Accede a apuntes, guías, libros y más de tu carrera
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA DIGESTIVO
7 pag.
Encuentra más documentos en www.udocz.com
Hecho por: Erika Stenka Maldonado Ponce
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA
DIGESTIVO
FARMACOLOGÍA GÁSTRICA
Tendremos varios tipos de receptores de las
células gástricas, tendremos el receptor de
gastrina, acetil colina, histamina y de
prostaglandina E2. El receptor de histamina,
acetilcolina y gastrina producen aumento
en la secreción de ácido gástrico y ácido
clorhídrico. El acetil colina y gastrina actúan
con la entrada de calcio y esto va actuar
sobre la proteína kinasa y la bomba de ATP.
La gastrina actuará en el AMP cíclico igual
en proteína kinasa.
La prostaglandina E2 también actúa
en la producción de ácido gástrico.
La histamina actuara a través del
receptor H2
El acetil colina a través del receptor muscarinico, No nicotínico.
La gastrina a través del receptor de la Colecistokinina 3 (cck3).
La prostaglandina va a inhibir la adenilatociclasa y es un vasodilatador
El estómago va a tener una capa de bicarbonato y otra de moco y más o menos fabricamos entre 400 y 600
mEq de ácido clorhídrico (HCL) al día. El estómago al estar con una capa de bicarbonato y moco, que actúan
como buffer; eso nos va a ayudar a que el ácido clorhídrico no haga daño a nuestras células.
Tenemos básicamente 4 grupos de fármacos:
Antiácidos
Bloqueadores de H2
Inhibidores de bomba de protones
Gastro protectores
Todo esto a nivel de estómago
1. Antiácidos
Antes eran usados como tratamiento para las úlceras pépticas, pero han sido desplazados como última
opción.
Sirven para calmar el dolor. Cuando hay una gastritis que duele mucho, el antiácido actúa
rápidamente, pero no va curar la úlcera o mejorar el pronóstico.
Son buffers que actúan con el HCl y lo vuelven neutro.
Son de dos tipos:
- De acción local:
No se absorben
Mg, Al, Ca
No son solubles en jugo gástrico.
Como efecto adverso el Mg magnifica el movimiento intestinal o sea produce diarrea. El
Aluminio enlentece el movimiento intestinal entonces produce estreñimiento.
Algunos se usan combinados o sea podemos dar Sulfato de Mg con Al para evitar las diarreas
y estreñimientos que suelen producir como evento adverso.
El Aluminio nos va a llevar pH hasta 4 y esto va a disminuir un fenómeno de rebote y además
produce una acción demulcente (acción protectora local)
El magnesio nos lleva el PH hasta 5 y puede dar un fenómeno de rebote también
SE COMBINAN POR EFECTO DE ESTREÑIMIENTO Y DIARREA
EFECTO DE REBOTE:
Cuando bajamos o subimos el PH drásticamente, el organismo va a tratar de compensarlo produciendo
más ácido clorhídrico.
Encuentra más documentos en www.udocz.com
Hecho por: Erika Stenka Maldonado Ponce
Como estas drogas no inhiben la producción de ácido clorhídrico, se va a tener un aumento, entonces
va a calmar el dolor un rato, pero se aumenta la posibilidad de daño del paciente.
EFECTOS ADVERSOS:
o Diarrea
o Estreñimiento
o Demencia y osteomalacia con el aluminio
o HIpermagnesemia
- El aluminio y el magnesio están contraindicados en pacientes con insuficiencia renal crónica.
- No se puede dar estas drogas para el tratamiento de la dispepsia el dolor de tipo urente de la úlcera
en pacientes con insuficiencia renal crónica, pues son metabolizados principalmente por el riñón
donde se acumularán. Esta acumulación, sobre todo, del aluminio va a producir demencia y
osteomalacia.
- La hipermagnesemia puede producir parálisis muscular e incluso trastornos en la conducción
cardiaca.
ANTIÁCIDOS DE ACCIÓN SISTÉMICA:
- BICARBONATO DE SODIO: ↑ el PH hasta 8, teniendo una gran acción de rebote - pausa a la circulación
sanguínea. Es preferible no darlo cómo tratamiento.
2. Bloqueadores de H2
La histamina a través de su receptor H2 estimula la producción de ácido clorhídrico (en el estómago),
factor intrínseco y pepsinógeno.
