Tema 13
fÁRMACOS PARA LAS ENFERMEDADES DE LA
gLÁNDULA TIRÓIDES
curso
Capacitadoras/ Farmacéuticas:
Laura García Falleta Asistente de
Marbella Ramírez Ramírez Farmacia
lA GLÁNDULA TIRÓIDES, PRODUCE DOS TIPOS DIFERENTES DE
SECRECIÓN ENDOCRINA:
A.
tiroideas”:
Las llamadas hormonas
tiroxina (T4) y
USOS TERAPÉUTICOS
HORMONAS TIROIDEAS
DE LAS
triiodotironina (T3).
Fueron las primeras hormonas La indicación primaria de las hormonas
identificadas en esta glándula, son
tiroideas es el hipotiroidismo en sus
producidas por las células foliculares. diversas formas clínicas:
Sus acciones fisiológicas primarias son
las de estimular el crecimiento 1-Hipotiroidismo: Es un síndrome que
corporal, el desarrollo, la maduración ocurre por deficiencia en la secreción
neuromuscular, las oxidaciones de las hormonas tiroideas. Se
celulares, y la termogénesis. Sus manifiesta por una disminuída función
indicaciones terapéuticas se orientan en prácticamente todos los órganos y
básicamente al tratamiento de las sistemas.
distintas formas clínicas del
hipotiroidismo. La causa más común es la tiroiditis de
Hashimoto, una enfermedad
B. La calcitonina que es una autoinmune que se desarrolla
hormona hipocalcémica producidas generalmente en pacientes
por las células C, parafoliculares de la genéticamente predispuestos. Otras
glándula tiroides. Esta hormona causas de hipotiroidismo son la
también se produce en cantidades degeneración y atrofia de la glándula
menores en células C de las tiroides (Mixedema), y el hipotiroidismo
paratiroides y el timo. Además de la secundario a enfermedades de la
hipocalcemia, también produce hipófisis o hipotálamo, por déficit de
hipofosfatemia y aumento de la TSH. También como consecuencia de
excreción renal de Ca++ ; Mg y fosfatos. radiaciones I131 o rayos X, que
Interviene en la regulación del producen destrucción de las glándulas
metabolismo del calcio juntamente con y como consecuencia de los efectos
la paratohormona y la vitamina D, de drogas antitiroideas.
hormonas hipercalcémicas.
Siguiendo este orden se considerarán Más raramente por deficiencias
primeramente la Farmacología de las enzimáticas pueden producir un déficit
hormonas tiroideas y la de las llamadas en la producción de hormonas
drogas antitiroideas, fármacos eficaces tiroideas.
para el tratamiento del hipertiroidismo.
Programa de Inducción: Auxiliar de Farmacia
2-Bocio Simple: Ocurre más 4-Cretinismo: Ausencia congénita de
frecuentemente en algunas regiones hormonas tiroideas. El éxito del
por deficiencia en el aporte alimenticio tratamiento del cretinismo depende de
de iodo (Bocio endémico). La síntesis la edad de inicio de la terapéutica de
de T3 -T4 se compromete por falta de reemplazo hormonal. Si el tratamiento
iodo en la dieta. Esta situación se con hormonas tiroideas comienza
corrige fácilmente con el agregado de inmediatamente después del
iodo en la sal que se consume en la nacimiento, el crecimiento, desarrollo y
preparación de alimentos, diferenciación física y mental es normal.
obligatoriamente merced a En caso contrario se desarrolla
disposiciones legales. En el bocio enanismo y retardo mental irreversible.
endémico la TSH se encuentra elevado
en plasma. El diagnóstico puede efectuarse
fácilmente determinándose los niveles
3- Bocio nodular: Este bocio es de TSH y T3 - T4 en sangre del cordón
frecuentemente productor de T3- T4 y umbilical o de la punción del talón.
