entre
las capas visceral y parietal durante los movimientos del corazón.
Pared
La pared del corazón está formada por tres capas:
Una capa externa, denominada epicardio, que corresponde a la capa
visceral del pericardio seroso.
Una capa intermedia, llamada miocardio, formada por tejido muscular cardíaco.
Una capa interna, denominada endocardio, la cual recubre el interior del corazón y las
válvulas cardíacas y se continúa con el endotelio de los granos vasos torácicos que llegan
al corazón o nacen de él.

pág. 13
Cavidades
El corazón está formato por 4 cavidades: dos superiores, las aurículas y dos inferiores, los
ventrículos. En la superficie anterior de cada aurícula se observa una estructura arrugada a
manera de bolsa, la orejuela, la cual incrementa levemente la capacidad de la aurícula.
1. Aurícula derecha: Es una cavidad estrecha, de paredes delgadas, que forma el borde
derecho del corazón y está separada de la aurícula izquierda por el tabique interauricular.
Recibe sangre de tres vasos, la vena cava superior e inferior, y el seno coronario. La
sangre fluye de la aurícula derecha al ventrículo derecho por el orificio aurículoventricular
derecho, donde se sitúa la válvula tricúspide, que recibe este nombre porque tiene tres
cúspides.
2. Ventrículo derecho: Es una cavidad alargada de paredes gruesas, que forma la cara
anterior del corazón. El tabique interventricular lo separa del ventrículo izquierdo. El interior
del ventrículo derecha presenta unas elevaciones musculares denominadas trabéculas
carnosas. Las cúspides de la válvula tricúspide están conectadas entre sí por las cuerdas
tendinosas que se unen a los músculos papilares. Las cuerdas tendinosas impiden que las
valvas sean arrastradas al interior de la aurícula cuando aumenta la presión ventricular. La
sangre fluye del ventrículo derecho a través de la válvula semilunar pulmonar hacia el
tronco de la arteria pulmonar. El tronco pulmonar se divide en arteria pulmonar derecha y
arteria pulmonar izquierda.
3. Aurícula izquierda: Es una cavidad rectangular de paredes delgadas, que se sitúa por
detrás de la aurícula derecha y forma la mayor parte de la base del corazón. Recibe sangre
de los pulmones a través de las cuatro venas pulmonares, que se sitúan a la cara posterior,
dos a cada lado. La cara anterior y posterior de la pared de la aurícula izquierda es lisa
debido a que los músculos pectíneos se sitúan exclusivamente en la orejuela. La sangre
pasa de esta cavidad al ventrículo izquierdo a través del orificio aurículo-ventricular
izquierdo, recubierto por una válvula que tiene dos cúspides válvula mitral (o bicúspide).
4. Ventrículo izquierdo: Esta cavidad constituye el vértice del corazón, casi toda su cara y
borde izquierdo y la cara diafragmática. Su pared es gruesa y presenta trabéculas
carnosas y cuerdas tendinosas, que fijan las cúspides de la válvula a los músculos

pág. 14
papilares. La sangre fluye del ventrículo izquierdo a través de la válvula semilunar aórtica
hacia la arteria aorta.
El grosor de las paredes de las 4 cavidades varía en función de su acción. Las aurículas
tienen unas paredes delgadas debido a que solo transfieren la sangre a los ventrículos
adyacentes. El ventrículo derecho tiene una pared más delgada que el ventrículo izquierdo
debido a que bombea la sangre a los pulmones, mientras que el ventrículo izquierdo la
bombea a todo el organismo. La pared muscular del ventrículo izquierdo es entre 2-4 veces
más gruesa que la del ventrículo derecho.
Entre el miocardio auricular y ventricular existe una capa de tejido conjuntivo denso que
constituye el esqueleto fibroso del corazón. Cuatro anillos fibrosos, donde se unen las
válvulas cardiacas, están fusionados entre si y constituyen una barrera eléctrica entre el
miocardio auricular y ventricular.

Inervación
El corazón está inervado por fibras nerviosas autónomas, tanto del sistema parasimpático
como del sistema simpático, que forman el plexo cardíaco. Las ramas del plexo cardiaco
inervan el tejido de conducción, los vasos sanguíneos coronarios y el miocardio auricular y
ventricular. Las fibras simpáticas proceden de los segmentos medulares cervical y torácico.
La inervación parasimpática deriva de los nervios vagos o X par craneal.

Irrigación
En la parte inicial de la aorta ascendente nacen las dos arterias coronarias principales, la
arteria coronaria derecha y la arteria coronaria izquierda. Estas arterias se ramifican para
poder distribuir la sangre oxigenada a través de todo el miocardio. La sangre no oxigenada
es drenada por venas que desembocan el seno coronario, la cual desemboca en la
aurícula derecha. El seno coronario se sitúa en la parte posterior del surco
auriculoventricular.

pág. 15
ANATOMÍA MICROSCÓPICA Músculo cardíaco
El miocardio o músculo cardíaco está formado por fibras musculares estriadas más cortas y
menos circulares que las fibras del músculo esquelético. Presentan ramificaciones, que se
conectan con las fibras vecinas a través de engrosamientos transversales de la membrana
celular o sarcolema, denominados discos intercalares. Estos discos contienen uniones
intercelulares que permiten la conducción de potenciales de acción de una fibra muscular a
las otras vecinas.
Sistema de conducción cardíaco
Cada latido cardíaco se produce gracias a la actividad eléctrica inherente y rítmica de un
1% de las fibras musculares miocárdicas, las fibras autorrítmicas o de conducción. Estas
fibras son capaces de generar impulsos de una forma repetida y rítmica, y actúan como
marcapasos estableciendo el ritmo de todo el corazón, y forman el sistema de conducción
cardíaco. El sistema de conducción garantiza la contracción coordinada de las cavidades
cardíacas y de esta forma el corazón actúa como una bomba eficaz. Los componentes del
sistema de conducción son:
1. El nódulo sinusal o nódulo sinoauricular, localizado en la pared de la aurícula derecha,
por debajo de desembocadura de la vena cava superior. Cada potencial de acción
generado en este nódulo se propaga a las fibras miocárdicas de las aurículas.
2. El nódulo auriculoventricular (AV) se localiza en el tabique interauricular. Los impulsos
de las fibras musculares cardíacas de ambas aurículas convergen en el nódulo AV, el cual
los distribuye a los ventrículos a través del
3. haz de His o fascículo auriculoventricular, que es la única conexión eléctrica entre las
aurículas y los ventrículos. En el resto del corazón el esqueleto fibroso aísla eléctricamente
las aurículas de los ventrículos.
4. El fascículo aurículoventricular se dirige hacia la porción muscular del tabique
interventricular y se divide en sus ramas derecha e izquierda del haz de His, las cuales a
través del tabique interventricular siguen en dirección hacia el vértice cardíaco y se
distribuyen a lo largo de toda la musculatura ventricular.

pág. 16
5. Por último, el plexo subendocárdico terminal o fibras de Purkinje conducen rápidamente
el potencial de acción a través de todo el miocardio ventricular.

VASOS SANGUÍNEOS GENERALIDADES


Los vasos sanguíneos forman una red de conductos que transportan la sangre desde el
corazón a los tejidos y desde los tejidos al corazón. Las arterias son vasos que distribuyen
la sangre del corazón a los tejidos. Las arterias se ramifican y progresivamente en cada
ramificación disminuye su calibre y se forman las arteriolas. En el interior de los tejidos las
arteriolas se ramifican en múltiples vasos microscópicos, los capilares que se distribuyen
entre las células. Los capilares se unen en grupos formando venas pequeñas, llamadas
vénulas, que se fusionan para dar lugar a venas de mayor calibre. Las venas retornan la
sangre al corazón.
Las paredes de los grandes vasos, arterias y venas, están constituidos por tres capas:
1. La capa interna está constituida por un endotelio (epitelio escamoso simple), su
membrana basal y una capa de fibras elásticas.
2. La capa media está compuesta por tejido muscular liso y fibras elásticas. Esta capa es la
que difiere más, en cuanto a la proporción de fibras musculares y elásticas y su grosor
entre venas y arterias.
3. La capa externa o adventicia se compone principalmente tejido conjuntivo.

ARTERIAS
Las arterias son vasos cuyas paredes están formadas por tres capas (capa interna o
endotelio, capa media y capa externa o adventicia), con un predominio de fibras
musculares y fibras elásticas en la capa media. Ello explica las principales características
de las arterias: la elasticidad y la contractilidad. Según la proporción de fibras elásticas y
musculares de esta capa se pueden diferenciar dos tipos de arterias: arterias elásticas y
arterias musculares.
Las arterias elásticas son las de mayor calibre, la aorta y sus ramas, tienen una mayor
proporción de fibras elásticas en su capa media y sus paredes son relativamente delgadas

pág. 17
en relación con su diámetro. La principal función de estas arterias es la conducción de la
sangre del corazón a las arterias de mediano calibre.
Las arterias musculares son las de calibre intermedio y su capa media contiene más
músculo liso y menos fibras elásticas. Gracias a la contracción (vasoconstricción) o
dilatación (vasodilatación) de las fibras musculares se regula el flujo sanguíneo en las
distintas partes del cuerpo.

ARTERIOLAS
Las arteriolas son arterias de pequeño calibre cuya función es regular el flujo a los
capilares. La pared de las arteriolas tiene una gran cantidad de fibras musculares que
permiten variar su calibre y, por tanto, el aporte sanguíneo al lecho capilar.

CAPILARES
Los capilares son vasos microscópicos que comunican las arteriolas con las vénulas.
Se situan entre las células del organismo en el espacio intersticial para poder facilitar el
intercambio de sustancias entre la sangre y las células. Las paredes de los capilares son
muy finas para permitir este intercambio. Están formadas por un endotelio y una membrana
basal. Los capilares forman redes extensas y ramificadas, que incrementan el área de
superficie para el intercambio rápido de materiales. Los capilares nacen de las arteriolas
terminales y en el sitio de origen presentan un anillo de fibras de músculo liso llamado
esfinter precapilar, cuya función es regular el flujo sanguíneo hacia los capilares.

VENAS Y VÉNULAS
La unión de varios capilares forma pequeñas venas denominadas vénulas. Cuando la
vénula aumenta de calibre, se denomina vena. Las venas son estructuralmente muy
similares a las arterias aunque sus capas interna y media son más delgadas. La capa
muscular y elástica es mucho más fina que en las arterias porqué presentan una menor
cantidad de fibras tanto elásticas como musculares. La capa externa (adventicia) es más
gruesa y contiene más tejido conjuntivo. Las venas de las extremidades inferiores

pág. 18
presentan válvulas en su pared, que es una proyección interna del endotelio. La función de
estas válvulas es impedir el reflujo de sangre y ayudar a dirigir la sangre hacia el corazón.

pág. 19
DIGITALICOS
Los digitálicos son medicamentos que se utilizan para tratar ciertas afecciones
cardíacas. La intoxicación digitálica puede ser un efecto secundario de la terapia
con digitálicos. Puede ocurrir cuando usted toma una cantidad excesiva del
medicamento en una sola ocasión.
Función
Los digitálicos se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) y
las alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias auriculares). Los digitálicos pueden
aumentar el flujo sanguíneo en todo el organismo y reducir la hinchazón en las
manos y los tobillos.
Farmacodinamia
Los digitálicos hacen más fuerte el latido cardíaco al aumentar la cantidad de
calcio en las células del corazón. (El calcio estimula el latido cardíaco.) Cuando el
medicamento llega al músculo cardíaco, se une a receptores de sodio y potasio.
Los digitálicos controlan las irregularidades del ritmo cardíaco (denominadas arritmias)
retardando las señales que se originan en el nódulo sinoauricular (SA).
Esto a su vez reduce el número de señales que pasan por el nódulo
auriculoventricular (AV). Un número reducido de señales implica un número
reducido de arritmias.
Farmacocinética
La mayoría de los digitálicos se absorbe bien por vía oral, con una
biodisponibilidad que varía entre el 65% y 100%. La mayor parte de la droga se
une a los tejidos, en concentraciones muy superiores a las del plasma (relación
tejido: plasma para la digoxina = 30:1 y para la digitoxina = 7:1).
Mecanismos de Acción
A nivel celular, el efecto principal de los digitálicos es la inhibición de la «bomba
de Na+» (Na+-K+ ATPasa), lo que produce una menor salida activa de Na+
durante el diástole y un aumento de su concentración intracelular. Esto produce un
mayor intercambio Na+-Ca++, lo que se acompaña de un aumento de la
disponibilidad de Ca++ en la unión actino-miosina y secundariamente, de la fuerza
contráctil.
Adicionalmente, el aumento del Na+ intracelular puede producir cambios en el
potencial de reposo, en la excitabilidad y en la velocidad de conducción de las
fibras cardíacas, fenómenos que explican los efectos benéficos y tóxicos de estas
drogas.

pág. 20
Dosificación
Adultos y niños mayores de 10 años:
Administración lenta por vía oral: Se deben administrar de 250 a 750 microgramos
(0,25 a 0,75 mg) diariamente durante 1 semana seguidos por una dosis de
mantenimiento adecuada.
Posología
Se recomienda ajustar la dosis mediante la determinación de los niveles séricos
del fármaco, dada la variabilidad interindividual existente y el estrecho margen
terapéutico de la digoxina. El rango terapéutico recomendado es 0,8-2 ng/ml (ver
sección 4.9).
a) Adultos, adolescentes y niños mayores de 10 años:
Dosis de inicio
Digitalización rápida por vía oral
750 a 1.500 microgramos (0,75 a 1,5 mg) como dosis única.
Digitalización lenta por vía oral
Se deben administrar de 250 a 750 microgramos (0,25 a 0,75 mg) diariamente
durante 1 semana seguidos por una dosis de mantenimiento. La respuesta clínica
generalmente se pone de manifiesto en el plazo de una semana Dosis de
mantenimiento
En la práctica, la mayoría de los pacientes se mantendrán en 125 a 750
microgramos (0,125 a 0,75 mg) de digoxina al día. No obstante en aquellos que
muestren una mayor sensibilidad a las reacciones adversas de digoxina, puede
ser suficiente una dosis de 62,5 microgramos (0,0625 mg) al día o inferior.

pág. 21
b) Recién nacidos, lactantes y niños menores de 10 años (si no han recibido glucósidos
cardiacos en las dos semanas precedentes):

Recién nacidos pretérmino < 1,5 kg 25 microgramos/kg durante 24 horas.


Recién nacidos pretérmino 1,5 kg - 2,5 kg 30 microgramos/kg durante 24 horas.
Recién nacidos a término hasta 2 años 45 microgramos/kg durante 24 horas.
2 a 5 años 35 microgramos/kg durante 24 horas.

Metabolismo
Aproximadamente el 10% de la digoxina se metaboliza en el hígado. La digoxina
se elimina principalmente inalterada por el riñón. El aclaramiento renal es
aproximadamente el de la creatinina sérica. El aclaramiento extrarrenal es
aproximadamente 40 ml/min.
Las investigaciones con 3H-glucósido mostraron una semivida de eliminación de
42 horas. Las pérdidas diarias fueron aproximadamente 20-25% de la cantidad
corporal total almacenada. La eliminación de digoxina está reducida en pacientes
con función renal alterada.

Contra Indicaciones
Hipersensibilidad a digoxina; bloqueo cardiaco intermitente o bloqueo
auriculoventricular de 2º grado, si hay antecedentes de s. de Stokes- Adams;
arritmias por intoxicación de digitálicos; arritmias supraventriculares asociadas con
una vía accesoria auriculoventricular, como en el caso del s. de Wolff-
ParkinsonWhite; taquicardia ventricular o en fibrilación ventricular; cardiomiopatía
hipertrófica obstructiva.

Efectos Adversos
1. Confusión.
2. Pulso irregular.
3. Pérdida del apetito.
4. Náuseas, vómitos y diarrea.
5. Ritmo cardíaco acelerado.
6. Cambios en la visión (inusual), incluyendo puntos ciegos, visión borrosa,
cambios en la forma en la que lucen los colores y ver manchas.
Presentación Comprimido.

pág. 22
Los comprimidos son blancos, pequeños, redondos y ranurados.
La ranura sirve únicamente para fraccionar y facilitar la deglución, pero no para
dividir en dosis iguales.
Cada comprimido contiene 0,25 mg de digoxina.
Excipiente con efecto conocido: 72,23 mg de lactosa monohidrato por comprimido.
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis

TABLETA Edema pulmonar agudo. Oral.

Cada tableta contiene: Insuficiencia cardíaca. Adultos:


Digoxina 0.25 mg. Carga: 0.4 a 0.6 mg.
Subsecuentes 1er día: 0.1 a 0.3 mg cada 8 horas.
Taquiarritmias
Mantenimiento:0.125 a 0.5 mg cada 8 horas.
Envase con 20 tabletas. supraventriculares.
010.000.0502.00
ELÍXIR Fibrilación. Oral.

Cada ml contiene: Niños:


Digoxina 0.05 mg. Prematuros: 15 a 40 mcg/ kg de peso corporal.
Flutter auricular. Recién nacido: 30 a 50 mcg/ kg de peso corporal.
Dos a cinco años: 25 a 35 mcg/ kg de peso corporal.
Cinco a diez años: 15 a 30µmcg/ kg de peso corporal.
Mayores de diez años: 8 a 12 µg/ kg de peso
corporal.

Nota:
La dosis de impregnación debe ser administrada en
un lapso de 24 horas.

La mitad de la dosis calculada se administra


inmediatamente, una cuarta parte 8 horas después y
la cuarta parte restante 16 horas después de la
primera.

010.000.0503.00 Envase conteniendo 60 ml con


gotero calibrado de 1 ml
integrado o adjunto al frasco y La dosis diaria de mantenimiento corresponde a 1/3
le sirve de tapa. de la dosis de impregnación y debe administrarse 24
horas después de la última dosis de impregnación.
SOLUCIÓN INYECTABLE Intravenosa.

Adultos:
Cada ampolleta contiene:
Digoxina 0.5 mg. Inicial: 0.5 mg seguidos de 0.25 mg cada 8 horas,
por uno o dos días.
Mantenimiento: la mitad de la dosis de impregnación
en una dosis cada 24 horas.
Después, continuar con medicación oral.

Niños:
Usar 2/3 partes de la dosis calculada para la vía oral.
El margen de seguridad es muy estrecho.

Envase con 6 ampolletas de 2


010.000.0504.00 ml.
Generalidades
Refuerzan la contracción del miocardio al promover movimiento del calcio al citoplasma intracelular e inhibe a la sodio potasio ATPasa.

Riesgo en el Embarazo

pág. 23
Efectos adversos
Anorexia, náusea, vómito, diarrea, bradicardia, arritmias ventriculares, bloqueo aurículoventricular, insomnio, depresión y confusión.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a digitálicos, hipokalemia, hipercalcemia y taquicardia ventricular.

Interacciones
Los antiácidos y colestiramina disminuyen su absorción. Aumentan los efectos adversos con medicamentos que producen hipokalemia
(amfotericina B, prednisona). Con sales de calcio puede ocasionar arritmias graves.

pág. 24
ANTIARRTIMICOS
Función
Los antiarrítmicos se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco denominadas
arritmias y para aliviar los síntomas relacionados con ellas.
Farmacodinamia
Todos los antiarrítmicos actúan alterando el flujo de iones en los tejidos excitables del
miocardio.

• Los tres iones de mayor importancia son Na+ , Ca++ y K+ •


Los antiarrítmicos se clasifican por su capacidad para
bloquear directa o indirectamente el flujo de uno o mas de
estos iones.

pág. 25
Mecanismos de Acción
Como ya se ha mencionado, el mecanismo de acción común a los fármacos
antiarrítmicos del grupo I es el bloqueo de los canales de Na+ dependientes del
voltaje. Este efecto produce, como consecuencia, una disminución de la
excitabilidad y de la velocidad de conducción intracardiaca. Esta disminución de la
velocidad de conducción es capaz de suprimir las arritmias por reentrada, ya que
el área de bloqueo unidireccional se convertirá en un área de bloqueo
bidireccional.

Dosificación
Se usa en fibrilación, o flutter, atrial y para mantener el ritmo sinusal después de
cardioversión eléctrica. También se indica en fibrilación atrial paroxística. Se
puede administrar 80-320 mg/día cada 8 a 12 horas. En taquicardias ventriculares
refractarias se puede usar hasta 480 mg/día.

Posología

• Adultos: se debe administrar previamente una dosis de prueba de 200 mg


para ver si se presenta hipersensibilidad; si no la hay se da una carga inicial de
600 a 1000 mg VO, y luego 200-400 mg cada 6 horas como dosis de
mantenimiento.
• Niños: 20 a 60 mg/kg/días divididos en 2 dosis. La concentración terapéutica
en plasma es de 2-6 µg/mL.
• Pacientes con compromiso renal: se debe aplicar el 75% de la dosis. Es
ligeramente hemodializable (10% a 20%). Si hay compromiso hepático se usa el
50% de la dosis

Contraindicaciones
Contraindicaciones: Asma bronquial, hiperreactividad bronquial, shock,
insuficiencia cardiaca severa, insuficiencia renal severa, disfunción sinusal,
bloqueo AV de 2º-3º grado, arteriopatías periféricas, hipotensión, síndrome de
Brugada.

Contraindicaciones

pág. 26
ontraindicaciones: Asma bronquial, hiperreactividad bronquial, shock, insuficiencia
cardiaca severa, insuficiencia renal severa, disfunción sinusal, bloqueo AV de 2º-
3º grado, arteriopatías periféricas, hipotensión, síndrome de Brugada.
Efectos adversos
Los principales efectos secundarios de estos medicamentos son:
Calcioantagonistas (Verapamilo, Diltiazem): Hipotensión (disminución de la
presión arterial) y bradicardia (ritmo cardiaco lento). Secundario a estos efectos
pueden aparecer mareos o desmayos.
Presentación

LIDOCAÍNA

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


SOLUCIÓN INYECTABLE AL Extrasístoles ventriculares. Intravenosa.
1% Fibrilación ventricular.
Adultos:
Taquicardia ventricular.
Cada frasco ámpula contiene: Ectopia ventricular causada Antiarrítmico: 1 a 1.5 mg/ kg de peso corporal/ dosis
Clorhidrato de administrar lentamente.
por hipotensión.
pág. 27
lidocaína 500 mg.
010.000.0261.00 Envase con 5 frascos ámpula Mantenimiento: de 1 a 4 mg/ minuto.
de 50 ml.
Administrar diluido en soluciones intravenosas
SOLUCIÓN INYECTABLE envasadas en frascos de vidrio.
Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de
lidocaína 100 mg.
010.000.0522.00 Envase con 1 ampolleta de 5
ml.

Generalidades
Bloqueadorfase diastólica. de los canales de sodio. .Antiarritmico de la clase 1B que reduce la depolarización, la automaticidad de los ventrículos
en la

B Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Hipotensión, agitación, somnolencia, visión borrosa, temblor, convulsiones, náusea, palidez, sudoración y depresión respiratoria.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, bloqueo aurículoventricular.

Interacciones
Con antiarrítmicos puede producir efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoína tiene efectos depresivos
sobre el corazón y se metaboliza más rápidamente la lidocaína. Con los bloqueadores beta-adrenérgicos puede aumentar la toxicidad de
la lidocaína. Con la cimetidina puede ocasionar aumento de la lidocaína en sangre. Los bloqueadores neuromusculares pueden ver
potenciado su efecto con el uso simultáneo de lidocaína. La epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que aumentan
la excitabilidad cardiaca

FLECAINIDA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETAS Antiarritmicos Oral.
010.000.6241.00 Cada tableta 100 mg cada 12 hs
contiene: acetato
de flecainida 100 mg.
Frasco de 100
tabletas.

AMIODARONA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
SOLUCIÓN INYECTABLE Arritmias cardíacas. Infusión intravenosa lenta (20-120 minutos)
Inyección intravenosa (1-3 minutos).
Cada ampolleta contiene: Sindrome de Wolff-
Clorhidrato de amiodarona Parkinson-White.
150 mg. Adultos:
Inyección intravenosa 5 mg/kg de peso corporal.
Sindrome de bradicardia- Dosis de carga: 5 mg/ kg de peso corporal en 250
taquicardia. ml de solución glucosaza al 5%, en infusión
intravenosa lenta.
Insuficiencia coronaria.
Administrar diluido en soluciones intravenosas
envasadas en frascos de vidrio.
010.000.4107.00 Envase con 6 ampolletas de 3
ml.
TABLETA Oral.

Cada tableta contiene: Adultos:

pág. 28
Clorhidrato de amiodarona Dosis de carga: 200 a 400 mg cada 8 horas,
200 mg. durante dos a tres semanas. Sostén: 100 a 400
mg/día, durante cinco días a la semana.

Niños:
10-15 mg/kg de peso corporal/día por 4 a 14 días.
Sostén: 5 mg/kg de peso corporal/día, dividir cada 8
horas.
Envase con 20 tabletas.

010.000.4110.00
Generalidades
Bloqueador de canales de potasio que prolonga el potencial de acción y disminuye la repolarización.

Riesgo en el Embarazo
D

Efectos adversos
Náusea, vómito, fotosensibilidad, microdepósitos corneales, neumonitis, alveolitis, fibrosis pulmonar, fatiga, cefalea.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia cardiaca, trastornos de la conducción cardiaca,
bradicardia.
Precauciones: Antes de iniciar el tratamiento realizar ECG pruebas de función tiroidea y niveles de potasio sérico.
Se debe evitar la exposición al sol o utilizar medidas de protección durante la terapia. En caso de intervención
quirúrgica se debe prevenir al anestesiólogo.

Interacciones
Se incrementa el efecto hipotensor con antihipertensivos. Aumenta los efectos depresores sobre el miocardio con 
bloqueadores y calcioantagonistas. Incrementa el efecto anticoagulante de warfarina.
VERAPAMILO
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
GRAGEA O TABLETA Arritmias auriculares. Oral.
RECUBIERTA

Angina de pecho. Adultos:


Cada gragea o
tableta recubierta
contiene: Clorhidrato Hipertensión arterial. 80 mg cada 8 horas.
de
verapamilo 80 mg.
Envase con 20 grageas o
010.000.0596.00 tabletas recubiertas.
SOLUCIÓN INYECTABLE Intravenosa.

Cada ampolleta contiene: Adultos:


Clorhidrato de verapamilo 5
mg. 0.075 a 0.15 mg/ kg de peso corporal durante 2
minutos.
Niños de 1 a 15 años:
0.1 a 0.3 mg durante 2 minutos.
Niños menores de 1 año.

0.1 a 0.2 mg/ kg de peso corporal.

pág. 29
En todos los casos se puede repetir la dosis 30
minutos después si no aparece el efecto deseado.
010.000.0598.00 Envase con 2 ml (2.5 mg/ ml).
Administrar diluido en soluciones intravenosas
envasadas en frascos de vidrio.

