INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO SOCIAL
TRAMADOL / TAPENTADOL
HOSPITAL GENERAL ZONAL 1 “NUEVA FRONTERA”
ANGEL ANTONIO AVENDAÑO CASAS R1A
ASESOR: CRISTOBAL RENTERIA ROSAS
HISTORIA
DESARROLLAD
DESCUBIERTO Y
O POR ALEMANIA.
SINTETIZADO USA. 1999
GRUNENTHAL 1977
EN 1962
PHARMA
TRAMADOL
TAPENTADOL
GRUNENTHAL GRUNENTHAL EN NOV, 2008,
PHARMA INICIA FIRMA LA FDA
INVESTIGACION ACUERDO CON APRUEBA EL
ES J&J EN 2003. FARMACO
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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
TRAMADOL TAPENTADOL
• SU POTENCIA ANALGESICA • AGONISMO DE
ES 6-10 MENOR QUE RECEPTORES µ. +
MORFINA POTENCIA
• UNION AL 20% EN • INHIBICION DE LA
PROTEINAS RECAPTURA DE
• 25% EFECTO OPIOIDE NORADRENALINA
• 75% RECAPTURA DE • UNION AL 20% EN
AMINAS PROTEINAS
• DOLOR MODERADO A • DOLOR AGUDO Y CRONICO
LEVEMENTE INTENSO SEVERO
• ENTRE TRAMADOL-
MORFINA
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ESTRUCTURA QUIMICA
• ANALGESICO SINTETICO • ANALGESICO SINTETICO
• FORMULA QUIMICA: C16H25NO2 • FORMULA QUIMICA: C14H23NO
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MECANISMO DE ACCION
TRAMADOL
ACTUA DEBILMENTE CON LOS RECEPS µ, Y EN MENOR MEDIDA
CON LOS RECEPTORES KAPPA Y DELTA.
ENANTIOMERO:
+: AGONISTA MOR; INHIBICION DE RECAPTACION SEROTONINA
-: INHIBICION DE RECAPTACION DE NORADRENALINA
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TRAMADOL TAPENTADOL
• AGONISTA MOR • AGONISTA MOR
• ISRS • NRI
• NRI
5-HT Y NA PARTICIPAN EN LA MODULACION DE LOS
MECANISMOS ENDOGENOS INHIBITORIOS DEL
DOLOR.
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BIODISPONIBILIDAD
TRAM
TAPEN
ADOL
TADOL
DEL
DEL
70-
32%
90%
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LATENCIA
TRAMADOL TAPENTADOL
30-60 30-60
MINUTOS MINUTOS
ANALGESIA
INADECUAD
A: + 50 MG
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VIAS DE ADMINISTRACION
• TRAMADOL • TAPENTADOL
PRESENTACION
TRAMADOL • TAPENTADOL
TABLETA DE LIBERACION INMEDIATA
TABLETA DE LIPERACION PROLONGADA
TABS DE 50, 75 Y 100 MG / TABS 50-250 MG
AMPULA 100 MG / 2
ML PACIENTES VIRGENES DE OPIOIDES 50 MG C 12 HRS. CADA 3ER
DIA AUMENTAR 50 MG COMO MAX 250 MG
CAPS / TABS 50 MG
DOSIS / CONCENTRACION MAXIMA
2-17 AÑOS O
>16 KG: 1.25 >18 AÑOS: 50
100 MG / LA CM LO MG / KG / 4 MG / 4-6 HRS
400 MG / HRS
DOSIS ALCANZA A
DIA
UNICA LA 1.2 HRS
LA CM SE
LA CM SE
ALCANZA EN
ALCANZA
PEDIATRICO > 12 AÑOS: 700 MG / DIA 1.25 HRS EN
ENTRE 3 Y 6
LA INGESTA
S: 0.5-1 1-2 MG / DE LI
HRS EN LA LP
MG / KG / 8- KG / 8 -12
12 HRS HRS
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VIDA MEDIA
• 5-7 HORAS
INDEPENDIENTEMENTE DE LA
TRA
MAD • 9 HRS P/M1 VIA DE ADMISNITRACION
OL
TAPE
• 4.3 HORAS
NTAD
OL
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METABOLISMO Y METABOLITOS
• HEPATICO 90%
• O-DIMETILTRAMADOL / • 2-4 MAS POTENTE
TRAMADOL COMPUESTO M1 • 200 VECES CON MAYOR
AFINIDAD A RECEPTOR µ
• METABOLISMO HEPATICO
POR GLUCURONIDACION
• SIN METABOLITOS
TAPENTADOL
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VIAS METABOLICAS DEL
TRAMADOL
REACCIONES FASE I: VIAS CYP 2D6 PRODUCE EL
REACCIONES FASE II: VIA
ENZIMATICAS, P 450, METABOLITO
GLUCORONILTRANSFERA
CYP 2D6, CYP 3A4, CYP PRINCIPAL O-DESMETIL-
SA: UGT 1A8 Y 2B7.
