8. RELAJANTES MUSCULARES
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Este documento describe los diferentes tipos de relajantes neuromusculares utilizados en anestesia, incluyendo sus mecanismos de acción, dosis y efectos. Se discuten los relajantes despolarizantes como la succinilcolina y los no despolarizantes como el vecuronio, rocuronio y cisatracuro. También se menciona el sugammadex, un agente que revierte los efectos del rocuronio y vecuronio.
8. RELAJANTES MUSCULARES
- 1. Juan Camilo Castro Aldana Interno Anestesiología Clínica Universidad de La Sabana - HUS 2016-1
- 2. INTRODUCCIÓN • Interferencia señales nerviosas de UNM Parálisis Muscular. • Bloquean acción del Nt Acho • Despolarizantes y no despolarizantes • Facilitan IOT, ventilación mecánica y optimiza Qx con el bloqueo del Musc. Esq.
- 3. UNIÓN NEUROMUSCULAR • UNM: Terminal pre y membrana post de musculo esquelético. (hendidura sináptica) • 5 millones de AchoR formando canales iónicos transmembrana permeables a Na, Ca (en la celular) y potasio (fuera de la célula) • AchoR: formado por 5 subunidades (250mil Da) 2 alfa, 1 delta, 1 beta y 1 épsilon. • Acetilcolinesterasa: membrana post
- 4. • Estim. Nerv. Potencial de acción apertura canales de Ca tipo N depend. De voltaje Aumento de Ca en terminal nerviosa Vesiculas de Ach se unen a terminal pre y se libera Ach a Hendidura Unión a receptores contracción muscular.
- 6. RELAJANTES NEUROMUSCULARES • Compuestos de amonio cuaternario y se unen a la subunidad alfa. • Buscan bloquear la acción de la Ach • Despolarizantes y no despolarizantes • Duración de la acción y estructura
- 7. 1. DESPOLARIZANTES • Agonistas del AchR despolarización de la placa motora Contraccion del musculo. Se hace persistente Impide mayor contraccion muscular.
- 8. Succionicolina (Sch) • Único de este grupo en uso clínico. • Estructura: 2 grupos Ach unidos un grupo metilo. • Inicio rápido y corta duración. • Dosis: 0,6-1 mg/kg – Con 0,6 mg/kg IOT adecuada – Comúnmente usamos: 1 mg/kg • Inicio: 30-60 seg • Duración: 5-10 min
- 9. • Dosis en bolo (1 mg/kg) Bloq. Fase I. • Dosis mas altas: Bloq. Fase II. • Bloqueo fase I: – Disminución de la transmisión neuromuscular sin desvanecimiento por estimulación de Nervio periférico. – Despolarizante • Bloqueo fase II – No desvanecimiento – No despolarizante
- 10. • Metabolizado por Butilcolinesterasa plasmática. • Actividad de esta disminuye en quemados o enfermedad hepática, genética y con anestésicos locales. • También puede ser inhibida por compuestos orgánicos como los organofosforados.
- 11. • Muchas ventajas y a la vez efectos indeseables • Mialgias • Fasciculaciones • Hipercalemia: 0,5-1mEq/lt después de adm. De Sch – Alteración de motonerurona sup. O inf; Prolongada denervación química (BNM, Mg, toxinas), trauma muscular, tumor o inflamación, trauma térmico, atrofia por desuso, infección severa.
- 12. • Arritmias: bradicardia sinusal, ritmo de la unión, y, con mayor frecuencia en los niños, paro sinusal. • PIO Y PIC Prevenir con agente inductor IV y una pequeña dosis de BNM no despolarizante.
- 13. 2. NO DESPOLARIZANTES • Duración de acción y estructura química. • Antagonistas competitivos de Ach en la UNM uniendose a la subunidad alfa. • A diferencia de la Sch no causa despolarización de la membrana post. Benzilisoquinolinas Esteroides Atracurio Pancuronio Mivacurio Vecuronio Cisatracurio Rocuronio
- 15. A) ACCIÓN LARGA
- 16. PANCURONIO • Mas larga acción clínicamente. • Se elimina por orina y bilis • Dosis – Inicial: 0,1 mg/kg – Mantenimiento: 0,01 mg/kg cada 25-60 min luego de la dosis inicial • Tiempo en recuperar 25% de la contraccion: 80-100 min. • Propiedades vagolíticas.
- 17. • Por su larga duración: parálisis residual
- 19. • Son la mayoría que usamos actualmente. – Vecuronio – Rocuronio – Atracurio – Cisatracurio
- 20. VECURONIO • Usado para intubacion y relajacion muscular quirurgica. • Dosis de IOT: 0,1 mg/kg con buenas condiciones de intubacion en 2-3 min • Dosis de mantenimiento: 0,01-0,015 mg/kg y se administra 25-40 min luego de la inicial. • Tiempo de recuperacion del 25% de la contraccion: 25-30 min • Vida media: 51-80 min.