Generalidades
Inhibe el flujo de iones de calcio (y posiblemente de iones sódicos) a través de los canales lentos de calcio en las células
contráctiles y de conducción y en las células de músculo liso vascular. Bloqueador de los canales de calcio en músculo
cardiaco y liso.
Riesgo en el
C Embarazo

Efectos adversos
Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión arterial, estreñimiento, edema.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fàrmaco, lactancia, choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, hipotensión
arterial, asma y betabloqueadores. Precauciones: Insuficiencia renal y hepática.

Interacciones

Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca; la ranitidina y eritromicina


disminuye su biotransformación

VASODILATADORES
Los vasodilatadores son medicamentos que abren (dilatan) los vasos sanguíneos.
Afectan a los músculos en las paredes de tus arterias y venas, previniendo que los
músculos se contraigan y las paredes se cierren.

Función
pág. 30
Los vasodilatadores son medicamentos que abren (dilatan) los vasos sanguíneos.
Afectan a los músculos en las paredes de tus arterias y venas, previniendo que los
músculos se contraigan y las paredes se cierren. Como resultado, la sangre fluye
con mayor facilidad por tus vasos.

Farmacodinamia
El término vasodilatador hace referencia a las propiedades de un grupo
heterogéneo de agentes que, mediante diversos mecanismos, provocan relajación
del músculo liso de la pared vascular o impiden la vasoconstricción.

Farmacocinética
Produce relajación del músculo liso vascular en arterias y venas. Disminuye precarga y
poscarga. Disminuye demanda de oxígeno del miocardio.
Farmacocinética: biodisponibilidad 40-50%, unión a proteínas plasmáticas 20%.

Mecanismo de Acción
Beta bloqueadora adrenérgico no selectivo, que compite con los agonistas por los
locus disponibles de los receptores beta adrenérgicos. Sin actividad
simpaticomimética intrínseca.

Dosificación
Adultos: dosis inicial de 5 mg, mantenimiento 5-20 mg cada 6 horas, dosis
máxima 40 mg cada 6 horas. Acción vasodilatadora: produce relajación del
músculo liso vascular en arterias y venas. Disminuye precarga y poscarga.

Posología
Adultos:
La dosis inicial recomendada es de 12,5 mg una vez al día durante los dos
primeros días. . A continuación, la dosis recomendada es de 25 mg una vez al día.
Si fuese necesario, la dosis puede incrementarse posteriormente a intervalos de al
menos dos semanas hasta llegar a la dosis máxima recomendada de 50 mg que
se administrada una o dos veces al día.
Pacientes de edad avanzada: La dosis recomendada para iniciar la terapia es de
12,5 mg una vez al día, lo cual ha proporcionado un control satisfactorio en
algunos pacientes. Si la respuesta no fuese la adecuada, la dosis puede ser

pág. 31
ajustada a intervalos de al menos dos semanas hasta alcanzar la dosis diaria
máxima recomendada.

Contraindicaciones
Asma bronquial, bradicardia sinusal, choque cardiogénico, bloqueos en la conducción.

Efectos Adversos
1. Latidos rápidos del corazón (taquicardia)
2. Palpitaciones del corazón.
3. Retención de líquidos (edema)
4. Náuseas.
5. Vómito.
6. Enrojecimiento.
7. Dolor de cabeza.
8. Crecimiento de vello excesivo.

Presentación

pág. 32
ISOSORBIDA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA SUBLINGUAL Angina de pecho. Sublingual.

Cada tableta contiene: Cardiopatía isquémica Adultos:


Dinitrato de isosorbida 5 mg. crónica. 2.5 a 10 mg, repetir cada 5 a 15 minutos (máximo 3
dosis en 30 minutos).
010.000.0592.00 Envase con 20 tabletas Insuficiencia cardiaca.
sublinguales.
TABLETA Oral

Cada tableta contiene: Adultos:


Dinitrato de isosorbida 10 mg. 5 a 30 mg cada seis horas.
Insuficiencia cardiaca: 20 a 40 mg cada 4 horas.
Envase con 20 tabletas.
010.000.0593.00
Generalidades
Nitrato que disminuye el requerimiento e incrementa el aporte de oxígeno al miocardio. La vasodilatación aumenta el flujo coronario.
Riesgo en el Embarazo C

Efectos adversos
Taquicardia, mareos, hipotensión ortostatica, cefalea, inquietud, vómito y náusea.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipotensión arterial, anemia, traumatismo craneoencefálico y disfunción hepática o renal.

Interacciones
Con antihipertensivos, opiáceos y alcohol etílico aumenta la hipotensión. Medicamentos adrenérgicos
disminuyen su efecto antianginoso.

NIFEDIPINO
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
CÁPSULA DE GELATINA Angina de pecho. Oral.
BLANDA
Hipertensión arterial Adultos:
esencial.
Cada cápsula contiene:
Nifedipino 10 mg. 30 a 90 mg/ día, fraccionada en tres tomas.
Aumentar la dosis en periodos de 7 a 14 días
hasta alcanzar el efecto deseado.

Envase con 20 cápsulas. Dosis máxima 120 mg/ día.

010.000.0597.00
COMPRIMIDO DE Oral.
LIBERACION
PROLONGADA Adultos:

30 mg cada 24 horas, dosis máxima 60 mg/día.


Cada comprimido contiene:
Nifedipino 30 mg.
010.000.0599.00
Envase con 30 comprimidos.
Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio en músculo cardiaco y liso.
C Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión arterial, estreñimiento y edema.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, hipotensión arterial, asma y
betabloqueadores.
Precauciones: En función hepática alterada.

Interacciones
Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca, la ranitidina disminuye su biotransformación y con jugo de
pág. 33
toronja puede aumentar su efecto hipotensor, con diltiazem disminuye su depuración y fenitoina su biodisponibilidad.
DILTIAZEM

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


TABLETA O GRAGEA Enfermedad isquémica Oral.
coronaria.
Cada tableta contiene: Adultos:
Clorhidrato de diltiazem
30 mg. Angina de Prinzmetal.
30 mg cada 8 horas.
Hipertensión arterial
sistémica.
010.000.2 Envase con 30 tabletas o
112.00 grageas.

Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio, reduce la concentración de calcio en citosol y produce disminución de la actividad cardiaca y

vasodilatación coronaria.

C Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Cefalea, cansancio, estreñimiento, taquicardia, hipotensión, disnea.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Infarto agudo del miocardio, edema pulmonar, bloqueo de la conducción auriculoventricular, insuficiencia cardiaca,
renal o hepática graves.
Precauciones: En la tercer edad y pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada.

Interacciones
Favorece los efectos de los betabloqueadores y digitálicos. Con antiinflamatorios no esteroideos disminuye su
efecto hipotensor

pág. 34
ANTIHIPERTENSIVOS
El término antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la
presión arterial. En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un
grupo de diversos fármacos utilizados en medicina para el tratamiento de la
hipertensión.

FUNCION
Los antihipertensivos son medicamentos utilizados para disminuir el riesgo
cardiovascular en los pacientes con hipertensión arterial controlando la presión
arterial hasta niveles adecuados. La hipertensión arterial es una enfermedad de la
pared arterial de los vasos sanguíneos.

FARMACODINAMIA
Su mecanismo de acción se ejerce por estimulación de los receptores a2
presinápticos centrales (núcleo del tracto solitario), que modulan la liberación de
catecolaminas, dando por resultado una disminución de la descarga simpática de
origen central. La consecuencia es una disminución de la resistencia periférica, de
la frecuencia cardíaca y del volumen minuto que hacen descender la presión
arterial. Este efecto se observa con dosis terapéuticas, dosis altas pueden producir
HTA. Si se administra por vía endovenosa inicialmente y durante un breve período
la PA puede elevarse, observándose luego el efecto hipotensor buscado.

FARMACOCINETICA
Se absorbe a nivel intestinal, pero sufre una depuración (metabolización e
inactivación) en la mucosa y un metabolismo de primer pasaje hepático, que se
traduce en una biodisponibilidad del 25 % . El 60- 70 % de la droga que alcanza el
sitio de acción es eliminado por el riñón. El efecto antihipertensivo máximo se
observa a las 4-6 hs y puede persistir durante 20-24 hs. La dosis promedio
recomendada para el tratamiento de la hipertensión arterial es de 1 a 2 gr.

MECANISMOS DE ACCION
El mecanismo de acción de estos fármacos consiste en la inhibición de los canales
del calcio dependientes del potencial de membrana y en el consecuente bloqueo
de la entrada de calcio al interior de la célula.
Diuréticos
pág. 35
Son fármacos de gran utilidad en el manejo de la hipertensión arterial, de bajo
costo, bien tolerados a dosis bajas y de probada eficacia en la prevención de
eventos cardiovasculares mayores. Los tiazídicos como la hidroclorotiazida, se
deben utilizar en dosis de 25 mg como máximo para evitar la aparición de efectos
adversos (intolerancia a la glucosa, hipokalemia, hiperuricemia, impotencia
sexual ). Están especialmente indicados en ancianos con hipertensión sistólica
aislada.
Los diuréticos de asa, como la furosemida, se deben emplear en los hipertensos
con insuficiencia renal.

Bloqueadores beta
Son fármacos seguros, de bajo costo, eficaces en monoterapia o en combinación
con diuréticos, antagonistas del calcio (dihidropiridinas) y a bloqueadores. Están
contraindicados en pacientes con limitación crónica del flujo aéreo y son
enfermedad vascular periférica.

Inhibidores de la ECA
Son seguros, efectivos, más baratos que en sus comienzos, son especialmente
útiles en la insuficiencia cardíaca y en la nefropatía diabética con proteinuria. Su
efecto adverso más frecuente es la aparición de tos seca.

Antagonistas del calcio


Todos los subgrupos son eficaces y bien tolerados. Se deben utilizar aquellos de
acción prolongada (retard) y evitar los de acción corta y rápida. Su indicación
principal es la hipertensión sistólica aislada del anciano. Sus efectos adversos más
comunes son la taquicardia, el edema maleolar y la rubefacción.

Antagonistas de angiotensina II
Son similares a los inhibidores de la ECA, pero no provovan tos seca. Aún son de
costo alto.

Bloqueadores alfa
Son seguros y efectivos, aunque no se ha probado todavía su efecto sobre el
riesgo cardiovascular. Se los utiliza preferentemente en dislipidemias, intolerancia
a la glucosa y en pacientes con hipertrofia prostática benigna, por su efecto
pág. 36
favorable sobre el músculo detrusor. Su efecto adverso principal es la hipotensión
postural.

Otros medicamentos
Existen numerosos fármacos de acción central como la clonidina, reserpina,
guanetidina y metildopa, y de acción periférica como la hidralazina y el minoxidil,
pero por sus reconocidos efectos adversos son poco utilizados. Cabe destacar, sin
embargo, que la metildopa y la hidralazina son fármacos empleados ampliamente
en la hipertensión del embarazo.

DOSIFICACION

pág. 37
pág. 38
pág. 39
POSOLOGIA

La dosis generalmente eficaz es de 40 mg una vez al día. Algunos pacientes pueden


experimentar ya un beneficio con una dosis diaria de 20 mg. En aquellos casos en que no
se consiga alcanzar la presión arterial deseada, puede aumentarse la dosis de telmisartán
hasta un máximo de 80 mg una vez al día.

Alternativamente, puede administrarse telmisartán en asociación con diuréticos tiazídicos,


tales como hidroclorotiazida, que han demostrado ejercer un efecto hipotensor aditivo con
telmisartán. Cuando se considere un aumento de la dosis, debe tenerse en cuenta que el
efecto antihipertensivo máximo se alcanza, generalmente, de cuatro a ocho semanas
después del inicio del tratamiento

METABOLISMO
La metabolización de fármacos como los antihipertensivos se produce
principalmente en el hígado a través de dos tipos de reacciones: las de fase I y las
de fase II. Para que los sistemas enzimáticos de metabolización del hígado
puedan actuar sobre fármacos lipófilos es necesario aumentar su polaridad a
través de las reacciones de fase I. Estas reacciones suelen ser oxidaciones,
reducciones o hidrólisis que introducen en la estructura un grupo reactivo que lo
convierte en químicamente más polar. Las reacciones de fase II suelen actuar
sobre el grupo reactivo introducido en la fase I mediante la conjugación de este
con moléculas tales como el ácido glucurónico, el glutatión o aminoácidos.

CONTRAIDICACIONES

pág. 40
No usar si padese alguna de estas patologias : Gota, síndrome metabólicoa,
TGAa, embarazoa, hipercalcemiaa, hipopotasemiaa, hiponatremia Insuficiencia
renal, hiperpotasemia, Asma, bloqueo AV II/III grado, enfermedad arterial
periférica, síndrome metabólicoa, TGAa, EPOC (excepto los bloqueantes β1-
selectivos)a, deportistas y enfermos físicamente activos
EFECTOS ADVERSOS
1. Tos.
2. Diarrea o estreñimiento.
3. Vértigo o mareo leve.
4. Problemas de erección.
5. Sentirse nervioso.
6. Sentirse cansado, débil, soñoliento o con falta de energía.
7. Dolor de cabeza.
8. Náuseas o vómitos.
PRESENTACION

CAPTOPRIL

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis

pág. 41
TABLETA Hipertensión arterial Oral.
sistémica.
Cada tableta Adultos:
contiene: Insuficiencia cardiaca.
25 a 50 mg cada 8 ó 12 horas.
Captopril

En Insuficiencia cardiaca administrar 25 mg cada 8 ó


12 horas.

Dosis máxima: 450 mg/ día.


25 mg.
Niños:
Inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg de peso corporal 0.15 a 0.30
mg/ kg de peso corporal/ cada 8 horas.

Dosis máxima al día: 6.0 mg/kg de peso corporal.

En Insuficiencia cardiaca iniciar con 0.25 mg/kg de


peso corporal/día e ir incrementando hasta 3.5
mg/kg de peso corporal cada 8 h.

Envase con 30
010.000.0574.00 tabletas.

Generalidades
Inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I. Disminuye la resistencia
vascular periférica y reduce la retención de sodio y agua.
D Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Tos seca, dolor torácico, proteinuria, cefalea, disgeusia, taquicardia, hipotensión, fatiga y diarrea.
Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a captopril, insuficiencia renal, inmunosupresión, hiperpotasemia y tos crónica.

Interacciones
Diuréticos y otros antihipertensivos incrementan su efecto hipotensor. Antiinflamatorios no esteroideos disminuyen el efecto
antihipertensivo. Con sales de potasio o diuréticos ahorradores de potasio se favorece la hiperpotasemia.
ENALAPRIL O LISINOPRIL O RAMIPRIL

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis

CÁPSULA O TABLETA Hipertensión arterial Oral.


sistémica.
Cada cápsula o tableta Adultos:
contiene:
Maleato de enalapril 10 mg.
o Inicial: 10 mg al día y ajustar de acuerdo a
Lisinopril 10 mg. la respuesta.
o Dosis habitual: 10 a 40 mg al día.
Ramipril 10 mg.
Envase con 30 cápsulas o
tabletas.
010.000.2501.00

Generalidades
Inhiben a la enzima convertidora de la angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I.

Riesgo en el Embarazo
pág. 42
D

Efectos adversos
Cefalea, mareo, insomnio, náusea, diarrea, exantema, angioedema y agranulocitosis.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: En pacientes con daño renal, diabetes, insuficiencia cardiaca y enfermedad vascular.

Interacciones
Disminuye su efecto con antiinflamatorios no esteroideos, con litio puede ocurrir intoxicación con el metal, los complementos de potasio
aumentan el riesgo de hiperpotasemia.
Diuréticos
CLORTALIDONA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA Edema periférico. Oral.
Adultos:
Cada tableta contiene: Hipertensión arterial Diurético: 25 a 100 mg/ día.
Clortalidona 50 mg. sistémica. Antihipertensivo: 25 a 50 mg/ día.
Niños:
1 a 2 mg/ kg de peso corporal ó 60 mg/ m2 de
superficie corporal cada 48 horas.

Envase con 20 tabletas.

010.000.0561.00
Generalidades
Diurético que bloquea la reabsorción de sodio y cloro a nivel de túbulo distal.

Riesgo en el Embarazo D

Hiponatremia, hipokalemia, hiperglucemia, hiperuricemia, hipercalcemia,Efectos adversos anemia aplástica, hipersensibilidad y deshidratación.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a clortalidona, anuria, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, alcalosis metabólica, gota, diabetes
mellitus y trastornos hidroelectrolíticos.
Precauciones: Para el tratamiento crónico las concentraciones de potasio sérico deben ser vigiladas al principio de la terapia y luego después
de 3 a 4 semanas.

Interacciones
Incrementa el efecto hipotensor de los antihipertensivos, aumenta los niveles plasmáticos de litio, disminuye su absorción con colestiramina.

CANDESARTÁN CILEXETILO-HIDROCLOROTIAZIDA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA Hipertensión arterial sistémica Oral.
Cada tableta contiene: Adultos:
Candesartán
Cilexetilo 16.0 mg.
Hidroclorotiazida 12.5 mg. 16.0/12.5 mg una vez al día.

Envase con 28 tabletas.


010.000.2530.00

pág. 43
Generalidades
Antagonista de los receptores de angiotensina II, subtipo AT-1 con fuerte afinidad y lenta disociación del receptor.

X Riesgo en el Embarazo
Efectos adversos
Cefalea, dolor lumbar, mareo, infección del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario, taquicardia, fatiga, dolor abdominal. En ocasiones se
han reportado pancreatitis, angioedema, leucopenia, trombocitopenia y fotosensibilidad.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos o derivados de sulfonamidas, embarazo, lactancia, insuficiencia renal y hepática graves y
gota.
Precauciones: Alteraciones hepáticas y renales de leves a moderadas.

Interacciones Ninguna
de importancia clínica.
AHORRADORES DE POTASIO
ENALAPRIL O LISINOPRIL O RAMIPRIL
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
CÁPSULA O TABLETA Hipertensión arterial Oral.
sistémica.
Cada cápsula o tableta Adultos:
contiene:
Maleato de enalapril 10 mg. o
Lisinopril 10 mg. Inicial: 10 mg al día y ajustar de acuerdo a la
o respuesta.
Ramipril 10 mg. Dosis habitual: 10 a 40 mg al día.

010.000.2501.00 Envase con 30 cápsulas o


tabletas.

Generalidades
Inhiben a la enzima convertidora de la angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I.

D
Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Cefalea, mareo, insomnio, náusea, diarrea, exantema, angioedema y agranulocitosis.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: En pacientes con daño renal, diabetes, insuficiencia cardiaca y enfermedad vascular.

Interacciones

Disminuye su efecto con antiinflamatorios no esteroideos, con litio puede ocurrir intoxicación con el metal, los complementos de potasio aumentan el
riesgo de hiperpotasemia.

pág. 44
TELMISARTÁN,
HIDROCLOROTIAZIDA

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


TABLETA O CÁPSULA Hipertensión arterial Oral.
esencial.
Cada tableta o cápsula Adultos:
contiene: 80 mg-12.5 mg cada 24 horas.
Telmisartán 80.0 mg.
Hidroclorotiazida 12.5 mg.
Envase con 14 tabletas o
010.000.2542.00 cápsulas.

Generalidades
Combinación de un antagonista no péptido de los receptores de Angiotensina II, subtipo AT1 y un diurético tiazídico.
Efectos adversos
Reacciones anafilácticas, edema angioneurótico, edema de glotis, diarrea, raramente hepatitis, presencia de tos seca
y hipotensión arterial.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia renal ó hepática.

Interacciones
Rifampicina y fluconazol reducen su metabolito activo, barbitúricos ó narcóticos pueden acentuar la hipotensión
ortostática, puede ser necesario adecuar la dosis de medicamentos antidiabéticos, su asociación con otros
antihipertensivos tiene una acción sinérgica.
Bloqueadores beta
METOPROLOL
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA Hipertensión arterial leve o Oral.
moderada.
Cada tableta contiene: Adultos:
Tartrato de metoprolol 100 mg. Profilaxis en enfermedad
isquémica miocárdica.
100 a 400 mg cada 8 ó 12 horas.
010.000.0572.00 Envase con 20 tabletas. Profilaxis: 100 mg cada 12 horas.

Generalidades
Antagonista cardioselectivo, que bloquea al receptor beta uno y produce disminución de la actividad miocárdica.

B Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Hipotensión arterial, bradicardia, náuseas, vómitos, dolores abdominales, fatiga, depresión, diarrea y cefalea.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad fármaco, retardo en la conducción aurículoventricular, insuficiencia cardiaca e infarto de miocardio .
Precauciones: En afecciones obstructivas de las vías respiratorias y en cirrosis hepática.
pág. 45
Interacciones
Bradicardia y depresión de la actividad miocárdica con digitálicos. Verapamilo o cloropromacina disminuyen su biotransformación hepática.
Indometacina reduce el efecto hipotensor. Rifampicina y fenobarbital incrementan su biotransformación.

PROPRANOLOL

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


TABLETA Hipertensión arterial Oral.
sistémica.
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de propranolol Adultos:
40 mg. Angina de pecho.
Antihipertensivo: 40 mg cada 12 horas.
Profilaxis de la migraña. Antiarrítmico, hipertiroidismo y feocromocitoma:
10 a 80 mg cada 6 a 8 horas.
Arritmia supraventricular. Antianginoso: 180 a 240 mg divididos en tres o cuatro
tomas.
Envase con 30 tabletas. Hipertensión portal. Migraña: 80 mg cada 8 a 12 horas.

Feocromocitoma. Niños:

010.000.0530.00 Antihipertensivo:1 a 5 mg/ kg/ día, cada 6 a 12


TABLETA horas.
Antiarrítmico, hipertiroidismo y feocromocitoma:
Cada tableta contiene: 0.5 a 5 mg/ kg de peso corporal/ día, dividida la dosis
Clorhidrato de cada 6 a 8 horas.
Propranolol 10 mg
Migraña: menores de 35 kg 10 a 20 mg cada 8 horas,
más de 35 kg ; 20 a 40 mg cada 8 horas.

Envase con 30 tabletas.

010.000.0539.00

Generalidades
Antagonista  adrenérgico que disminuye la demanda cardiaca de oxígeno, la frecuencia cardiaca, la presión arterial y temblor muscular.

C Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Bradicardia, hipotensión, estreñimiento, fatiga, depresión, insomnio, alucinaciones, hipoglucemia, broncoespasmo, hipersensibilidad. La supresión
brusca del medicamento puede ocasionar angina de pecho o infarto del miocardio.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia cardiaca, asma, retardo de la conducción aurículoventricular, bradicardia,
diabetes, síndrome de Reynaud e hipoglucemia. Precauciones: En insuficiencia renal o hepática.

Interacciones
Con anestésicos, digitálicos o antiarrítmicos aumenta la bradicardia. Con anticolinérgicos se antagoniza la bradicardia. Antiinflamatorios no
esteroideos bloquean el efecto hipotensor. Incrementa el efecto relajante muscular de pancuronio y vecuronio.

pág. 46
Antagonistas del calcio
AMLODIPINO
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA O CAPSULA Hipertensión arterial Oral.
sistémica.

Cada tableta o capsula Angina de pecho (estable y Adultos:


contiene: variante de Prinzmetal). 5 a 10 mg cada 24 horas.
Besilato o Maleato de
amlodipino
equivalente a 5 mg de
amlodipino.

010.000.2111.00 Envase con 10 tabletas o


cápsulas.
Envase con 30 tabletas o
010.000.2111.01 cápsulas.

Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio que inhibe la entrada de calcio en la célula cardiaca y del músculo
liso vascular.

Riesgo en el Embarazo D

Efectos adversos
Cefalea, fatiga, nausea, astenia, somnolencia, edema, palpitaciones y mareo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,Contraindicaciones ancianos, daño hepático y


Precauciones y deficiencia de la
Interacciones
Con antihipertensivos aumenta su efecto hipotensor.

DILTIAZEM

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


TABLETA O Enfermedad Oral.
GRAGEA isquémica coronaria.
Cada tableta Adultos:
contiene: Angina de
Clorhidrato de
Prinzmetal. 30 mg cada 8 horas.
diltiazem 30
mg.
Hipertensión arterial
sistémica.
010.000.2112.00 Envase con 30
tabletas o grageas.

Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio, reduce la concentración de calcio en
citosol y produce disminución de la actividad cardiaca y vasodilatación
coronaria.
Riesgo en el Embarazo C

Efectos adversos
Cefalea, cansancio, estreñimiento, taquicardia, hipotensión, disnea.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Infarto agudo del miocardio, edema pulmonar, bloqueo de
la conducción auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, renal o hepática
graves.
Precauciones: En la tercer edad y pacientes con insuficiencia hepática de leve a
moderada.

Interacciones
pág. 46
Favorece los efectos de los betabloqueadores y digitálicos. Con antiinflamatorios no
esteroideos disminuye su efecto hipotensor.

FELODIPINO
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA DE LIBERACIÓN Angina de pecho Oral.
PROLONGADA
Hipertensión arterial Adultos:
Cada tableta contiene: sistémica. 5 a 10 mg/día.
Felodipino 5 mg.
Insuficiencia cardiaca Máximo 20 mg/día.
Envase con 10 tabletas de congestiva.
liberación prolongada.
010.000.2114.00

Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio con selectividad vascular en comparación con la selectividad
miocárdica.

Riesgo en el Embarazo C

Efectos adversos
Debidos a su efecto vasodilatador arteriolar: Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión arterial. Otros
efectos: Estreñimiento y edema.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, hipotensión arterial, asma y concomitante
con betabloqueadores.

Interacciones

pág. 48
Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca. Los inductores

enzimáticos favorecen su biotransformación.

NIFEDIPINO

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


CÁPSULA DE GELATINA Angina de pecho. Oral.
BLANDA
Hipertensión arterial Adultos:
esencial.
Cada cápsula contiene:
Nifedipino 10 mg. 30 a 90 mg/ día, fraccionada en tres tomas.
Aumentar la dosis en periodos de 7 a 14 días
alcanzar el efecto deseado.

Envase con 20 cápsulas. Dosis máxima 120 mg/ día.


010.000.0597.00

COMPRIMIDO DE Oral.
LIBERACION PROLONGADA
Adultos:

Cada comprimido contiene: 30 mg cada 24 horas, dosis máxima 60 mg/d


Nifedipino 30 mg.

Envase con 30 comprimidos.

010.000.0599.00

Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio en músculo cardiaco y liso.

C Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión arterial, estreñimiento y edema.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular,
hipotensión arterial, asma y betabloqueadores.
Precauciones: En función hepática alterada.

Interacciones
Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca, la ranitidina disminuye su
biotransformación y con jugo de toronja puede aumentar su efecto hipotensor, con diltiazem disminuye su
depuración y fenitoina su biodisponibilidad.
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina

pág. 49
CAPTOPRIL
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA Hipertensión arterial Oral.
sistémica.

Cada tableta Adultos:


contiene: Insuficiencia cardiaca.
a 50 mg cada 8 ó 12 horas.
Captopril

En Insuficiencia cardiaca administrar 25 mg cada 8 ó


12 horas.

