ANTIPSICTICOS
INTRODUCCIN
Antipsicticos pueden disminuir los sntomas
de psicosis en una amplia variedad de
trastornos.
Un neurolptico es un subtipo de frmaco
antipsictico que produce una elevada
incidencia de efectos secundarios
extrapiramidales (EPS) a dosis eficaces en
clnica.
INTRODUCCIN
Clorpromazina 1950 primer antipsictico con efectos
significativos
Dcadas despus frmacos similares, cuya actividad
antipsictica se atribuyo al antagonismo por los
receptores dopaminergicos D2 y su gran afinidad a
estos.
Han sido sustituidos por antipsicticos atpicos por que
causan menos sntomas extra piramidales y son mas
eficaces.
INDICACIONES
Esquizofrenia
T. Esquizoafectivo
Psicosis reactiva breve
Mana y depresin delirante
Psicosis orgnicas
Psicosis infantiles
Agresividad y agitacin
Corea de Huntington
E. de Gilles de la Tourette
T. de personalidad (paranoide, esquizotpico,
esquizoide, lmite..)
CLASIFICACIN
Antipsictico Antipsictico
s atpicos s tpicos o
clsicos
ANTIPSICTICOS TPICOS
Antipsicticos tpicos
Fenotiacinas
Derivados alifticos : clorpromacina,
levomepromacina.
Derivados piperidnicos: tioridacina, palmitato de
pipotiacina.
Derivados piperacnicos: flufenacina decanoato,
perfenacina, trifluoperacina.
Tioxantenos: tiotixeno, zuclopentixol decanoato y
acetato.
Butirofenonas: haloperidol
Difenilbutilpiperidinas: pimocida
Dibenzoxacepinas: loxapina.
Dibenzotiepina: Clotiapina.
Benzamidas: sulpirida, tiaprida.
DOPAMINA
Es un neurotransmisor inhibitorio relacionado
con el desarrollo de adicciones.
Tiene efecto sobre la actividad elctrica en la
sinapsis centrales y la produccin del
segundo mensajeros AMPc.
El bloqueo selectivo de los receptores de
dopamina consiste que los frmacos adopten
una formacin molecular idntica a la
dopamina.
SISTEMA DE DOPARMINERGICO
Encuentra distribuido en todo SNC.
Se origina en grupos de clulas del mesencfalo y
hipotlamo.
Hay 5 vas :
Va Mesolimbica- mesocortical: Participa conducta,
cognicin, motivacin y psicosis
Va Nigroestriada: Participa en la coordinacin del
movimiento voluntario
Va Hipotalamohipofisiaria
Va Medular periventricular
Va Incertohipotalamica
APS CLSICOS Antagonistas competitvos de los
receptores D2 de todas las vas
Mejoran
sntomas
positivos
Sntomas
extrapiramidales
por bloqueo DA
hipofuncin DA
de esta va
Galactorre
Crea sntomas a
negativos
ACCIONES FARMACOLGICAS
Farmacocintica
Absorcin VO (ideal) y parenteral
Concentraciones plasmticas mximas entre 1-4hr VO
y 30min-1hr parenteral. Se estabilizan entre 3-5 das.
Vida media 24hrs
La mayor parte unido a protenas
Parenteral: inicio rpido, fiable y aumentar 10x la
biodisponibilidad
Metabolizados por isoenzimas CYP2D6 y 3
humo, tabaco, caf, antiacidos y alimentos interfieren
con su absorcion.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Los Antagonistas dopaminergicos tienen
diferencias generales en cuanto a su
potencia.
EFECTOS ADVERSOS
Sndrom
e
neurolp
tico
maligno
Convulsi
ones
Efectos
anticolin
rgicos
centrales
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDAS SUBAGUDAS TARDAS
DISTONA En 3-4 semanas DISCINESIAS
PARKINSONISMO Tras aos de
1 semana Temblor, acinesia, rigidez tratamiento.
anticolinrgicos
Crisis oculgiras y Movimientos
tortcolis ACATISIA bucolinguofaciales.
Inquietud interior
Anticolinrgicos
Biperideno revierte sintomas EP:
2mg/dia
Para acatisia: propanolol 10-
20mg/dia
HALOPERIDOL
Gran absorcin VO-
biodisponibilidad 40%,
concentraciones plasmticas
mximas dentro de 2-6hrs
Parenteral -biodisponibilidad 75% y
concentraciones plasmtica
mxima entre 10-15min
Vida media 24hrs
40% excretada va renal 5 das
despus
15% va biliar
ANTIPSICTICOS ATPICOS
Antipsicticos atpicos
Antagonistas 5-HT/D2: clozapina, olanzapina, risperidona,
sertindol, ziprasidona.
Agonistas parciales: aripiprazol.
Antagonistas D2/D3 : amisulprida.
CARACTERSTICAS
Escaso bloqueo de
receptores D2
Menor riesgo de SEP
Eficaz tx esquizofrenia
Eficaz en tx de mana
aguda
Los antagonistas ASD tardan
entre 4 y 6 semanas para
alcanzar una eficacia clnica
completa y sus efectos
clnicos completos pueden
observarse hasta la 8
semanas.
OLANZAPINA
Absorcin VO 85%- biodisponibilidad 60%
Vida media promedio 31hrs (21 a 54 hrs)
Las concentraciones estables no se alcanzan hasta
despus de una semana de tratamiento.
El alcohol aumenta en mas de 25% su absorcin
TPICOS VS ATPICOS
TPICOS ATPICOS
Mecanismo de
Bloqueo D2 Bloqueo D2 y 5HT2
accin
Sntomas positivos,
negativos,
Eficacia Sntomas positivos
cognitivos y
afectivos.
SEP Si Bajo riesgo
Discinesias tardas Si Bajo riesgo
Hiperprolactinemia Si +/-
Estos frmacos modulan un circuito
neuronal en lugar de bloquear un nico
receptor como hacen los antipsicticos
clsicos.
CMO ELEGIR UN
ANTIPSICTICO?
En relacin con las En relacin
En relacin con el
propiedades del aspectos
paciente
frmaco. socioeconmicos
Efectos
H mdica y
secundarios.
psiquitrica; H
Reacciones
familiar. Respuesta Costes directos.
adversas a
a tratamientos Costes indirectos.
medicamentos.
previos.
Interacciones.
Cumplimiento
Metabolismo.
