7-medicina Conferencia de Psicofármacos.ppt
- 2. PSICOFÁRMACOS Prof. Diana Rosa Riverón Pérez. Departamento de Farmacología.
- 3. Tema: Medicamentos para el tratamiento de la ansiedad, la depresión y el insomnio. Sumario: Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Acciones farmacológicas. Farmacocinética. Efectos indeseables. Usos terapéuticos.
- 4. OBJETIVOS. Identificar las principales características farmacológicas de estos medicamentos, a partir de la información disponible sobre acciones, eficacia clínica, reacciones adversas y seguridad. Lo que nos orientará sobre su conveniencia en un paciente determinado, y de esta forma contribuir a la formación de un Médico General que de respuesta al método clínico actual.
- 5. Psicofármacos. Concepto. Son aquellos medicamentos que actúan sobre el SNC modificando los procesos mentales y/o emocionales del paciente.
- 6. I. Psicolépticos o drogas depresoras del SNC. A) Neurolépticos, antipsicóticos o tranquilizantes mayores. Derivados de fenotiacinas: Clorpromazina/Tioridazina/Levomepromazina/ Trifluoperazina/Flufenazina/Prometazina. Derivados de la butirofenona: Haloperidol/ Bromperidol/Droperidol. Otros: Pimozida/Molindona/Doxapina/Risperidona/ Clozapina/Quetiapina. Clasificación de los Psicofármacos.
- 7. B). Ansiolíticos o tranquilizantes menores. Derivados de benzodiazepinas(BZD): Diazepam/Clonazepam/Medazepam/ Nitrazepam/Clorodiazepoxido/Lorazepam. Otros: Meprobamato. C) Hipnóticos y sedantes: Derivados de BZD. Barbitúricos: Fenobarbital/Pentobarbital. Otros: Glutetimida/Buspirona/Zolpiden/ Hidrato de cloral. Clasificación de los Psicofármacos.
- 8. II) Psicoanalépticos o Estimulantes del SNC. Antidepresivos tricíclicos (ADT): Amitriptilina/ Imipramina/Desipramina. Inhibidores Selectivos Recaptación de Serotinina(ISRS): Sertralina/Fluoxetina/Fluvoxamina/Citalopram/ Paroxetina/Venlafaxina. Atípicos: Bupropión/Nefazodona/Trazodona. Inhibidores de la Monoamino-oxidasa IMAO): No selectivos: Nialamida/Isocarboxacida. Selectivos: MAO-A: Selegilina. MAO-B: Clorgilina. Clasificación de los Psicofármacos. A N T I D E A) P R E S I V O S
- 9. B) Psicoestimulantes: Derivados anfetamínicos: Anfetaminas. Derivados piperidinas: Metilfenidato. Otros: Cafeína/Benzoato de Sodio. III) Psicodislépticos o pertubadores de la psiquis: Alucinógenos: LSD/marihuana/mescalina/bulbocaprina. Clasificación de los Psicofármacos.
- 10. Clasificación de los Antipsicóticos Típicos. 1-Fenotiazonas. .Derivados alifáticos: Clorpromacina y trifluoperazina. .Derivados piperidínicos: Tioridazina, metopimazida, pipotiazina. Preparados depot: Undecilenato y palmetato de pipotizaina. .Derivados piperazínicos: Flufenazina, perfenazina y trifluoperazina. 2-Tioxantenos. .Clortprotixeno. .Tiotixeno. .Zuclopentixol. 3-Butirofenonas. .Haloperidol y droperidol. 4-Difenilbutilpiperidinas. .Pimozida. 5-Análogos de fenotiazinas. .Dibenzoxazepina: Joxapina. .Debenzotiepina.: Clotiapina.
- 11. Clasificación de los Antipsicóticos Atípicos. 1-Benzamidas. .Sulpirida,Tiaprida y racloprida. 2-Dibenzodiazepinas. .Clozapina. Y olanzapina. 3-Dibenzotiazepinas. .Quetiapina y metiapina. 4-Benzisoxazol. .Risperidona.