causa de hipertiroidismo. Otras veces
el bocio nodular no es funcionante, Las dosis diarias de T4 por ejemplo,
ocupa un lugar importante en la deben ser más altas cuanto menos sea
glándula, comprometiéndose la la edad de comienzo del tratamiento
secreción hormonal. Con frecuencia los ante la sospecha de cretinismo : 10
bocios nodulares no funcionantes, son µg/kg de LT4 de 0 a 6 meses ; 8µg/kg
malignos. Debe efectuarse en este de 6 a 12 meses; 6µg/kg de 1 a 5 años ;
caso una punción - biopsia diagnóstica. 4ug/kg de 5 a 12 años; y 3ug/kg de 12
Si no hay malignidad, entonces se años en adelante.
puede proceder a su extirpación
quirúrgica o/y administración de
hormonas tiroideas. Usos terapéuticos Hormonas tiroideas
1- Hipotiroidismo: Tiroiditis de
Hashimoto Mixedema Secundario: Enf.
hipofisarias o de hipotálamo. Rayos x -
I131 Drogas antitiroideas.
2- Bocio simple
3- Bocio nodular
4- Cretinismo: endémico o
esporádico.
Curso: Asistente de Farmacia
Tratamiento del hipotiroidismo Se metaboliza principalmente en el
hígado, riñón, cerebro y músculo. Se
Ningún fármaco es capaz de estimular excreta por orina y por heces. Vida
específicamente la síntesis o liberación de media: 6-7 dias.
hormonas tiroideas. El único tratamiento
eficaz para el tratamiento de esta DOSIFICACIÓN
enfermedad consiste en administrar
dichas hormonas en forma de tratamiento Adultos:
de reposición. Así, se administra Dosis inicial: 50-100 mg/dia
levotiroxina y triyodotironina (liotironina); la Dosis mantenida: 100 – 200 mg/dia
primera (T4) es el fármaco de elección ya Dosis máxima: 400 mg/dia
que presenta una vida media prolongada y
en el organismo se transforma REACCIONES ADVERSAS
parcialmente en T3. Existen preparados
comerciales para la administración oral Las reacciones adversas de la
que contienen entre 50-100 µg por levotiroxina son más frecuentes a dosis
comprimido. Una vez establecida la dosis elevadas.
adecuada, la evaluación clínica y la Las más frecuentes son:
determinación de T4 y TSH permiten el adelgazamiento, ansiedad,
ajuste de la dosis. palpitaciones, sudoración, taquicardia,
hipertensión, dolor de cabeza, insomnio,
LEVOTIROXINA fiebre, sequedad de piel y diarrea.
Raramente puede producir erupciones
Indicado en el tratamiento de:
cutáneas, infarto de miocardio y angina
Hipotiroidismo, cretinismo, bocio no tóxico,
de pecho grave. Los síntomas de
coma Hipotiroideo, supresión de secreción
sobredosificación en tratamientos
de TSH
prolongados aparecen, generalmente, a
las 1-3 semanas.
MECANISMO DE ACCION Es una hormona
sintética idéntica a la hormona fisiológica
PRESENTACIONES:
T4, que para ejercer su acción biológica
debe perder un ión yoduro para dar como
Eutirox®, comp. de 200 mcg, 100
resultado T3 (hormona tiroidea activa)
mcg,75 mcg , 50 mcg, 25 mcg
FARMACOCINÉTICA
Tiroxin ®, comp. de 200 mcg, 100
mcg,75 mcg , 50 mcg, 25 mcg
La levotiroxina por vía oral se absorbe
exclusivamente en el duodeno, pudiendo
Levotiroxina Sódica ® comp. de 200
ser superior a un 80 %. La unión de
mcg, 100 mcg,75 mcg , 50 mcg, 25
levotiroxina a las proteínas
mcg
transportadoras específicas es muy
elevada (aproximadamente del 99 %). La
levotiroxina no se elimina por hemodiálisis
ni por hemoperfusión.
