anestesics locales ......................
- 1. ANESTESICOS GENERALES Y LOCALES CELENE LENIS MESTIZO ANYELI PEREZ LEMOS
- 2. INTRODUCCIÓN Los anestésicos son medicamentos que se utilizan para bloquear el dolor y provocar una pérdida temporal de la conciencia o de la sensibilidad. Se pueden administrar por vía intravenosa, inhalación, loción tópica, aerosol, gotas para los ojos o parche cutáneo.
- 3. • Anestésicos generales Afectan a todo el cuerpo, haciendo que la persona esté inconsciente e incapaz de moverse. Se administran por vía intravenosa o inhalación. Adormecen una parte del cuerpo, como un diente o una zona pequeña alrededor de una herida. Se pueden aplicar en forma de inyección, crema o pasta. • Anestésicos locales EXISTEN DOS TIPOS DE ANESTÉSICOS
- 4. ANESTÉSICOS LOCALES LIDOCAINA Es un anestésico local, usado para tratar el dolor de una boca o garganta adolorida o irritada a menudo asociada con la quimioterapia para el cáncer y ciertos procedimientos médicos NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente lidocaina NOMBRE COMERCIAL Actilogic, Lambdalina, Versatis, Xilonibsa, Lidocare, Lidoderm, Salonpas, LMX4, Curacaine. MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Rápida por vía intravenosa; más lenta por vía topica o inflitración. Distribución: Se une a proteinas plasmaticas (60-80%) y se distribuye en tejidos bien perfundidos. Metabolismo: En el higado generando metabolitos activos. Eliminación: Renal (90% metabolitos, 10%inalterada); vida media de 1.5-2 horas. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Bloquea canales de sodio, inhibiendo la conducción nerviosa. Efectos: Anestesico local, antiarríco y analgésico. Inicio-Duración: Acción rapida (1-3 min IV, 5-15 min infiltración), efecto dura30-120 min. Toxicidad: Puede causar efectos en SNC (convulsiones, somnolencia) y cardiovascular (hipotensión, bradicardia)
- 5. ANESTÉSICOS LOCALES PRESENTACIÓN Solución inyectable: Ampollas o viales de 1%, 2%, o 5%( 10 mg/mL, 20,g/mL, 50mg/mL). Gel o crema tópica: Concentraciones del 2% al 5% Spray: Generalmente al 10% 8100mg/mL) Pareche transdérmico: 5% (700mg por parche) Jarabe o solución oral: 2% a 4% DOSIS Dosis estandar sin epinefrina: Máx. 4mg/kg con epinefrina: Máx. 7mg/kg Microdosis Bolo inicial: 0.5-1 mg mg/kg Infusión continua: 1-2 mg/kg/h Alergia a la lidocaina o anestésicos tipo amida, bloqueo cardíaco severo sin marcapasos, síndrome de Stokes-Adams, insuficiencia hepática grave, Metahemoglobinemia. EFECTOS ABVERSOS Irritación local, mareo, convulsiones, somnolencia, hipotensión, bradicardia, reacciones alergicas. CONTRAINDICACIONES Anestesia local y regional, anestesia tópica, antiarritmico,dolor neuropatico, procedimientos medicos (endoscopias, intubación y cateterismo. INDICACIONES
- 6. ANESTÉSICOS LOCALES MEPIVACAÍNA Es un anestésico local tipo amida, con un inicio de acción rapida y duración intermedia. NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente mepivacína NOMBRE COMERCIAL Carbocaine, Scandonest, polocaine, isocaine. MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Depende de la vía de administraión y vascularización del tejido. Distribución: Unión a proteinas plasmaticas (60-70%). Se distribuye rn tejidos bien perfundidos. Metabolismo: En el higado por el citocromo P450 Eliminación: Excreción renal, vida media de 1.9 a 2.6 horas . FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Bloquea los canales de sodio de las menbranas neuronales, inhibiendo la conducción nerviosa. Efectos: Anestesia local rápida con duración intermedio. Diferencia con lidocaina: Menos vasodilatación, lo que prolonga su efecto sin necesidad de epinefrina.