- 12. Mecanismo de Acción de los Neurolépticos. -Los típicos o clásicos bloquean receptores dopaminérgicos possinápticos D2 con mas avidez que D1 y D3 en el sistema mesolímbico y mesocortical (responsables de alucinaciones, delirios e hiperactividad en pacientes con enfermedades psiquiátricas) por lo tanto reducen o suprimen los síntomas positivos de la psicosis. Debido al bloqueo de R-D2 en la vía nigroestriada trae consigo algún trastorno extrapiramidal (distonía aguda, parkinsonismo, acatisia, discinesia, tardía). -Los atípicos muestran mayor selectividad por la vía mesolímbica y mesocortical que por la vía nigroestriada, presenta baja afinidad por R-D2 y alta afinidad por D4; además bloquea R-alfa 1 adrenérgicos, muscarínicos, 5HT2 y H1.
- 13. I) Psicofisiológicos y de la conducta • Efecto sedante(tolerancia). • Normaliza perturbaciones del sueño. • Control de síntomas: a)Primero: Excitac, inquiet., agresiv, insomn. b)Después: Afectivos:depresión, ansiedad. c)Último: Percepc y cognosc(alucinac, delirios, trast. Pensamto.) • Síndrome Neuroléptico. -Elentecimiento psicomotor. -Indiferencia afectiva. -Quietud emocional. Psicofármacos. Acciones Farmacológicas.
- 14. II) Áreas específicas del SNC: • Corteza: Disminuye vigilia y umbral conv. • G.Basales: Reacc. extrapiramidales(distonías, parkisonismo, acatisia, discinesia tardía ). • Hipotálamo: Aum. secreción prolactina. Dism. andrógenos y líbido. Dism. tolerancia a la glucosa. Aumento peso y apetito. • Tallo cerebral: Deprimen centro vasomotor, disminuyen TA y acción antiemética (ZQRDEB). • Nervios Periféricos: Acción anestésica local. Psicofármacos. Acciones Farmacológicas.
- 15. • SNA: Actividad anticolinérgica. Bloqueo alfa(inhibe eyaculac,sedación). Efectos anti 5HT. Acción antihistamínica H1. • Otros: Depresión directa del SCV/efecto antiarrítmico/hipotensión ortostática/cambios en el EKG(prolong QT y PR, aplana T). • Renal: Débil efecto diurético. Psicofármacos. Acciones Farmacológicas.
- 17. Psicofármacos. Reacciones adversas • Más graves: Hipotensión/Alterac regulación To /Síndrome Neuroléptico Maligno y depresión de la médula ósea. • SNC: Pseudodepresión. • Sistema endocrino: Amenorrea/galactorrea/ impotencia. • Otras: Agranulocitosis, ictericia, erupciones cutáneas, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplástica. • SCV: Hipotensión, palpitaciones, arritmias.
- 20. Antipsicóticos atípicos. • Más recientes. • Menos efectos extrapiramidales y neuroendocrinos. • Menos afinidad por D2. • Potencia clínica alta. • Toxicidad extrapiramidal baja. • Acción sedante e hipotensora baja, media o muy baja.
- 21. FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS MEDICAMENTOS PARA LA ANSIEDAD Y EL INSOMNIO.
- 22. Debemos formularnos dos preguntas: 1. ¿Por qué las personas consumen tranquilizantes y somníferos? 2. ¿Por qué los médicos indican ansiolíticos e hipnóticos?
- 24. Por la presencia de ansiedad e insomnio, asociados generalmente a los “estreses cotidianos” a los que están sometidas las personas en cualquier parte del mundo. Sin embargo, se hace necesario realizar adecuadamente el diagnóstico diferencial del insomnio y la ansiedad para su adecuado tratamiento.
- 25. Miedo impreciso /a perder el control / a morirse. Palpitaciones, taquicardia, HTA o hipotensión. Sudoración. Temblores. Sensación de ahogo. Opresión torácica. Náuseas y molestias abdominales. Escalofríos o sofocaciones. Inestabilidad, mareos o desmayos. Parestesias. Sensación de desrealización o despersonalización. Síntomas de Ansiedad.
- 26. Tipos de insomnio •Insomnio de conciliación: Incapacidad de dormirse . •Insomnio de despertar precoz: Incapacidad de mantener el sueño. Según la etapa del sueño:
- 27. •Controlar manifestaciones clínicas. •Evitar recurrencias. •Contribuir a la educación del paciente. Objetivos del tratamiento.
- 28. Vida ½ larga. (Mayor de 24 h) Vida ½ intermedia. (Menor de24 h) Vida ½ corta (menos 6h) Clotrodiazepóxido Nitrazepam Midazolam Diazepam Clonazepam Oxazepam Ketazepam Nitrazepam Triazolam Prazepam Lorazepam Clasificación de las Benzodiazepinas (T 1/2).
