Hipoglucemiantes orales

excluyendo la insulina
 OBJETIVOS
 Describir las principales características farmacológicas de
los hipoglucemiantes orales
 Establecer condiciones e indicaciones de su uso en la
terapéutica de la diabetes mellitus
Hipoglucemiantes orales
excluyendo la insulina
 CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
    Los hipoglucemiantes orales abarcan cuatro familias de
drogas bien definidas:
 Sulfonilureas
 Biguanidas
 Inhibidores de las a - glucosidasas
 Tiazolidinedionas
Hipoglucemiantes orales
excluyendo la insulina
 Anatomía del páncreas:
 El páncreas es un órgano alargado, cónico, localizado
transversalmente en la parte dorsal del abdomen, detrás del
estómago. El lado derecho del órgano (llamado cabeza del
páncreas) es la parte más ancha y se encuentra en la
curvatura del duodeno (la primera porción del intestino
delgado). La parte cónica izquierda (llamada cuerpo del
páncreas) se extiende ligeramente hacia arriba y su final
(llamado cola) termina cerca del bazo.
Hipoglucemiantes orales
excluyendo la insulina
Hipoglucemiantes orales
excluyendo la insulina
 El tejido exocrino.
El tejido exocrino secreta enzimas digestivas. Estas enzimas
son secretadas en una red de conductos que se unen al
conducto pancreático principal, que atraviesa el páncreas en
toda su longitud.
 El tejido endocrino.
El tejido endocrino, que está formado por los islotes de
Langerhans, secreta hormonas en el torrente sanguíneo.
Hipoglucemiantes orales
excluyendo la insulina
 Funciones del páncreas:
 El páncreas tiene funciones digestivas y hormonales:
 Las enzimas secretadas por el tejido exocrino del páncreas
ayudan a la degradación de carbohidratos, grasas, proteínas
y ácidos en el duodeno. Estas enzimas son transportadas por
el conducto pancreático hacia el conducto biliar en forma
inactiva. Cuando entran en el duodeno, se vuelven activas.
El tejido exocrino también secreta un bicarbonato para
neutralizar el ácido del estómago en el duodeno.
Hipoglucemiantes orales
excluyendo la insulina
 •Las hormonas secretadas en el páncreas por el tejido
endocrino son la insulina y el glucagón (que regulan el nivel
de glucosa en la sangre) y la somatostatina (que previene la
liberación de las otras dos hormonas).
Hipoglicemiantes orales
excluyendo la insulina
 Biguanidas: metformina

 Mecanismo de acción
 Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal. Actúa por
3 mecanismos. 1: Reduce la producción hepática de glucosa
por inhibición de gluconeogénesis y glucogenolisis. 2: En el
músculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de
captación de glucosa periférica y su utilización. 3: Retrasa la
absorción intestinal de glucosa. No estimula la secreción de
insulina por lo que no provoca hipoglucemia.
metformina

 Indicaciones terapéuticas
 Diabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes con
sobrepeso, cuando no logran control glucémico adecuado
solo con dieta y ejercicio. en monoterapia o asociada con
otros antidiabéticos orales, o con insulina. En niños ≥ 10
años y adolescentes en monoterapia o en combinación con
insulina.
metformina

 Modo de administración:
 Se puede administrar junto con o después de las comidas.
Debe continuar su dieta con una distribución regular de la
ingesta de carbohidratos durante el día. Si tiene sobrepeso,
debe continuar con su dieta hipocalórica.
metformina

 Contraindicaciones
 Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabética, precoma
diabético. I.R. (Clcr < 60 ml/min). Patología aguda con
riesgo de alteración renal: deshidratación, infección grave,
shock. Enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular:
insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente,
shock. I.H., intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.
metformina

 Reacciones adversas
 Disgeusia; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,
pérdida de apetito.
glibeclamida

 Mecanismo de acción
 Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas.
Reduce la producción hepática de glucosa y aumenta la
capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos
periféricos.
glibenclamida

 Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a Glibenclamida, sulfonilureas, derivados
de sulfonamida (sulfamidas, tiazidas). Diabetes tipo I,
cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H.
graves. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentán
(elevación de enzimas hepáticas). Pacientes
hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o
en los que aparezca infección severa o traumatismo grave .
glibenclamida

 Reacciones adversas
 Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad;
náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico,
anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis,
erupciones exantematosas. Raras: anemia hemolítica y
aplásica, leucopenia, linfocitosis, trombopenia, porfiria;
ictericia colestásica, hepatosis; aumento de transaminasas.
glibenclamida
sulfunilureas

 Sulfonilureas:
 Mecanismo de acción
 Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas.
Reduce la producción hepática de glucosa y aumenta la
capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos
periféricos.
sulfunilureas

 Indicaciones terapéuticas
 Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse
mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso.
Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.
tiazolidinadionas

 Tiazolidinadionas: pioglitazona
 Mecanismo de acción
 Activa receptores nucleares específicos (receptor gamma
activado por un proliferador de peroxisoma), produciendo
un aumento de sensibilidad a insulina de células hepáticas,
tejido adiposo y músculo esquelético en animales. Reduce
producción de glucosa hepática y aumenta utilización de
glucosa periférica en casos de resistencia a insulina.
tiazolidinadionas

 Contraindicaciones
 Hipersensibilidad, I.H., insuf. cardiaca o historia de la
misma (NYHA, grado I a IV), cetoacidosis diabética, cáncer
de vejiga activo o antecedente del mismo, hematuria
macroscópica no filiada.
tiazolidinadionas

 Reacciones adversas
 Infección tracto respiratorio superior, aumento de peso,
hipoestesia, fractura ósea. En monoterapia, además:
anomalías de visión. Con metformina, además: anemia,
anomalías de visión, artralgia, cefalea, hematuria,
disfunción eréctil. Con sulfonilurea, además: flatulencia,
mareo. Con metformina y sulfonilurea, además:
hipoglucemia, aumento CPK, artralgia. Con insulina,
además: edema, hipoglucemia, bronquitis, artralgia, dolor
de espalda, disnea, insuf. cardiaca. Postcomercialización: se
han notificado reacciones de hipersensibilidad.
tiazolidinadionas