- 21. • Eliminación renal y hepática con excreción 80% en bilis. • Metabolito activo tiene la mitad de la potencia. • Poco efecto sobre el sistema cardiovascular
- 22. ROCURONIO • Aparición de la acción dependiendo de dosis. • Dosis mas grandes como 1,2mg/kg podemos intubar en 60 seg. • Se puede usar como alternativa a Sch en IOT de secuencia rápida. • Dosis de mantenimiento 0,1-0,2 mg/kg • Metabolismo en Hígado • Vida media eliminación: 60-70 min • Eliminación 70% hígado y 30% renal.
- 23. SUGAMMADEX • Agente selectivo de la unión relajante. • Derivado de la y-ciclodextrina • Encapsula rocuronio y vecuronio • Reduce el tiempo de recuperación del rocuronio de 122 min a 2 min dependiendo de la dosis. • TOF >90% 3 min • 2-3 mg/kg
- 24. ATRACURIO • Dosis intubación: 0,4-0,5 mg/kg intubando a los 2-3 min • Liberación de histamina hipotensión • Eliminación de Michael (Hofmann) e hidrolisis. • Recuperación del 25% a los 25-30 min • Metabolito laudanosina cruza BHE y estimula SNC pudiendo causar convulsiones • Eliminación hepática y renal • Efectos adversos del metabolito son infrecuentes.
- 25. CISATRACURIO • Es uno de los isomeros del atracurio. • Isomero con mayor BNM y NO liberacion de histamina. • Dosis de intubación: 0,15-0,2 mg/Kg (3-5 min) • Eliminación de hofmann • Laudanosina en menores niveles que atracurio • Acción y metabolismo no se ven afectados por enfermedad terminal
- 26. • Eliminación: 26-28 min • Recuperación del 25% es en 50-60 min.
- 28. PATOLOGIAS Y UNM
Notas del editor
- #3: Dependiendo de su accion en la UNM Ambos bloquean accion de Acho en el receptos nicotinico de Acho
- #4: Acho se encuentra almacena en vesiculas que estan en el terminal pre y hay el doble de receptores en la membrana post Pentamerica Alteraciones en las subunidades se han descrito en el musculo denervado dando lugar a aumento de la permeabilidad de la membrana asociado a paro cardiaco hipercalemico con la adm de BNM
- #5: Se unen a AchRAumentan permeabilidad a sodio, potasio y ca aumento del potencial transmembrana de -90 a -45 todo el potencial se propaga ahora atraves de los canales de Na lo que lleva a la contraccion muscular
- #7: No despolarizantes se pueden subdividir según la duracion de la accion y su estructura (esteroides y benzilisoquinolinas)
- #11: Butilcolinesterasa plasmatica o pseudocolinesterasa plasmatica o colinesterasa plasmatica. Si hay deficiencia pues el bloqueo se prolonga. Averiguar antecedentes familiares de este problema. Organofosforados: por ejemplo, insecticidas, agentes químicos de guerra, y ecotiofato
- #12: Mialgias: pueden prevenirse con adm de AINE o pequeña dosis de no despolarizante. Esos tienen mayor riesgo de hipercalemia despues de adm Sch
- #13: Paro sinusal en niños puede ser prevenido con atropina. Estos efectos cardiacos se dan por agonismo de Sch en los nervios parasimpaticos.
- #17: Esta larga accion se debe a su metabolito activo 3-hidroxipancuronio (producida en el higado). Enfermedad hepatica puede duplicar su tiempo de eliminacion y retrasar la recuperacion neuromuscular Propiedades vagoliticas: taquicardia, hta, aumento GC
- #18: Entres menos sea la duracion de la accion, menos paralisis residual. Uso mas apropiado cuando se planea IOT POP
- #22: 3-desacetil
- #23: Prueba con el musculo aductor del dedo gordo accion es similar a 1 mg/kg Se metaboliza a 17 desacetil rocuronium (5-10% de potencia del compuesto original)
- #24: En EEUU FDA no aprueba por reacciones de hipersensibilidad Hipotension, vomito, tos, xerostomia
- #25: Liberacion de histamina cuando se administra rapidamente. Tiene 16 isomeros, la preparacion clinica es con 10 de estos isomeros
- #26: 2-3 veces mas potente que el atracurio
- #28: FACTORES QUE ALTERAN LA FARMACOLOGIA DE LOS BNM