- 7. ANESTÉSICOS LOCALES PRESENTACIÓN Solución inyectable: al 1%, 1.5%, 2% y 3% (con o sin epinefrina) Viales de 20 mL o cartuchos dentales de 1.8 mL DOSIS Dosis estandar • Infiltración local: 1-4 mg/kg Microdosis • Para analgesia en procedimientos menores: 0.5-1 mg/kg • Uso en infusión lenta en anestesia prolongada: o.5 mg/kg/h. Alergia a la procaina o anestésicos tipo ester, pacientes con deficiencia de colinesterasa plasmática, insuficiencia hépatica grave, hipotensión severa, no se recomienda en anestesia espinal o epidural. EFECTOS ABVERSOS Dolor, irritaciñon en el sitio de inyección, mareo, convulciones en sobredosis, hipotensión, bradicardia, colapso cardiovascular, al incidencia de raecciones por PABA (Erupción, broncoespasmo, anafilaxia) CONTRAINDICACIONES Anestesia local o infiltrativa, bloqueos nerviosos menores, uso odontológico. INDICACIONES
- 8. ANESTÉSICOS LOCALES PROCAINA Es un anestésico local tipo ester, de acción corta y menor potencia. NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente procaina NOMBRE COMERCIAL Novocaína, pronestyl (cuando se combina con otros farmacos) MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Rápida en tejidos bien vascularizados. Distribución: Baja unión a proteinas plasmaticas. Metabolismo: Hidrolizada rápidamente por esterasas plasmaticas en ácido paraamibezoico. Eliminación: Excreción renal, en forma de metabolitos, vida media 5-10 minutos. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Bloquea los canales de sodio de las membranas neuronales, impidiendo la conducción nerviosa. Efectos: Anestesia local con inicio lento y duració corta (15- 60 min). Diferencia con amidas: Metabolismo más rapido.
- 9. ANESTÉSICOS LOCALES PRESENTACIÓN DOSIS Dosis estandar • Infiltración local: 5-10 mg/kg Microdosis • Para analgesia en procedimientos menores: 0.5- 2 mg/kg • Uso en infusión lenta en anestesia prolongada: o.5 mg/kg/h. Alergia a la procaina o anestésicos tipo amida, bloqueo cardíaco severo sin marcapasos, insuficiencia hepática grave, pacientes con Metahemoglobinemia. EFECTOS ABVERSOS Irritación, inflamación en el sitio de inyeción, mareo, somnolencia, convulciones en sobredosis, hipotensión, bradicardia, arritmias, erupciones cutaneas. CONTRAINDICACIONES Anestesia local y regional (bloqueos nerviosos, epidural, infiltración), Procedimientos odontologicos, Cirugías menores y ortopédicas. INDICACIONES • Solucion inyectable al 1%, 2% y 10% • frascos ampula de 20- 50mL
- 10. ANESTÉSICOS LOCALES TETRACAINA Es un anestésico local tipo ester, de alta potencia y acción prolongada. NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente tetracaina NOMBRE COMERCIAL Pontocaine, dicaine, amethocaine MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Rápida en mucosas y tejidos altamente vascularizados. Distribución: Alta unión a proteínas plasmaticas Metabolismo: Hidrolizada rápidamente por esterasas plasmaticas en ácido paraamibezoico (PABA) Eliminación: Excreción renal, en forma de metabolitos, vida media aprox. 1 hora FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Bloquea los canales de sodio de las membranas neuronales, inhibiendo la conducción nerviosa. Efectos: Potente anestesia local con inicio lento y duración prolongada (2-3 horas) Diferencia con procaina: Mas potente.
