Betalactamicos2009
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Este documento describe diferentes tipos de antibióticos betalactámicos como la penicilina y las cefalosporinas, y su mecanismo de acción e inhibición de las transpeptidasas bacterianas. También analiza los espectros de acción de diferentes generaciones de cefalosporinas y mecanismos de resistencia a antibióticos betalactámicos en cocos grampositivos como Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae.
Betalactamicos2009
- 1. ß-lactámicos y Glicopéptidos Antibióticos Activos sobre cocos Gram positivos 2da parte
- 2. 3 de setiembre de 1928 Alexander Fleming
- 3. En 1941 Ernst Chain y Howard Florey consiguen aislar y deshidratar la penicilina.
- 5. 4 Grupos: PenicilinasPenicilinas Cefalosporinas y CefamicinasCefalosporinas y Cefamicinas Monobactámicos Carbapenems
- 6. Estructura de los Principales Grupos de ß-lactámicos: A) Aztreonam B) Penicilinas C) Cefalosporinas D) Carbapenems A) B) Penams C) Cephems D) Carbapenems
- 7. Betalactámicos: Mecanismo de Acción: Inactivación irreversible de Transpeptidasas necesarias para el entrecruzamiento del Peptidoglicano Por similitud estereoquímica con el dipéptido terminal Dala-Dala. Penicilina D-alanil-Dalanina
- 8. Penicilinas Naturales (Penicilina G y V) Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus Treponema pallidum
- 10. Penicilinas Naturales (Penicilina G y V) Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus Treponema pallidum
- 11. Penicilinas Naturales (Penicilina G y V) Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus Treponema pallidum
- 12. Penicilinas Naturales (Penicilina G y V)Neisseria gonorrhoeae Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus
- 13. Penicilinas: Resistentes a ßlactamasas estafilocóccicas (Meticilina, Oxacilina) Staphylococcus aureus
- 14. Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina) Mejora actividad sobre Listeria sp, Enterococcus sp y Haemophilus influenzae Carboxi y Ureido penicilinas (Carbenicilina y Piperacilina) Enterobacteriaceae Vibronaceae Pseudomonaceae
- 15. Características Farmacodinámicas: Concentración K= Tasa de destrucción Tiempo Relación Dosis-Antibióticos Antibióticos dosis dependientes • ABC/CIM = K0>K1>K2 •Relación Pico/CIM (Ej: Aminoglucósidos y Quinolonas) Antibióticos Dósis Independiente: •Tiempo por encima de la CIM (Ej: ß-lactámicos)
- 16. Farmacocinética Absorción digestiva Penicilina G Penicilina V Ampicilina Amoxicilina Excreción: activos por la orina
- 17. Cefalosporinas: 1ª Generación (Cefalotina, Cefradina) 2ª Generación (Cefuroxime) 3ª Generación (Ceftriaxona, Cefotaxime, Ceftazidime) 4a Generación Cefepime, Cefpodoxime
- 18. Cefalosporinas 1ª Gen Especies bacterianas Cefradina Staphylococcus +++ Streptococcus +++ Enterococcus NO E.coli, , Proteus sp ++ Klebsiella sp ¿++? Enterobacter sp, Serratia sp NO H.influenzae ++ P.aeruginosa NO Cefalosporinas de Primera Generación: Espectro de Acción
- 19. Cefalosporinas 3ª Gen 3ª Gen anti Pseud Especies bacterianas Cefotaxime Ceftazidime Staphylococcus ++ + Streptococcus +++ + Enterococcus NO NO Cefalosporinas de Tercera Generación: Espectro de Acción
- 20. Farmacocinética Absorción tubo digestivo: Cefradina, Cafalexina Cefuroxime axetil Mayoría de administración parenteral Eliminación: Renal menos cefoperazona (biliar) Ceftriaxona/cefotaxime Ceftriaxona circuito entero- hepático
- 22. Resistencia Antibiótica Generalidades •Natural o AdquiridaNatural o Adquirida •Cromosómica o Plasmídica •Entorno Genético (Transposones, integrones) •Fitness bacteriano
- 23. Mecanismos de Resistencia: •Hidrólisis Enzimática •Alteraciones del Sitio Blanco •Trastornos de la Permeabilidad
- 24. Fundamentalmente en cocos Gram positivos (no únicamente) Modificaciones a nivel de PBP Alteración de Sitio Blanco: Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus
- 25. 1. Aparición de Nueva PBP de baja afinidad por ß-lactámicos (producto de gen mecA: PBP 2’ en S.aureus meticilino resistente) Staphylococcus aureus SAMR-com Vs SAMAR ¿Fitness?
- 26. 2. Transformación de PBP existente por autotransformación con material genético de especies afines (S.pneumoniae, H. Influenzae, N. gonorrhoeae) Streptococcus pneumoniae