Dosis máxima: 450 mg/ día.

Niños:
mg.
Inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg de peso corporal 0.15 a
0.30 mg/ kg de peso corporal/ cada 8 horas.

Dosis máxima al día: 6.0 mg/kg de peso corporal.

En Insuficiencia cardiaca iniciar con 0.25 mg/kg de


peso corporal/día e ir incrementando hasta 3.5
mg/kg de peso corporal cada 8 h.

Envase con 30
010.000.0574.00 tabletas.

Generalidades
Inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a partir de
angiotensina I. Disminuye la resistencia vascular periférica y reduce la retención de sodio y agua.
D Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Tos seca, dolor torácico, proteinuria, cefalea, disgeusia, taquicardia, hipotensión, fatiga y diarrea.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a captopril, insuficiencia renal, inmunosupresión, hiperpotasemia y tos crónica.

Interacciones
Diuréticos y otros antihipertensivos incrementan su efecto hipotensor. Antiinflamatorios no esteroideos
disminuyen el efecto antihipertensivo. Con sales de potasio o diuréticos ahorradores de potasio se

favorece la hiperpotasemia.

ENALAPRIL O
LISINOPRIL O
RAMIPRIL

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


CÁPSULA O TABLETA Hipertensión arterial sistémica. Oral.

Cada cápsula o tableta contiene: Adultos:


Maleato de enalapril 10 mg. o
Lisinopril 10 mg.
o Inicial: 10 mg al día y ajustar de acuerdo a la
Ramipril 10 mg. respuesta.
Dosis habitual: 10 a 40 mg al día.

010.000.2501.00 Envase con 30 cápsulas o tabletas.

Generalidades

pág. 50
Inhiben a la enzima convertidora de la angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I.

D Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Cefalea, mareo, insomnio, náusea, diarrea, exantema, angioedema y agranulocitosis.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: En pacientes con daño renal, diabetes, insuficiencia cardiaca y enfermedad vascular.

Interacciones
Disminuye su efecto con antiinflamatorios no esteroideos, con litio puede ocurrir intoxicación con el metal, los complementos de potasio
aumentan el riesgo de hiperpotasemia.

QUINIDINA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA Fibrilación o aleteo auricular. Oral.

Cada tableta contiene: Taquicardia paroxística Adultos:


Sulfato de quinidina 200 mg. supraventricular.
200 a 400 mg cada 4 a 6 horas.
Extrasistole ventricular y
auricular. Niños:

25 mg/ kg de peso corporal/ día, divididos cada 8


horas por 10 días.
Envase con 20 tabletas.
010.000.0527.00
Generalidades
Bloqueador de los canales de sodio que disminuye la velocidad de despolarización y de conducción.

Riesgo en el Embarazo C

Efectos adversos
Sequedad bucal, náusea, estreñimiento, retención urinaria, eritema, visión borrosa, depresión miocárdica,
hipotensión y cinconismo.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, daño miocárdico, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia
cardiaca, hepática o renal, choque y glaucoma.

Fenobarbital y fenitoína favorecen su biotransformación. Aumenta Interacciones el efecto de los anticoagulantes


orales y digitálicos al disminuir su
eliminación.
Interacciones
Diuréticos y otros antihipertensivos incrementan su efecto hipotensor. Antiinflamatorios no esteroideos
disminuyen el efecto antihipertensivo. Con sales de potasio o diuréticos ahorradores de potasio se favorece
la hiperpotasemia.

Inhibidores de la actividad angiotensínica

CAPTOPRIL

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis

pág. 51
TABLETA Hipertensión arterial Oral.
sistémica.

Cada tableta Adultos:


contiene: Insuficiencia cardiaca.
25 a 50 mg cada 8 ó 12 horas.
Captopril

En Insuficiencia cardiaca administrar 25 mg cada 8 ó


12 horas.

Dosis máxima: 450 mg/ día.

Niños:
Inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg de peso corporal 0.15 a
0.30 mg/ kg de peso corporal/ cada 8 horas.
25 mg.
Dosis máxima al día: 6.0 mg/kg de peso corporal.

En Insuficiencia cardiaca iniciar con 0.25 mg/kg de


peso corporal/día e ir incrementando hasta 3.5
mg/kg de peso corporal cada 8 h.

Envase con 30
tabletas.

010.000.0574.00

Generalidades
Inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a partir de
angiotensina I. Disminuye la resistencia vascular periférica y reduce la retención de sodio y agua.

Riesgo en el Embarazo
D

Efectos adversos
Tos seca, dolor torácico, proteinuria, cefalea, disgeusia, taquicardia, hipotensión, fatiga y diarrea.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaci ones: Hipersensibilidad a captopril, insuficiencia renal, inmunosupresión, hiperpotasemia y tos crónica.

ENALAPRIL O
LISINOPRIL O
RAMIPRIL

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


CÁPSULA O TABLETA Hipertensión arterial sistémica. Oral.

Cada cápsula o tableta contiene: Adultos:


Maleato de enalapril 10 mg. o
Lisinopril 10 mg.
o Inicial: 10 mg al día y ajustar de acuerdo a la
Ramipril 10 mg. respuesta.
Dosis habitual: 10 a 40 mg al día.

pág. 52
010.000.2501.00 Envase con 30 cápsulas o tabletas.

Generalidades
Inhiben a la enzima convertidora de la angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I.

Riesgo en el Embarazo
D

Efectos adversos
Cefalea, mareo, insomnio, náusea, diarrea, exantema, angioedema y agranulocitosis.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: En pacientes con daño renal, diabetes, insuficiencia cardiaca y enfermedad vascular.

Interacciones
Disminuye su efecto con antiinflamatorios no esteroideos, con litio puede ocurrir intoxicación con el metal, los complementos de potasio

aumentan el riesgo de hiperpotasemia

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


TABLETA Fibrilación o aleteo auricular. Oral.

Cada tableta contiene: Taquicardia paroxística Adultos:


Sulfato de quinidina 200 mg. supraventricular.
200 a 400 mg cada 4 a 6 horas.
Extrasistole ventricular y
auricular. Niños:

25 mg/ kg de peso corporal/ día, divididos cada 8


horas por 10 días.
Envase con 20 tabletas.
010.000.0527.00
QUINIDINA

Generalidades
Bloqueador de los canales de sodio que disminuye la velocidad de despolarización y de conducción.

Riesgo en el Embarazo C

Efectos adversos
Sequedad bucal, náusea, estreñimiento, retención urinaria, eritema, visión borrosa, depresión
miocárdica, hipotensión y cinconismo.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, daño miocárdico, bloqueo auriculoventricular,
insuficiencia cardiaca, hepática o renal, choque y glaucoma.

pág. 53
Interacciones
Fenobarbital y fenitoína favorecen su biotransformación.
Aumenta el efecto de los Interacciones anticoagulantes
orales y digitálicos al disminuir su eliminación.
Diuréticos y otros antihipertensivos incrementan su efecto hipotensor. Antiinflamatorios no esteroideos disminuyen el
efecto antihipertensivo. Con sales de potasio o diuréticos ahorradores de potasio se favorece la hiperpotasemia.

Antagonistas del receptor de la angiotensina II


AZILSARTÁN MEDOXOMILO
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA Tratamiento de la Oral.
hipertensión arterial
sistémica.
Cada tableta contiene: Adultos:
80 mg cada 24 horas.
Azilsartán medoxomilo
de potasio equivalente a
80 mg de azilsartán
medoxomilo.

Envase con 14 tabletas.


Envase con 28 tabletas.

010.000.5645.00
010.000.5645.01

Generalidades

Azilsartánantagoniza medoxomilo de forma selectiva es un losprofármaco efectos de activo la angiotensina por vía oral, II bloqueando suque
se convierte unión al receptor rápidamente aAT1 su enmetabolito múltiples activo,tejidos. azilsartán,

Riesgo en el Embarazo D

Efectos adversos
Cefalea, mareo, diarrea, náusea, aumento de la creatinfosfokinasa en sangre.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: Se debe tener precaución en los pacientes hipertensos con insuficiencia renal grave, insuficiencia
cardiaca congestiva o estenosis de la arteria renal.

Interacciones
Potencia el efecto hipotensor de agentes antihipertensivos. Litio, se han notificado casos de incrementos reversibles
de las concentraciones

de litio sérico y toxicidad del mismo durante el uso concurrente de litio e inhibidores de la enzima convertidora de

angiotenobservado interacciones farmacológicas clínicamente significativas en estudios de azilsartán medoxomilo o

azilsartán con amlodipino,sina. No se han antiácidos, clortalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, ketoconazol,

metformina, pioglitazona y warfarina.

IRBESARTÁN

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


TABLETA Hipertensión arterial Oral.
sistémica.
Cada tableta contiene: Adultos:

pág. 54
Irbesartán 150 mg. 150-300 mg una vez al día.

010.000.4095.00 Envase con 28 tabletas.


TABLETA

Cada tableta contiene:


Irbesartán 300 mg.

Envase con 28 tabletas.


010.000.4096.00

Generalidades
Antagonista no péptido de los receptores de la angiotensina II, subtipo AT1.

X Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Fatiga, edema, náusea, vómito, mareo, cefalea.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia.
Precauciones: Pacientes hipertensos con estenosis de la arteria renal de uno o de ambos riñones o
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave.

Interacciones
La administración simultánea de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de
sal que contienen potasio puede ocasionar aumento del potasio sérico.
LOSART

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis

GRAGEA O COMPRIMIDO Hipertensión arterial Oral.


RECUBIERTO sistémica.
Adultos:

Cada gragea o comprimido


recubierto contiene:
Losartán potásico 50 mg. 50 mg cada 24 horas.

Envase con 30 grageas o


010.000.2520.00 comprimidos recubiertos.

Generalidades
Antagonista no péptido de los receptores de la angiotensina II, subtipo AT 1 que bloquea la vasoconstricción y los
efectos de aldosterona.

Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Vértigo, hipotensión ortostática y erupción cutánea ocasionales.

pág. 55
Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: Lactancia.

Interacciones
Fenobarbital y cimetidina favorecen su biotransformación.

TEKMIZARTAN

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


TABLETA Hipertensión arterial Oral.
esencial.
Cada tableta contiene: Adultos:
Telmisartán 40 mg.
40 mg cada 24 horas.

010.000.2540.00 Envase con 30 tabletas.

Generalidades
Antagonista no péptido de los receptores de angiotensina II, subtipo AT1.

D Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Dorsalgia, diarrea, síntomas pseudogripales, dispepsia y dolor abdominal.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo, lactancia, patología obstructiva de las vías
biliares, insuficiencia hepática y/o renal severas.

Interacciones
Potencia el efecto hipotensor de otros antihipértensivos. En coadministración con digoxina aumenta su
concentración plasmática.

VALSARTÁN
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
COMPRIMIDO Hipertensión arterial Oral.
esencial.
Cada comprimido contiene Adulto:
80 mg.
80 mg cada 24 horas.
Envase con 30 comprimidos.

010.000.5111.00

Generalidades
Antagonista no péptido de los receptores de angiotensina II, subtipo AT1. La angiotensina II, como
vasoconstrictor potente, produce una respuesta presora directa. Además, fomenta la retención de sodio y
estimula la secreción de aldosterona.

pág. 56
D Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Vértigo, insomnio, rash y disminución de la libido.

Contraindicaciones y Precauciones
Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia.

Interacciones
Fenobarbital y cimetidina favorecen su biotransformación.

Bloqueadores alfa

PRAZOSINA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
CÁPSULA O COMPRIMIDO Hipertensión arterial. Oral.

Cada cápsula o comprimido Insuficiencia cardiaca. Adultos:


contiene:
Clorhidrato de prazosina
Inicial: 0.5 a 1 mg cada 8 ó 12 horas.
equivalente a 1 mg de
Sostén: 6 a 15 mg/ día, fraccionar en 2 a 3 tomas,
prazosina.
ajustar de acuerdo a respuesta terapéutica. Dosis
máxima: 20 mg/ día.

Niños:

25 a 40 µg/kg de peso corporal cada 6 horas,


ajustar de acuerdo a respuesta terapéutica.
010.000.0573.00 Envase con 30 cápsulas o
comprimidos.

Generalidades
Bloqueador Antagonista alfa1 adrenérgico, que disminuye la resistencia vascular periférica.

C
Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos

Hipotensión postural, mareo, lipotimia, síncope, cefalea, astenia, palpitaciones, náusea, taquicardia,
somnolencia y debilidad.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,Contraindicaciones insuficiencia coronaria, y insuficiencia


Precauciones cardiaca, insuficiencia renal y ancianos.
Precauciones: Sindrome de Raynaud, hiperplasia prostatica e hipotension ortostatica.

Interacciones
Con antihipertensivos y diuréticos
aumentan los efectos hipotensores.

pág. 57
Hipotensores de
acción central
CLONIDINA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
COMPRIMIDO Hipertensión arterial sistémica. Oral.
Adultos:
Cada comprimido contiene: Medicación preanestésica.
Clorhidrato de clonidina De 0.1 a 0.4 mg/día, cada12 horas.
0.1 mg.
Medicación preanestésica 200 a 300 µg, antes de la
cirugía (90 minutos).
Niños mayores de 6 años:

0.10 mg/día, dividir la dosis cada 12 horas.


Envase con 30 comprimidos.

010.000.2101.00

Generalidades
Agonista que actúa sobre los receptores alfa 2 adrenérgicos, disminuyendo la actividad simpática a nivel central.

C Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Resequedad de boca, sedación, náusea, vómito, estreñimiento, debilidad muscular,
bradicardia, insomnio e impotencia

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, arritmias cardiacas, insuficiencia coronaria e infarto del
miocardio y durante la lactancia. Precauciones: Disminuir la dosis paulatinamente antes de suspender el
medicamento.

Interacciones
Aumenta los efectos depresores del alcohol etílico y tiopental; los antidepresivos tricíclicos disminuyen su efecto
antihipertensivo.
METILDOPA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA Hipertensión arterial. Oral.

Cada tableta contiene: Adultos:


Metildopa 250 mg.
250 mg a 1 g/ día, en una a tres tomas al día.

Niños:

10 a 40 mg/ kg de peso corporal/ día, en tres tomas.


Dosis máxima: 65 mg/ día.
Envase con 30 tabletas.
010.000.0566.00

Generalidades
Profármaco antagonista central de receptores alfa dos adrenérgicos.

Riesgo en el Embarazo B

pág. 58
Efectos adversos
Sedación, hipotensión ortostática, sequedad de la boca, mareo, depresión, edema, retención de sodio,
ginecomastia, galactorrea, disminución de la libido e impotencia.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tumores cromafines, hepatitis aguda, cirrosis hepática,
insuficiencia renal y con IMAO Precauciones: Embarazo y lactancia.

Interacciones
Con adrenérgicos, antipsicóticos, antidepresivos y anfetaminas, puede causar un efecto
hipertensor.

Vasodilatadores periférico
AMLODIPINO
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA O CAPSULA Hipertensión arterial Oral.
sistémica.
Cada tableta o capsula Angina de pecho (estable y Adultos:
contiene: variante de Prinzmetal). 5 a 10 mg cada 24 horas.
Besilato o Maleato de
amlodipino
equivalente a 5 mg de
amlodipino.
Envase con 10 tabletas o
cápsulas.
010.000.2111.00
Envase con 30 tabletas o
cápsulas.
010.000.2111.01

Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio que inhibe la entrada de calcio en la célula cardiaca y del

Riesgo en el Embarazo músculo liso vascular. D

Efectos adversos
Cefalea, fatiga, nausea, astenia, somnolencia, edema, palpitaciones y mareo.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, ancianos, daño hepático y deficiencia de la perfusión del
miocardio.

Interacciones
Con antihipertensivos aumenta su efecto hipotensor.

pág. 59
FERLDODIPINO

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


TABLETA DE LIBERACIÓN Angina de pecho Oral.
PROLONGADA
Hipertensión arterial Adultos:
Cada tableta contiene: sistémica. 5 a 10 mg/día.
Felodipino 5 mg.
Insuficiencia cardiaca Máximo 20 mg/día.
congestiva.
010.000.2114.00 Envase con 10 tabletas de
liberación prolongada.

Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio con selectividad vascular en comparación con la selectividad
miocárdica.

C Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Debidos a su efecto vasodilatador arteriolar: Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión arterial. Otros efectos:
Estreñimiento y edema.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, hipotensión arterial, asma y concomitante con
betabloqueadores.

Interacciones
Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca. Los inductores enzimáticos favorecen su
biotransformación.

NIFEDIPINO
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
CÁPSULA DE GELATINA Angina de pecho. Oral.
BLANDA
Hipertensión arterial esencial. Adultos:

Cada cápsula contiene:


Nifedipino 10 mg. 30 a 90 mg/ día, fraccionada en tres tomas.
Aumentar la dosis en periodos de 7 a 14 días hasta
alcanzar el efecto deseado.

Envase con 20 cápsulas. Dosis máxima 120 mg/ día.

010.000.0597.00
COMPRIMIDO DE Oral.
LIBERACION PROLONGADA
Adultos:

Cada comprimido contiene: 30 mg cada 24 horas, dosis máxima 60 mg/día.


Nifedipino 30 mg.

Envase con 30 comprimidos.


010.000.0599.00
Generalidades
Bloqueador de los canales de calcio en músculo cardiaco y liso.

pág. 60
C Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión arterial, estreñimiento y edema.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular,
hipotensión arterial, asma y betabloqueadores. Precauciones: En función hepática alterada.

Interacciones
Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca, la ranitidina disminuye su
biotransformación y con jugo de toronja puede aumentar su efecto hipotensor, con diltiazem disminuye su
depuración y fenitoina su biodisponibilidad.

pág. 61
ANTAGONISTAS

En el campo de la medicina, sustancia que frena la acción o el efecto de otra sustancia.


Por ejemplo, un medicamento que bloquea el efecto estimulante del estrógeno sobre una
célula tumoral se llama antagonista del receptor de estrógeno.

FUNCION

Los antagonistas bloquean la unión de un agonista a dos molécula de receptor, inhibiendo


la señal producida por un acoplamiento receptor-agonista.

FARMACODINAMIA

Un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero o bien no desencadena


ninguna respuesta o inhibe la acción de los agonistas. Existen tres tipos de fármacos
antagonistas: Antagonista competitivo: Se une al receptor e impide que el agonista
desarrolle su efecto

FARMACOCINETICA

Los antagonistas cálcicos (AC) constituyen un grupo diverso de fármacos cuyo mecanismo
de acción común es el bloqueo de los canales de calcio (Ca) dependientes de voltaje.

MECANISMOS DE ACCION
1. A nivel central, estimula la liberación de catecolaminas y vasopresina
2. A nivel cardíaco presenta efecto inotrópico agudo pero provoca adicionalmente hipertrofia
y fibrosis intersticial.
3. A nivel vascular vasoconstricción, y en forma crónica fibrosis vascular con engrosamiento
de la media.
4. A nivel renal, incremento de la presión de perfusión renal y feedback negativo sobre la
liberación de renina por parte de las células del aparato yuxtaglomerular
5. En las glándulas suprarrenales, liberación de aldosterona.
DOSIFICACION

pág. 62
POSOLOGIA
Adultos
Tanto para la hipertensión arterial como para la angina, la dosis inicial habitual es 5 mg de
Amlodipino Fair-Med, una vez al día, que puede aumentarse hasta una dosis máxima de
10 mg, según la respuesta individual del paciente

CONTRAIDICACIONES
No usar si cuenta con las siguientes patologías :
1. Enfermedad de las arterias coronarias
2. Dolor en el pecho (angina)
3. Latidos cardíacos irregulares (arritmia)
4. Algunas afecciones circulatorias, como la enfermedad de Raynaud
EFECTOS ADVERSOS
1. Estreñimiento
2. Mareos
3. Latidos cardíacos rápidos (palpitaciones)
4. Fatiga
5. Enrojecimiento
6. Dolor de cabeza
7. Náuseas
8. Erupción cutánea
9. Hinchazón en los pies y en la parte inferior de las piernas

VALSARTÁN
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
COMPRIMIDO Hipertensión arterial Oral.
esencial.
Cada comprimido contiene Adulto:
80 mg.
80 mg cada 24 horas.
Envase con 30 comprimidos.
010.000.5111.00
Generalidades
Antagonista no péptido de los receptores de angiotensina II, subtipo AT1. La angiotensina II, como
vasoconstrictor potente, produce una respuesta presora directa. Además, fomenta la retención de sodio y
estimula la secreción de aldosterona.

Riesgo en el Embarazo D
Efectos adversos
Vértigo, insomnio, rash y disminución de la libido.

Contraindicaciones y Precauciones
Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia.

pág. 63
I
nteracciones Fenobarbital y cimetidina favorecen su
biotransformación.

TELMISARTÁN
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
TABLETA Hipertensión arterial Oral.
esencial.
Cada tableta contiene: Adultos:
Telmisartán 40 mg.
40 mg cada 24 horas.
010.000.2540.00
Envase con 30 tabletas.

Generalidades
Antagonista no péptido de los receptores de angiotensina II, subtipo AT1.

Riesgo en el Embarazo D

Efectos adversos
Dorsalgia, diarrea, síntomas pseudogripales, dispepsia y dolor abdominal.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo, lactancia, patología obstructiva de las vías
biliares, insuficiencia hepática y/o renal severas.

Interacciones
Potencia el efecto hipotensor de otros antihipértensivos. En coadministración con digoxina aumenta su
concentración plasmática.

pág. 64
pág. 65
VASOCONSTRICTOR

La vasoconstricción se produce cuando el tejido muscular liso de las arterias y venas se


contrae, lo cual suele ocurrir por la administración de medicamentos que inhiben a la
dilatación del diámetro del vaso o por disminución excesiva de la temperatura corporal, es
decir es un mecanismo que ocurre ante la presencia de la hipotermia.

Otra enfermedad que puede condicionar a que aparezca este mecanismo, es la


hipertensión arterial y el fenómeno de Raynaud.

FUNCION

Los vasoconstrictores son fármacos incluidos en la formulación de los anestésicos locales


con el fin de retrasar la absorción del anestésico, aumentar la duración del efecto
anestésico y lograr un campo operatorio blanco y libre de sangre que permita realizar las
maniobras quirúrgicas con una adecuada visión

FARMACODINAMIA

La vasoconstricción aumenta la resistencia al paso de la sangre (resistencia vascular) y


por tanto disminuye el flujo de sangre en el vaso afectado.

FARMACOCINETICA

Los vasoconstrictores actúan sobre los dos tipos de receptores adrenérgicos que existen,
los α son los que ocasionan la contracción del musculo liso de los vasos sanguíneos, y los
receptores β adrenérgicos ocasionan la relajación del musculo liso, estimulación cardiaca,
vasodilatación y vasoconstricción, e incrementan la fuerza de las contracciones cardiacas
biodisponibilidad 40-50%, unión a proteínas plasmáticas 20%. Inicia su acción a los 2-5
minutos, concentraciones pico plasmáticos 10-15 minutos, vida media 5 horas.

MECANISMOS DE ACCION

Son fármacos que actúan relajando en forma directa el músculo liso arteriolar, reduciendo
la resistencia periférica y la presión arterial. Pueden provocar fenómeno de
pseudotolerancia por hiperactividad simpática y del sistema renina angiotensina
secundarias al descenso de la resistencia periférica.

pág. 66
DOSIFICACION

IECA-ARA-II Dosis inicial Dosis máxima*

Lisinopril 2.5-5 mg c/24 h 20-40 mg c/24 horas (35 mg/día)

Captopril 6.25 mg c/8 h 50 mg c/8 h (123 mg/día)

Ramipril 1.25-2.5 mg c/24 h 10 mg c/24 h (n/d)

Enalapril 2.5 mg c/12 h 10.20 mg c/12 h (17 mg/día)

Candesartán 4-8 mg c/24 h 32 mg c/24 h (24 mg/día)

Losartán 25-50 mg c/24 h 50-150 mg c/24 h (129 mg/día)

Valsartán 20-40 mg c/12 h 150 mg c/12 h (254 mg/día)

POSOLOGIA

Adultos: dosis inicial de 5 mg, mantenimiento 5-20 mg cada 6 horas, dosis máxima 40 mg
cada 6 horas. Acción vasodilatadora: produce relajación del músculo liso vascular en
arterias y venas. Disminuye precarga y poscarga

METABOLISMO

La epinefrina aumenta el consumo de oxígeno en todos los tejidos. A través de su efecto β


estimula la glucogenólisis en el hígado y músculo esquelético, lo que produce una
elevación de glucemia con concentraciones plasmáticas de epinefrina de 150-200pg/ml.
Finalización del efecto y eliminación

CONTRAINDICACIONES

· 1.1 Angina inestable. · 1.2 Infarto de miocardio reciente. · 1.3 Cirugía reciente de bypass
coronario. · 1.4 Arritmias refractarias.

EFECTOS ADVERSOS

Como se sabe, ningún fármaco es inocuo y los vasoconstrictores pueden provocar daños
a nivel local como isquemia y necrosis, y daños a nivel general como arritmias, cambios en
la presión arterial, fibrilación ventricular, accidentes cerebrovasculares, infarto y muerte.

pág. 67
PRESENTACION

LIDOCAINA
Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis
SOLUCIÓN INYECTABLE AL 1% Anestesia local. Intravenosa.
Anestesia epidural
Cada frasco ámpula contiene: caudal. Adultos:
Clorhidrato de lidocaína
500 mg. Anestesia regional. Antiarrítmico: 1 a 1.5 mg/kg/ dosis administrar
Arritmia ventricular lentamente.
(extrasístoles, Mantenimiento: de 1 a 4 mg/ min.
Envase con 5 frascos ámpula de Solo administrar diluido en soluciones intravenosas
010.000.0261.00 50 ml. taquicardia, fibrilación,
ectopia). envasadas en frascos de vidrio.
SOLUCIÓN INYECTABLE AL 2%
Infiltración.
Cada frasco ámpula
contiene: Clorhidrato de Niños y adultos:
lidocaína 1 g.
Dosis máxima 4.5 mg/kg de peso corporal ó 300 mg.
010.000.0262.00 Anestesia caudal o epidural de 200 a 300 mg.
Envase con 5 frascos ámpula con Anestesia regional de 225 a 300 mg.
50 ml.
SOLUCIÓN INYECTABLE AL 5% No repetir la dosis en el transcurso de 2 horas.

Cada ampolleta contiene:


Clorhidrato de lidocaína 100 mg.
Glucosa monohidratada 150 mg.
Envase con 50 ampolletas con 2
ml.

pág. 68
010.000.0263.00
SOLUCIÓN AL 10% Local.

Cada 100 ml contiene: Aplicar en la región, de acuerdo a la indicación del


Lidocaína 10.0 g. médico especialista.

Envase con 115 ml con


atomizador manual.
010.000.0264.00

Generalidades
Anestésico local que bloquea la conducción nerviosa interfiriendo con el intercambio de sodio y potasio a
través de la membrana celular.