Curso: Asistente de Farmacia
LIOTIRONINA
Está indicada en el Tratamiento del
hipotiroidismo, bocio eutiroideo,
hipertiroidismo, cretinismo, aplasia
tiroidea, tiroiditis y después de cirugía
de la glándula tiroides. Es un
suplemento de la actividad de la
hormona tiroidea natural. Liotironina, es
una forma sintética de la hormona T3
La liotironina sódica finaliza su acción
que puede ser utilizada en pacientes
rápidamente, permitiendo un rápido
alérgicos a la hormona tiroidea
ajuste de la dosis y facilita el control de
desecada o extractos tiroideos de
los efectos de la sobredosis, si esto
cerdo o res. Puede emplearse en la
ocurriera.
prueba de supresión de T3 para
diferenciar entre hipertiroidismo y
DOSIFICACIÓN.
eutiroidismo.
La dosis deberá ser ajustada según
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
criterio médico y de acuerdo a la
indicación, al cuadro clínico y al perfil
La liotironina sódica es una hormona
hormonal del paciente.
tiroidea natural. Su acción biológica es
Adultos: puede iniciarse con 20
cualitativamente similar a la de la
mcg/día, dosis que se incrementará, si
tiroxina, pero el efecto se desarrolla en
fuese necesario, después de una
unas pocas horas y desaparece dentro
semana a la dosis usual recomendada
de las 24 a 48 horas de suspendido el
de 60 mcg diarios en dosis divididas. La
tratamiento.
liotironina sódica deberá ser
administrada en dosis divididas, dos o
FARMACOCINÉTICA:
tres veces al día.
Dado que la liotironina sódica no se une
REACCIONES ADVERSAS
firmemente a las proteínas plasmáticas,
rápidamente está disponible a nivel
Pérdida de peso, dolor de cabeza
tisular. El comienzo de acción de la
,molestias estomacales ,vómitos,
liotironina sódica es rápido, ocurre
diarrea ,calambres estomacales,
dentro de unas pocas horas. La máxima
nerviosismo ,irritabilidad ,insomnio,
respuesta farmacológica se presenta
sudoración excesiva, fiebre, cambios en
en un lapso de 2 a 3 días, generando
el ciclo menstrual, sensibilidad al calor.
una respuesta clínica en corto plazo. La
vida media es de alrededor de 2 días y
PRESENTACIONES
medio. La liotironina sódica se absorbe
casi completamente (95%) en 4 hs. Las
·Triyotex® comp. de 25mcg, 75 mcg
hormonas de formulaciones naturales
·Cynomel ®comp. de 25mcg, 75 mcg
se absorben de manera similar que las
hormonas sintéticas.
Curso: Asistente de Farmacia
TRATAMIENTO DEL HIPERTIROIDÍSMO La enfermedad de Plummer o
FÁRMACOS ANTITIROIDEOS: adenoma tóxico consiste en un núcleo
glandular hiperfuncionante que se
Son fármacos utilizados en casos de hace autónomo de la glándula y de los
hiperfunción de la glándula tiroides. centros hipotalámicos e hipofisarios de
control.
HIPERTIROIDISMO Se caracteriza por
un conjunto de signos y síntomas que Existen tres posibilidades terapéuticas
aparecen como consecuencia de un encaminadas a disminuir las
aumento de los tenores sanguíneos de concentraciones sanguíneas de las
tiroxina y triyodotironina libres. hormonas tiroideas.
Causas: Las enfermedades de Graves -
Basedow y de Plummer, constituyen a) Drogas antitiroideas
más del 95% de los casos de b) Yodo radioactivo
hipertiroidismo. Otras causas mas raras c) Cirugía
son la hipersecreción de tirotrofina por
un adenoma hipofisario, los primeros A estos habría que agregar fármacos
estadios de una tiroiditis de Hashimoto, betabloqueantes y corticoides, que
metástasis de un carcinoma tiroideo, reducen los efectos periféricos de las
etc. hormonas.