- 11. ANESTÉSICOS LOCALES PRESENTACIÓN Solución oftálmica al 0.5% y 1%. Solución inyectable al 0.35 y 0.5%. Gel, crema y aerosol al 4% y 5% DOSIS Dosis estandar • Anestesia espinal: 0.5%- 1% • Topica,piel, mucosas, oftálmica): 0.5%-2% Microdosis • Uso en procedimientos menores: o.1-0.5 mg/kg. • infusión controlada en anestesia prolongada: 0.5 mg7kg/h. Alergia a la tetricaina o anestesicos tipo ester, pacientes con deficiencia de colinesterasa plasmatica, insuficiencia hepatica grave, hipotensión severa.. EFECTOS ABVERSOS Irritación, inflamación en el sitio de inyeción, mareo, somnolencia, convulciones en sobredosis, hipotensión, bradicardia, arritmias, erupciones cutaneas. CONTRAINDICACIONES Anestesia tópica en mucosas, mpeil y ojos, anestesia espinal en cirujias cortas, procedimientos oftálmicos, endoscópicos y otorrinolaringologos. INDICACIONES
- 12. ANESTÉSICOS LOCALES BENZOCAINA Es un anestésico local tipo ester, de acción superficial y rapida. NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente benzocaina NOMBRE COMERCIAL Orobase, anbesol, hurricaine, cepacol, orajel MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Rápida a través de mucosas; baja absorción en piel intacta. Distribución: Unión a proteínas plasmaticas variable. Metabolismo: Hidrolizada en el plasma por esterasas, formando acido paraamibenzoico. Eliminación: Excreción renal, en forma de metabolitos, vida media aprox. 1 hora FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Bloquea los canales de sodio de las membranas neuronales, inhibiendo la conducción del impulso nervioso. Efectos: Inicio rapido 830-60 segundos) y duración corta 5-15 min) Diferencia con otros anestesicos: No penetra profundamente y no se usa inyección.
- 13. ANESTÉSICOS LOCALES PRESENTACIÓN Gel, crema, ungüento y aerosol al 5%-20%. Pastillas y emjuagues bucales al %-15%. DOSIS Dosis estandar • Uso topico en piel y mucosas: 5%-20% casa 2-4 horas • uso en garganta(spay o pastillas) máx. 5 veces al día. Microdosis • Para reducir riesgo de toxicidad: dosiss < 5% en mucosas y aplicaciones más espaciadas. Alergia a la benzacoina o anestesicos tipo ester, pacientes con deficiencia de favismo, niños menores de 2 años, heridas abiertas o áreas con gran absorción sistémica. EFECTOS ABVERSOS Irritación, eritema, urticaria, mareo, convulciones, en sobredosis, riesgo elevado de metahemoglobina en niños menores de 2 años y en dosis altas. CONTRAINDICACIONES Anestesia tópica en piel y mucosas (dolor, quemaduras, úlceras bucales), Alivio del dolor de garganta y encías Procediemientos odontologicos y endoscopicos. INDICACIONES
- 14. ANESTÉSICOS GENERALES KETAMINA Es un anestésico disociativoque actúa bloquenado los receptores NDMA. NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente ketamina NOMBRE COMERCIAL Ketalar, ketamx, ketaject, calipsol MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Rapida por vías IV, IM y oral. Distribución: Alta liposolubilidad, atraviesa la barrera hematoencéfalica rápidamente. Metabolismo:Hepático, formando norketamina. Eliminación: Renal, vida media 2- 3 horas. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Bloquea los recpetores NMDA, reduciendo la exitaxión neuronal. Efectos: Anestesia disociativa, analgesica potente, mínima depreción respiratoria. Tambien tiene efctos antidepresivos rápidos a dosis bajas.
