FARMACOLOGIA DE

LA PIEL

Farmacología General
Carrera de Medicina – FCNyCS - UNPSJB
Comodoro Rivadavia – Octubre 2020
Preparaciones dermatológicas

• Para proteger la piel y evitar las influencias externas nocivas.

• Para introducir en la piel o en el organismo una sustancia activa
- corticoides
- antimicrobianos
- anti-histamínicos
- retinoides
- citostáticos
 Mecanismo de absorción percutánea
El paso por la capa más externa
es lo que limita la velocidad de absorción.

Fases que intervienen en la absorción percutánea:

- Gradiente de concentración: fuerza impulsora.
- Coeficiente de partición: partición y desplazamiento del medicamento al
interior del estrato córneo.
- Coeficiente de difusión: las características moleculares intrínsecas propias
del medicamento permiten la difusión por las capas de la piel.
las características ideales serían: tener una masa molecular pequeña
tener solubilidad adecuada en aceite y agua
tener un elevado coeficiente de partición
 Influencia de la piel en la farmacoterapia

• Dosis
• Variación anatómica regional: permeabilidad vs. espesor córneo
• Alteración de la función de barrera
• Vehículo
• Edad: pre-termino vs. niño / adultos / anciano
• Frecuencia de aplicación
• Administración: intralesional vs. sistémica
Medicamentos de uso dermatológico

• Corticoides: amplio uso / clasificación en 7 clases según su potencia

• Retinoides: drogas de mayor potencial teratogénico
• Antimicrobianos
• Anti-histamínicos
• Citostáticos
 Corticoides tópicos: usos terapéuticos

• Trastornos inflamatorios
de la piel [dermatitis] ¿?
• 2 veces al día [máximo]
• Administración
prolongada: piel atrófica, estrías,
telangiectasias, púrpura y erupciones
acneiformes.
• La oclusión agrava el
riesgo de supresión del
eje hipotálamo-hipófisis-
suprarrenales.
 Retinoides

• Los retinoides poseen actividad similar a la Vit A y se

ligan a los receptores nucleares para retinoides.
• Tienen funciones importantes en todo el cuerpo, como
en la vista, la regulación de la proliferación y
diferenciación celular y crecimiento óseo, la defensa
inmunitaria y la supresión tumoral.
• Los retinoides sistémicos utilizados para tratar el acné y
trastornos de la queratinización son restringidos por los
efectos tóxicos y secundarios teratogénicos.
 Retinoides tópicos: usos terapéuticos
• Se piensa que el acné es consecuencia de una combinación:

- de hiperplasia de glándulas sebáceas

- hiperqueratosis folicular
- colonización por Propionibacterium acnes
- inflamación.

• Por mecanismos que no se conocen bien, los retinoides

tópicos corrigen la queratinización folicular anormal, reducen
el número de P. acnes y disminuyen la inflamación.
• Los retinoides tópicos son los fármacos de primera línea en el
acné no inflamatorio (comedónico) y a menudo se combinan
con otros medicamentos en el tratamiento del acné
inflamatorio
Retinoides tópicos
Infecciones bacterianas cutáneas

• Numerosos organismos pueden causar infecciones cutáneas que van

desde benignas hasta potencialmente mortales.
• La presentación clínica y el tratamiento dependen de la profundidad de
la afectación cutánea, el estado inmunitario del paciente, el organismo
causante y los patrones locales de resistencia a los antibióticos.
• Los organismos grampositivos, incluidos Staphylococcus aureus y
Streptococcus pyogenes, son la causa mas común de SSTI (skin and sof-
tissue infection) Infeccion cutanea y de tejidos blandos.
• Los pacientes diabéticos o inmunodeprimidos corren el riesgo de sufrir
infecciones graves, recurrentes o atípicas.
Terapia tópica con antibióticos
• La terapia tópica se usa con frecuencia para:
infecciones bacterianas superficiales
heridas
quemaduras.

•No se recomienda en heridas quirúrgicas limpias

sin signos de infección, xq no reduce la tasa de
infección, existe un riesgo de dermatitis de
contacto y selección contraproducente de cepas
bacterianas resistentes.
 Mupirocina.