La enfermedad de Graves - Basedow
es una enfermedad inmunológica Drogas antitiroideas: Se conocen bajo
desencadenada por la producción de este nombre a aquellas drogas que
sustancias capaces de mimetizar los bloquean la biosíntesis o secreción de
efectos de la tirotrofina. Se caracteriza las hormonas tiroideas. Se clasifican de
por hipertiroidismo, bocio y acuerdo al sitio en que ejercen su
oftalmopatía. acción:
Derivados de la tiourea: (tioureilenos,
tioamidas o tionamidas)
·Propiltiouracilo
·Tiamazol
·Metimazol (Danantizol R)
·Carbimazol
Yoduros y compuestos Yodados
·Solución de Lugol (5 % de iodo + 10
ioduro k)
·Solución saturada de ioduro de ioduro
de k
·Ácido iopanoico (Colesom R)
·Ipodato sódico ( Biloptin R)
Yodo radioactivo
·Iodo 131
Curso: Asistente de Farmacia
Antitiroideos derivados de la tiourea El objetivo del tratamiento con estos
(carbimazol, metimazol, Tiamazol y fármacos es conseguir el estado
propiltiouracilo). eutiroideo (situación clínica de
normalidad en la función tiroidea) en
Inhiben la síntesis de hormonas tiroideas unas 3-6 semanas, y una vez que se ha
ya que inactivan la peroxidasa tiroidea alcanzado se puede tomar la opción de
impidiendo así la oxidación del yodo y, seguir un tratamiento definitivo con
por tanto, su incorporación a los radioyodo, un tratamiento quirúrgico o
residuos de tirosina de la tiroglobulina; mantener el tratamiento con antitiroideos
además bloquean el acoplamiento de de forma prolongada hasta alcanzar una
los residuos de yodotirosina para formar remisión permanente.
T3 y T4.
Estos fármacos se absorben bien por vía
Los fármacos antitiroideos están oral. El carbimazol se convierte
indicados en el hipertiroidismo como rápidamente en metimazol, que se
tratamiento definitivo de la enfermedad distribuye en el agua corporal y presenta
de Graves, particularmente en niños, una vida media plasmática de 6-15 h.
adultos jóvenes y mujeres Aunque la vida media del propiltiouracilo
embarazadas, y en el hipertiroidismo es de 75 min y la del tiamazol, de 4-6 h,
debido al bocio nodular tóxico para 100 mg de propiltiouracilo pueden inhibir
controlar la actividad tiroidea en espera el 60% de la síntesis durante 7 h,
de la intervención quirúrgica o del mientras que 10 mg de tiamazol inhiben
tratamiento con yodo radiactivo. El el 90% de la síntesis durante más de 24 h.
propiltiouracilo inhibe la desyodación
periférica de T4 a T3, por lo que es el Por tanto, el primero se administra tres
antitiroideo de elección en las crisis veces al día y el segundo una sola vez, lo
tirotóxicas. que facilita el cumplimiento terapéutico.
Se metabolizan parcialmente en el
El efecto antitiroideo aparece tras un hígado y se eliminan en parte por riñón
período de latencia de 1-2 semanas, ya en forma activa.
que previamente tiene que agotarse la
tiroglobulina almacenada, cuya vida La reacción adversa más frecuente es la
media, además, es prolongada. leucopenia, benigna y pasajera, que
aparece en el 12% de los adultos y el 25%
de los niños. También pueden
presentarse erupciones cutáneas,
urticaria, fiebre, alteraciones
gastrointestinales, artralgias y cefaleas,
que requieren cambiar de preparado
aunque existe sensibilidad cruzada hasta
en el 50% de los casos.
Curso: Asistente de Farmacia
TIAMAZOL REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Los eventos adversos incluyen
erupción cutánea, urticaria, náuseas,
Tiamazol está indicado en el
vómito, malestar epigástrico, pérdida
tratamiento médico del
del sentido del gusto, alopecia,
hipertiroidismo. El tratamiento a largo
cefalea, prurito, somnolencia, neuritis,
plazo puede ocasionar la remisión de
edema, vértigo, pigmentación cutánea,
la enfermedad.
ictericia.