2B6. TRAMADOL
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ELIMINACION
• TAPENTADOL
• TRAMADOL
RENAL
RENAL
70-90%
30% DEL FARMACO ORIGINAL
60% METABOLITOS ACTIVOS
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EFECTOS SECUNDARIOS
TRAMADOL TAPENTADOL
• NAUSEAS • NAUSEAS – LIB. INM.
• VOMITOS • VOMITO
• SIALORREA • MAREO
• MAREO • SOMNOLENCIA
• HIPOTENSION ORTOSTATICA • DEPRESION RESPIRATORIA
• TAQUICARDIA
• SOMNOLENCIA
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INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
TRAMADOL INHIBIDORES DE CYP3A4
COMBINACION DE
AGONISTAS/ANTAGONISTA ISRS
(KETOCONAZOL)
S
TAPENTADOL OPIOIDE ALCOHO
MIDAZOLAM IMAO ISRS
S L
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UTILIDAD CLINICA
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UTILIDAD CLINICA
TAPENTADOL
• DOLOR ARTICULAR
• DOLOR OSTEOARTICULAR
• DOLOR MODERADO A SEVERO
• NEUROPATIA
• DOLOR CRONICO
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CONTRAINDICACIONES
TAPENDATO
TRAMADOL
L
MENORES DE 1
< 18 AÑOS
AÑO
HIPERSENSIBILIDA DEPRESION
D RESPIRATORIA
INGESTA DE IMAO INGESTA DE IMAO
INGESTA DE
ILEO PARALITICO
TRICICLICOS
INTOX AGUDA POR
ALCOHOL
EPILEPSIA
DESCONTROLADA
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SINDROME SEROTONINERGICO
SOBREDOSIS POR TRAMADOL
1. TONICO-CLONICAS
CONVULSIONES
2. MIOCLONICAS
DEPRESION
RESPIRATORIA
AGITACION
• CAUSA CONVULSIONES EN DOSIS
TAQUICARDIA TERAPEUTICA Y TOXICAS
• PROPIEDADES ANTIEPILEPTICAS
¿?
SOMNOLENCIA • COFACTORES ASOCIADOS
ALCOHOL
REDUCCION DEL UMBRAL
CONSIDERACIONES EN
ENFERMEDADES
• AUMENTA LA CONCENTRACION DE SU
METABOLITO.
• DOSIS AJUSTADA A 50 MG CADA 12 HRS.
• CONSIDERAR PROLONGACION DEL
INTERVALO DE DOSIS.
• LA EXCRESION DEL FARMACO ORIGINAL Y
SU METABOLITO DISMINUYE.
• 200 MG POR DIA.
• CONSIDERAR PROLONGACION DEL
INTERVALO DE DOSIS.
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CONSIDERACIONES EN PEDIATRIA
TRAMADOL TAPENTADOL
• TAPEN
NO
DOSIS INDICADO
UNICA EN
1-2 MG / KG PEDIATRICO
S
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