Riesgo en el Embarazo B

Efectos adversos
Reacciones de hipersensibilidad, nerviosismo, somnolencia, parestesias, convulsiones, prurito, edema local y
eritema.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Hipotensión arterial. Septicemia. Inflamación o infección en el
sitio de aplicación.

Interacciones
Con depresores del sistema nervioso aumentan los efectos adversos. Con opioides y antihipertensivos se
produce hipotensión arterial y bradicardia. Con otros antiarrítmicos aumentan o disminuyen sus efectos sobre
el corazón. Con anestésicos inhalados se pueden producir arritmias cardiacas.

pág. 69
DOPAMINA
La dopamina es un neurotransmisor producido en una amplia variedad de animales, incluidos tanto
vertebrados como invertebrados
FUNCION
Dopamina Grifols 200 mg pertenece al grupo de medicamentos denominados agentes adrenérgicos
y dopaminérgicos. Este medicamento es un estimulante cardíaco que actúa aumentando la fuerza
de contracción del músculo cardíaco, provocando un aumento del gasto cardíaco (volumen de
sangre expulsado por el corazón por minuto).
FARMACODINAMIA
El hidrocloruro de dopamina (hidrocloruro de 3,4-dihidroxifenetilamina) es una catecolamina
simpaticomimética precursora de la norepinefrina que actúa como un neurotransmisor en el sistema
nervioso central estimulando directamente los receptores adrenérgicos del sistema nervioso
simpático, e indirectamente, provocando la liberación de norepinefrina.
FARMACOCINETICA
Tras la administración de dopamina, aproximadamente el 25% de la dosis se metaboliza a
norepinefrina dentro de las terminaciones nerviosas adrenérgicas. La dopamina se excreta en la
orina principalmente en forma de HVA, y sus conjugados sulfato y glucurónido, y como ácido 3,4-
dihidroxifenilacético.
MECANISMOS DE ACCION
Catecolamina simpaticomimética precursora de la norepinefrina que actúa como un
neurotransmisor en el sistema nervioso central estimulando directamente los receptores
adrenérgicos del sistema nervioso simpático, e indirectamente, provocando la liberación de
norepinefrina.
DOSIFICACION
La cantidad de principio activo en la solución es:
Por ampolla (5ml) Por ml
Dopamina hidrocloruro 200 mg 40 mg Excipiente con efecto conocido:
Por ampolla (5ml) Por ml
Metabisulfito de sodio (E-223) 50 mg 10 mg
POSOLOGIA
La perfusión i.v. de dopamina se inicia habitualmente a una dosis entre 2 y 5 microgramos/kg/min,
aumentándola en 1-4 microgramos/kg/min cada 10-30 minutos hasta obtener los efectos
terapéuticos deseados. La dosis de mantenimiento oscila entre 5 y 20 microgramos/kg/min

pág. 70
dependiendo de la gravedad del cuadro. Cuando mejoran los valores de presión arterial, la diuresis
y el estado circulatorio general, continuar la infusión con la dosis que ha mostrado ser eficaz.
La dosis máxima recomendada es de 20 microgramos/kg/min, aunque en situaciones graves se han
administrado dosis de hasta 50 microgramos/kg/min o incluso superiores, debiéndose, en este
caso, comprobar frecuentemente la excreción urinaria. Los efectos de la dopamina dependen de la
dosis administrada
METABOLISMO
A diferencia de la epinefrina y la norepinefrina, también actúa estimulando los receptores
dopaminérgicos. Sus efectos principales se localizan a nivel cardiovascular y renal.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo - Feocromocitoma.
- Taquiarritmias cardiacas como fibrilación auricular, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.
EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas más frecuentemente observadas incluyen extrasístoles, náuseas, vómitos,
taquicardia, angina de pecho, palpitaciones, disnea, cefalea, hipotensión y vasoconstricción
PRESNETACION
Si se ha diluido una ampolla de 200 mg en 250 ml, la concentración de dopamina será de 800
microgramos/ml, y si se ha realizado en 500 ml, la concentración de dopamina será de 400
microgramos/ml.

DOPAMINA

Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


SOLUCIÓN INYECTABLE Hipotensión arterial. Infusión intravenosa.

Estado de choque. Adultos y niños:


Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de dopamina Corrección de desequilibrio 1 a 5 µg/ kg de peso corporal/ minuto.
200 mg. hemodinámico. Dosis máxima 50 µg/ kg de peso corporal / minuto.

Insuficiencia renal aguda. Administrar diluido en soluciones intravenosas


(glucosasa al 5%) envasadas en frascos de vidrio.
Envase con 5 ampolletas con 5
ml.
010.000.0614.00

Generalidades
Efecto adrenérgico por estimulación de receptores dopaminérgicos y adrenérgicos (α y β) del sistema nervioso
simpático.

C Riesgo en el Embarazo

Efectos adversos
Náusea, vómito, temblores, escalofríos, hipertensión, angina de pecho, taquicardia y latidos ectopicos.

pág. 71
Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, taquiarritmias, feocromocitoma y trastornos vasculares oclusivos.

Interacciones
Con alcaloides del cornezuelo e inhibidores de la monoaminooxidasa aumenta la hipertensión arterial,
con antihipertensivos disminuyen el efecto hipotensor.

pág. 72
LIPOMIPEMIANTES

Se entiende por hipolipemiante a cualquier sustancia farmacológicamente activa que tenga la


propiedad de disminuir los niveles de lípidos en sangre. En el sistema de clasificación anatómica,
terapéutica y química,

FUNCION

Los medicamentos hipolipemiantes se utilizan para reducir los níveles de lípidos o grasas en la
sangre y así evitar el riesgo de sufrir accidentes cardiovasculares como infartos o ictus

FARMACODINAMIA

Estos medicamentos pueden bloquear la síntesis celular de colesterol, incrementar la β-oxidación


de los ácidos grasos y/o promoviendo la excreción fecal de los ácidos biliares (que contienen un
núcleo de colesterol en su composición química).

FARMACOCINETICA

Consiste en inhibir la producción hepática de VLDL y por ende de su metabolito LDL (fase de
metabolismo endógeno), además incrementa el HDL hasta en un 30-35% ya que reduce la
transferencia de colesterol del HDL al VDLD y disminuye el aclaramiento de HDL.

MECANISMO DE ACCION

El receptor activado por proliferadores peroxisomales tipo alfa (PPARα) es clave en el metabolismo
lipídico y se ha relacionado con la afectación farmacológica de la trigliceridemia (tal es el caso de
fibratos).

pág. 73
pág. 74
DOSIFICACION

POSOLOGIA
Adultos:
Oral. Inicial, 10 a 20 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento puede variar de 10 a 80 mg una
vez al día.
Niños:
Oral. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 10 años. Mayores de 10 años.
Hipercolesterolemia primaria
CONTRAIDICACIONES

pág. 75
pág. 76
FARMACOLOGIA
RENAL

pág. 77
RIÑON
La nefrona es la unidad funcional del riñón. Cada uno de los dos riñones posee aproximadamente
de 0,4- 1,2 millones de éstas. La nefrona se compone de un glomérulo, que es una estructura con
forma de ovillo capilar en la que se produce la orina mediante un proceso de filtración, y de un
sistema tubular donde acaba de concentrarse la orina. En los glomérulos se forma una gran
cantidad de ultrafiltrado del plasma, por un proceso físico. Requiere un gran aporte de sangre . De
esta forma, sabemos que el riñón humano normal es el órgano más vascularizado del cuerpo,
recibiendo un total sanguíneo de 1,2 litros/ minuto lo que supone un total de 72 L de sangre cada
hora. De esta enorme cantidad de sangre, únicamente se produce aproximadamente 1-2 L de orina
al día, con grandes variaciones que pueden ir de 0,5 a 20 litros al día. Esto se va a conseguir a
través de un complejo proceso de concentración y dilución del líquido filtrado a nivel del glomérulo,
que va a dar lugar a la orina definitiva.

¿ Qúe funciones tiene el riñón?

pág. 78
Se pueden resumir en tres grandes grupos:
1. Función excretora.
El riñón se encarga de eliminar los productos de desecho del metabolismo nitrogenado, como la
urea y el ácido úrico. Para ello, recurre a mecanismos de concentrar y diluir la orina.
2. Regulación de agua y sal del organismo.
El riñón se encarga del control del agua y de la sal del organismo, fundamental para el control del
volumen sanguíneo, el gasto cardíaco y la tensión arterial. La regulación del metabolismo del agua
y de la sal, así como del potasio y magnesio, y del equilibrio ácido-base, hacen del riñon un
importante órgano metabólico.Por este motivo, la insuficiencia renal se asocia habitualmente a
retención hidro-salina e hipertensión.
3. Función hormonal.
Por otro lado, en el riñón se sintetizan algunas hormonas o precursores que desempeñan un papel
importante a nivel cardiovascular y óseo, como son la eritropoyetina y la vitamina D. La
eritropoyetina es una hormona cuya función principal es el estímulo para la producción de
eritrocitos en la médula ósea. La vitamina D es esencial para mantener el equilibrio óseo- mineral
en el organismo. Por este motivo, el paciente con insuficiencia renal crónica tendrá frecuentemente
asociada anemia y alteraciones en el metabolismo óseo- mineral favoreciendo ambos el riesgo
cardio-vascular.

pág. 79
DIURETICOS
Los diuréticos, a veces llamados “pastillas de agua”, ayudan a eliminar la sal (sodio) y el agua del
cuerpo. La mayoría de ellos ayudan a que los riñones liberen más sodio en la orina. El sodio toma
agua de la sangre, lo que disminuye la cantidad de líquido que fluye a través de las venas y
arterias. Esto reduce la presión arterial

FUNCIONES
Existen tres clases de diuréticos. Cada clase actúa de manera algo diferente, pero todos los
diuréticos reducen la cantidad de sal y líquido en el organismo, lo cual ayuda a reducir la presión
arterial.
1. Diuréticos tiazídicos
Los diuréticos tiazídicos son eficaces para tratar la hipertensión porque reducen la cantidad de
sodio y líquido en el organismo. Los tiazídicos son la única clase de diuréticos que dilatan
(ensanchan) los vasos sanguíneos, lo cual también ayuda a reducir la presión arterial.

2. Diuréticos ahorradores de potasio


Los diuréticos ahorradores de potasio se utilizan para reducir la cantidad de líquido en el
organismo. A diferencia de los otros diuréticos, éstos medicamentos no ocasionan una pérdida de
potasio del organismo.

3. Diuréticos de asa
Los diuréticos de asa actúan sobre los riñones aumentando el flujo de orina. Esto ayuda a reducir la
cantidad de líquido en el organismo lo cual disminuye la presión arterial.

FARMACODINAMIA
Varias características farmacodinámicas de los diuréticos son clínicamente importantes. Existe un
umbral mínimo en la concentración tubular del diurético necesario para obtener respuesta, y un
umbral máximo a partir del cual no se va a conseguir un mayor efecto. La dosis efectiva debería
estar entre el umbral mínimo y el umbral máximo. En situaciones fisiológicas, una dosis de 40 mg (2
ampollas) de furosemida es la dosis diurética-natriurética efectiva, y consigue la excreción de 200-
250 mEq/l de sodio (20% del sodio filtrado) y de 3-4 litros de agua en un periodo de tres a cuatro
horas. Teóricamente, una reducción en el filtrado glomerular y por tanto una reducción de la
cantidad de agua y del sodio filtrado, podría limitar la respuesta máxima obtenida

pág. 80
FARMACOCINETICA
Todos los diuréticos, a excepción de la espironolactona, eplerenona y de un nuevo bloqueante
mineralcorticoide no esteroideo (la finerenona, actualmente en evaluación en ensayos clínicos),
necesitan alcanzar el espacio luminal para actuar. El filtrado glomerular tiene un papel menor en la
llegada de diuréticos dentro del compartimento urinario, por su extensa unión de los diuréticos a
proteínas.

Los diuréticos llegan al espacio luminal utilizando unos transportadores orgánicos ácidos (diuréticos
de asa, tiacida y acetazolamida) o básicos (amiloride y triamterene) presentes en el túbulo
contorneado proximal, en concreto en su segmento S2. Por ello en situación de acidosis
metabólica (por uremia o por otros motivos) o en pacientes con hiperuricemia, la entrada al túbulo
de los diuréticos de asa, tiacídicos y acetazolamida puede estar disminuida por competencia con
presencia de moléculas ácidas. Paralelamente en situación de alcalosis metabólica la llegada de
triamterene o amiloride puede estar limitada. Algunos fármacos, como los AINEs, algunos
antibióticos o antivirales pueden interaccionar con estos transportadores y reducir la entrada de los
diuréticos al interior del túbulo.

MECANISMOS DE ACCION
Los diuréticos de alta eficacia, o llamados también diuréticos del asa, actúan inhibiendo la
reabsorción tubular del Na y Cl, en el segmento medular y cortical de la rama ascendente gruesa
del asa de Henle. La acción se relaciona con una inhibición de la enzima Na-K- ATPasa.
DOSIFICACION

METABOLISMO

pág. 81
EFECTOS ADVERSOS

PRESENTACION

pág. 82
pág. 83
pág. 84
pág. 85
INCONTINENCIA DE URGENCIA
La incontinencia urinaria de urgencia (IUU) es la pérdida involuntaria de orina asociada a un fuerte
deseo de orinar que se denomina «urgencia miccional». Se debe a una «contractilidad aumentada
de la vejiga urinaria», que en condiciones normales solo se contrae voluntariamente. Cuando las
contracciones del detrusor se objetivan durante un estudio urodinámico, se denomina
hiperactividad del detrusor (HD), que puede ser causada por enfermedad neurológica (HD de
origen neurogénico) o sin causa detectable (HD idiopática). También puede ser secundaria a una
obstrucción uretral (estenosis, hipercorrección quirúrgica, etc.).

La IU mixta (IUM) es la asociación de síntomas de pérdida involuntaria de orina con los esfuerzos
(IUE) con síntomas de IUU.
El complejo sintomático denominado «vejiga hiperactiva» (VH) se define como la presencia de
«urgencia miccional», con o sin incontinencia de urgencia, a menudo asociada a un aumento de la
frecuencia diurna y/o nocturna (nicturia). También se denomina «síndrome de urgencia» o
«síndrome de urgencia-frecuencia». Esta combinación de síntomas es sugestiva de hiperactividad
del músculo detrusor, demostrable por estudio urodinámico, pero puede ser debida a otras formas
de disfunción uretrovesical. El término de VH solo puede utilizarse si no hay infección probada u
otra enfermedad demostrable.
La población diana está compuesta por las mujeres con IUU y las mujeres que presentan urgencia
y aumento de la frecuencia miccional, con o sin IUU.
Actividad a realizar
Es fundamental hacer el diagnóstico diferencial entre IUU e IUE. Hay que descartar en primer
lugar la infección urinaria, el residuo posmiccional significativo y cualquier enfermedad orgánica
intravesical que pueda causar síntomas similares.
Diagnóstico
Siguiendo el esquema del protocolo de diagnóstico (ver protocolo específico) definimos a
continuación las características principales de las pacientes que nos conducirán al diagnóstico de
IUU/VH:
Síntomas: urgencia miccional como síntoma principal, que puede ir acompañado de IUU y de
aumento de la frecuencia miccional. La gravedad se determina en función de la frecuencia de los
episodios de urgencia y de escapes involuntarios consecutivos a la misma.

Análisis de orina: su objetivo es descartar la infección de orina y la hematuria, en cuyo caso


debemos completar el estudio. Si hay infección se debe tratar antes de proseguir el estudio. Si se
detecta hematuria reiterada se recomienda realizar una consulta al urólogo para descartar
enfermedad intravesical o de vías urinarias.

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Factores de riesgo que pueden favorecer o agravar los síntomas de IUU/VH y que deben
corregirse como medida terapéutica inicial: sobrepeso, ingesta excesiva de líquidos, excitantes
(cafeína, teína, etc.) y el tratamiento con diuréticos.
La afectación de la calidad de vida que produce la IUU/VH es muy importante. Esta disfunción, por
su carácter impredecible, tiene mayor repercusión que la IUE.
El diario miccional es muy útil para el diagnóstico de la IUU/VH, ya que nos aporta una información
objetiva de ingesta de líquidos, número de micciones y episodios de urgencia y de incontinencia.
Exploración física: suele proporcionar pocos elementos para el diagnóstico de la IUU/VH. La
objetivación de una pérdida de orina importante que se produce sin ningún esfuerzo y simultánea
a una sensación de urgencia es difícil de evidenciar durante la exploración física. La objetivación
de pérdida con el esfuerzo en una paciente con síntomas de IUU/VH nos orienta hacia una IUM.
En las pacientes en las que se evidencia un prolapso genital importante, y que presentan
sintomatología urinaria, hay que considerar que este puede asociarse a un músculo detrusor
hiperactivo o a una disfunción del vaciado imputable a dicho prolapso. La única forma de confirmar
el tipo de disfunción miccional asociado al prolapso es mediante un estudio urodinámico.
La medida de la orina residual tras una micción espontánea nos permite descartar una disfunción
del vaciado que puede asociarse a síntomas de urgencia y aumento de frecuencia miccional.

TRATAMIENTO
1. Ejercicios de suelo pélvico y entrenamiento de los músculos de la vejiga, guiados por un
fisioterapeuta especializado.
2. Cambios en el estilo de vida, especialmente de la dieta.
3. Medicamentos que ayudan a evitar los espasmos incontrolados de la vejiga.

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TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
Oxibutinina

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INCONTINENCIA DE URGENCIA POR ESFUERZO
La incontinencia urinaria es la pérdida involuntaria de orina. La incontinencia de esfuerzo se
produce cuando el movimiento o la actividad física (como toser, reír, estornudar, correr o levantar
objetos pesados) ejerce presión (estrés) sobre la vejiga, y provoca pérdidas de orina. La
incontinencia de esfuerzo no está relacionada con el estrés psicológico.
La incontinencia de esfuerzo es diferente de la incontinencia de urgencia y de la vejiga hiperactiva.
Si tienes incontinencia de urgencia , el músculo de la vejiga se contrae, lo que causa una repentina
urgencia de orinar antes de que puedas llegar al baño. La incontinencia de esfuerzo es mucho más
común en las mujeres que en los hombres
TRATAMIENTO
4. Ejercicios de suelo pélvico y entrenamiento de los músculos de la vejiga, guiados por un
fisioterapeuta especializado.
5. Cambios en el estilo de vida, especialmente de la dieta.
6. Medicamentos que ayudan a evitar los espasmos incontrolados de la vejiga.
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
Oxibutinina

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VASOPRESINA
La hormona antidiurética, también conocida como arginina vasopresina, o argipresina, es una
hormona producida en el hipotálamo que se almacena y libera a través de la neurohipófisis
presente en la mayoría de los mamíferos, incluyendo a los humanos.

FUNCION
La vasopresina es una hormona peptídica que controla la reabsorción de moléculas de agua
mediante la concentración de orina y la reducción de su volumen, en los túbulos renales, afectando
así la permeabilidad tubular.

FARMACODINAMIA
La vasopresina brinda: Una acción antidiurética directa sobre el riñón aumentando la reabsorción
tubular de agua. Un efecto vasoconstrictor en los vasos sanguíneos periféricos. Actividad o
contracción de la musculatura lisa del intestino, vesícula biliar y vejiga urinaria

FARMACOCINETICA
La arginina - vasopresina (VP) conocida también como Hormona Antidiurética (HAD), es un
polipéptido de 9 aminoácidos que se sintetiza como una prohormona en las neuronas
magnocelulares de los núcleos supraópticos y paravertebrales del hipotálamo, conjuntamente con
su proteína de transporte o neurofisina específica. Una vez en sangre, su vida media es de 10 a 35
minutos

MECANISMOS DE ACCION
La vasopresina es un vasoconstrictor directo de la vasculatura sistémica a través de los receptores
V1 . Una de sus principales funciones es el mantenimiento de la osmolaridad y el volumen
plasmático mediante su acción sobre los receptores V2 localizados en el túbulo colector de la
nefrona.
DOSIFICACION
La infusión de vasopresina a dosis de 2-6 U/h incrementó la presión arterial media y la resistencia
vascular sistémica logrando disminuir la dosis de norepinefrina de 11.7 ±13 a 7.9 ± 6 mg/min.

POSOLOGIA

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Las dosis recomendadas, administradas por vía subcutánea o intramuscular son de 5 a 10
unidades. En la mayor parte de los casos en un adulto, la dosis de 10 U (0.5 ml) ocasiona la
respuesta farmacológica máxima

METABOLISMO
Se metaboliza rápidamente en hígado y riñones, por sistemas enzimáticos específicos. La duración
de los efectos terapéuticos son variables dependiendo de las condiciones clínicas; por ejemplo, se
ha observado una acción antidiurética de entre 2 a 8 horas.

CONTRAIDICACIONES
La vasopresina se debe utilizar con precaución en pacientes con epilepsia, migraña, asma,
insuficiencia cardíaca o cualquier otra condición en la que la rápida retención de agua extracelular
pueda ocasionar efectos negativos, como la nefritis crónica.

EFECTOS ADVERSOS
A nivel del tracto gastrointestinal, los efectos secundarios más frecuentes son calambres y
espasmos intestinales, náuseas y vómitos y meteorismo. Otras reacciones adversas son temblores,
vértigo, constricción bronquial, sudoración y urticaria

PRECENTACION
La presentación es de ampollas con 20 Unidades, vasopresina (Pitressin®) en USA. La duración
estimada del tratamiento sería de 24 horas, que a dosis de 5 U/h suponen 120 U/paciente, esto es,
6 ampollas por paciente. Es decir, 6-10 ampollas al mes.

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA


Los inhibidores de la anhidrasa carbónica (AC) son fármacos que actúan inhibiendo la acción de la
anhidrasa carbónica, enzima que cataliza la reacción de disociación del ácido carbónico en agua y
CO2. La acetazolamida es el fármaco prototipo de los inhibidores de AC.

FUNCION
N. La anhidrasa carbónica es una metaloenzima zinc dependiente, juega un papel importante en la
catálisis reversible de la hidratación del CO2 para formar HCO3 - y H+ . De las cinco familias
descritas, la AC-a se encuentra en los seres humanos, ésta se divide en cuatro subgrupos y
catorce isoformas. Su amplia distribución celular, le confiere una versátil funcionalidad
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FARMACODINAMIA
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica acortan el periodo de aclimatación a las grandes alturas.
Al inhibir la conversión de CO2 a bicarbonato se incrementa la tensión del dióxido de carbono en
los tejidos y se reduce en los pulmones. La acidosis metabólica también puede elevar la
oxigenación durante la hipoxia.

FARMACOCINETICA
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 3 y 6 horas después de la
acetazolamida de liberación gradual, frente a 1 a 4 horas de los comprimidos estándar. Los
alimentos no afectan la biodisponibilidad de la acetazolamida.
Estudios clínicos controlados por placebo han mostrado que la administración profiláctica de
acetazolamida en dosis de 250 mg cada 8-12 horas reducen los sintomas del mal de la altitud que
se manifiesta por jaquecas, naúseas, jadeos, mareos y fatiga. La función pulmonar (volumen
minuto, capacidad vital forzada, etc.) mejora en los sujetos tratados con acetazolamida. Los sujetos
tratados con el fármaco también duermen mejor que los tratados con placebo.
MECANISMOS DE ACCION
incrementa la osmolaridad plasmática lo cual produce extracción del líquido intracelular y expansion
del volumen extracelular con disminucion de la viscosidad sanguínea e inhibicion de la liberación de
renina, todo lo anterior, en conjunto, incrementa el flujo plasmático renal, lo cual, a su vez aumenta
el aporte sanguíneo a la circulación post glomerular (capilares peri tubulares y vasa recta),
removiendose cloruro de sodio y urea del intersticio medular renal con reduccion en su tonicidad.
DOSIFICACION
De 250-1.000 mg/día (8 a 20 mg/kg/día), en varias tomas, según la gravedad del cuadro. Las dosis
superiores a 1 g al día pueden no ocasionar aumento en la respuesta. Se recomienda comenzar
con 250 mg una vez al día, manteniendo la dosis usual del otro antiepiléptico. Subir
progresivamente, si es necesario, a los niveles de posología antes citados.

POSOLOGIA
La dosis inicial suele ser de 250 mg/día por la mañana. En caso de respuesta poco satisfactoria,
cambiar a 250 mg en días alternos o 250 mg/día dos días consecutivos y uno de descanso. Los
fracasos terapéuticos se deben casi siempre a sobredosis o a administraciones demasiado
frecuentes.
El uso de este medicamento no descarta la necesidad de otras terapias; por ejemplo digitalis,
reposo en cama y restricción de sal en insuficiencia cardíaca congestiva y una adecuada
suplementación con elementos como el potasio en el edema inducido por medicamentos.

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METABOLSIMO
La acetazolamida puede disminuir la eliminación de la dextroamfetamina, mecamilamina, efedrina,
mexiletina, o quinidina debido a que los inhibidores de la anhidrasa carbónica aumentan la
alcalinidad de la orina, aumentando la cantidad de fármaco no ionizado que se reabsorbe por los
túbulos renales. Los efectos de estos fármacos pueden ser, por tanto aumentados o prolongados.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la droga; insuficiencia hepática; insuficiencia suprarrenal; EPOC; acidosis
metabólica. efectos adversos: Alteraciones electrolíticas: 1) hipokalemia; 2)acidosis metabólica
hiperclorémica.
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones electrolíticas: 1) hipokalemia; 2)acidosis metabólica hiperclorémica.
Hipersensibilidad:1)eritemas; 2)exantemas; 3)dermatitis; 4)depresión de la medula ósea; 5) nefritis
aguda. Gastrointestinales: 1)disgeusia; 2)nauseas; 3)vómitos.
PRESENTACION

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CRECIMIENTO PROSTATICO
La hiperplasia prostática benigna (HPB) es el agrandamiento de la próstata, una condición común
entre los hombres de más de 45 años de edad. El grado de agrandamiento de la próstata varía de
hombre a hombre a medida que envejecen, y podría constreñir la uretra y causar dificultad para
orinar. Si se la deja sin tratar, la HPB podría derivar en infecciones del tracto urinario, daño en la
vejiga o en los riñones, o incontinencia.
Su médico podría evaluar su condición haciéndole preguntas sobre la gravedad y el tipo de los
síntomas que usted presenta, y sobre cuánto impactan dichos síntomas en sus actividades diarias.
Para confirmar el diagnóstico se podrían utilizar otras pruebas tales como un estudio del flujo
urinario, un examen rectal digital, una prueba de sangre para el antígeno prostático específico
(PSA, por sus siglas en inglés), una citoscopia, un ultrasonido o una RMN de la próstata. El
tratamiento de la HPB podría depender de la gravedad de los síntomas y variar desde no hacer
ningún tratamiento hasta el uso de medicamentos o la cirugía.
¿En qué consiste la hiperplasia prostática benigna?
La hiperplasia prostática benigna (HPB), o hipertrofia prostática benigna, es un agrandamiento de la
próstata, una glándula del tamaño de una nuez que forma parte del sistema reproductivo
masculino. Durante la eyaculación, la próstata secreta un fluido hacia adentro de la uretra, el tubo
angosto que corre a lo largo del centro de la próstata. Cuando un hombre orina, la vejiga empuja la
orina hacia afuera a través de la uretra.
A medida que un hombre envejece, la próstata se puede agrandar. Debido a que rodea a la uretra,
justamente en la parte que desemboca en la vejiga, la próstata puede apretar o comprimir la uretra
a medida que se agranda con el paso del tiempo. Esto puede causar problemas para orinar tales
como un flujo lento, la necesidad de escurrir, el aumento en la frecuencia, la necesidad urgente de
orinar, el vaciamiento incompleto de la vejiga, y el flujo intermitente o goteo.
La HPB es el trastorno más común de la glándula prostática y el diagnóstico más común de los
urólogos para los hombres de entre 45 a 74 años de edad. Más de la mitad de los hombres
sexagenarios y un 90 por ciento de los septuagenarios y octogenarios presentan alguno de los
síntomas de la HPB.
Aunque las investigaciones científicas aún tienen que identificar una causa específica para la HPB,
las teorías se centran en las hormonas y sustancias relacionadas como la dihidrotestosterona
(DHT), un derivado de la testosterona en la próstata que puede estimular el crecimiento de las
células.