Puede usarse para mejorar el
hipertiroidismo en la etapa de
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
preparación para tiroidectomía
subtotal o tratamiento con yodo
Oral.
radiactivo. Tiamazol también se usa
Por lo general, se administra en 3 dosis
cuando la tiroidectomía está
iguales a intervalos de
contraindicada o no es recomendable.
aproximadamente 8 horas.
FARMACOCINÉTICA Y
Adultos: La dosis inicial diaria es de
FARMACODINAMIA:
15 mg para hipertiroidismo leve, de
30 a 40 mg para hipertiroidismo
Tiamazol inhibe la síntesis de
moderado y 60 mg para
hormonas tiroideas por lo que es eficaz
hipertiroidismo grave, administrada
en el tratamiento del hipertiroidismo. El
en 3 dosis fraccionadas iguales a
medicamento no inactiva la tiroxina ya
intervalos de 8 horas. El
formada o la triyodotironina
tratamiento de sostén es de 5 a 15
almacenada en el coloide tiroideo o
mg por día.
circulando en el torrente sanguíneo.
No interfiere con la eficacia de
Niños: La dosis inicial diaria es de
hormonas tiroideas administradas por
0.4 mg por kg de peso
vía oral o parenteral.
administrada en 3 dosis
fraccionadas iguales a intervalos
Las acciones y el uso del Tiamazol son
de 8 horas. La dosis de sostén es
semejantes a las del propiltiouracilo.
aproximadamente la mitad de la
Por unidad de peso el Tiamazol es por
dosis inicial.
lo menos 10 veces más potente que el
propiltiouracilo aunque su acción
PRESENTACIONES :
puede ser menos uniforme.
·Tiamazol® , Tapazol ® tab de 5 mg
Se absorbe fácilmente en el tracto
·Tiarotec ® tab de 5mg
gastrointestinal y se metaboliza
·Ganglioside tab de 10mg
rápidamente por lo que debe
administrarse a intervalos cortos. El
Tiamazol se excreta en la orina.
Curso: Asistente de Farmacia
YODUROS
El yodo se convierte in vivo en yoduro
(I-), es decir, es reducido a yoduro en el
intestino. Este I- se comporta como un
inhibidor transitorio de la liberación de
hormonas tiroideas. Reduce
significativamente la vascularización y
endurece la consistencia de la glándula,
disminuye el tamaño de las células y
frena la respuesta a la TSH. El yodo
interfiere en la captación activa de
yoduro, en la formación de yodotirosina
y yodotironina y en los mecanismos de
endocitosis del coloide y liberación de
hormonas.
Tratamiento radioisotópico
El yoduro está indicado en la
preparación de pacientes hipertiroideos
El tratamiento radioisotópico es un tipo
para la cirugía y como parte del
de radioterapia metabólica que
tratamiento para frenar las crisis
consiste en la administración
tirotóxicas graves junto con el
terapéutica de radioyodo (I-131, dosis
propranolol (bloqueador adrenérgico
de 5-15 mCi) para destruir
beta) y los fármacos antitiroideos.
parcialmente el tejido tiroideo
hiperfuncionante. Es el tratamiento
El yodo normalmente se administra por
indicado en la enfermedad de Graves y
vía oral en forma de solución de Lugol o
el bocio tóxico multinodular, y en las
solución saturada de yoduro potásico.
recidivas del hipertiroidismo tras el
La dosis más recomendable está entre
fracaso del tratamiento farmacológico
50-150 mg/día de yoduro potásico. El
o quirúrgico.
yodo no se debe administrar durante un
El tratamiento con radioyodo debe de
período superior a 1-2 semanas ya que
realizarse en el Servicio de Medicina
se pueden producir fenómenos de
Nuclear de un hospital.
escape y de reactivación tiroidea.
Tras la administración del yoduro, y de
forma inmediata o varias horas después,
pueden aparecer reacciones agudas de
hipersensibilidad: angioedema, edema
de glotis, exantema, fiebre
farmacológica, lagrimeo o conjuntivitis.
Curso: Asistente de Farmacia