- 15. ANESTÉSICOS GENERALES PRESENTACIÓN Solución inyectable al 10mg/mL, 50 mg/mL y 100mg/mLen viales de 10-50 ml. DOSIS Dosis estandar • Inducción anestésica IV: 1-2 mg/kg (efecto en 30 seg) • IM:4-6 mg (inicio en 3-5 min, duración de 20-30 min) Microdosis • Analgesia subanestésica: 0.1-0.5 mg/kg IV en infusión lenta. • Depresión resistente: 0.5 mg/kg IV en 40 min Hipertensión no controlada, insuficiencia cardíaca grave, psicosis o antecedentes de esquizofrenia, hipertensión intracranea o glaucoma, alergia a la ketamina EFECTOS ABVERSOS Alucinaciones, dlirio, euforia, confusión, hipertensión, taticardia,hipersecresión bronquial, nauseas y vomito. CONTRAINDICACIONES Inducción y mantenimiento anestésico, sedación en emergencias y procedimientos dolorosos, anestesia en trauma y dolor crónico. INDICACIONES
- 16. ANESTÉSICOS GENERALES PROPOFOL Es un anestesico intravenoso de acción ultra rápida y de corta duración . NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente propofol NOMBRE COMERCIAL Diprivan, propofpl-Lipuro, propoven, recofol. MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Admintración exclusivamente intravenosa. Distribución: Alta liposolubilidad, rápida distribución en tejidos bien perfundidos (SNC, hígado, riñon). Metabolismo:Hepático por glucoronidación y sulfatación. Eliminación: Renal en forma de metabolitos inactivos, vida media de 30-60 min. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Potencia la actividad del GABA-A, aumentando la inhibición neuronal. Efectos: Sedación, hipnosis, amnesia y disminución del tono simpatico. Tiene un inicio muy rápido (15-30 seg) y recuperación rapida sin efecto residual prolongado.
- 17. ANESTÉSICOS GENERALES PRESENTACIÓN Solución inyectable al 1% (10mg/ml) y 2%(20 mg/ml) en frascos de 10,20 y 50 ml. DOSIS Dosis estandar • Inducción anestésica: 1.5-2.5 mg/kg IV en bolo • Sedación UCI o procedimiento: 0.3-4 mg/kg/h Microdosis • Sedación ligera: 0.1-0.3 mg/kg/h en infusión continua. • Procedimientos cortos: 20-50 mg IV en bolo, según necesidad. Alergia al propofol a sus excipientes (derivados del huevo o soya), hipotensión severa o shock, uso en niños menores de 3 años en sedación prolongada. EFECTOS ABVERSOS Hipotensión, bradicardia, depresión respiratoria, apnea, somnolencia, mioclonías, euforia, dolor en el sitio de inyección, hiperlipidemia con uso prolongado. CONTRAINDICACIONES Inducción y mantenimiento de anestesia general, sedación en UCI y procedimientos ambulatorios, control de estatus epiléptico refractario. INDICACIONES
- 18. ANESTÉSICOS GENERALES ISOFLURANO Es un anestesico inhalatorio halogenado utilizado para la inducción de anestecia general. NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente isoflurano. NOMBRE COMERCIAL Forane y terrell MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Rápida a través de los pulmones dependiendo de la concentración administrada y del flujo sanguíneo alveolar. Distribución: Alta solubilidad en grasa, alcanzando rápidamente el cerebro. Metabolismo:<0.2% metabolizado en el hígado. Eliminación: Principalmente exhalación pulmonar con una vida media de redistribución de 15-20 min. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Potencia la actividad del GABA-A, y reduce la excutabilidad neuronal en el SNC. Efectos: Depresión del SNC, disminución del metabolismo cerebral, relajación muscular y vasodilatación. Tiene menor tocixidad hepática y menor efecto depresor cardíaco en comparación con halotano.