¿Forma en que se diagnostica y evalúa la HPB?


El diagnóstico temprano de la HPB es importante porque, si no se la trata, puede conducir a
infecciones del tracto urinario daño en los riñones o en la vejiga, piedras en la vejiga e

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incontinencia. Es importante distinguir la HPB de otras enfermedades más graves como el cáncer
de próstata.
Las pruebas varían de paciente a paciente, pero las siguientes son las más comunes:
Responder a un cuestionario: el médico está muy interesado en el tipo y severidad de los síntomas
del paciente, y en lo mucho que esos síntomas molestan o impactan la vida del paciente. Es muy
común que el punto de partida sea un simple cuestionario.
Estudio del flujo urinario: durante este examen, el paciente vacía la vejiga en forma voluntaria y se
mide el flujo de orina. Un dispositivo especial puede ayudar a los médicos a detectar el flujo
reducido de orina asociado con la HPB.
Examen digital del recto (DRE, por sus siglas en inglés): el médico inserta un dedo enguantado en
el recto (que se encuentra al lado de la próstata) y palpa la parte posterior de la próstata. Con esta
técnica, a veces se pueden detectar los cánceres de próstata que se sienten como bultos o
protuberancias en la próstata.
Análisis de sangre para detectar el antígeno prostático específico (PSA): los niveles elevados de
PSA en la sangre a veces pueden ser un indicador de la presencia de cáncer de próstata.
Cistoscopia: en este examen, el médico inserta un tubo delgado con una diminuta cámara en un
extremo (llamado cistoscopio) a través de la abertura de la uretra en la punta del pene. El
cistoscopio tiene una cámara que le permite al médico examinar el interior de la próstata, el canal
de la uretra y la vejiga.
Ultrasonido transrectal y biopsia de la próstata: existen dos motivos por los cuales se realiza este
examen: (1) Se puede recomendar este examen cuando se sospecha la presencia de cáncer de
próstata. El médico utiliza una sonda de ultrasonido para adquirir imágenes de la próstata y dirige
una aguja de biopsia hasta la próstata para extraer pequeños fragmentos de tejido para su análisis
bajo un microscopio. (2) El médico puede simplemente querer saber el tamaño exacto de su
próstata para planificar una cirugía de próstata para HPB. En este caso, sólo se obtendrá una
imagen de ultrasonido; no se utilizarán agujas.
Ultrasonido transabdominal: se puede realizar este examen para medir el tamaño de la próstata y la
cantidad de orina que queda en la vejiga luego de orinar.
Imágenes por resonancia magnética (RMN) de la próstata: la RMN proporciona imágenes de toda
la próstata con un excelente contraste de los tejidos blandos.
¿Forma en que se trata la HPB?
En algunos casos, en particular cuando los síntomas son leves, la HPB no requiere tratamiento. En
el extremo opuesto, algunos hombres requieren intervención inmediata si no pueden orinar o si
existe daño en el riñón/vejiga. Cuando es necesario el tratamiento, muchos hombres simplemente
necesitan medicamento(s) en forma diaria(s). Si esto no funciona para tratar los síntomas por
completo, o si hay signos de daños causados por la HPB, el médico puede recomendar la cirugía
endoscópica mínimamente invasiva (sin "cortes" en el abdomen). O, en algunos casos, se podría
recomendar la cirugía tradicional.

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Tratamiento con medicamentos: la FDA ha aprobado varios medicamentos para aliviar los síntomas
más comunes asociados con el agrandamiento de la próstata, incluyendo los medicamentos que
inhiben la producción de la hormona DHT, y los medicamentos que relajan el músculo liso de la
próstata y del cuello de la vejiga para mejorar el flujo de la orina.
1. Con respecto a la cirugía, hay muchos procedimientos para elegir, y la elección depende en gran
medida de la anatomía de su próstata, y de las preferencias y el entrenamiento del cirujano. Todos
estos procedimientos tienen como objetivo en común la ampliación del canal uretral en la zona
donde pasa por la próstata. Los procedimientos son los siguientes:
2. Resección transuretral de la próstata (TURP, por sus siglas en inglés): el tratamiento quirúrgico
más común o "estándar de oro" de la HPB, la TURP, involucra la inserción de un instrumento
llamado resectoscopio a través de la uretra para extirpar el tejido que produce la obstrucción (casi
como quitar el carozo de una manzana), ampliando de esta manera el canal.
3. Cirugía láser: cuando el procedimiento de la TURP se realiza con un láser, en lugar del raspado
tradicional, los procedimientos son similares pero llevan otros nombres, dependiendo del tipo de
láser utilizado. Los mismos incluyen ablación con láser de Holmio (HoLAP, por sus siglas en
inglés), PVP o láser de luz verde. El médico pasa el haz del láser a través de la uretra hasta la
próstata y, a continuación, envía ráfagas de energía para vaporizar el tejido que obstruye la
próstata.
4. Incisión transuretral de la próstata (TUIP, por sus siglas en inglés): en este procedimiento, el
cirujano ensancha la uretra haciendo unas pequeñas incisiones en la glándula prostática y en el
cuello de la vejiga, donde se une a la uretra.
5. Termoterapia transuretral por microondas (TUMT, por sus siglas en inglés): en la TUMT, un
dispositivo envía microondas controladas por computadora a través de un catéter para calentar y
destruir el exceso de tejido prostático. La TUMT no cura la HPB, pero reduce los problemas
urinarios.
6. Ablación transuretral con aguja (TUNA, por sus siglas en inglés): este abordaje mínimamente
invasivo administra energía de radiofrecuencia baja a través dos agujas gemelas para destruir el
tejido prostático y ampliar el canal urinario, lo cual puede mejorar el flujo de la orina.
7. Tratamiento con el sistema UroLift: este procedimiento mínimamente invasivo ensancha la uretra
mediante la colocación de implantes diminutos que mantienen la próstata agrandada fuera del
paso, mejorando así el flujo de la orina.
8. Ultrasonido enfocado de alta intensidad: el uso de las ondas de ultrasonido para destruir el tejido
prostático es un campo de tratamiento nuevo y prometedor, que aún está en fase de ensayos
clínicos en los Estados Unidos.
9. Cirugía abierta: para próstatas muy grandes, la TURP y la cirugía por láser pueden ser ineficaces.
En la cirugía abierta, el cirujano hace una incisión externa y extirpa del interior de la glándula el
tejido agrandado. No se extirpa la próstata entera, sino que se deja la capa externa o "cápsula" de
la próstata.
10. Enucleación de la próstata con láser de Holmio (HoLEP, por sus siglas en inglés): esta es una
versión mínimamente invasiva de la cirugía abierta tradicional, reservada para próstatas grandes.
No se hace ninguna incisión. Es un tipo de procedimiento especializado que actualmente se realiza
solamente en ciertos centros selectos de los Estados Unidos. El procedimiento sustituye a la cirugía
abierta, y requiere de un periodo más corto con un catéter urinario.

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11. Embolización de la arteria de la próstata: para este procedimiento, un radiólogo de intervención
inserta un alambre hueco dentro de la arteria de la pierna y lo guía hasta las arterias que irrigan
solamente la próstata. Luego, el radiólogo inyectará material para disminuir o detener el flujo
sanguíneo hacia la próstata, que puede hacer que se encoja o se ablande. Este procedimiento es
relativamente nuevo y podría no estar disponible ampliamente; para poder ser candidato para este
examen podria ser necesario tener que participar de un estudio clínico.

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DISFUNCION ERECTIL
La disfunción eréctil (impotencia) es la incapacidad para conseguir y mantener una erección lo
suficientemente firme como para tener relaciones sexuales.
Tener problemas de erección de vez en cuando no es necesariamente un motivo para preocuparse.
Sin embargo, si la disfunción eréctil es un problema continuo, puede provocar estrés, afectar la
confianza en ti mismo y contribuir a causar problemas en las relaciones. Los problemas para
conseguir o mantener una erección también pueden ser un signo de una afección de salud
preexistente que necesita tratamiento y un factor de riesgo de enfermedad cardíaca.
CAUSAS DE UNA DISFUNCION ERECTIL
En muchos casos, la disfunción eréctil se debe a factores físicos. Estas son las causas más
comunes:
1. Enfermedad cardíaca
2. Vasos sanguíneos obstruidos (ateroesclerosis)
3. Colesterol alto
4. Presión arterial alta
5. Diabetes
6. Obesidad
7. Síndrome metabólico: afección que consiste en un aumento de la presión arterial, niveles altos de
insulina, grasa corporal alrededor de la cintura y niveles altos de colesterol
8. Enfermedad de Parkinson
9. Esclerosis múltiple
10. Determinados medicamentos de venta con receta
11. Consumo de tabaco
12. Enfermedad de Peyronie: desarrollo de tejido cicatricial dentro del pene
13. Abuso de alcohol y de otras sustancias
14. Trastornos del sueño
15. Tratamientos contra el cáncer de próstata o el agrandamiento de la próstata
16. Cirugías o lesiones que afectan la zona pélvica o la médula espinal
17. Testosterona baja

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CAUSAS PSICOLÓGICAS DE LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL
El cerebro cumple una función clave en la activación de la serie de sucesos físicos que provocan
una erección, empezando con la sensación de excitación sexual. Varias cosas pueden interferir en
los sentimientos sexuales y provocar o empeorar la disfunción eréctil. Algunas de ellas son las
siguientes:
1. Depresión, ansiedad u otras afección de la salud mental
2. Estrés
3. Problemas de pareja a causa del estrés, de la mala comunicación o de otras preocupaciones

FACTORES DE RIESGO
A medida que envejeces, las erecciones pueden tardar más en desarrollarse y pueden no ser tan
firmes. Para lograr una erección y mantenerla, podrías necesitar más contacto directo en el pene.
Varios factores de riesgo pueden contribuir a la disfunción eréctil; por ejemplo:
1. Enfermedades, en particular la diabetes o las enfermedades cardíacas
2. Consumo de tabaco, que limita el flujo de sangre a las venas y arterias; con el tiempo puede
provocar enfermedades crónicas que conducen a la disfunción eréctil
3. Tener sobrepeso, especialmente si eres obeso
4. Ciertos tratamientos médicos, como cirugía de próstata o radioterapia contra el cáncer
5. Lesiones, en particular si estas dañan los nervios o las arterias que controlan las erecciones
6. Medicamentos, como antidepresivos, antihistamínicos y medicamentos para tratar la presión arterial
alta, el dolor o las enfermedades de la próstata
7. Trastornos psicológicos, como estrés, ansiedad o depresión
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8. Consumo de alcohol y de drogas, en especial si consumes drogas o bebes mucho desde hace
tiempo
COMPLICACIONES
Estas son algunas de las complicaciones provocadas por la disfunción eréctil:
1. Una vida sexual no satisfactoria
2. Estrés o ansiedad
3. Vergüenza o baja autoestima
4. Problemas en las relaciones
5. La imposibilidad de dejar embarazada a tu pareja

PREVENCIÓN
La mejor manera de evitar la disfunción eréctil es elegir un estilo de vida saludable y controlar las
afecciones de salud existentes. Por ejemplo:
1. Trabaja con el médico para controlar la diabetes, la enfermedad cardíaca u otras afecciones de
salud crónicas.
2. Visita al médico para realizar controles periódicos y exámenes médicos a fin de detectar
enfermedades.
3. Deja de fumar, limita o evita el consumo de alcohol y no uses drogas ilegales.
4. Haz ejercicio con regularidad.
5. Toma medidas para reducir el estrés.
TRATAMIENTO
Lo primero que hará el médico es asegurarse de que estás recibiendo el tratamiento adecuado para
las enfermedades que podrían producir o empeorar tu disfunción eréctil.
Puedes tener varias opciones de tratamiento, según la causa y la gravedad de la disfunción eréctil y
las enfermedades de salud preexistentes. El médico puede explicarte los riesgos y beneficios de
cada tratamiento, y decidirás cuál prefieres. También pueden influir las preferencias de tu pareja en
tu tratamiento.
MEDICAMENTOS ORALES
Para muchos hombres, los medicamentos orales son un tratamiento eficaz contra la disfunción
eréctil. Por ejemplo:
1. Sildenafilo (Viagra)
2. Tadalafilo (Adcirca, Cialis)
3. Vardenafilo (Levitra, Staxyn)
4. Avanafilo (Stendra)

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pág. 102
FARMACOLOGIA
PSIQUIATRICA

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SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
El sistema nervioso es uno de los sistemas más importantes y complejos del cuerpo humano.

Tiene múltiples funciones, entre ellas recibir y procesar toda la información que proviene tanto del
interior del cuerpo como del entorno, con el fin de regular el funcionamiento de los demás órganos y
sistemas. Esta acción la puede llevar a cabo de forma directa o en colaboración con el sistema
endocrino mediante la regulación de la liberación de diferentes hormonas.

Está formado principalmente por dos tipos de células, las neuronas y las células gliales.

1. La neurona es la célula fundamental, se encarga de procesar y trasmitir la información a través


de todo el sistema nervioso.

2. Las células gliales (llamadas también glía o neuroglía), son células que realizan la función de
soporte y protección de las neuronas. Las neuronas no pueden funcionar en ausencia de las
células gliales.

Aunque existen neuronas con diferentes formas, en función del tipo de tarea que llevan a cabo, en
general en una neurona se pueden diferenciar cuatro partes:

1. Cuerpo celular o soma: Contiene el núcleo y la mayor parte de las estructuras que mantienen
los procesos vitales de la célula. Su forma varía según los diferentes tipos de neuronas.

2. Dendritas: Son prolongaciones del cuerpo celular de las neuronas que actúan como receptores
de los mensajes trasmitidos por otras neuronas.

3. Axón: Tubo largo y delgado, a menudo recubierto de una vaina de mielina, encargado de llevar
la información desde el cuerpo celular hasta los botones terminales.

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4. Botones terminales: Es la parte externa del axón. La información que pasa de una neurona a
otra se transmite a través de la sinapsis, que es una unión entre los botones terminales de la
neurona emisora y la dendrita de la célula receptora.

Las neuronas, tienen unas características que las diferencian de las demás células del cuerpo:
poseen unas prolongaciones de gran longitud y tienen escasa capacidad de regenerarse. Por esta
razón, algunas enfermedades neurológicas pueden ser progresivas. El Sistema Nervioso se divide
en dos partes:

1. Sistema Nervioso Periférico: Formado por las prolongaciones o trayectos nerviosos que salen
de la médula espinal hacia los diferentes tejidos.

2. Sistema Nervioso Central: Formado por el encéfalo (que incluye el cerebro, el cerebelo y el
tronco encefálico) y la médula espinal.

El sistema nervioso central.


Las 2 estructuras que forman el SNC, se encuentran protegidas por unas envolturas óseas, que son
el cráneo y la columna vertebral respectivamente. Tanto el encéfalo como la médula espinal están
recubiertos por 3 membranas que les sirven de protección: la duramadre (membrana externa), la
aracnoides (membrana intermedia) y la piamadre (membrana interna). Estas membranas se
conocen con el nombre de meninges.

Entre estas membranas se crea un espacio, llamado espacio subaracnoideo, que se encuentra
lleno de un líquido incoloro y transparente, que recibe el nombre de líquido cefalorraquídeo.

Este líquido está formado principalmente por proteínas, iones, glucosa y células sanguíneas que
forman parte del sistema inmune y, entre sus funciones está permitir el intercambio de diversas
sustancias entre el sistema nervioso y la sangre, actuar como sistema de eliminación de productos
residuales, mantener el equilibrio iónico adecuado y proporcionar amortiguación y protección
mecánica.

Las células que forman el sistema nervioso central se colocan de tal manera que dan lugar a dos
clases de sustancias que se caracterizan por su color: la sustancia gris (corteza cerebral), formada
por los cuerpos de las neuronas, y la sustancia blanca (área subcortical), formada principalmente
por las prolongaciones nerviosas (dendritas y axones), cuya función es conducir la información.

Envolviendo y protegiendo las fibras nerviosas del SNC hay un material compuesto por proteínas y
grasas llamado mielina que facilita la conducción de los impulsos eléctricos entre las fibras
nerviosas.

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ANTICONVULSIVOS
Son drogas que previenen o estabilizan los mecanismos del sistema nervioso central para impedir
que se desencadenen los desórdenes propios de los estados epilépticos, esto significa,
convulsiones en todas sus formas (grandes descargas eléctricas entre las neuronas).

FUNCION
Un anticonvulsivo es un fármaco o cualquier sustancia que cumpla con la función de prevenir,
interrumpir, controlar o combatir manifestaciones convulsivas (convulsión) producto de un ataque o
episodio epiléptico en un paciente, por ello también son conocidos como antiepilépticos.

CLASIFICACION

FARMACODINAMIA
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Los fármacos anticonvulsivantes (FACs) son un grupo heterogéneo de agentes que tratan de
modificar los procesos implicados en el des- arrollo de las crisis comiciales, favoreciendo la
inhibición sobre la excitación, con el fin de detener o prevenir la aparición de la actividad comicial.
FARMACOCINETICA
• Biodisponibilidad oral: 75% - 85%.
• Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 4 - 8 horas.
• Tiempo en alcanzar la concentración estable: 21 - 28 días.
• Unión a proteínas plasmáticas: 75%.
• Rango terapéutico de concentraciones plasmáticas: 4 - 12 µg/ml.
• Vida media plasmática: 8 - 60 horas.
• Metabolización: en el hígado por el citocromo P-450, siendo autoinducible por la propia
carbamazepina. Su principal metabolito activo es el 10,11-epóxido, responsable de los principales
efectos secundarios.
• Excreción: renal.

MWCANISMOS DE ACCION
En la actualidad se considera que los principales mecanismos de acción de los anticonvulsivantes
son la inhibición de los canales de sodio y de los canales de calcio T del tálamo, la facilitación del
tono GABA A y la inhibición del tono glutamérgico, pero también se han descrito otros mecanismos
como la activación de canales de potasio, la inhibición de receptores GABA B o la inhibición de
receptores AMPA/KA. Más recientemente se ha descrito que algunos actúan fijándose de forma
específica a los canales de calcio o a las proteínas de las vesículas sinápticas. Sólo unos pocos
fármacos antiepilépticos (FAE) parecen actuar por un único mecanismo.

DOSIFICACION
Comenzar con dosis de 100 mg por la noche y doblarla cada cuatro días hasta llegar a 400 - 1.600
mg/día en dos dosis.
POSOLOGIA

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METABOLISMO
Metabolismo hepático y excreción renal

CONTRAINDICACIONES
En hipersensibilidad al fármaco o a sus componentes.

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos pueden ser de diversos tipos, desde problemas como mareos, dolor de
cabeza, problemas de memoria, cansancio, cambios de comportamiento, trastornos cutáneos,
pérdida de pelo, problemas gastrointestinales, ganancia de peso etc

PRESENTACION

ANTIEPHILEPTICOS

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El antiepiléptico es un término que se refiere a un fármaco, u otra substancia destinada a combatir,
prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epiléptico

FUNCION
El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo o F.A.E., acrónimo de "fármaco anti-epiléptico") es
un término que se refiere a un fármaco, u otra substancia destinada a combatir, prevenir o
interrumpir las convulsiones o los ataques epilépticos.

CLASIFICACION

FARMACODINAMIA
Suelen actuar reduciendo la actividad eléctrica anormal del cerebro y aumentando la cantidad de
unas sustancias químicas naturales, que se llaman neurotransmisores. Cada tipo de crisis
epiléptica se trata con un medicamento diferente.

FARMACOCINETICA
Esto depende de cada fármaco

MECANISMO DE ACCION

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Bloquea canales de sodio y calcio dependientes de voltaje, refuer- za la actividad del GABA y es un
antagonista glutami- nérgico. Es, además, inhibidor de la anhidrasa carbónica. Farmacocinética. -
La absorción oral es rápida y la unión a proteínas muy baja (menor del 15%).

POSOLOGIA
En Niños 30 ó 40 mg. / Kg. / día. Se puede aumentar esta dosis.
En Adultos 20 a 30 mg. / Kg. / día.
Número de tomas 2 / día. La forma crono, si las crisis están bien controladas, se puede dar una
sola vez.
Nivel Terapéutico 50 a 100 µg / ml. En ocasiones y siempre con controles sanguíneos
(Enzimas hepáticas y protombina) se puede sobrepasar estos límites

METABOLISMO
Sufren complejos procesos metabólicos en el hígado que determinan el curso temporal de sus
concentraciones en el organismo y, por lo tanto, sus efectos terapéuticos y tóxicos.

CONTRAINDICACIONES
Para ello existen unas recomendaciones generales:

• Higiene del sueño adecuada con horarios regulares, evitando dormir en exceso o en defecto.
• Evitar consumo de alcohol o drogas de abuso.
• Ser precavidos con las luces parpadeantes, si existe fotosensibilidad.

EFECTOS SECUNDARIOS
1. somnolencia.
2. mareo e inestabilidad.
3. dolor de cabeza.
4. náuseas y vómitos.
5. diarrea o estreñimiento.
6. cambios en el apetito.
7. dolor de espalda.

PRESENTACION

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MIGRAÑAS
Cefalea de intensidad variada, usualmente acompañada de náuseas y sensibilidad a la luz y el
sonido. Las migrañas suelen estar precedidas por síntomas de advertencia. Los desencadenantes
son los cambios hormonales, ciertos alimentos y bebidas, el estrés y el ejercicio.
Las migrañas pueden ocasionar palpitaciones de intensidad variable en una zona en particular. Las
náuseas y la sensibilidad a la luz y el sonido también son síntomas comunes.

TIPOS DE MIGRAÑA
1. Migraña sin aura (migraña común)
Este es el tipo de migraña muy común y el más frecuente. Los síntomas incluyen dolor de cabeza
pulsátil de moderado a severo que suele ocurrir sin avisar. El dolor suele sentirse en solo una parte
de la cabeza, y aparece junto a náuseas, confusión, visión borrosa, y excesiva sensibilidad a luz, el
ruido y los olores.
Los ataques duran de 4 a 72 horas y suelen repetirse un par de veces a la semana. El movimiento
corporal hace que los síntomas empeoren.
2. Migraña con aura
También conocida como migraña clásica o migraña complicada, se caracteriza por incluir
alteraciones visuales y otros síntomas neurológicos, conocidos como auras, que aparecen de 10 a
60 minutos antes de que se produzca el dolor de cabeza. La persona que lo siente puede perder
parcialmente la visión.
El aura puede darse sin dolor de cabeza y puede manifestarse en cualquier momento. Además de
las alteraciones visuales, pueden aparecer otros síntomas como: sensación anormal,
entumecimiento o debilidad muscular en un lado del cuerpo; una sensación de hormigueo en las
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manos o la cara; dificultad para hablar y confusión. Asimismo, las náuseas, la pérdida de apetito y
una mayor sensibilidad a la luz, el sonido o el ruido pueden preceder al dolor de cabeza.

3. Migraña sin dolor de cabeza


Como su nombre indica, este tipo de migraña no presenta dolor de cabeza, pero sí problemas de
visión y otra sintomatología asociada al aura. Además, puede aparecer con dolor de barriga,
nauseas o vómitos.
Algunos expertos sugieren que la fiebre, el mareo o el dolor sin explicación en una parte del cuerpo
también pueden ser consecuencia de este tipo de migraña.

4. Migraña basilar
La migraña basilar afecta principalmente a niños y adolescentes, e incluye síntomas de la migraña
con aura que se originan en el tronco encefálico. Sin embargo, los pacientes no presentan debilidad
motora. Suele aparecer con más frecuencia en mujeres adolescentes y podría estar asociado a sus
ciclos menstruales.
Los síntomas incluyen pérdida parcial o total de la visión o visión doble, mareos y pérdida del
equilibrio (vértigo), coordinación muscular pobre, zumbido en los oídos (tinnitus) y desmayo. El
dolor palpitante puede aparecer repentinamente y se siente en ambos lados de la cabeza,
concretamente en la parte posterior.

5. Migraña hemipléjica
La migraña hemipléjica es un subtipo de migraña que se presenta con poca frecuencia. Sin
embargo, sus síntomas son severos, porque causa parálisis temporal en una parte del cuerpo que
puede durar incluso días. Esta parálisis suele emerger antes que el dolor de cabeza.
Los síntomas como vértigo, sensación de pinchazo y los problemas de visión, habla o deglución,
pueden iniciarse antes del dolor de cabeza y generalmente se detienen poco después. Cuando
ocurre en familias, este trastorno se denomina Migraña Hemipléjica Familiar.

6. Migraña retinal
Este tipo de migraña es poco frecuente y se caracteriza por ataques de pérdida visual o
alteraciones en un ojo. Estos ataques, igual que las auras visuales más comunes, vienen
precedidos de dolores de cabeza de migraña. Por otro lado, la pérdida visual no puede ser
explicada por daños en el ojo o en el nervio óptico.