Los principales bloqueadores de H2 son:
Cimetidina
Ranitidina El más usado en Latinoamérica
Famotidina Más usado en Europa
Nizatidina
- Los 4 medicamentos mencionados son anti-androgénicos, sobre todo la cimetidina (pudiendo producir
ginecomastia en los varones)
- La aparición de estas drogas nos permitió tratar las úlceras con mayor efectividad, pues disminuía las
secreciones con las comidas hasta el 70% y la secreción nocturna hasta el 90%.
- También se usa en el tratamiento de ERGE (Enfermedad de Reflujo Gastroesofágico) pero no cierran
el esfínter esofágico inferior.
- Se puede dar por vía oral o venosa:
La ranitidina y cimetidina se administran por vía endovenosa
- La mitad se metaboliza en el hígado y la otra mitad se elimina tal cómo entro. Es decir, se metabolizan
por medio de la P 450, sin embargo, no tiene una gran actuación con esta.
- Hay que darlas siempre para la secreción nocturna
- Tienen una discreta inhibición en la P450
- La ranitidina es inmunomoduladora y se usa para el tratamiento de alergia severas. Cuando tenemos
una alergia que no se resuelve con el tratamiento habitual, la acción más poderosa que tendríamos
sería el uso de ranitidina de forma crónica, pues es un bloqueante H2; pero también tiene una discreta
actividad sobre los H1.
EFECTOS ADVERSOS:
– Dolor abdominal
– Reacciones anafilactoides (menos comunes que en otras drogas)
– Ginecomastia especialmente con la cimetidina
– Cefalea
– Confusión mental aumenta el riesgo de delirio en paciente hospitalizado
– Disminución de la lívido, pues son anti-androgénicos.
Hay que intentar no dar está medicación en pacientes
hospitalizados que están con delirio.
Encuentra más documentos en www.udocz.com
Hecho por: Erika Stenka Maldonado Ponce
INDICACIONES:
– Úlceras gástricas y duodenales
– ERGE
– Gastritis aguda
– Reducción de gastro-lesividad por AINE (quienes toman de forma crónica)
3. Inhibidores de la bomba de protones
PRIMERA GENERACION:
OMEPRAZOL
SEGUNDA GENERACION:
Pantoprazol
Lanzoprazol
TERCERA GENERACIÓN:
Esomeprazol Es el que tiene mejor biodisponibilidad y farmacodinamia
Rabeprazol
El omeprazol suele producir alergias y además está contraindicado en pacientes que toman Warfarina
o Clopidogrel (anticoagulantes o inhibidores plaquetarios). En estos pacientes, como están anti-
coagulandos, tienen mayor riesgo de hemorragia digestiva y NO se debe de dar omeprazol. Podemos
optar por otras drogas cómo la ranitidina, que tiene menos interacción con estas drogas.
Estas drogas se deben abrir sí o sí en duodeno; por eso no es recomendable pasar estas drogas por
sonda, pues esta misma llega al estómago, y se abren en el estómago y se inactivan por el pH ácido de
este.
Entonces el pH alcalino del intestino va a liberar a la droga, llega la PRO-DROGA y la activa, para luego
combinarse con los grupos sulfidrilos de cisteína e inhibir IRREVERSIBLEMENTE a la bomba de protones.
Llega a inhibir por lo menos 24 horas hasta que se creen nuevas bombas de protones es por eso que
son más efectivas estas drogas.
Cuando se usa varios días, al 3er, 4to o 5to día ya todas las bombas de protones están inhibidas y
prácticamente no hay secreción ácida, el estómago se vuelve más alcalino, no hay efecto rebote
porque las bombas esta inhibidas y no se va producir ácido clorhídrico.
