resumen Tetraciclinas
- 1. Tetraciclinas Resumen de Héctor J. López
- 2. Tetraciclinas Son sustancias anfóteras con baja solubilidad disponibles como clorhidratos. La sustancia precursora químicamente de las tetraciclinas es Naftacenocarboxamina
- 3. Mecanismo de acción Entran a las Bacterias por:Entran a las Bacterias por: Difusión simple Transporte activo Difusión simple Transporte activo Dentro de la bacteria:Dentro de la bacteria: Se unen a la Subunidad 30s del ribosoma bacteriano. Se unen a la Subunidad 30s del ribosoma bacteriano. Esto:Esto: Impide la unión de Aminoacil-ARNt ARNm-ribosomal. Evitando la adhesión de nuevos aminoácido y de esa forma evita la replicación de la bacteria. Impide la unión de Aminoacil-ARNt ARNm-ribosomal. Evitando la adhesión de nuevos aminoácido y de esa forma evita la replicación de la bacteria. Son antibióticos Bacteriostáticos de amplio espectro que suprimen la síntesis de proteínas en la bacteria.
- 4. Para que este proceso ocurra, las tetraciclinas necesitan Mg, y se debe tomar en cuanta el estado nutricional del Paciente. Para que este proceso ocurra, las tetraciclinas necesitan Mg, y se debe tomar en cuanta el estado nutricional del Paciente.
- 5. Resistencia Bloque de la entrada o aumento de la salida Las bacterias alteran la entrada de las tetraciclinas o aumentan la actividad de la Bomba de salida. Protección ribosomal Las bacterias producen una proteína de protección ribosómica Tet(M) expresada por los microorganismos grampositivos que produce resistencia Inactivación de ezimas Este mecanismo es menos importante.
- 6. Farmacocinética § Las tetraciclinas de absorben en la primera porción del intestino delgado, su absorción se ve alterada por la presencia de alimentos ( excepto Doxiciclina y minoxiclina) , antiácidos, Iones divalentes. A excepción de la tigeciclina que es intravenosa. § § ●Fármaco Vía de administración % de absorción ● ●Diclocaxiclina ●Oral ●90-95% ●Doxiciclina ●Oral ●95-100% ●Tetraciclina ●Oral ●60-70% ●Clortetacidina ●Oral ●30% ●Tigleciclina ●Intravenosa ●100%
- 7. § Las tetraciclinas se distribuyen en todos los tejidos y líquidos corporales a exención del LCR, y por ende no es útil en las meningitis. § Minociclina: se usa como tratamiento para pacientes portadores crónicos de meningococo gracias a su altas concentraciones en las lagrimas y la saliva Las tetraciclinas cruzan la barrera placentaria y alcanzan al feto al cual puede causar daños a nivel oseo. Las tetraciclinas pueden quelar iones Ca++, al unirse al hueso y a los dientes en formación y los daña. La carbamezepina, la fenitoína, los barbituricos y la ingesta crónica de alcohol disminuye al 50% la acción de las tetraciclinas.
- 8. § Las tetraciclinas se eliminan por la Bilis, orina y heces. Siendo la bilis la principal vía de eliminación. § § § Sin embargo, gran parte del fármaco excretado en la Bilis se reabsorbe mediante la circulación Entero hepática, lo que contribuye al mantenimientos de las Concentraciones séricas. Sin embargo, gran parte del fármaco excretado en la Bilis se reabsorbe mediante la circulación Entero hepática, lo que contribuye al mantenimientos de las Concentraciones séricas.
- 9. Las tetraciclinas de Clasifican de acuerdo a su vida media en: § Acción breve o corta si es de 6 a 8 horas - Cloretraciclina - Tetraciclina - Oxitetrociclina § Acción intermedia si es de 12 horas - Demeclociclina - Metaciclina § Accion larga si es de 16 0 18 horas - Doxiciclina - Menociclina § - La tegilciclina tiene una media vida de 36 Horas
- 10. Usos Clínicos Son de elección para infecciones causadas por Rikettsias. Son útiles en el tratamiento de microplasma neumoniae, clamidias sensibles, para el tratamiento de ulceras pépticas causadas por H. pylori junto a otros fármacos y para evitar la proliferación de vibriones en el cólera. DEMOCLOCINA: se puede usar en secreción inadecuada de la ADH ya que inhibe la acción de esta hormona en los tubulos renales. TIGECICLINA: además se puede usar para las infecciones de la piel y faneras, infecciones abdominales y neumonía adquirida en la comunidad. Las dosis de tetraciclinas por vía oral es de 500 mg cada 6 horas para dultos y de 20 a 40 mg/kg de peso en niños mayores de 8 años
- 11. Reacciones Abversas Gastrointestinales: vómitos, nauseas y diarrea.Gastrointestinales: vómitos, nauseas y diarrea. Malformaciones óseas y dentales: cambios del color, displasia del esmalte, osteítis, deformidades óseas, paro del crecimiento Malformaciones óseas y dentales: cambios del color, displasia del esmalte, osteítis, deformidades óseas, paro del crecimiento Otras: toxicidad hepática, acidosis tubular renal, síndrome de fanconi, trobosis venosa, hipersensibilidad a luz solar o ultravioleta Otras: toxicidad hepática, acidosis tubular renal, síndrome de fanconi, trobosis venosa, hipersensibilidad a luz solar o ultravioleta Se Pueden Clasificar En 3 Categorías:
- 12. Bibliografía Bertram G. Katzung, MD, PhD: Farmacología Basica y Clinica 12va Ed.