Universidad Juárez Autónoma de Tabasco
División Académica de Ciencias de la Salud
Asignatura:
Farmacología
Tema:
Implicaciones farmacológicas y terapéuticas
Docente:
Jesús Miguel Magaña Cerino
Alumno:
Carlos Alberto Morales de la Cruz
Licenciatura: Médico Cirujano. Grupo: E. Turno: Vespertino.
Villahermosa, Tabasco a 23 de Marzo de 2023.
Implicaciones
farmacología y
terapéuticas de los
fármacos actuales
para la diabetes
mellitus tipo 2
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Introducción
● Esta presentación explora la
complejidad de los fármacos actuales
para tratar la diabetes mellitus tipo 2.
● También se discute el uso adecuado
de los medicamentos para lograr el
mejor resultado para el paciente.
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Diabetes mellitus tipo 2 (T2DM)
Epidemiologia
Prevalencia mundial estimada de 415 millones de
personas en 2015.
Prevé que aumente a 642 millones de personas
para 2040.
Es una enfermedad con gran carga sanitaria,
social y económica para la atención de la salud.
Incidencia de diabetes tipo 2 en la República Mexicana 2010. *Tasa
por 100,000 habitantes. Fuente: SUAVE/DGE/SALUD.
SUIVE/INEGI 2010.
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Diabetes mellitus tipo 2 (T2DM)
Trastorno endocrino y metabólico.
Factores genéticos y ambientales generan
una patología heterogénea y progresiva.
Grados de resistencia a la insulina.
Disfunción de las células β y α pancreáticas.
Deficiencia en la vía de señalización
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Tratamiento/estrategias
Cambios en el estilo de vida
Terapias orales:
● Biguanidas
● Sulfonilureas
Tratamientos inyectables
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Control
glucémico y
objetivos en
T2DM
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Necesidades de tratamiento de los
pacientes con DM2.
Las respuestas a los tratamientos,
son muy variables.
La complejidad y variabilidad del
proceso patogénico.
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Antidia
béticos
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Sitios de acción de los agentes hipoglucemiantes
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Biguanidas
Metformina (dimetilbiguanida) Segura*
Mecanismo de acción
Farmacocinética
● Biodisponibilidad oral del 40-60%
● Vida media plasmática de 4-9 h
● Se elimina sin cambios en la orina
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Biguanidas
Farmacodinamia
● Farmacoterapia de primera
línea en pacientes con DM2
Efectos adversos
● Molestias abdominales
● Otros efectos gastrointestinal
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Mecanismo de acción de:
● Sulfonilureas
● Meglitinidas
● Los agonistas del
receptor del péptido 1
similar al glucagón
(GLP-1RA)
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Sulfonilureas
Farmacocinética
● Alta biodisponibilidad
● Alcanzan concentraciones
plasmáticas máximas en 1,5
a 4,0 h68.
● Se metabolizan en el hígado
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Sulfonilureas
Farmacodinamia
● Pueden producir reducciones de
○ La GPA de 2 a 4 mmol/l
○ La HbA1c del 1 al 2 %
● El tamaño y la durabilidad de la
respuesta a las sulfonilureas se
asocian a las células β.
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Sulfonilureas
Seguridad y efectos adversos
● Hipoglucemia
● Aumento de peso
● Aumento del riesgo de
enfermedad cardiovascular
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Meglitinidas Farmacocinética
Repaglinida ➜ absorsión completa ➜ 1 h.
● Se metaboliza en el hígado (citocromo
P450 3A4 (CYP3A4))
● Vida media plasmática de 1 h
● Biodisponibilidad no afectada alimentos
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Meglitinidas
Farmacodinamia
● Aumenta las concentraciones de insulina
● Reduce la hiperglucemia posprandial y
en ayunas
● Combinación con metformina, una
tiazolidinediona o insulina
Seguridad y efectos adversos
● Hipoglucemia
● Algo de aumento de peso
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GLP-1RA
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GLP-1RA
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GLP-1RA
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GLP-1RA
Efectos adversos
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Inhibidores de la α-glucosidasa (AGI)
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Inhibidores de la α-glucosidasa (AGI)
Farmacocinética
● La acarbosa es degradada por
amilasas y bacterias en el
intestino delgado
● Se absorbe <2% del fármaco
inalterado
Farmacodinamia
● Reducciones típicas de HbA1c con
el tratamiento AGI son ~0,5 %
Seguridad y efectos adversos
● Gastrointestinales de los AGI
(flatulencia, molestias
abdominales y diarrea)
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Tiazolidinedionas (mecanismo de acción)
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Tiazolidinedionas (mecanismo de acción)
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Tiazolidinedionas
Farmacocinética
● Buena absorción
● Metabolismo: hepático (2C8, 3A4, 2C9)
● Pueden darse en IR
● Eficacia 0.8-1.5% HbA1c
Efectos adversos
● Aumento de peso
● Edemas
● Anemia dilucional
● Hepatotoxicidad
● CI: I Hepática, embarazo, FC descompensada
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Inhibidores de la DPP-4 (mecanismo de acción)
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Inhibidores de la DPP-4
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Inhibidores de la DPP-4 (Farmacocinética)
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Inhibidores de la DPP-4 (Farmacocinética)
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Inhibidores de SGLT2
Farmacocinética
● Vidas medias de 10,6 h a 13,3 h
● Metabolizados por las uridina difosfato
glucuronosil transferasas
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Inhibidores de SGLT2
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Inhibidores de SGLT2
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Inhibidores de SGLT2
Seguridad y efectos adversos
● Hipoglucemia
● Riesgo de infecciones genitales
● Aumento en la LDL y del HDL
● Pueden aumentar el riesgo de fracturas.
● Alto riesgo de eventos cardiovasculares
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Agonistas del receptor
de dopamina D2
Bromocriptina
● Supresión neural de la
producción de glucosa hepática
● Mejora en la eliminación de
glucosa periférica
● No afecta los niveles de insulina
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Secuestradores de ácidos biliares
Tratamientos establecidos para la
dislipemia
El mecanismo de acción podría
involucrar el paso de ácidos
biliares a lo largo del intestino
● Secreción de GLP-1
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Pramlintide
Un análogo soluble del polipéptido
amiloide de los islotes
Ayuda al control de la glucemia
Activa las vías neurales que
● Aumentan la saciedad
● Suprimen la secreción de glucagón
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Tratamiento
Las opciones de tratamiento para DM2
Variedad de clases de medicamentos con
diferentes mecanismos de acción, bajo
riesgo de hipoglucemia y efectos
favorables sobre el peso corporal.
Diferentes clases de tratamientos
Se requieren tratamientos con:
● Efectos metabólicos más duraderos
● La capacidad de mejorar o prevenir la
disminución continua de la función de
las células β
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Conclusión
Muchas terapias diferentes para reducir la glucosa ahora están
disponibles para abordar diferentes aspectos de la patogenia de la
DM2 a través de una variedad de acciones, y estos tratamientos varían
en eficacia, conveniencia, perfiles de efectos adversos y costo.
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Bibliografía
● Tahrani AA, Barnett AH, Bailey CJ. Pharmacology and therapeutic implications of current
drugs for type 2 diabetes mellitus. Nat Rev Endocrinol. 2016 Oct;12(10):566-92. doi:
10.1038/nrendo.2016.86. Epub 2016 Jun 24. PMID: 27339889.
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THANKS!
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