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7. Migraña crónica
Cuando los dolores de cabeza se manifiestan durante 15 o más días al mes, al menos durante tres
meses, entonces se diagnostica la migraña crónica.
La migraña crónica puede ser con o sin aura, y por lo general requiere de medicamentos
preventivos. Asimismo, es necesario llevar a cabo comportamientos para controlar la aparición de
los síntomas, pues la migraña crónica puede llegar a ser incapacitante. Tras consumir los fármacos,
casi un 50% de los pacientes sigue teniendo migraña, pero esta vez episódica.
DIAGNÓSTICO
Si tienes migrañas o antecedentes familiares de migrañas, un médico capacitado en el tratamiento
de dolores de cabeza (neurólogo) probablemente diagnosticará las migrañas basándose en tus
antecedentes médicos, síntomas y un examen físico y neurológico.
Si tu afección es inusual, compleja o se vuelve grave repentinamente, las pruebas para descartar
otras causas del dolor podrían incluir las siguientes:
IMÁGENES POR RESONANCIA MAGNÉTICA (RM). Una resonancia magnética utiliza un potente
campo magnético y ondas de radio para crear imágenes detalladas del cerebro y los vasos
sanguíneos. Las resonancias magnéticas ayudan a los médicos a diagnosticar tumores, accidentes
cerebrovasculares, hemorragias cerebrales, infecciones y otras afecciones cerebrales y del sistema
nervioso (neurológicas).
TOMOGRAFÍA COMPUTARIZADA. Una tomografía computarizada utiliza una serie de radiografías
para crear imágenes transversales detalladas del cerebro. Esto ayuda a los médicos a diagnosticar
tumores, infecciones, daño cerebral, sangrado en el cerebro y otros posibles problemas médicos
que pueden estar causando dolores de cabeza.

TRATAMIENTO

• AGONISTAS DE SEROTONINA (TRIPTANOS)


• ERGOTAMINAS
• OPIOIDES

AGONISTAS DE SEROTONINA (TRIPTANOS)


La buspirona es un agonista parcial 5-HT1A que se utiliza en el tratamiento de la ansiedad y la
depresión. Los “triptanes” son un grupo de mucha utilidad como abortivos de las crisis migrañosas.
ERGOTAMINAS
La ergotamina es un agonista parcial o antagonista a nivel de los receptores adrenérgicos alfa,
serotonérgicos y dopaminérgicos; su acción como agonista/antagonista parece depender del
estado funcional del sistema y ubicación de los receptores. A través de su efecto agonista sobre los
receptores adrenérgicos alfa produce vasoconstricción periférica si el tono vascular es bajo.
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También produce constricción de los vasos cerebrales extracraneales, lo que induce una
disminución en la amplitud de la pulsación de las arterias craneales y disminuye la hiperperfusión
en el territorio de la arteria basilar.
OPIOIDES
Los opioides son un grupo amplio de medicamentos analgésicos que interactúan con los receptores
de opioides de las células. Los opioides pueden estar hechos de amapola real —por ejemplo, la
morfina (Kadian, Ms Contin y otros)— o sintetizarse en un laboratorio —por ejemplo, el fentanilo
(Actiq, Duragesic y otros)
Cuando los opioides se distribuyen por la sangre y se unen a los receptores de opioides en las
neuronas cerebrales, las células liberan señales que amortiguan tu percepción del dolor y
aumentan la sensación de placer.

ENFERMEDAD DE PARKINSON
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La enfermedad de Parkinson es un tipo de trastorno del movimiento. Ocurre cuando las células
nerviosas (neuronas) no producen suficiente cantidad de una sustancia química importante en el
cerebro conocida como dopamina. Algunos casos son genéticos pero la mayoría no parece darse
entre miembros de una misma familia.
Los síntomas comienzan lentamente, en general, en un lado del cuerpo. Luego afectan ambos
lados. Algunos son:
• Temblor en las manos, los brazos, las piernas, la mandíbula y la cara
• Rigidez en los brazos, las piernas y el tronco
• Lentitud de los movimientos
• Problemas de equilibrio y coordinación
A medida que los síntomas empeoran, las personas con la enfermedad pueden tener dificultades
para caminar o hacer labores simples. También pueden tener problemas como depresión,
trastornos del sueño o dificultades para masticar, tragar o hablar.
No existe un examen de diagnóstico para esta enfermedad. Los doctores usan el historial del
paciente y un examen neurológico para diagnosticarlo.
La enfermedad de Parkinson suele comenzar alrededor de los 60 años, pero puede aparecer antes.
Es mucho más común entre los hombres que entre las mujeres. No existe una cura para la
enfermedad de Parkinson. Existen diversas medicinas que a veces ayudan a mejorar enormemente
los síntomas. En casos severos, una cirugía y estimulación cerebral profunda (electrodos
implantados en el cerebro que envían pulsos para estimular las partes del cerebro que controlan el
movimiento) pueden ayudar.

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
La levodopa (L-dopa) continúa siendo un tratamiento muy eficaz y piedra angular del tratamiento de
la EP. Los agonistas dopaminérgicos son medicamentos que tienen su efecto terapéutico mediante
la estimulación de distintos receptores de levodopa. Los agonistas dopaminérgicos derivados de la
ergotamina incluyen a la bromocriptina, pergolide, cabergolina y la lisurida. Debido a su perfil de
efectos secundarios y adversos, tolerabilidad y efectividad actualmente no son utilizados
rutinariamente. Los agonistas no ergóticosincluyen al pramipexol, rotigotina, apomorfina, ropinirol.
Otros medicamentos disponibles son los inhibidores de la catecolometiltransferasa (iCOMT) y los
inhibidores de la monoamino oxidasa (iMAO).

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ALZHIMER
El Alzheimer es la causa más frecuente de demencia. Es una enfermedad clínicamente
caracterizada principalmente por la pérdida de memoria, pero que presenta otros síntomas, tanto
de tipo cognitivo como relacionados con la conducta y el comportamiento. En este artículo
explicamos qué es el Alzheimer, sus principales síntomas, tratamiento, causas y factores de riesgo.
La enfermedad de Alzheimer
El Alzheimer es una enfermedad que genera un deterioro cognitivo progresivo, caracterizado
básicamente por:

• Pérdida de memoria.
• Alteraciones en el lenguaje.
• Dificultades de orientación temporal, espacial y personal.
• Dificultades para la planificación de tareas o la resolución de problemas.
Este deterioro suele acompañarse de cambios en la personalidad y el comportamiento. La
capacidad de la persona para ser autónoma y llevar a cabo las actividades de la vida diaria va
disminuyendo, de modo que en las fases más avanzadas necesitará ayuda y cuidados durante la
mayor parte del día.
¿CUÁL ES EL TRATAMIENTO ACTUAL PARA EL ALZHEIMER?
Por ahora todavía no contamos con un tratamiento que pueda prevenir el Alzheimer o detener su
curso. Contamos, eso sí, con medicamentos que pueden ayudarnos a paliar algunos síntomas y
mejorar la calidad de vida de los afectados. Estos tratamientos suelen ser particularmente útiles
durante los primeros años de la enfermedad pero, con el avance de la misma, su efectividad va
disminuyendo. Al principio, algunos síntomas del Alzheimer pueden pasar desapercibidos. De
hecho, no todos los afectados manifiestan los síntomas de la misma forma ni con la misma
frecuencia.
Una vez los síntomas aparecen, las personas afectadas van sufriendo una discapacidad y
dependencia progresivas que afecta incluso a la realización de las actividades más básicas. Esto
significa que pueden tener dificultades para comer, vestirse o incluso, en fases muy avanzadas,
para andar. Poco a poco, pues, se harán imprescindibles los cuidados permanentes y la presencia
constante de un cuidador.
La duración de la enfermedad desde la aparición de los primeros síntomas es muy variable,
pudiendo llegar ser de hasta 20 años.
¿QUÉ CAUSA LA APARICIÓN DEL ALZHEIMER?
La enfermedad de Alzheimer es una enfermedad cerebral, progresiva e irreversible. En el cerebro
de las personas afectadas se producen dos anomalías neuropatológicas muy características: la
acumulación de placas de proteína betaamiloide y de ovillos neurofibrilares de proteína Tau.

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Además, junto a estas alteraciones neuropatológicas típicas de la enfermedad de Alzheimer, en el
cerebro de muchos pacientes se pueden observar lesiones vasculares que muy probablemente
también contribuyen a los síntomas clínicos de la demencia.
No se conocen sus causas. Las primeras lesiones, típicamente, se inician en una región del cerebro
que incluye al hipocampo, cuyo correcto funcionamiento es crucial para la formación de nuevos
recuerdos y el aprendizaje. Desde ahí se etienden progresivamente a otras regiones del cerebro.
Estos daños pueden haberse iniciado hasta 15 o 20 años antes de la aparición de los primeros
síntomas. Es la fase que se conoce como fase preclínica. Esto ha llevado a entender el Alzheimer
como una enfermedad cerebral con una larga etapa sin síntomas, seguida por un progresivo
deterioro cognitivo que, finalmente, desemboca en una demencia.

FACTORES DE RIESGO
Cada vez es mayor la evidencia de que el origen de la enfermedad se debe a una combinación de
varios factores de riesgo, algunos modificables y otros no.
Entre los factores de riesgo no modificables se encuentran:

• la edad, aunque esto no quiere decir que el Alzheimer sea una consecuencia inevitable de
envejecer.
• la genética, que influye en el riesgo de padecer la enfermedad, pero que no es determinante en el
99% de los casos.
Por otro lado, los factores de riesgo modificables incluyen:

• los factores de riesgo cardiovascular (hipertensión, diabetes, hipercolesterolemia, tabaquismo,


obesidad…).
• aspectos relacionados con el estilo de vida (nutrición, actividad física, cognitiva y social).
• otros, relacionados con aspectos como la calidad del sueño o factores ambientales, como la
contaminación.
Actualmente no existe ninguna fórmula que garantice que no se padecerá Alzheimer. No obstante,
la adopción de hábitos de vida saludables nos ayuda a controlar los factores de riesgo modificables
que inciden en nuestra salud cerebral y puede disminuir el riesgo o retrasar su aparición.

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Farmacología
Neurológica

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SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
El sistema nervioso es uno de los sistemas más importantes y complejos del cuerpo humano.

Tiene múltiples funciones, entre ellas recibir y procesar toda la información que proviene tanto del
interior del cuerpo como del entorno, con el fin de regular el funcionamiento de los demás órganos y
sistemas. Esta acción la puede llevar a cabo de forma directa o en colaboración con el sistema
endocrino mediante la regulación de la liberación de diferentes hormonas.

Está formado principalmente por dos tipos de células, las neuronas y las células gliales.

1. La neurona es la célula fundamental, se encarga de procesar y trasmitir la información a través


de todo el sistema nervioso.

2. Las células gliales (llamadas también glía o neuroglía), son células que realizan la función de
soporte y protección de las neuronas. Las neuronas no pueden funcionar en ausencia de las
células gliales.

Aunque existen neuronas con diferentes formas, en función del tipo de tarea que llevan a cabo, en
general en una neurona se pueden diferenciar cuatro partes:

1. Cuerpo celular o soma: Contiene el núcleo y la mayor parte de las estructuras que mantienen
los procesos vitales de la célula. Su forma varía según los diferentes tipos de neuronas.

2. Dendritas: Son prolongaciones del cuerpo celular de las neuronas que actúan como receptores
de los mensajes trasmitidos por otras neuronas.

3. Axón: Tubo largo y delgado, a menudo recubierto de una vaina de mielina, encargado de llevar
la información desde el cuerpo celular hasta los botones terminales.

4. Botones terminales: Es la parte externa del axón. La información que pasa de una neurona a
otra se transmite a través de la sinapsis, que es una unión entre los botones terminales de la
neurona emisora y la dendrita de la célula receptora.

Las neuronas, tienen unas características que las diferencian de las demás células del cuerpo:
poseen unas prolongaciones de gran longitud y tienen escasa capacidad de regenerarse. Por esta
razón, algunas enfermedades neurológicas pueden ser progresivas. El Sistema Nervioso se divide
en dos partes:

1. Sistema Nervioso Periférico: Formado por las prolongaciones o trayectos nerviosos que salen
de la médula espinal hacia los diferentes tejidos.

2. Sistema Nervioso Central: Formado por el encéfalo (que incluye el cerebro, el cerebelo y el
tronco encefálico) y la médula espinal.

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El sistema nervioso central.
Las 2 estructuras que forman el SNC, se encuentran protegidas por unas envolturas óseas, que son
el cráneo y la columna vertebral respectivamente. Tanto el encéfalo como la médula espinal están
recubiertos por 3 membranas que les sirven de protección: la duramadre (membrana externa), la
aracnoides (membrana intermedia) y la piamadre (membrana interna). Estas membranas se
conocen con el nombre de meninges.

Entre estas membranas se crea un espacio, llamado espacio subaracnoideo, que se encuentra
lleno de un líquido incoloro y transparente, que recibe el nombre de líquido cefalorraquídeo.

Este líquido está formado principalmente por proteínas, iones, glucosa y células sanguíneas que
forman parte del sistema inmune y, entre sus funciones está permitir el intercambio de diversas
sustancias entre el sistema nervioso y la sangre, actuar como sistema de eliminación de productos
residuales, mantener el equilibrio iónico adecuado y proporcionar amortiguación y protección
mecánica.

Las células que forman el sistema nervioso central se colocan de tal manera que dan lugar a dos
clases de sustancias que se caracterizan por su color: la sustancia gris (corteza cerebral), formada
por los cuerpos de las neuronas, y la sustancia blanca (área subcortical), formada principalmente
por las prolongaciones nerviosas (dendritas y axones), cuya función es conducir la información.

Envolviendo y protegiendo las fibras nerviosas del SNC hay un material compuesto por proteínas y
grasas llamado mielina que facilita la conducción de los impulsos eléctricos entre las fibras
nerviosas.

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ANSIEDAD
La ansiedad es una emoción que todo el mundo ha experimentado en algún momento y que ayuda
al organismo a prepararse para hacer alguna cosa importante. La ansiedad produce una reacción
psicofisiológica de activación intensa del sistema nervioso central y de todo el organismo. Aparece
cuando se ha de actuar en una situación que demanda un esfuerzo intenso o sostenido y sirve para
activar y hacer frente a una amenaza o peligro que está ocurriendo en el presente o que puede
pasa en el futuro.

QUE ORGANOS AFECTA LA ANSIEDAD


La ansiedad no solo afecta a órganos tan obvios como el cerebro o el corazón, sino también al bazo
e incluso a las células sanguíneas. Con el fin de distribuir más oxígeno en el cuerpo ante una
situación de estrés, el bazo libera glóbulos rojos y blancos adicionales.

COMO SE OCACIONA LA ANSIEDAD


La ansiedad puede ser normal en situaciones estresantes, como hablar en público o realizar una
prueba. La ansiedad es solo un indicador de una enfermedad subyacente cuando los sentimientos
se vuelven excesivos, en todo momento e interfieren con la vida cotidiana

SIGNOS Y SINTOMAS DE LA ANSIEDAD

• Sensación de nerviosismo, agitación o tensión.


• Sensación de peligro inminente, pánico o catástrofe.
• Aumento del ritmo cardíaco.
• Respiración acelerada (hiperventilación)
• Sudoración.
• Temblores.
• Sensación de debilidad o cansancio.

TRATAMIENTO
En el tratamiento de la ansiedad, se emplean habitualmente dos tipos de fármacos: los ansiolíticos,
y los antidepresivos. Los ansiolíticos más utilizados pertenecen al grupo de las benzodiacepinas de
alta potencia (Alprazolam, Loracepam, Diacepam, Cloracepam, etc). Producen un efecto
tranquilizante.

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BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinas son medicamentos que disminuyen la excitación neuronal y que tienen un
efecto antiepiléptico, ansiolítico, hipnótico y relajante muscular. Se utilizan como tratamiento de:
Ansiedad generalizada. Insomnio.

FUNCION
Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos (es decir, actúan sobre el sistema nervioso
central) con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes.

FARMACODINAMIA
Las BZD se absorben muy bien por via oral. La velocidad de absorción depende de la
liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/SNC se alcanza rapidamente. Por vía
i.m. la absorción es lenta e irregular. En situaciones de emergencia (convulsiones) puede utilizarse
la vía intravenosa.
FARMACOCINETICA
Se unen en elevada proporción (90%) al sitio II de la albúmina humana pero su elevado volumen de
distribución hace que su desplazamiento de las proteínas no tenga consecuencias prácticas salvo
en ocasiones especiales como en la insuficiencia renal y quemados.
MECANISMO DE ACCION

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El GABA, o ácido gamma amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuya actuación se traduce
en potenciales postsinápticos inhibidores. Las benzodiacepinas se unen a un sitio específico del
receptor gabaergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del GABA por sus sitio
de acción que se traduce en un aumento de la frecuencia de la apertura del canal del cl- y por lo
tanto un incremento de la transmisión inhibitoria GABAergica.

DOSIFICACION

POSOOGIA
La dosis para adultos es de 1 mg, de 15 a 30 minutos antes de acostarse. En casos de insomnio
grave o persistente, que no respondan a esta pauta, se puede incrementar a 2 mg. Se debe
considerar una reducción de la dosis para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica leve o
moderada o con insuficiencia hepática.

METABOLISMO
Los benzodiacepinas se metabolizan a través de la superfamilia conocida como citocromo P-450.
Esta familia es la ruta más importante de las reacciones de biotransformación, está compuesta de
al menos 14 familias de genes P-450. Muchos benzodiacepinas se metabolizan exclusivamente por
la vía conocida como CYP3A, su actividad varía mucho entre individuos. También se encuentra en
el tracto gastrointestinal.

CONTRAINDCACIONES

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Están contraindicadas en insuficiencia respiratoria severa y apnea del sueño. En pacientes con
insuficiencia hepática severa aumentan el riesgo de encefalopatía. Están contraindicadas en caso
de intoxicación etílica aguda, coma o síncope, debido a la depresión aditiva sobre el SNC.

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos indeseables que pueden aparecer con el uso o administración de benzodiazepinas
incluyen: somnolencia, sedación, ataxia, disartria, disminución de las habilidades psicomotoras,
confusión, astenia muscular, amnesia anterógrada, vértigo, malestar estomacal, visión borrosa y
otros cambios en esta, dolor de cabeza, confusión, depresión, trastornos de la coordinación y del
ritmo cardíaco, temblor, debilidad, efecto resaca (tambaleos) sueños inusuales o pesadillas, dolor
de pecho, ictericia, reacciones paradójicas, tolerancia cruzada (alcohol).

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PSICOSIS
La psicosis ocurre cuando una persona pierde contacto con la realidad. La persona puede: Tener
falsas creencias acerca de lo que está sucediendo o de quién es (delirios) Ver o escuchar cosas
que no existen (alucinaciones)
CAUSAS

• Alcohol y ciertas drogas ilícitas, tanto durante su consumo como durante la abstinencia.
• Enfermedades cerebrales, como el mal de Parkinson, y la enfermedad de Huntington.
• Tumores o quistes cerebrales.
• Demencia (que incluye el mal de Alzheimer) • VIH y otras infecciones que afectan el cerebro.
CLASIFICACION

• Psicosis inducida por tóxicos. ...


• Psicosis reactiva breve. ...
• Trastorno delirante. ...
• Psicosis orgánica. ...
• Esquizofrenia. ...
• Trastorno esquizofreniforme. ...
• Trastorno bipolar. ...
• Trastorno esquizoafectivo.
SIGNOS Y SINOTMAS
Los síntomas de la psicosis incluyen delirios (creencias falsas) y alucinaciones (ver u oír cosas que
otros no ven ni oyen). Otros síntomas incluyen hablar de forma incoherente o sin sentido y
comportarse de forma inapropiada para la situación en la que se encuentra.
TRATAMIENTO
Los trastornos psicóticos en el adulto mayor se tratan con neurolépticos o antipsicóticos típicos o
atípicos, especialmente para el manejo de los síntomas positivos, a pesar de que en personas
mayores el índice de SEP y DT, asociados al uso de AT, puede superar el 50%.
NEUROLÉPTICOS O ANTIPSICÓTICOS
Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, se usa
para el tratamiento de las psicosis
FUNCION
Son un grupo de medicamentos de naturaleza química heterogénea pero con un mecanismo de
acción común: el bloqueo, fundamentalmente, de los receptores dopaminérgicos cerebrales D2.
Son útiles en el tratamiento de la esquizofrenia y otras enfermedades psiquiátricas y por ello son
también denominados antipsicóticos y antiesquizofrénicos.

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CLASIFICACION

FARMACODINAMIA
Bloqueo de receptores posinápticos dopaminérgicos, adrenérgicos y serotonérgicos Algunos
fármacos se fijan con gran afinidad a receptores D2 (mayor efecto antipsicótico y también más
síntomas extrapiramidales), D3 y D4 (menor producción de síntomas extrapiramidales)
FARMACOCINETICA
Se trata de fármacos muy liposolubles que atraviesan muy bien las membranas celulares,
acumulándose en el SNC y otros tejidos bien irrigados, por lo que resultan prácticamente
imposibles de eliminar mediante hemodiálisis. En general, su absorción oral es errática e
impredecible, aumentando sustancialmente cuando se administran por vía parenteral.
MECANISMOS DE ACCION
Los antipsicóticos bloquean a nivel central los receptores dopaminérgicos D2. En concentraciones
terapéuticas blo- quean también los receptores de serotonina 5HT2 y, con di- ferente sensibilidad,
algunos otros subtipos de receptores noradrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos.
DOSIFICACION

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METABOLISMO
Antipsicóticos típicos (clásicos o de primera generación). Acción antipsicótica por bloqueo de los
receptores dopaminérgicos D2. Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
Ocasionan importantes efectos adversos extrapiramidales (parkinsonismos).
CONTRAINDICACIONES
Deben ser administrados con cautela a los pacien- tes con alteraciones de la función hepática, insu-
ficiencia renal, enfermedades cardiovasculares, enfermedad de Parkinson, depresión, miastenia
grave, hipertrofia prostática o susceptibilidad de padecer glaucoma de ángulo estrecho
EFECTOS ADVERSOS
Mareos. Inquietud. Aumento de peso (el riesgo es mayor con los antipsicóticos nuevos)
Resequedad de la boca

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DEPRESION
La depresión clínica, es una enfermedad grave y común que nos afecta física y mentalmente en
nuestro modo de sentir y de pensar. La depresión nos puede provocar deseos de alejarnos de
nuestra familia, amigos, trabajo, y escuela. Puede además causarnos ansiedad, pérdida del sueño,
del apetito, y falta de interés o placer en realizar diferentes actividades.
QUE LA OCACIONA

• Ser mujer.
• Soledad.
• Carencia de un apoyo social.
• Experiencias de vida estresantes.
• Antecedentes familiares de depresión u otros padecimientos de salud mental.
• Antecedentes personales de otros padecimientos de salud mental.
• Abuso de alcohol u otras drogas
TIPOS

• Episodio depresivo mayor/menor. ...


• Depresión subclínica. ...
• Depresión enmascarada o "somatizada" ...
• Depresión con síntomas psicóticos. ...
• Trastorno bipolar. ...
• Trastorno distímico. ...
• Trastorno adaptativo con estado de ánimo depresivo.

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SIGNOS Y SINTOMAS

• Estado de ánimo irritable o bajo la mayoría de las veces.


• Dificultad para conciliar el sueño o exceso de sueño.
• Cambio grande en el apetito, a menudo con aumento o pérdida de peso.
• Cansancio y falta de energía.
• Sentimientos de inutilidad, odio a sí mismo y culpa.
TRATAMIENTO
El tratamiento contra la depresión es de dos tipos: farmacológico y psicoterapia. Dependiendo del
problema puede ser necesario uno u otro, o una combinación de los dos. Cuando los casos son
graves existe otro tipo: la terapia electroconvulsiva. En general, el tratamiento farmacológico es
necesario
FARMACOS
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); ejemplos son Prozac (fluoxetina),
Celexa (citalopram) y Paxil (paroxetina) Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina
(IRSN); ejemplos son Effexor (venlafaxina) y Cymbalta (duloxetina)

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)

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INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA

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DÉFICIT DE ATENCIÓN CON HIPERACTIVIDAD
Trastorno crónico caracterizado por la dificultad para prestar atención, la hiperactividad y la
impulsividad.
El ADHD suele comenzar en la niñez y puede persistir hasta la edad adulta. Puede ocasionar baja
autoestima, problemas en las relaciones y dificultades en la escuela o el trabajo.
TIPOS .
1. TDAH, presentación predominante hiperactiva/impulsiva
Los niños que tienen este tipo de TDAH presentan síntomas de hiperactividad y sienten la
necesidad de moverse constantemente. También tienen dificultad para controlar sus impulsos. Por
lo general no tienen problemas de atención. Esta presentación se ve más a menudo en niños
pequeños.
Suele ser más sencillo identificar las señales de este tipo de TDAH. Los niños que lo tienen suelen
tener dificultad para permanecer sentados en clase y para controlar su comportamiento.

2. TDAH, presentación predominante con falta de atención


Los niños que tienen este tipo de TDAH tienen dificultad para prestar atención. Se distraen con
facilidad pero noson impulsivos ohiperactivos. A veces se denomina de manera no oficial como
trastorno por déficit de atención o TDA.

Los niños con este tipo de TDAH pueden “pasar inadvertidos” porque no molestan en clase. De
hecho, es posible que parezcan tímidos o que “ sueñan despiertos”. Aunque puede que no tengan
problemas de conducta importantes, su inatención pueden provocarles otros problemas.

3. TDAH, presentación combinada


Los niños que tienen este tipo de TDAH muestran problemas significativos, tanto de
hiperactividad/impulsividad como de falta de atención. Sin embargo, puede que esos problemas de
hiperactividad/impulsividad disminuyan gradualmente al aproximarse la adolescencia.
TRATAMIENTO
- Metilfenidato: Ha demostrado su eficacia tanto en la población infanto-juvenil como en adultos con
TDAH. Es el tratamiento de elección en el TDAH de niños y adultos.

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FUNCION
El metilfenidato, también abreviado como MFD, es un medicamento psicoestimulante aprobado
para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad, el síndrome de
taquicardia ortostática postural y la narcolepsia.
FARMACODINAMIA
El metilfenidato ejerce muchos de sus efectos a través del bloqueo de la absorción de dopamina en
las neuronas adrenérgicas centrales, en contraste con las anfetaminas y la cocaína que aumentan
la liberación de catecolaminas como mecanismo primario.
FARMACOCINETICA
El metilfenidato se administra por vía oral y se absorbe desde el tracto gastrointestinal en adultos y
niños.
MECANISMOS DE ACCION
Bloquea la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica y aumenta la
liberación de estas monoaminas al espacio extraneuronal
DOSIFICASION
La dosis diaria media es de 20 a 30 mg y se administra en 2 o 3 tomas separadas. o Comprimidos
de liberación prolongada: La dosis inicial recomendada para pacientes que actualmente están
tomando metilfenidato es de 18 a 36 mg una vez al día.
POSOLOGIA
Si la dosis de este medicamento no es viable/factible, están comercializadas otras concentraciones
y otros fármacos.
La dosis se puede ajustar en incrementos de 18 mg. En general, el ajuste de dosis puede realizarse
aproximadamente en intervalos semanales.
La dosis máxima diaria de metilfenidato es 54 mg.
METABOLISMO
El metabolismo del metilfenidato ocurre en el hígado a través de la esterificación a ácido alfa-fenil-
piperidina acético (PPA), que es inactivo.
CONTRAINDICACIONES
En pacientes que sean hipersensibles al METILFENIDATO o a cualquiera de los componentes de la
fórmula.
EFECTOS ADVERSOS

• nerviosismo.

