TRATAMIENTO DE LA DIABETES CON AGENTES ORALES
Dra Astrid Salcedo
PP-HI-MX-1149, octubre 2021, Material exclusivo para profesionales de la salud. Escanee el código QR para ver la IPP:
Declaraciones a la audiencia
Dra. Astrid Salcedo Gómez
Rol actual
Jefa del Servicio de Medicina Interna del H. Gral. “Dr. Miguel Silva”. SSM. Morelia, Mich.
Profa. de Posgrado en Medicina Interna / UNAM
Diplomado en Educación Médica / UCLA
• Relación con Lilly: Colaboro con Lilly como ponente y Advisory Board.
• Durante el último año, he recibido remuneración de las siguientes empresas por concepto de
conferencias impartidas y/o asesorías: Boehringer Ingelheim, Eli Lilly.
• Sólo presentaré proactivamente información contenida en la ficha técnica del producto.
• En caso que alguna persona de la audiencia haga preguntas fuera de indicación, informo que al
ser información no contenida en la ficha técnica del producto, podré responder de forma
individual (o con algunas otras personas que estuvieran interesadas) al finalizar la reunión.
Material propiedad de Eli Lilly Compañía de México S.A de C.V.
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Material exclusivo para profesionales de la salud
GENERALIDADES
Los antidiabéticos orales son un
grupo de fármacos que se
administran por vía oral que regulan
los niveles de glucosa en sangre
mediante diferentes mecanismos de
acción.
Indicados en el tratamiento de la
Diabetes Tipo 2.
CLASES DE ANTIDIABÉTICOS ORALES
SULFONILUREAS MEGLITINIDAS BIGUANIDAS TIAZOLIDINEDIONAS
INHIBIDORES INHIBIDORES INHIBIDORES
DE LA ALFA-GLUCOSIDASA DE LA DPP4 DE SGLT2
CLASIFICACIÓN DE ANTIDIABÉTICOS ORALES
Secretagogos de Insulina Sulfonilureas Mateglinidas
Sensibilizador de Insulina Biguanidas Tiazolidinedionas
Bloqueadores de la
Inhibidores de la Alfa-glucosidasa
absorción de glucosa
Sistema de Incretinas Inhibidores de la DPP4
Reabsorción renal
de glucosa Inhibidores de SGLT2
SULFONILUREAS
Agentes orales más antiguos, disponibles desde 1950
Mecanismo de acción: Fármacos y Dosificación:
• Estimulan la secreción de insulina por las células β • Glibenclamida: 5mg-20 mg/día en 2 tomas
pancreáticas
• Gliclazida: 30-120 mg/día en 1 o 2 tomas
• Se une al receptor SUR1 de la célula β, despolariza la
membrana celular favoreciendo la exocitosis de los • Glimepirida: 1mg-8mg/día en 1 o 2 tomas
gránulos de insulina
Eficacia: Contraindicaciones:
• Reduce HbA1c 0.9-2.5% • Embarazo y lactancia, DM1, IRC,
reacciones adversas a sulfamidas
• Tasa de falla primaria 35%, y de falla secundaria casi
10% por año
Efectos adversos:
• Hipoglucemia, aumento de peso
• Alteraciones hematológicas y cutáneas DeFronzo RA. Ann Int Med 1999; 131:281–303.
Diabetes Care 2016;39(Suppl.1):S52–S59.
MEGLITINIDAS
Agentes secretagogos de insulina no sulfonilureicos
Mecanismo de acción: Efectos adversos:
• Se une a receptor SUR1 de la célula β • Hipoglucemia
• Aumento de peso
• Utiliza un sitio de unión diferente al de SU, que
permite se disocie con rapidez
Fármacos y Dosificación:
• Inicio de acción rápido (30min) y corta duración (< 4
hrs) • Repaglinida: 0.5-4mg en cada comida
• Estimula la 1ª fase de secreción de la insulina • Nateglinida: 120 mg en cada comida
Eficacia: Contraindicaciones:
• Reducen HbA1c 1.0-1.5% • DM1, embarazo, lactancia, insuficiencia
hepática severa
• Mayor reducción de GPP vs GPA
DeFronzo RA. Ann Int Med 1999; 131:281–303.
Diabetes Care 2016;39(Suppl.1):S52–S59.
BIGUANIDAS
Agente hipoglucemiante sensibilizador de insulina, recomendado como
tratamiento inicial (de primera línea)
Mecanismo de acción: Efectos adversos:
• Inhibe la producción hepática de glucosa • GI: diarrea, distención abdominal, náuseas y vómito
• Acidosis láctica
• Aumenta la captación periférica de glucosa
estimulada por insulina • Malabsorción de vitamina B12
• Reduce la absorción intestinal de glucosa
Fármacos y Dosificación:
• Metformina: 500-2500 mg en 2 ó 3 tomas
Eficacia:
• Reducen HbA1c 1.5% Contraindicaciones:
• IRC, enfermedad hepática, EPOC, alcoholismo
• Reducción de peso (aprox. 2.5 kg)
DeFronzo RA. Ann Int Med 1999; 131:281–303.