- 29. Actúan sobre el SNC en zonas por debajo de la corteza, especialmente en sistema límbico y reticular, bloqueando los estímulos emocionales.Se unen al receptor específico BZ1 y BZ2 situados en el receptor GABA A produciendo apertura de los canales de Cl aumentando la eficiencia sináptica mediada por GABA (NT inhibitorio) Mecanismo de Acción. BZD.
- 34. -TOLERANCIA a la sedación. -TOLERANCIA a los efectos ansiolíticos. -TOLERANCIA a los efectos psicomotores. Uso continuado con BZD.
- 35. •Índice terapéutico amplio •Incremento de toxicidad cuando se asocia a otros depresores del SNC. Seguridad. BZD.
- 36. Principal Problema. BZD. Supresión brusca: Ansiedad severa, cambios en la percepción, depresión,deterioro de la concentración, insomnio, cefalea, vértigo, tinnitus, pérdida del apetito, irritabilidad, hipersensitividad a estímulos visuales y auditivos, alteraciones del gusto, náusea, vómito, cólico abdominal, palpitaciones, hipertensión sistólica leve, hipotensión postural. Raras: espasmos musculares, psicosis paranoide, alucinaciones, convulsiones, delirio. DEPENDENCIA FÍSICA Y PSÍQUICA Situación que recuerda al Delirium Tremens.
- 37. Dar la dosis mínima eficaz. Hacer un tratamiento intermitente. Duración mínima. La eficacia de los tratamientos con benzodiacepinas por períodos superiores a 2 meses es dudosa. ¿Cómo evitar manifestaciones indeseables con el uso de BZD? CURSOS DE TRATAMIENTOS CORTOS E INTERMITENTES.
- 38. •Ansiedad generalizada. •Ataque de pánico. •Trastornos fóbicos. •Trastornos obsesivo-compulsivos. •Insomnio. •Ansiedad asociada a enf. orgánicas o fármacos. •Abstinencia de sustancias (alcohol/drogas). •Ansiedad asociada a trastornos depresivos o de adaptación. •Estabilizador en trastornos bipolares. •Acatisia secundaria a neurolépticos. •Convulsiones. •Tensión muscular/Coadyuvante a la anestesia. Indicaciones principales de las BZD.
- 39. VELOCIDAD DE ABSORCIÓN Y ELIMINACIÓN DE LAS BENZODIAZEPINAS. BZD ABSORCIÓN ELIMINACIÓN CLORODIAZEPÓXIDO INTERMEDIA LENTA (> 24 h) DIAZEPAM RÁPIDA LENTA (> 24 h) FLUNITRAZEPAM RÁPIDA LENTA (> 24 h) NITRAZEPAM RÁPIDA LENTA (> 24 h) TRIAZOLAM RÁPIDA RÁPIDA (<10 h) ALPRAZOLAM RÁPIDA INTERMEDIA (10-24 h) HALAZEPAM LENTA LENTA(> 24 h)
- 40. Situación BZD Caract. FC Insomnio de Conciliación Diazepam/Flunitrazepam/ Nitrazepam Triazolam/Alprazolan Absorción rápida I.D.precoz,ansiedad, Ansiedad e insomnio, F. Rebote Clorodiazepox Diazepam/Flunitrazepam/ Nitrazepam Elininación lenta Insomnio transitorio, sedación diurna, poblac. especiales(IH, IR, ancianos) Triazolam Absorción y eliminación rápida Crisis convulsivas Diazepam Absorc. Rápida y elim. lenta Premedicación anestésica Diazepam/Midazolam Absorc. rápida Relajante muscular Diazepam Absorc. rápida Epilepsia Diazepam/Clorodiazepoxid o/Lorazepam ----- Ansiedad+Depresión Alprazolam ----- Tratamiento Personalizado. BZD.
- 41. Pueden provocar DEPENDENCIA. Las de eliminación rápida tienen tendencia a producir dependencia y al suspender el tratamiento, la aparición de fenómenos de rebote como ansiedad e insomnio. Las de eliminación lenta producen más sedación diurna, mareos, astenia, confusión, disminución de las habilidades psicomotoras y al suspender el tratamiento, la aparición de ansiedad, naúseas, vómitos, palpitaciones, sobre todo cuando la suspensión es súbita. CONCLUSIONES. TODAS LAS BZD.