Se necesitan entre 5 a 7 días para inhibir todas las bombas. Hay pacientes que necesitan menos
dependiendo el peso
TRATAMIENTO
De 6 a 8 semanas
Inhibe el 80-95% por comidas; recordar que los Inhibidores H2 inhibe 70%, y 100% secreción
nocturna
No hay fenómeno de efecto rebote
Es mejor para tratar ERGE, porque produce constricción del esfínter esofágico inferior (EEI)
CONTRAINDICACIONES
Con warfarina o clopidogrel El omeprazol interactúa, inhibe más y aumenta peligrosamente
los niveles de estos fármacos
FARMACOCINÉTICA
Vía oral o EV
Se metaboliza igual que la ranitidina
Dura casi 24h
INDICACIONES
Pacientes en ventilación mecánica
Pacientes que utilizan drogas gastrolesivas
EFECTOS ADVERSOS
Sobre todo, en los inhibidores de bomba de protones y los H2
Los otros, se verá que todos los pacientes tienen ranitidina y omeprazol ni bien entran; al dar estas
drogas, el pH acido del estómago se deshace de un montón de bacterias y disminuyen los riesgos de
neumonías. Pero cuando nosotros damos estos inhibidores aumentamos el riesgo de neumonía
intrahospitalaria en un 17%, es decir, 1/6 pacientes hará una neumonía intrahospitalaria que suele ser
ocasionada por gérmenes Multridrogo resistente (en su mayoría) y terminan matando al paciente;
entonces una vez que el paciente ya tiene la vía oral (ya come), no hay que darle estos medicamentos
porque aumenta el riesgo de la enfermedad.
Encuentra más documentos en www.udocz.com
Hecho por: Erika Stenka Maldonado Ponce
4. Gastroprotectores
Forman una capa protectora
Liberan prostaglandinas
SUCRALFATO
Sacarosa sulfatada + hidróxido de aluminio
Se da por vía oral
Aumenta el PH
Eficacia parecida a ranitidina
Puede producir estreñimiento, ya que el aluminio lentifica el peristaltismo
NO en insuficiencia renal produce osteomalasia, demencia
Se activa en pH ácida
Muchas personas dan sucralfato y omeprazol, pero el sucralfato impide que se active el
omeprazol y este último al bajar el pH impide que se active el sucralfato, por eso NO SE
DEBEN RECETAR JUNTOS.
BISMUTOL
Protege la mucosa gástrica
Estimula la síntesis de prostaglandina además es bactericida contra H. pylori, se usa en su
tratamiento
Efectos adversos: sabor metálico en la sangre, heces oscuras o plomas (parece hemorragia
digestiva)
PROSTAGLANDINAS
Misoprostol
EFECTO: 6 HORAS.
Produce abortos, para desencadenar el trabajo de parto y abrir el cuello uterino, depende
de prostaglandinas (sobre todo dentro de las primeras 20 semanas). En los abortos
clandestinos o protocolos de aborto en otros países, se usa por prescripción de los mismos
ginecólogos dilata el cuello y desencadena el trabajo de parto. Es una buena droga,
pero se debe tener cuidado.
FARMACOLOGÍA INTESTINAL
1. Evacuantes
1. EVACUANTES INTESTINALES:
Vamos a tener los que evacuan heces formadas y los que evacuan heces liquidas
2. EVACUANTES PROPIAMENTE DICHOS:
Tenemos los que estimulan el reflejo de la defecación que producen irritación y hacen que haya
más peristaltismo ahí, normalmente el reflejo de la evacuación se produce cuando la ampolla rectal
se llena entonces ¿qué hacemos con los enemas de glicerina o bisacodilo? Irritamos la ampolla
y se produce la defecación
3. EVACUANTES MECÁNICOS:
Coloides hidrófilos como la celulosa, liginina, AGAR, metilcelulosa y carboximetilcelulosa o
Psyllum.
Lubricantes como petrolato liquido o vaselina.
A los bebés cuando están estreñidos se les pone el termómetro rectal con vaselina y al rato defecan,
pues también irrita esa zona. Si le pones un enema de glicerina puedes protruir el recto.
2. Agentes humectantes
Los agentes humectantes producen reducción en la tensión superficial de las heces y eso hace que
entre agua se hidrate y se vuelvan más liquidas, dándoles más posibilidades de salir.
Docusato sódico: se usa para preparación del intestino en estreñimiento crónico
3. Purgantes
Permiten evacuar heces líquidas, y son de 2 tipos: Osmóticos e Irritantes del intestino
Osmóticos
o SALES MINERALES:
Sulfato de sodio y magnesio
Hidróxido de magnesio
Encuentra más documentos en www.udocz.com
Hecho por: Erika Stenka Maldonado Ponce
Todos estos se usan básicamente para preparar un colon para un estudio colonoscópico o
para una cirugía.
La evacuación se produce de 2 a 5 horas después de las sales minerales.
o CARBOHIDRATOS NO ABSORBIBLES
Lactulosa:
Se usa en pacientes cirróticos, porque ellos deben defecar por lo menos
una vez al día, ya que el hígado cirrótico insuficiente no puede metabolizar
el amonio reabsorbido en el circuito antero-hepático, y este amonio se va
al cerebro y produce edema cerebral, y se da una encefalopatía
hepática.