Diabetes Care 2016;39(Suppl.1):S52–S59.
TIAZOLIDINEDIONAS
Agentes sensibilizadores de insulina
Mecanismo de acción: Efectos adversos:
• Edema, ganancia de peso y aumento de transaminasas
• Se unen a receptores nucleares PPAR gamma
• Pueden causar osteoporosis y anemia
• Disminuyen la resistencia a la insulina (músculo y
tejido adiposo), mejora la función de la célula beta.
Fármacos y Dosificación:
• Disminuyen la producción hepática de glucosa
• Pioglitazona: 15-45 mg una vez al día
Eficacia:
Contraindicaciones:
• Reducción HbA1c 0.8-1.5%
• ICCV CF III-IV, mujeres con alto riesgo de fractura
• Disminuye triglicéridos y aumenta C-HDL por fragilidad y pacientes con antecedente
personal de cáncer de vejiga.
• Reducción de grasa visceral
• Disminución de fibrinógeno y PAI-1
DeFronzo RA. Ann Int Med 1999; 131:281–303.
Diabetes Care 2016;39(Suppl.1):S52–S59.
INHIBIDORES DE ALFA-GLUCOSIDASA
Mecanismo de acción: Efectos adversos:
• Inhibe las enzimas alfa-glucosidasas intestinales • GI: flatulencia, meteorismo, diarrea, náusea y
vómito
• Demora la digestión de carbohidratos
• Reduce un 20% el aumento de la glucemia post- Fármacos y Dosificación:
prandial
• Acarbosa: 50-100 mg con cada alimento
Eficacia:
• Reducción de HbA1c 0.5-0.8% Contraindicaciones:
• Su utilidad clínica es en la reducción de • Embarazo, lactancia, DM1, insuficiencia hepática
hiperglucemias postprandiales
DeFronzo RA. Ann Int Med 1999; 131:281–303.
Diabetes Care 2016;39(Suppl.1):S52–S59.
INHIBIDORES DE DPP4
Agentes con efecto sobre el sistema de incretinas
Mecanismo de acción: Fármacos y Dosificación:
• Estimulación indirecta de la secreción de insulina • Sitagliptina: 100 mg una vez al día
dependiente de la ingesta de glucosa.
• Vildagliptina: 50 mg 2 veces al día
• Incremento de vida media de incretinas (GLP-1, GIP)
• Saxagliptina 5 mg una vez al día
• Inhibición de la enzima Dipetil-dipeptidasa 4 • Linagliptina: 5 mg una vez al día
Eficacia: • Alogliptina: 25 mg una vez al día
• Reducción de HbA1c 0.8%
• Efecto neutro sobre el peso corporal Contraindicaciones:
• Se ajusta la dosis en pacientes con IRC (excepto
Efectos adversos: con linagliptina)
• Poco frecuentes: rinofaringitis, urticaria/angioedema
Diabetes Care 2016;39(Suppl.1):S52–S59.
INHIBIDORES DE SGLT2
Agentes orales recientemente aprobados
Mecanismo de acción: Fármacos y Dosificación:
• Bloquea la acción del transportador renal SGLT2 • Dapagliflozina: 10 mg una vez al día
• Disminución de la reabsorción renal de glucosa, y • Canagliflozina: 100 o 300 mg una vez al día
un aumento en su excreción renal.
• Empagliflozina: 10 o 25 mg una vez al día
Eficacia:
• Reducción de HbA1c 0.5-0.8%
• Pérdida de peso y disminución de presión arterial
Contraindicaciones:
• IRC (en casos específicos)
Efectos adversos:
• Infecciones urinarias
• Infecciones genitales micóticas
• Poco frecuentes: Deshidratación, hipotensión,
*Cetoacidosis
Diabetes Care 2016;39(Suppl.1):S52–S59.
ANÁLOGOS DE GLP-1
No son agentes orales, se administran por vía subcutánea
Mecanismo de acción: Efectos adversos:
• Incrementa los niveles de GLP-1: • Náuseas, vómito, diarrea
Aumento de la secreción de insulina dependiente de glucosa • Reacciones en el sitio de aplicación
Supresión de la secreción de glucagon dependiente de glucosa
Retardo del vaciamiento gástrico
Eficacia: Fármacos y Dosificación:
• Reducción de HbA1c 0.8% - 1.6% • Acción corta: Exenatide, Lixisenatide
• Pérdida de peso • Acción larga: Liraglutide, dulaglutide, exenatide
LAR, semaglutide.
Diabetes Care 2016;39(Suppl.1):S52–S59.
CONCLUSIONES
Los fármacos antidiabéticos orales están
indicados para pacientes con DM2.
Los pacientes con DM1 deben recibir
tratamiento con insulina.
Es importante conocer las principales
características de cada grupo terapéutico
para elegir adecuadamente el tratamiento
farmacológico para cada paciente.
Tomar en cuenta que la DM2 es una
enfermedad progresiva y requiere la
combinación en terapias para obtener
resultados óptimos.