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• irritabilidad.
• dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido.
• mareos.
• náuseas.
• vómitos.
• pérdida de apetito.
• pérdida de peso.
PRECENTACION
La dosis diaria media es de 20 a 30 mg y se administra en 2 o 3 tomas separadas. o Comprimidos
de liberación prolongada: La dosis inicial recomendada para pacientes que actualmente están
tomando metilfenidato es de 18 a 36 mg una vez al día.

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METABOLISMO
ENDOCRINO

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Las glándulas endocrinas se denominan así porque vierten su contenido al medio interno, es decir a
la sangre y líquidos intersticiales, a diferencia de las glándulas exocrinas (sudoríparas, páncreas
exocrino, hígado, etc.) que vierten su contenido al exterior del organismo o bien a cavidades
internas (estómago, intestino delgado, etc.).
La formación de glándulas endocrinas a partir de una membrana de tejido epitelial implica la
pérdida del conducto que conecta la unidad secretora con la superficie que le dio origen, por lo que
la glándula se convierte en un islote: células de la superficie del epitelio que se invaginan hasta
perder el contacto con las células de la superficie de la que proceden.
Ello supone que verterán su contenido al medio interno del organismo y no a las cavidades o al
exterior, de ahí el término de endocrino.
A su vez las glándulas endocrinas pueden ser estructuras independientes
(hipófisis, tiroides, etc.), o estar incluidas en el interior de una glándula exocrina (Células de Leydig
de los testículos, islotes pancreáticos en el páncreas, etc.).
Concepto de hormona
El término de hormona proviene de un vocablo griego, Hormao, que significa excitar o estimular,
de ahí que la característica fundamental de las hormonas sea la de estimular a otras estructuras u
órganos.
Una hormona es un compuesto químico, que producida por las glándulas endocrinas, actúa a
concentraciones muy bajas. Gracias a su acción contribuyen a regular las funciones orgánicas y
metabólicas.
Las estructuras u órganos sobre los que actúa se denominan órganos diana. Algunas hormonas
actúan sobre un tipo celular en exclusiva, mientras otras tienen efecto sobre distintos tipos celulares
y estructuras diana.
Clasificación de las hormonas
Se pueden clasificar según diversos criterios, entre ellos:
Atendiendo a su origen las hormonas pueden ser:
Glandulares: Producidas por las glándulas endocrinas o de secreción interna. Ej: insulina.
Hísticas: Producidas en determinados tejidos u órganos, tienen una acción local, es decir,
desarrollan su acción en la zona circundante o próxima a donde son producidas. Ej.:
Prostaglandinas.
Atendiendo a su naturaleza química:
Hormonas de naturaleza proteica: Derivadas de péptidos o proteínas. Se trata de hormonas de
naturaleza peptídica o proteica. Pertenecen a este grupo las hormonas tiroideas, paratiroideas,
hipofisiarias, etc.
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Hormonas de naturaleza esteroidea: Derivan de la molécula del colesterol. Pertenecen a este grupo
las hormonas sexuales y las hormonas suprarrenales.
Aminas: Producidas por glándulas de origen nervioso: Neurohipófisis, médula suprarrenal, etc.
Regulación de la secreción de hormonas
La producción y secreción de hormonas está sometida a un ajustado control, cuyo sistema es
capaz de mantener, aumentar o disminuir la concentración de hormona circulante de acuerdo con
la función biológica deseada.
El mecanismo más común de control hormonal se denomina retroalimentación o mecanismo
feedback.
El mecanismo de retroalimentación consiste en que una hormona a estimula la producción de
una hormona b, al ser liberada a la sangre y actuar sobre las células diana de una glándula
endocrina. A su vez la hormona b es capaz de actuar sobre la glándula que ha producido la
hormona a de la siguiente forma:
En unos casos, el exceso de hormona b estimula la producción y por tanto el aur:nento de hormona
a. Se habla de retroalimentación positiva. En este caso se obtiene un efecto de ampliación.
En la mayoría de los casos, el exceso de hormona b, inhibe o frena la producción de hormona a.
También ocurre que los niveles bajos de hormona b estimulan la producción de hormona a. Se
habla de retroalimentación negativa.
Hay que señalar que la secreción de hormonas depende también de los ciclos circardianos
(atracción electromagnética de la luna, ciclos luz/oscuridad, vigilia/sueño, etc.).
Una vez que la hormona es secretada por las células productoras pasa a la sangre donde circula
libre y/o unida a proteínas del plasma. Las hormonas unidas a proteínas transportadoras sólo
ejercerán su acción biológica cuando queden en estado libre, mientras que las hormonas que
circulan libres pueden ejercer su acción biológica al llegar a las células diana.
Principales glándulas endocrinas del organismo
Eje hipotálamo-hipofisario
Este eje es el regulador central del sistema endocrino.
El Hipotálamo forma parte del Sistema Nervioso Central y se halla conectado e íntimamente
relacionado con la Hipófisis.
La Hipófisis es una pequeña glándula, situada en la base del cráneo a nivel de la silla turca
(hueso esfenoidal). Está conectada con el Hipotálamo a través de una estructura o tallo
denominada tallo infundibular o tallo hipotálamo-hipofisario.
Esta glándula consta de dos partes bien diferenciadas: hipófisis anterior o adenohipófisis e
hipófisis posterior o neurohipófisis.

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Ambas glándulas intervienen en el control de la secreción hormonal de múltiples glándulas
periféricas, a saber: tiroides, suprarrenales, y gónadas masculinas (testículos) y femeninas
(ovarios).
La hipófisis anterior está conectada con el hipotálamo mediante una red capilar llamado sistema
portal, que lleva sangre desde el hipotálamo hasta la hipófisis e incluso a la inversa. A través de
esta red se ejerce entre ambas glándulas el control descrito como retroalimentación.
Las hormonas que el hipotálamo manda a la hipófisis son de dos tipos: hormonas estimulantes y
hormonas inhibidoras. Estas hormonas controlan la secreción de hormonas de la adenohipófisis.
Hay en la hipófisis anterior dos tipos fundamentales de células: células que presentan gránulos
en su citoplasma y células sin ellos. Las que tienen granulaciones se dividen a su vez en células
acidófilas y basófilas, según tengan apetencia por los colorantes ácidos o básicos cuando se las
tiñe en el laboratorio. a) Hormonas de la adenohipófisis
Regulación de la producción de GH
La producción de GH está regulada por dos hormonas hipotalámicas, a saber: GH-RH y
Somatostatina.
La GH-RH estimula las células hipofisarias productoras de GH, mientras que la Somatostatina
actúa sobre las mismas células inhibiendo la producción de GH.
También se sabe que el aumento de la glucemia y de ácidos grasos libres disminuye la
producción de GH. A su vez, los descensos de la glucosa y de ácidos grasos en sangre estimulan
la producción de la hormona y su liberación.
Regulación de la prolactina
Producida por las células eosinófilas de la hipófisis. Llega a través de la sangre hasta las mamas
donde actúa sobre receptores específicos de las células de los alvéolos mamarios estimulando la
producción de leche.
La producción hipofisaria de prolactina está controlada por dos hormonas de origen hipotalámico,
una estimulante de su producción y otra inhibidora. Aún no se conoce con precisión los factores
hipotálamicos que estimulan su producción. b) Hormonas de la neurohipófisis
En realidad ambas hormonas (ADH y oxitocina) se producen en los núcleos supraópticos y
paraventriculares del hipotálamo y viajan a través de los axones de las neuronas secreto ras hasta
almacenarse en la neurohipófisis, desde donde son liberadas a la sangre.
Regulación de la producción de Oxitocina
En el caso de la mujer lactante, la regulación de la producción de oxitocina se produce por
estímulos de succión del pezón mamario, que a su vez desencadena por vía nerviosa la liberación
de oxitocina.
Esta hormona produce la contracción de las células mioepiteliales de la mama y la bajada de la
leche.
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En el caso de la mujer gestante, al final del embarazo, la presión del feto sobre el cuello uterino
desencadena un reflejo nervioso que da lugar a la liberación de oxitocina que aumenta la
contracción del músculo uterino y la expulsión del feto en el momento del parto.
Regulación de la producción de ADH
Se debe a la presencia de dos tipos de receptores específicos
- Osmorreceptores (receptores de concentración). Están situados en el hipotálamo y detectan
los cambios de concentración de los líquidos extracelulares. Si se produce un aumento de la
concentración de estos líquidos por encima de lo normal los osmorreceptores son estimulados y se
desencadena la producción de ADH, que retiene agua para corregir ese aumento.
- Receptores de volumen: Situados en la aurícula izquierda, aorta y carótidas, detectan los
cambios de volumen (presión arterial) sanguíneo e informan al hipotálamo a través del sistema
nervioso. Los descensos de presión arterial estimulan la producción de ADH, mientras que los
aumentos disminuyen su secreción, ahorrando agua en el primero de los casos y eliminándola a
través del riñón en el segundo.
Suprarrenales
Las glándulas suprarrenales se sitúan encima de los polos superiores de ambos riñones.
Cada glándula consta de dos partes bien diferenciadas, una interna o médula y otra externa que
envuelve a la primera, denominada corteza.
La corteza suprarrenal es responsable de la producción de tres tipos de hormonas, a saber:
mineralcorticoides, glucocorticoides y andrógenos. Los tres tipos de hormonas se forman a partir de
una molécula precursora, el colesterol.
Mineralcorticoides: Aldosterona. Actúa reabsorbiendo el sodio en el túbulo contorneado distal del
riñón y eliminando el potasio. En resumen, produce una disminución del sodio en la orina que
conlleva el arrastre de agua hacia el medio interno aumentando el volumen de líquidos en el
compartimento extracelular. También produce un aumento del potasio en orina. La regulación de la
producción de aldosterona se realiza mediante el sistema renina-angiotensina-aldosterona.
La renina se produce en el aparato yuxtaglomerular del riñón y actúa sobre una proteína que se
produce en el hígado, el angiotensinógeno, que, a su vez se transforma en angiotensina I y ésta en
angiotensina II que estimula la secreción de aldosterona.
Si disminuye la presión arterial y la concentración de sodio en plasma, se estimula la producción de
renina que da lugar a un aumento de la producción de aldosterona, que retiene sodio y elimina
potasio, elevando la presión arterial al ir acompañada la retención de sodio de la retención de agua.
Glucocorticoides: Cortisol: El cortisol actúa favoreciendo la destrucción de las proteínas, liberando
sus aminoácidos. También disminuye la captación de glucosa por las células del organismo,
aumentando la glucemia. Es además una hormona antiinflamatoria que evita el edema al dificultar
la permeabilidad de los vasos sanguíneos. También deprime el sistema inmunológico de defensas.

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Su regulación se produce gracias a la liberación de una hormona hipotalámica CRH que estimula la
producción de ACTH hipofisaria, que actúan sobre la corteza suprarrenal aumentando la liberación
de cortisol. Es un mecanismo de retroalimentación negativa.
Andrógenos: Dehidroepiandrosterona. Se utilizan como precursores en laformación de estrógenos,
sobre todo en el embarazo.
La médula suprarrenal está relacionada funcional mente con el Sistema Nervioso Simpático y
secreta las hormonas Adrenalina y Noradrenalina en grandes cantidades, en respuesta al estímulo
nervioso del Sistema Nervioso.
Como promedio el 20% de la secreción es Noradrenalina (NA) y el 80% restante es Adrenalina
(A).
Una vez liberadas a la sangre por la médula suprarrenal sus efectos duran unos 10 minutos, ya
que se eliminan lentamente de la sangre.
La NA causa vasoconstricción de los vasos sanguíneos; aumenta la actividad del corazón, inhibe
la actividad del tubo digestivo y dilata las pupilas.
La A causa casi los mismos efectos que la NA pero a diferencia de aquélla tiene un efecto más
potente sobre el corazón y causa una ligera constricción de los vasos sanguíneos.
Tiroides
El tiroides es una glándula endocrina, localizada en la cara anterior del cuello, inmediatamente
por delante del cartílago tiroides.
Produce las llamadas genéricamente hormonas tiroideas y la calcitonina.
Para la producción de hormonas tiroideas se necesita del aporte de yodo en la dieta. El tiroides
produce dos tipos de hormonas tiroideas, a saber: T3
(triyodotironina) y T4 (tiroxina).
Estas hormonas actúan prácticamente sobre todas las células del organismo y, por tanto, no
presentan células diana específicas a diferencia de otras hormonas.
Funciones de las hormonas tiroideas:
Actúan favoreciendo el desarrollo pre y postnatal del Sistema Nervioso Central.
Aumentan el metabolismo basal del organismo.
Intervienen en la regulación de la temperatura corporal.
La regulación del tiroides se hace por la acción de la TRH hipotalámica que actúa sobre las
células basófilas de la hipófisis que producen TSH, que a su vez estimula en el tiroides la
producción de hormonas tiroideas. Es un mecanismo de retroalimentación negativo.
Además, el tiroides produce otra hormona llamada calcitonina (CT), que tiene una acción
contraria a la de la hormona paratiroidea que se produce en las glándulas paratiroides.

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La calcitonina actúa disminuyendo la concentración de calcio en sangre. Esta hormona actúa
sobre todo sobre el esqueleto favoreciendo el depósito de calcio en el hueso e inhibiendo la
reabsorción ósea.
Paratiroides
Las glándulas paratiroideas, en número de cuatro, se localizan detrás del tiroides.
Estas glándulas son productoras de la hormona paratiroidea.
La Paratohormona (PTH) es producida por las llamadas células principales.
Esta hormona actúa manteniendo los niveles de calcio en el plasma sanguíneo, gracias a que:
Aumenta la reabsorción tubular renal del mismo.
Favorece la liberación del calcio del esqueleto que pasa a la sangre.
Facilita la absorción intestinal del calcio ingerido con los alimentos.
Su regulación se hace en función de la cantidad de calcio existente en plasma. Si disminuye la
calcemia, ésta estimula la producción de paratohormona en la glándula.
No está controlado por el sistema nervioso central a diferencia de los casos anteriores.
Páncreas endocrino
El páncreas es una glándula de secreción interna y externa (endocrina y exocrina).
El páncreas exocrino se relaciona con funciones de digestión y absorción intestinal de los
alimentos.
El páncreas endocrino presenta dos tipos de células, a saber:
Células a: Productoras de Glucagón.
Células b: Productoras de Insulina.
Regulación de la Insulina:
La Insulina actúa:
Sobre el hígado, facilitando la conversión de la glucosa sanguínea en glucógeno.
Sobre el músculo, favoreciendo la síntesis de glucógeno y proteínas.
Sobre el tejido adiposo favoreciendo la transformación de glucosa en grasa.
La producción de Insulina se estimula cuando la glucemia se eleva y disminuye cuando los
niveles de glucosa en sangre descienden.
Regulación del Glucagón:
El Glucagón actúa:

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Sobre el hígado, transformado el glucógeno de reserva en glucosa.
Sobre el tejido adiposo transforma las grasas (triglicéridos) en ácidos grasos y glicerol.
Se dice que el Glucagón es una hormona hiperglucemiante, ya que tiende a aumentar los niveles
de azúcar en sangre, mientras que la Insulina es una hormona hipoglucemiante, ya que los
disminuye.
El descenso de los niveles de glucosa en sangre es el principal estímulo para la síntesis y liberación
del Glucagón.
La glucemia normal es de 80-120 mg/100 ml. Su regulación en plasma está determinada
fundamentalmente por la Insulina y el Glucagón.

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HORMONAS TIROIDES Y PARATIROIDES
La glándula tiroides es un órgano endocrino situado en el cuello. Su posición, cerca del cartílago
tiroideo le proporciona el nombre a este órgano pues tiroides deriva de la palabra Griega "thyros"
que significa escudo -originalmente se creía que protegía la laringe. Embriológicamente la tiroides
se desarrolla en la base de la lengua de la fusión de tres estructures y desciende desde donde su
ubica durante la gestación a su posición final en la parte anterior del cuello.
La tiroides madura consiste en dos lóbulos laterales unidos por el istmo y está envuelta en una
cápsula delgada. El parénquima de la tiroides se subdivide en lóbulos por tabiques fibrosos, cada
uno de estos lóbulos consiste en numerosas unidades funcionales conocidas como folículos. Cada
folículo está recubierto de células foliculares cuboidales y contiene coloide rico en tiroglobulina. La
tiroides es altamente vascularizada y tiene una amplia red de capilares y arterias que rodean y
suplen los folículos individualmente. Cada folículo esta rodeado de una membrana basal y en
medio de la cual hay células parafoliculares que contienen calcitonina (células secretoras C). Los
dos tipos de células se pueden distinguir fácilmente especialmente por medio de la microscopia de
electrón pues estas son morfológicamente diferentes. Las células foliculares tienen un núcleo basal
con cromatina homogénea y un retículo endoplásmico rugoso bien formado. Poseen también
vesículas secretoras apicales y pequeñas mitocondrias. Las células C en contraste muestran
numerosos gránulos neurosecretores que contienen calcitonina.

Fisiología
Las hormonas tiroideas T3 (tri-iodotironina) y T4 (tiroxina) son sintetizadas en la glándula. Se
producen mayores cantidades de T4 que de T3 pero T4 es convertida a su forma mas activa, T3 en

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algunos tejidos periféricos como el hígado, riñón y músculo mediante una reacción de deiodinación.
La síntesis de estos incluye la concentración de yodo por parte de las células foliculares usando
una bomba Na+ K+ ATPasa (atrapador de yodo). Una vez dentro de las células el yodo es
rápidamente oxidado a una forma más reactiva. Este es luego organizado mediante la unión a
aminoácidos de tirosina para formar tiroglobulina. Antes de la secreción de tiroglobulina al coloide
este sufre una reacción de acoplamiento para formar T3 y T4 que se mantiene atado a la proteína.
Cuando las células foliculares son estimuladas por la tirotropina (hormona estimuladora de la
tiroides o TSH) de la pituitaria, el coloide es tomado por las células mediante el proceso de
endocitosis donde las enzimas degradan la tiroglobulina y liberan las unidades yodadas. El control
en la liberación de TSH es regulado por otra hormona llamada hormona liberadora de tirotropina
(TRH) que es sintetizada y secretada por el hipotálamo. El control general de este sistema ocurre a
través de un mecanismo de retroalimentación negativa con T3 y T4 actuando en la glándula
pituitaria y el hipotálamo para prevenir o restringir la liberación de TSH y TRH respectivamente.
Cuando la T3 y T4 son liberadas a la circulación, éstas se combinan con proteínas plasmáticas,
principalmente la globulina fijadora de tironina (TBG). Menos de un 1% de estas yodotironinas
están libres en la circulación -ésta es la proporción activa. Las acciones de T3 y T4 en la periferia
incluyen el incremento de la tasa metabólica basal de la mayoría de las células del cuerpo,
incrementando la lipólisis y el metabolismo de los carbohidratos, potenciando el efecto de las
catecolaminas en el corazón y el sistema nervioso central e incrementado el metabolismo de las
proteínas particularmente la degradación. De este listado es claro que un disbalance de las
hormonas tiroideas tales como en el hiper o hipotiroidismo habrá un efecto drástico en el cuerpo.

INSULINA
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La insulina es una sustancia que se produce en nuestro cuerpo para ayudarnos a aprovechar la
energía proveniente de los alimentos y así ayudarnos a realizar todas nuestras actividades
cotidianas como caminar, correr, limpiar la casa, hacer ejercicio, leer, ir a trabajar, cocinar, entre
muchas otras, interviene en cada uno de nuestros movimientos, con lo cual es la gasolina de
nuestro cuerpo.
En la diabetes tipo 1 el cuerpo no produce insulina, en la diabetes tipo 2 no elabora la suficiente o
tiene dificultad para utilizar esta insulina en el cuerpo. Por lo cual puedes llegar a necesitar aplicarte
insulina externamente con una jeringa.
La insulina que se utiliza en las inyecciones es elaborada insertando el gen humano para la insulina
en bacterias lo cual hace que las bacterias produzcan insulina humana, después es extraída y
purificada.
Hay varios tipos de insulina y se agrupan de acuerdo a la forma en que actúan en el cuerpo, es
decir, a la duración o tiempo de efecto en nuestra sangre para poder disminuir la glucosa o azúcar
en nuestro cuerpo, con lo cual tenemos insulinas de acción rápida, intermedia y prolongada.
Estas mismas insulinas tienen un tiempo de inicio de acción en el cuerpo, un pico máximo cuando
alcanzan su mayor efecto hipoglucemiante y un tiempo de duración que puede ir desde 5 minutos
hasta 24 horas.
TIPOS
INSULINA DE ACCIÓN RÁPIDA (O ULTRA RÁPIDA EN ALGUNOS PAÍSES DE AMÉRICA
LATINA)
• Se absorbe rápidamente desde el tejido adiposo (subcutáneo) en la corriente sanguínea.
• Se usa para controlar el azúcar en sangre durante las comidas y aperitivos y para corregir los
niveles altos de azúcar en sangre
INSULINA DE ACCIÓN CORTA (O REGULAR EN ALGUNOS PAÍSES DE AMÉRICA LATINA)
Los análogos de insulina de acción corta (como insulina lispro, insulina aspart e insulina glulisina)
actúan más rápidamente que la insulina humana regular. Se pueden inyectar inmediatamente antes
de las comidas y dan lugar al descenso de la glucemia después del consumo de alimentos.

INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIA


Insulina humana NPH que tiene un inicio del efecto de la insulina de 1 a 2 horas, un efecto pico de
4 a 6 horas, y una duración de la acción de más de 12 horas.

INSULINA DE ACCIÓN PROLONGADA


Se absorbe lentamente, tiene un efecto pico mínimo, y un efecto de meseta estable que dura la
mayor parte del día. Se usa para controlar el azúcar en sangre durante la noche, mientras se está
en ayunas y entre comidas.

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INSULINA DE ACCIÓN ULTRA PROLONGADA
La insulina degludec es una insulina basal análoga de nueva gene- ración con duración de acción
ultraprolongada que tiene un perfil farmacocinético y farmacodinámico único que la hace superior a
otras insulinas basales administradas durante mucho tiempo, como las pri- meras insulinas
humanas.
INSULINA INHALADA (NO DISPONIBLE EN AMÉRICA LATINA)
Vía pulmonar mediante inhalación oral con el inhalador de insulina. Se puede utilizar sola o en
combinación con antidiabéticos orales y/o insulinas SC de acción intermedia o prolongada para
optimizar el control glucémico.

MECANISMOS DE ACCION DE LAS INSULINAS

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METABOLISMO
50% de la insulina es metabolizada por hígado, el resto por riñón y músculo; el deterioro de la
función renal prolonga la vida media de la insulina. Eliminación. La absorción de insulina con altas
dosis es más rápida y la biodisponibilidad disminuye con la dosis.
MANEJOS ANTES Y DESPUES

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HIPOLIPEMIANTES
Los hipolipemiantes son un grupo heterogéneo de fármacos que, actuando por distintos
mecanismos de acción, modifican las diferentes fracciones lipídicas mejorando su perfil y
conduciendo a una reducción de los eventos cardiovasculares. Su empleo va siempre acompañado
por la mejora de los estilos de vida saludables así como la valoración y tratamiento, si procede, de
otros factores de riesgo cardiovascular.
CLASIFICACION DE LOS HIPOLIPEMIANTES
Se entiende por hipolipemiante a cualquier sustancia farmacológicamente activa que tenga la
propiedad de disminuir los niveles de lípidos en sangre. En el sistema de clasificación anatómica,
terapéutica y química, forman un grupo homogéneo denominado C10. FARMACODINAMIA
consiste en ligar ácidos biliares en el lumen del intestino, forman complejos insolubles que son
excretados en las heces. Interfieren con la fase de circulación entero-hepática (3,8). Disminuyen la
concentración sanguínea de colesterol ya que este se destina a la síntesis de ácidos biliares en el
hígado, de esta forma aumenta la captación hepática de LDL, por lo tanto estas resinas interfieren
también en la fase de metabolismo endógeno
FARMACOCINETICA
. Estos fármacos reducen discretamente el LDL (10-20%) en dosis de 8-10 g/día hasta 24-30 g/ día,
pueden aumentar ligeramente el nivel de triglicéridos como consecuencia de la estimulación de
síntesis hepática de ácidos grasos principalmente en pacientes con hipertrigliceridemia
MECANISMO DE ACCION
Disminuyen la concentración sanguínea de colesterol ya que este se destina a la síntesis de ácidos
biliares en el hígado, de esta forma aumenta la captación hepática de LDL, por lo tanto estas
resinas interfieren también en la fase de metabolismo endógeno.

DOSIFICACION

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POSOLOGIA
Hipercolesterolemia familiar homocigótica, hiperlipoproteinemia tipo III,
hiperlipidemia primaria o mixta, hipertrigliceridemia. Dosis inicial 10 a 20 mg cada 24 h. Dosis de
mantenimiento, 5 a 20 mg cada 24 h. Dosis máxima, 40 mg al día.
Prevención de eventos cardiovasculares, dosis inicial, 10 a 20 mg una vez al día; dosis de
mantenimiento, 5 a 40 mg una vez al día. No exceder de 40 mg al día.
Aterosclerosis generalizada, dosis inicial, 10 a 20 mg una vez al día; mantenimiento, 5 a 20 mg una
vez al día.
METABOLISMO
Interfieren con la fase de circulación entero-hepática . Disminuyen la concentración sanguínea de
colesterol ya que este se destina a la síntesis de ácidos biliares en el hígado, de esta forma
aumenta la captación hepática de LDL, por lo tanto estas resinas interfieren también en la fase de
metabolismo endógeno.
CONTRAINDICACIONES
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- Hipersensibilidad
- Hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas séricas.
- Embarazo
- Lactancia
EFECTOS ADVERSOS
Con carácter general Cefalea, anomalías de la función hepática, parestesias, dolor abdominal,
flatulencia, estreñimiento, diarrea, nauseas y vómitos. Mialgias, miositis y miopatía. Raramente:
reacciones de erupción e hipersensibilidad.

CORTEZA RENAL

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La corteza renal es la porción externa del riñón entre la cápsula renal y la médula renal. En el
adulto, forma una zona externa continua y lisa con varias proyecciones (columnas corticales) que
se extienden hacia abajo entre las pirámides.
FUNCION
Contiene todos los glomérulos, los túbulos proximales y distales, recibe el 90 % del flujo sanguíneo
renal y su principal función es la filtración, la reabsorción activa y la secreción.