Al evacuar constantemente no se absorbe tanto amonio y hay menos
riesgo de encefalopatía hepática.
Demora de 8 a 12 horas en hacer efecto
Manitol
Irritantes del intestino:
o Aceite de ricino (Risinoleína):
Este es un triglicérido que se va a juntar con la lipasa pancreática y se van a liberar 3
moléculas, solo sirve en el intestino delgado y va a hacer efecto de 2 a 5 horas después
de tomarlo.
o Bisacodilo:
Sustancia química sintética.
Se absorbe en el intestino y se secreta en el colon.
Solo inflama el colon.
Hace efecto de 6 a 12 horas después de administrarlo.
o Fenoltaleína:
Irrita el colon.
15% se absorbe y se elimina en orina, que sale de color rojo.
Demora de 6 a 8 horas en hacer efecto.
4. Antidiarreicos
Rececadotrilo:
o Actúa sobre el adenilato ciclasa del colon inhibiendo la secreción líquida, no actúa sobre
el peristaltismo, solo hace que se pierda menos líquido.
o Si se usa en una diarrea infecciosa no sucede nada, se pierde menos líquido, pero se sigue
yendo constantemente al baño, pero por lo menos se defecan las bacterias y las toxinas
que te hacen daño.
Loperamida y Difenoxilato:
o Aumentan movimientos intestinales de mezcla, pero baja el peristaltismo.
o Suprimen el reflejo de la defecación.
o Aumentan el tono del esfínter anal.
o Estimulan receptores mu.
o Pueden producir una leve dependencia (opiáceo).
o NO USAR EN DIARREAS AGUDAS INFECCIOSAS, lo que sucede es que al disminuir el
peristaltismo y aumentar el tono del esfínter anal, se quedan contenidas las heces con las
bacterias y las toxinas, y esto aumenta el riego de que la infección atraviese la barrera de
la sangre y se convierta en una bacteriemia y constante shock séptico.
5. Reguladores del tránsito intestinal
Tenemos:
Metoclopramida
• Disminuye/Adecúa el peristaltismo abdominal.
• Se puede usar para cefaleas migrañosas.
• Puede producir psicosis y ansiedad.
Levosulpiride
• También adecua el peristaltismo.
• Actúa sobre algunos receptores dopaminérgicos regulando el tránsito intestinal.
• Es un antipsicótico.
Encuentra más documentos en www.udocz.com
Hecho por: Erika Stenka Maldonado Ponce
Eritromicina
• Actúa sobre los receptores de motilina no solo del estómago sino también del pulmón
mejorando en este ultimo la salida de mucus pulmonar.
• Se usa sobre todo en pacientes con gastroparesia (pacientes neurológicos o diabéticos).
• Es recomendable administrarla vía endovenosa, pero también se puede usar vía oral.
• Puede causar resistencia a algunas drogas, ya que es un macrólido.
Encuentra más documentos en www.udocz.com
Hecho por: Erika Stenka Maldonado Ponce
Farmacología del sistema digestivo
Farmacología gástrica Farmacología intestinal
Inhibidores de Reguladores
Bloqueadores Agentes
Antiácidos bombas de Gastroprotectores Evacuantes Purgantes Antidiarreicas del tránsito
de H2 humectantes
protones intestinal
- Osmóticos
o Sales minerales
Sulfato de
- Intestinales sodio y
- Propiamente magnesio
• 1° generación
dichos Hidróxido de
• Omeprazol
o enemas de magnesio
• Cimetidina • 2° generación - Metoclopra-
• Mg • Sucralfato glicerina o Docusato o Carbohidratos - Rececadotrilo
• Ranitidina • Pantoprazol mida
• Al • Bismutol bisacodilo sódico no absorbibles - Loperamida y
• Famotidina • Lanzoprazol - Levosulpiride
• Ca • Prostaglandinas - Mecánicos Lactulosa difenoxilato
• Nizatidina • 3° generación - Eritromicina
o Coloides Manitol
• Esomeprazol
o Lubrican- - Irritantes del
• Rabeprazol
tes intestino
o Aceite de
ricino
o Bisacodilo
o Fenoltaleína
Encuentra más documentos en www.udocz.com