- 44. Consideraciones generales. Barbitúricos. • Su uso está disminuido porque carecen de especificidad de acción sobre el SNC. • Índice terapéutico más bajo que las BZD. • Tolerancia más frecuente. • Peligro de abuso mayor. • Número considerable de efectos adversos. • Efectos cerebrales centrales más pronunciados.
- 45. Mecanismo de acción. Barbitúricos. • Potencian la acción del GABA sobre receptores GABA A e inhiben la trasmisión excitatoria por glutamato. • Afectan todas las estructuras cerebrales, como corteza, sistema límbico y núcleos de la base; de ahí el riesgo de producción de coma.
- 46. Acciones farmacológicas. Barbitúricos. + dosis - dosis Muerte. Depresión bulbar. Anestesia. Sueño. Sedación.
- 49. TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA DEPRESIÓN. ANTIDEPRESIVOS. Prof. Diana Rosa Riverón Pérez.
- 50. Epidemiología. • Entre el 20% y 30% de los pacientes en atención primaria presentan síntomas depresivos. • La incidencia de la depresión en mujeres es dos veces más que en hombres. • La depresión puede ser para muchos pacientes una enfermedad de por vida.
- 51. Objetivos del tratamiento. Antidepresivos. Tratamiento Reducir/eliminar Signos y síntomas Minimizar el riesgo de recaídas y recurrencias Restablecer el el funcionamiento normal Neuroprotección
- 52. Clasificación de los Antidepresivos. I- Antidepresivos tricíclicos (causan efectos anticolinérgicos). A) De aminas terciarias: • Imipramina. • Amitriptilina. B) De aminas secundarias: • Desipramina. • Maprotilina. • Nortriptilina.
- 53. II- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). • Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citaprolam, escitalopram. III- Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO). A) No selectivos: Isocarboxacida,nialamida, tranilcipromina, pargilina,fenelzina. B) Selectivos: Clorgilina, mocoblemida. Clasificación de los Antidepresivos.
- 54. IV- Antidepresivos atípicos. - Trazodona. - Nefazodona. - Mirtazapina. - Duloxetina. - Bupropion. - Venlafaxina. - Mianserina. - Viloxazina. Clasificación de los Antidepresivos.
- 55. Mecanismo de Acción. Antidepresivos. - Los AD atípicos o modernos se caracterizan por inhibir las proteínas transportadoras de monoaminas de la 5HT, dopamina y NA, o dos de ellas al mismo tiempo. Inhibiendo de forma selectiva la recaptación de dichos NT, aumentando el nivel de estos en las sinapsis ( es decir los puntos de unión ente las neuronas o células nerviosas). - IMAO bloquean la oxidación de los NT por la enzima MAO, que los descompone. - ADT previenen la recaptación de NT, pero de forma no selectiva por lo que actúan entre otros sobre la serotonina, dopamina y noradrenalina a la vez. - ISRS inhiben la recaptación de serotonina.
- 62. Tratamiento individualizado. Antidepresivos. Situaciones clínicas -Enfermedad depresiva mayor Imipramina -Depresión mayor, ansiedad e insomnio Amitriptilina -Depresión mayor, edad avanzada Nortriptilina, fluoxetina -Depresión mayor, epilepsia Fluoxetina, moclobemida -Ataques de pánico BZD, ISRS -Trastornos obs-compuls BDZ, clomipramina, ISRS -Fobias ISRS, IMAO, Clonazepam
- 63. CONCLUSIONES.
- 64. Estudio Independiente. - Resumir las contraindicaciones, presentación, vías de administración y principales interacciones de los psicofármacos. -Bibliografía Básica: -Farmacología Clínica. Tomo I. Capítulo 1. Pág. 1-22. -Bibliografía de consulta: -Flórez. Capítulos 26,31 y 32. -Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman and Gilman IX Edición. Capítulo 16 y 19. Pág. 423 y 459. -Formulario Nacional de Medicamentos. 2014. Pág. 639-666.
- 65. Próxima Actividad. - Seminario sobre medicamentos para el tratamiento de la Ansiedad, Insomnio y la Depresión. - Bibliografía Básica. -Farmacología Clínica.Tomo I. Capítulo 1. Pág. 1-22.