COIRTICOIDES
Los corticosteroides o corticoides son una variedad de hormonas del grupo de los esteroides y sus
derivados. Los efectos de los corticosteroides pueden dividirse en glucocorticoide y
mineralocorticoide.
FUNCION
Los corticosteroides se utilizan para tratar la artritis reumatoide, la enfermedad intestinal
inflamatoria, el asma, las alergias y muchas otras afecciones. Estos medicamentos también ayudan
a suprimir el sistema inmunitario para prevenir el rechazo de órganos en los receptores de
trasplantes

CLASIFICAION

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1. Glucocorticoides
Uno de los tipos de corticoesteroides más conocidos, si no el que más, es el los glucocorticoides.
Dentro de este grupo encontramos sustancias principalmente dirigidas al control de procesos
inflamatorios.
Su actuación genera un disminución de la funcionalidad del sistema inmune, algo primordial para
tratar reacciones alérgicas como las alimentarias o medicamentosas. También son empleados en
situaciones como el asma, problemas como la artrosis o incluso el tratamiento entiemético posterior
a la quimioterapia en pacientes con cáncer.
Fármacos conocidos son la betametasona o la dexametasona, aunque otros como la cortisona
también son considerados como tales.
2. Corticotropinas
Las corticotropinas son otro de los tipos de corticosteroides, que se emplean generalmente en
aquellos casos en que el organismo tiene niveles deficientes de corticoides endógenos. Facilita la
secreción de cortisona por parte de la glándula pituitaria. Su acción suele ser más diagnóstica que
terapéutica, siendo más habitual el uso de glucocorticoides a nivel de tratamiento.
3. Mineralcorticoides
Los mineralcorticoides quizás sean el grupo de corticoides menos conocido por la población
general. Estas sustancias tienen como principal función la de mantener el equilibrio químico del
cuerpo, actuando principalmente a nivel renal.
Su acción genera un mayor control de la retención de sales y sodio y permite regular y evitar la
pérdida excesiva de fluidos corporales mediante la orina. Dentro de este grupo encontramos como
principal representante la fludrocortisona FARMACODINAMIA

son hormonas naturales que previenen o suprimen la inflamación y la respuesta inmune, cuando
son administrados a dosis farmacológicas. A nivel molecular, los glucocorticoides no enlazados
cruzan fácilmente las membranas celulares y se enlazan con gran afinidad a los receptores
específicos citoplásmicos. Este enlace induce una respuesta por modificación de la transcripción y
a la larga, a la síntesis de proteínas, para lograr la acción pretendida de los esteroides. Estas
acciones pueden incluir: la inhibición de la infiltración de leucocitos en el sitio de la inflamación, la
injerencia en la función de mediadores de la respuesta inflamatoria y la supresión de la respuesta
humoral inmune.

FARMACOCINETICA
se absorbe rápidamente a través de la membrana del tracto gastrointestinal después de la
administración oral, encontrando concentraciones plasmáticas máximas en aprox. 1-2hrs. La
biodisponibilidad en plasma es de aprox. 70-80%. El fármaco circulante, se une ampliamente a las
proteínas plasmáticas, albúmina y transcortina. La prednisona sistémica se distribuye rápidamente
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en los riñones, intestinos, piel, hígado y músculo. La prednisona se metaboliza en el hígado a su
metabolito activo prednisolona. La prednisolona es metabolizada por la CYP3A4 mediada por la
enzima 6b-hidroxilasa a compuestos inactivos. Estos metabolitos inactivos, así como una pequeña
porción del fármaco inalterado, son excretados en la orina. La vida media de eliminación plasmática
es de 1 hora, mientras que la vida media biológica de la prednisona es de 18-36 horas. Se excreta
en pequeñas cantidades a través de la leche materna.

MECANISMOS DE ACCION
Actúan inhibiendo la acumulación de células inflamatorias, incluso macrófagos y leucocitos, en las
zonas de inflamación. También inhiben la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas, y la
síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación.

DOSIFICACION
Dosis inicial general Adultos: de 20 a 90 mg diarios. Niños: de 0,5 a 2 mg/kg de peso corporal al
día. Dosis general de mantenimiento Adultos: de 5 a 10 mg diarios.
Niños: de 0,25 a 0,5 mg/kg/día.
METABOLISMO
La oxidación de los corticoides a nivel del hidroxilo del C17, origina los 17cetoesteroides,
metabolitos de nula actividad corticoidea y muy débil actividad androgénica. La vía de excreción
más importante es la urinaria. Los GCC sintéticos son metabolizados y excretados en forma similar.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicada en pacientes hipersensibles a fármacos con esta estructura química; asimismo, en
pacientes con diabetes mellitus, herpes del ojo, tuberculosis activa que no está en tratamiento,
infecciones sistémicas virales, bacterianas o micóticas, úlcera péptica, psicosis, insuficiencia
hepática o renal, durante el embarazo. Los efectos mineralocorticoides, como hipopotasemia,
retención de sodio, o ambas, dependen de la dosis y la predisposición del paciente
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: trastornos de la digestión de los alimentos, apetito exagerado con aumento de peso,
úlcera péptica, insomnio, nerviosismo, intranquilidad, distribución anormal de grasa, facies lunar,
supresión de la respuesta inmunológica con agravamiento de las infecciones, inhibición de
fibroblastos con alteraciones de la cicatrización de las heridas, hipertensión arterial, osteoporosis,
miopatías

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ANTICONSEPTIVOS

Un anticonceptivo (anticoncepción) es cualquier método, medicamento o dispositivo que se usa


para prevenir el embarazo. Las mujeres pueden elegir entre muchos tipos diferentes de
anticonceptivos. Algunos funcionan mejor que otros para prevenir el embarazo. El tipo de
anticonceptivo que uses depende de tu salud, tu deseo de tener hijos ahora o en el futuro y tu
necesidad de prevenir infecciones de transmisión sexual.
CLASIFICACION

• Esterilización femenina y masculina (ligadura de trompas u oclusión en mujeres, vasectomía en


hombres): método anticonceptivo que previene el embarazo por el resto de la vida mediante cirugía
o procedimiento médico.
• Anticonceptivos reversibles o métodos "LARC" de acción prolongada (dispositivos intrauterinos,
implantes hormonales): anticonceptivo que el médico lo inserta una sola vez y no tienes que
recordar usarlo todos los días o meses. Los LARC duran por 3 a 10 años, dependiendo del método.
• Métodos hormonales de corta duración (píldora, minipíldoras, parche, inyección, anillo intravaginal):
anticonceptivo que tu médico receta y debes recordar tomarlo todos los días o meses. La inyección
debe colocarla tu médico cada 3 meses.
• Métodos de barrera (condones, diafragmas, esponja o capuchón cervical): anticonceptivo que usas
cada vez que tienes relaciones sexuales.
• Métodos naturales del ritmo: no usas un tipo de anticonceptivo, sino que en cambio evitas tener
sexo y/o usas métodos anticonceptivos solo en los días en que eres más fértil (los días que es más
probable que quedes embarazada). Un kit de prueba casero de ovulación o un monitor de fertilidad
pueden ayudarte a conocer tus días más fértiles.

FUNCION
La función de los anticonceptivos es prevenir el embarazo de diferentes maneras, dependiendo del
tipo de anticonceptivo que elijas:

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• La cirugía de esterilización femenina o masculina evita que el semen llegue al óvulo al cortar o
dañar los conductos que transportan el semen (en hombres) o los óvulos (en mujeres).
• Los anticonceptivos reversibles o métodos "LARC" de acción prolongada (dispositivos intrauterinos,
implantes hormonales) evitan que los ovarios liberen óvulos, que el semen llegue al óvulo, o la
implantación del óvulo en el útero (matriz).
• Los métodos hormonales de corta duración, tales como la píldora, la minipíldora, el parche, la
inyección y el anillo intravaginal, evitan que tus ovarios liberen óvulos o evitan que el semen llegue
al óvulo.
• Los métodos de barrera, como los condones, los diafragmas, la esponja y el capuchón cervical,
evitan que el semen llegue al óvulo.
• Los métodos naturales del ritmo implican evitar tener sexo o usar otros métodos anticonceptivos en
los días que eres más fértil (los días que es más probable que quedes embarazada).

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PROGESTERONAS
La progesterona, también conocida como P4 o pregn-4-en-3,20-diona, es una hormona esteroide
C-21 involucrada en el ciclo menstrual femenino, el embarazo y la embriogénesis, tanto en los
seres humanos como en otras especies
FUNCION
La progesterona es a veces llamada la "hormona del embarazo", y tiene muchas funciones
relacionadas el desarrollo del feto: La progesterona convierte el endometrio a su fase de secreción
para preparar el útero para su implantación.

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CITOTÓXICO
La citotoxicidad es la cualidad de algunas células para ser tóxicas frente a otras que están
alteradas. La citotoxicidad constituye uno de los mecanismos efectores de ciertas poblaciones
celulares especializadas del sistema inmunitario, consistente en la capacidad para interaccionar
con otras células y destruirlas.
FUNCION
Los Linfocitos T citotóxicos (LTc) son células que provocan la apoptosis celular, mediante una
interfase llamada Sinapsis inmunológica. ... Son tan específicas en sus funciones letales, que son
capaces de destruir a la célula objetivo sin afectar a las células vecinas no infectadas.

ALQUILANTES
Los agentes alquilantes son fármacos administrados habitualmente en quimioterapia. Provocan la
inactividad de la molécula de ADN y, como consecuencia, bloquean la división celular.
Se utilizan para tratar diversos tipos de cáncer, incluyendo el cáncer de pulmón, el cáncer de mama
o la leucemia, entre otros.
Este tipo de medicamentos pueden causar efectos secundarios tales como náuseas, vómitos y
alopecia. En las mujeres, pueden reducir el período reproductivo con el inicio de una menopausia
prematura.

pág. 165
Al dañar el ADN, pueden presentar efectos adversos sobre la médula ósea, como mielodepresión,
en algunos casos. Los riesgos son mayores a medida que aumenta la dosis administrada.

ANTIMETABOLICOS
Los antimetabolitos son fármacos de quimioterapia que evitan la división de las células cuando se
incorporan a éstas, impidiendo el crecimiento de los tumores al perder la célula la capacidad de
dividirse .
Los antimetabolitos son específicos al ciclo celular. Atacan las células en fases muy específicas del
ciclo. Los antimetabolitos se clasifican de acuerdo con las sustancias con que interfieren.
• Antagonista del ácido fólico: metotrexato.
• Antagonistas de la pirimidina: 5-fluoruracilo, floxuridina, citarabina, capecitabina y gemcitabina.
• Antagonistas de las purinas: 6-mercaptopurina y 6-tioguanina.
• Inhibidores de la adenosina deaminasa: cladribina, fludarabina, nelarabina y pentostatina.
INTERCALANTES
La geometría de una molécula superenrollada se puede ver afectada por cualquier agente que
altere la torsión intrínseca de la doble héliceabrir glosario. Por ejemplo, un aumento de temperatura
reduce la torsiónabrir glosario y un aumento de fuerza iónica puede aumentarla. Otro factor
importante es la presencia de los denominados agentes intercalantes, moléculas planas e
hidrófobas que se insertan entre los pares de bases apilados de la doble hélice, por lo común
forzando ésta a una apertura, un desenrollamiento parcial, una reducción de la torsión.
Bromuro de etidio
El sistema aromático de anillos condensados es responsable del intercalamiento. Su unión reduce
localmente la torsión de la doble hélice en aprox. 26°, lo que habitualmente se compensa con un
aumento del retorcimientoabrir glosario(superenrollamiento negativo).
Por otro lado, la fluorescencia propia del bromuro de etidio aumenta mucho al unirse al DNA. Por
esta razón, se utiliza habitualmente para detectar la posición del DNA en los geles de
electroforesisabrir glosario ("teñir las bandas de DNA").
Amsacrina
El intercalante es el anillo de acridina; el anillo de metanosulfonanilida se sitúa en el surco
menorabrir glosario.
Es inhibidor de la topoisomerasa II.

Cloroquina
Se utiliza a menudo en estudios de superenrollamiento de plásmidosabrir glosario. Además, es uno
de los fármacos clásicos para el tratamiento de la malaria (nombres comerciales Nivaquine®,

pág. 166
Aralen®, Resochin®, Avloclor®), aunque su principal mecanismo de acción no depende de su
capacidad intercalante.

Naranja de acridina
Agente intercalante, inhibe la transcripciónabrir glosario . Se utiliza también para teñir el DNA en
geles de electroforesis o en células completas (citometría de flujoabrir glosario). Al unirse al DNA
emite fluorescencia intensa (de color verde, en contraste con su nombre).

Daunomicina y derivados
Agentes intercalantes, se utilizan en quimioterapia contra el cáncer (inhiben la transcripción,
afectando más a las células de crecimiento rápido).
Otros compuestos se unen al DNA aumentando la torsión de la doble hélice (apretando la hélice) y,
por tanto, inducen un superenrollamiento positivo.
Netropsina
Es un antibiótico natural, con actividad antitumoral y antiviral. Se une al surco menor de la doble
hélice, preferentemente en zonas ricas en AT. Como resultado, la doble hélice se aprieta (aumenta
su torsión).

ALCALOIDES DE LA VINCAPERVINCA
En la vincapervinca se han encontrado alcaloides indólicos, como la vincamina y la vincina.
También se encuentran determinados ácidos orgánicos, como el ácido ursólico, el cafeico y el
hidroxibenzoico.
Los alcaloides de la vinca son un conjunto de agentes anti-mitóticos y antimicrotúbulos los cuales
son derivados originalmente de Catharanthus roseus. Los alcaloides de la vinca son usados en el
tratamiento del cáncer.

HORMONAS
Las hormonas son sustancias segregadas por células especializadas, localizadas en glándulas
endocrinas, o también por células epiteliales e intersticiales cuyo fin es el de influir en la función de
otras células.

ANTIHORMONAS

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En el aspecto conceptual, las antihormonas son compuestos que evitan el efecto biológico de una
hormona bloqueando el receptor de la misma a nivel celular. En el caso de las hormonas
esteroideas los receptores se localizan en posición intracelular y en las hormonas glicoproteícas, en
la membrana citoplasmática.

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VITAMINAS
Las vitaminas son necesarios para nutrientes el buen funcionamiento celular del organismo y, a
diferencia de algunos minerales, actúan en dosis muy pequeñas. Como nuestro cuerpo no puede
fabricarlas por sí mismo, lo nutritivo de los alimentos no se podría aprovechar ya que activan la
oxidación de la comida, las operaciones metabólicas y facilitan la utilización y liberación de energía
proporcionada a través de los alimentos. De esta manera es fácil darse cuenta de la importancia
que conlleva este esencial compuesto orgánico para el completo estado de vitalidad celular, lo que
conllevaría a un estado de bienestar anatómico y fisiológico de la célula, de allí la necesidad
permanente de que este compuesto siempre esté en la dieta o alimentación cotidiana, pues son
para nosotros
Cada célula del cuerpo tiene la función de transformar los aminoácidos, minerales y oligoelementos
en proteínas, hormonas y enzimas. Algunas vitaminas forman parte de estas enzimas, por lo que
resultan indispensables para el funcionamiento corporal. De las 13 vitaminas diferentes que se
conocen actualmente, podemos diferenciar dos grupos distintos:
1) VITAMINAS HIDROSOLUBLES:
Como la vitamina C y las del complejo B. B1,B2,B6;B12, NACINA, ÁCIDO FÓLICO,
ÁCIDO PANTOTÉNICO Y BIOTINA), que se disuelven en el agua y como el la atania 2005 10
años educando de corazón delorganismo no puede almacenarlas, es necesario un aporte diario o
controlado debido a que el exceso es eliminado por el sudor y la orina.
2) VITAMINAS LIPOSOLUBLES: se disuelven en grasas como las vitaminas A, D, E,K. Estas se
almacenan en los tejidos adiposos y en el hígado, se diferencian de las hidrosolubles. El exceso de
consumo puede ser muy perjudicial para la salud, ya que nuestro cuerpo sí almacena su exceso.
Tanto la carencia como el exceso de algunas de ellas pueden originar enfermedades irreversibles.
VITAMINAS LIPOSOLUBLES VITAMINA A
Función: ayuda al crecimiento y la visión .
Deficiencia: disminución de la visión en penumbra, piel seca, picazón en los ojos, uñas
quebradizas.
Fuentes: mantequilla, hortalizas de hoja verde, espinacas, frutas como el albaricoque, aceite de
hígado de bacalao, huevos, leche, zanahoria.

VITAMINA D
Función: junto con la vitamina A, permite la absorción de Ca, es primordial para el crecimiento y la
calcificación.

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Deficiencia: descalcificación, raquitismo.
Fuentes: pescado, hígado, productos lácteos, huevos, la luz solar, cuyos rayos ultravioleta
favorecen la absorción y asimilación de pro vitaminas en vitamina D.

VITAMINA E
Función: facilita la circulación sanguínea, y estabiliza las hormonas femeninas, favoreciendo el
embarazo y parto.
Deficiencia: anemia en niños prematuros.
Fuentes: frutos secos, huevos, mantequilla , espárragos, soya, espinaca y judías.

VITAMINA K
Función: actúa sobre la coagulación.
Deficiencia: alteraciones en la coagulación sanguínea.
Fuentes: patatas, coliflor, judías verdes, guisantes frescos y las espinaca. la atania
2005 10 años educando de corazón

VITAMINAS HIDROSOLUBLES:
VITAMINA B1 o TI AMINA
Función: liberar energía que contienen los hidratos de carbono.
Deficiencia: disminuye la glucosa en la sangre, fatiga, irritabilidad, debilidad muscular, falta de
concentración o voluntad.
Fuentes: frutos secos, cereales integrales, leguminosas, levadura de cerveza y germen de trigo.
VITAMINA B2 O RIBOFLAVINA
Función: catalizar la oxidación de grasas, proteínas e hidratos de carbono.
Deficiencia: trastornos visuales, inflamación de la mucosa bucal y garganta.
Fuentes: hígado, leche, judías, lentejas, quesos y frutos secos.

VITAMINA B3 NIACINA O ÁCIDO NICOTÍNICO


Función: convertir los alimentos en energía. Se le implica en la oxidación de los carbohidratos yH M
de los ácidos grasos.

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Deficiencia: produce la Pelagra. Fuentes: leguminosas, frutos secos, cereales, levadura de cerveza.

VITAMINA B6 O PIRIDOXINA
Función: metabolismo deaminoácidos y formación dehemoglobina.
Deficiencia: no parece tener mayor incidencia en los problemas dietéticos.
Fuentes: plátanos, aguacates, cereales integrales, vegetales en general.

VITAMINA B9, M, ÁCIDO FOLICO O FOLACINA


Función: interviene en la síntesis de ADN en las células de tejidos nuevos , como es el caso de los
fetos, también interviene en la formación de glóbulos rojos.
Deficiencia: la carencia de esta vitamina induce a un tipo de anemia que impide el crecimiento de
los glóbulos rojos.
Fuentes: lenteja, judías, verduras, hígado.

VITAMINA B12 O CIANOCOBALAMINA:


Función: formación de glóbulos rojos.
Deficiencia: daño en las células nerviosas y anemia perniciosa.
Fuentes: hígado. Es la única vitamina que tiene una molécula con un mineral, el cobalto, y no lo
produce ninguna planta o animal, sino solo algunos microorganismos.

LA VITAMINA C O ÁCIDO ASCÓRBICO


Función: formación de la proteína de los tejidos conjuntivos y regeneración del cartílago de los
huesos.
Deficiencia: aberturas del tejido conjuntivo, hemorragias subcutáneas, dificultad en la cicatrización
de las fracturas o la caída de dientes.
Fuentes: papas, hortalizas crudas, frutas cítricas, tomates, pimientos, espinacas.

LA VITAMINA H O BIOTINA: se encuentra en muchos alimentos vegetales y animales, por lo que


no suelen ofrecer problemas dietéticos.
Fuente: hígado de ternera y cerdo, yema de huevo, espinacas, levadura de cerveza.

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EL ÁCIDO PANTOTÉNICO:
Función: defensa del organismo contra infecciones, interviene en el metabolismo de grasas,
proteína e hidratos de carbono.
Deficiencia: disminuye las defensas contra infecciones.
Fuentes: está en todos los tejidos animales y vegetales, levadura de cerveza .

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FARMACOLOGIA
HEMODINAMICA

pág. 173
La sangre es un tejido vivo compuesto por elementos celulares y un líquido acuoso,
llamado plasma. Su función principal es el transporte de oxígeno y otros elementos
necesarios para el desarrollo de las funciones vitales.

Componentes

La sangre está compuesta por glóbulos rojos, plaquetas y glóbulos blancos


suspendidos en le plasma.

De la sangre que se extrae a los donantes se obtiene:

* Glóbulos rojos (hematíes): Se utilizan para el tratamiento de hemorragias y


anemias. Transportan el oxígeno desde los pulmones a todos los tejidos del
organismo. Su déficit (anemia) provoca una carencia de oxígeno en los órganos
vitales de los enfermos.

* Plaquetas: Son utilizados en casos de hemorragias relacionadas con falta de


plaquetas y pacientes oncológicos. Las plaquetas intervienen en la coagulación de la
sangre, impidiendo las hemorragias que pudieran ocasionarse en las arterias, venas
y capilares. Su déficit (trombopenia) es frecuente en las enfermedades malignas de
la sangre (leucemias) y tras algunos tratamientos del cáncer, provoca la aparición de
hemorragias graves.

* Plasma: Con poco uso en la hemoterapia, se envía a las plantas de hemoderivados


para producir albúmina, útil para tratar a los pacientes con enfermedades hepáticas y
quemaduras. El plasma, parte líquida de la sangre, está constituido básicamente por
agua y proteínas (factores de la coagulación, anticuerpos y albúmina) que
intervienen en múltiples procesos metabólicos básicos para el organismo: la
coagulación de la sangre, la inmunidad y el transporte de varias sustancias y
medicamentos. El plasma se utiliza para elaborar concentrados específicos de
proteínas, para tratar varias enfermedades como  la hemofilia y otros defectos de la
coagulación, inmunodeficiencias con riesgo de padecer múltiples infecciones graves
y trombosis, entre otras.

Grupos Sanguíneos

Los grupos sanguíneos son unas sustancias que se encuentran unidas a la


membrana de muchas células de nuestro organismo. Entre estas células
encontramos los hematíes o glóbulos rojos. La presencia de estas sustancias
determina el grupo sanguíneo y la compatibilidad a la hora de realizar transfusiones
de sangre.

Hay muchos grupos sanguíneos, pero los dos más importantes son el grupo ABO y
el grupo Rh.

El grupo ABO

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La sustancia que determina este grupo sanguíneo son los azúcares, y según su
composición, encontramos cuatro grupos: A, B, AB y O.

Una persona del grupo AB es un receptor universal, porque puede recibir sangre de
cualquier otra persona; mientras que una persona del grupo O es un donante
universal, porque puede donar sangre a cualquier otra persona.

El grupo RH

El grupo RH se divide en Rh positivo y Rh negativo. Las personas con Rh positivo


sólo pueden donar sangre a las personas con Rh positivo, mientras que las personas
con Rh negativo pueden donar sangre a todo el mundo, tanto con Rh positivo como
negativo

Modalidades de donación

La donación de sangre, en cualquiera de sus modalidades, es un acto anónimo,


voluntario y altruista, y siempre se realiza bajo vigilancia de personal cualificado.

Además de la donación de sangre tradicional, existe la donación por aféresis.

La aféresis es una modalidad de donación de sangre en la que se separan desde un


principio los diferentes componentes de la sangre: Glóbulos rojos,
Plasma y Plaquetas

Mediante una máquina (separador celular) que incorpora un sistema de centrífugas


adaptado, se separa las plaquetas del donante y posteriormente se le devuelven por
la misma vía de acceso los demás componentes (fundamentalmente los glóbulos
rojos).

El proceso se realiza con un solo pinchazo en la vena, en un circuito estéril


desechable, diseñado para garantizar la máxima seguridad tanto para el donante
como para el receptor. Todo el proceso dura aproximadamente 2 horas.

pág. 175
El producto final que se obtiene es el equivalente a una dosis terapéutica, es decir
que las plaquetas procedentes de una donación son suficientes para una transfusión.
En cambio, en el caso de las donaciones de sangre convencionales, es necesario
transfundir plaquetas de unas 6 donaciones, es decir, de 6 donantes diferentes.

Este tipo de donación se puede hacer con una frecuencia muy superior a la de
sangre, porque los componentes se recuperan de forma natural en menos de una
semana. La duración del proceso es habitualmente de una hora como máximo y la
tolerancia por parte del receptor, muy buena.

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Factores estimulantes de la eritropoyesis.
Eritropoyetina

La eritropoyetina (Epo) es una glucoproteína formada por 165 aminoácidos sintetizada en


los fibroblastos peritubulares de la corteza renal, como respuesta a estímulos hipóxicos.
Su acción está aumentada en presencia de hormonas como la testosterona, somatropina y
el factor de crecimiento e inhibida por los estrógenos13. Por sus efectos no
hematopoyéticos ha sido propuesto a modo de agente protector de tejidos como el
cerebro, el corazón, los vasos sanguíneos y los riñones

Su déficit suele aparecer en pacientes con IRC, inflamaciones sistémicas o tumores


malignos, y se trata administrando r-HuEPO sintetizada exógenamente. Las formas
comercializadas más utilizadas son la Epoetina β, darbepoetina α (Aranesp®) o epoetina
δ, que se administran vía i.v. o s.c. una vez a la semana, cada dos semanas o cada mes,
dependiendo del paciente.

• Antes de la administración de la Epo, hay que valorar la TA presentada por el paciente,


ya que la medicación puede aumentarla15. Por ello, se le debe avisar de que puede
padecer cefalea intensa, adormecimiento, confusión, problemas con la vista, náuseas,
vómitos o convulsiones debidos a la HTA, y que en esos casos debe avisar lo antes
posible al personal sanitario.
• Debe conservarse entre +2ºC y +8ºC, ya que no puede estar expuesto a la temperatura
ambiente durante más de 30 min. Tampoco debe ser expuesto a la luz, por ello es
recomendable administrarlo poco después de su retirada de la nevera
. • La Epo puede ser administrada por vía i.v. y s.c, siendo ésta última preferible, ya que su
lenta absorción reduce la dosis necesaria para aumentar el hematocrito. La vía i.m. es
inapropiada para este medicamento, por el riesgo de lesionar al paciente.
• El registro de su administración es importante, ya que las dosis varían entre pacientes,
siendo necesario un control riguroso para la obtención del efecto deseado.

Farmacología en la hemostasia y la trombosis: antiagregantes,


anticoagulantes y fibrinolíticos

a) El proceso de la coagulación y hemostasia

En condiciones normales, la sangre es capaz de coagularse en presencia de daños


tisulares de la pared vascular. Para controlar ese proceso, existen mecanismos
fibrinogeneradores y fibrinolíticos que se mantienen en equilibrio. En el momento en
el que se produce una rotura vascular se inicia el proceso hemostático, que consta
de: a) la vasoconstricción del vaso lesionado; b) la adhesión, activación y
agregación de plaquetas y c) la coagulación local de la sangre, con la formación de
una red de fibrina que consolida y estabiliza el tapón plaquetario11. Después, la

pág. 177
fibrina es degradada por los mecanismos fibrinolíticos produciendo así la lisis del
coágulo, y la lesión de la pared vascular queda recubierta por el endotelio.

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