• Es efectiva para el Tto. de S. aureus y S. pyogenes, pero es inactiva

contra la flora normal o los anaerobios.
• Está disponible como pomada o crema a 2%, se aplica dos o tres veces al
día durante 5-10 días.
• El régimen recomendado para el impétigo es dos veces al día durante 5
días.
• Esta indicada una formulación nasal para erradicar la colonización nasal
de MRSA via intranasal 2 veces/dia x 5 días y a menudo se combina con
clorhexidina diaria o lavados diluidos de hipoclorito de sodio
en el cuerpo.
Gentamicina

• La gentamicina es un aminoglucosido que inhibe la sintesis de

proteinas uniendose a la subunidad 30S de los ribosomas
bacterianos.
• Tiene actividad para ciertas bacterias grampositivas, como S. aureus,
y bacterias gramnegativas, como P. aeruginosa.
• Se puede aplicar crema o pomada tres o cuatro veces al día en las
aéreas afectadas.
Sulfadiazina de plata

• La sulfadiazina de plata se une al DNA bacteriano e inhibe la

replicacion.
• Es bactericida contra bacterias grampositivas, que incluyen MRSA, y
bacterias gramnegativas, incluida P. aeruginosa.
• La sulfadiazina de plata se usa con mayor frecuencia en el
tratamiento de quemaduras de espesor parcial o ulceras por estasis
venosa de las extremidades inferiores.
• En raras ocasiones se ha desarrollado argiria en pacientes que usan
sulfadiazina de plata en extensas áreas del cuerpo.
MOA: (mechanism of action) Mecanismo de acción
 ANTIMICÓTICOS TOPICOS
-Esta indicado en infecciones del estrato corneo,
mucosa epidermoide o la cornea.
-En enfermedades como dermatofitosis (tiña),
candidosis, tiña versicolor, tiña negra y queratitis
micótica.
-La formulación preferible es crema o solución. La
presentación en polvo se limita a los pies,
lesiones húmedas de ingle u otras zona
intertriginosas.
CLOTRIMAZOL
-La presentación es crema 1%, loción, polvo, solución aerosol y crema para
piel y se aplica 2 veces al día crema y comprimido vaginal
-El clotrimazol cura las infecciones dermatofiticas en 60-100%, candidiasis
cutaneas 80-100% y vuvlovaginal mayor al 80% cuando se trata los 7 días.
-Puede producir en piel picazón, eritema, edema, en vagina sensación
urente, aumento de la frecuencia urinaria y la pareja sexual irritación del
pene y uretra.
MICONAZOL
-Penetra fácil el estrato corneo de la piel y persiste mas de 4 días luego de la
aplicación.
-Menos del 1% se absorbe hacia la sangre.
-La absorción en vagina es 1,3%, puede producir ardor, prurito o irritación.
Es seguro para uso durante el embarazo pero se evita en el primer trimestre.
-Su presentación es en crema, ungüento, loción, polvo, gel, polvo en aerosol
y solución en aerosol.
En tiña del pie, crural y versicolor la curación es mayor 90%, en candidiasis
vulvovaginal es de 80-95%.
INFECCIONES DE PIEL Y UÑAS
-Las infecciones micóticas leves y localizadas de la piel (incluyendo las tiñas:
tinea corporis, tinea cruris y tinea pedis) responden la tratamiento tópico.
-El tratamiento sistémico es apropiado si el tratamiento tópico falla, si hay
múltiples áreas afectadas o si el sitio de infección es difícil de tratar, por
ejemplo las infecciones de las uñas (onicomicosis) y del cuero cabelludo
(tinea capitis).
-Como antifúngicos por vía oral se emplean imidazoles o triazoles
(particularmente itraconazol) y terbinafina. Más raramente se usa
griseofulvina (que tiene menor espectro de actividad, mayores limitaciones
de seguridad y requiere un tiempo de tratamiento más prolongado).
ANTIVIRALES TOPICOS

- Las infecciones virales en la pie causadas por HPV,

HSV, VZV, virus del molusco contagioso, producen
varias lesiones como verrugas y ampollas.
- Por vía tópica Aciclovir, docosanol, penciclovir y la
combinación de Aciclovir/hidrocortisona para tratar
el HSV.
 Reacciones medicamentosas en piel
• Reacciones fototóxicas: la
radiación solar incide sobre el
fármaco que se encuentra en la piel.
- Son las más frecuentes.
- Aparece en minutos/horas.
- Se comportan como una quemadura solar:
vesículas, ampollas, etc.

como las reacciones hipersensibilidad,

• Reacciones fotoalérgicas:
es necesaria la exposición previa para generar el
alergeno.
- Son menos frecuentes.
- Aparece tardíamente.
- Se comportan como una dermatitis de contacto: eccema, edema, prurito, etc.