- 19. ANESTÉSICOS GENERALES PRESENTACIÓN Líquido volátil en frascos de 100 y 250 ml, para administración con vaporizador específico. DOSIS Dosis estandar • Inducción anestésica: 1.5-3% en oxígeno o mezcla con aire/N20 • Mantenimiento anestésico: 1-2.5% Microdosis • Para sedación ligera o procedimientos cortos: 0.3- 0.5% en mezcla con oxígeno. Historia de hipertermia maligna, hipersensibilidad a anestésicos halogenados, pacientes con hipertensión intracraneal no controlada. EFECTOS ABVERSOS Hipotensión, taticardia, depresión respiratoria, bronconstricción en asmáticos, auemnto de presión intracraneal en dosis altas, hipertermia maligna, náuseas y vómitos postoperatorios. CONTRAINDICACIONES Inducción y mantenimiento de anestesia general, en cirujias de corta y larga duración, procedimientos en pacientes con riesgo de inestabilidad hemodinámica. INDICACIONES
- 20. ANESTÉSICOS GENERALES ENFLURANO Es un anestesico inhalatorio halogenado utilizado para la inducción de anestecia general. NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente enflurano NOMBRE COMERCIAL Ethrane. MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Rápida a través de los pulmones, con un inicio y recuperación relativamente rápidos. Distribución: Alta liposolubilidad en grasa, alcanzando rápidamente el SNC. Metabolismo: 2-5% metabolizado en el hígado. Eliminación: Principalmente exhalación pulmonar con una pequeña proporción eliminada por los riñones. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Potencia la actividad del GABA-A, inhibiendo la neurotransmisión excitatoria. Efectos: Depresión del SNC, relajación muscular y vasodilatación. Puede inducir actividad convulsiva en dosis altas, lo que límita su uso en ciertos pacientes.
- 21. ANESTÉSICOS GENERALES PRESENTACIÓN Líquido volátil en frascos de 100 y 250 ml, para administración con vaporizador específico. DOSIS Dosis estandar • Inducción anestésica: 2-4% en oxígeno o mexcla con aire/NO2. • Mantenimiento anestésico: 0.5-2%. Microdosis • Para sedación ligera o procedimientos cortos: 0.2- 0.5% en mezcla con oxígeno. Historia de hipertermia maligna, epilepsia o transtornos convulsivos, insuficiencia renal severa, hipersensibilidad a anestésicos hologenados. EFECTOS ABVERSOS Hipotensión, bradicardia, depresión respiratoria, aumento de secreciones, actividad convulsiva en dosis altas, aumento de la presión intracraneal, posible toxicidad renal por metabolitos de flúor en exposiciones prolongadas. CONTRAINDICACIONES Inducción y mantenimiento de anestesia general, en cirujias de corta y larga duración, procedimientos en pacientes con estabilidad cardiovascular necesaria. INDICACIONES
- 22. ANESTÉSICOS GENERALES ETOMIDATO Es un anestesico intravenoso de acción utra rápida y de corta duración. NOMBRE GENERICO Su nombre es simplemente etomidato NOMBRE COMERCIAL Amidate, Hypnomidate. MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Absorción: Administración exclusivamente intravenosa. Distribución: Alta liposolubilidad, atravoesa rápidamente la barrera hematoencefálica. Metabolismo: Hepático y por esterasas plasmáticas en el plasma. Eliminación: Renal y biliar, vida media de 2-5 horas. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Potencia la actividad del GABA-A, aumentando la inhibición neuronal. Efectos: Sedación, hipnosis, pero sin efecto analgesico. Tiene un mínimo impacto hemodinamico, pero suprime la síntesis de cortisol.
- 23. ANESTÉSICOS GENERALES PRESENTACIÓN Solución inyectable en ampollas de 2mg/ml en viales de 10 ml DOSIS Dosis estandar • Inducción anestésica: 0.2-0.4 mg/kg Iv en bolo. • Sedación en procedimientos: 0.1-0.2 mg/kg IV. Microdosis • Sedación ligera: 0.05 mg/kg Iv en bolo o infusión lenta. • Manejo de pacientes críticos: Dosis de prueba de 0.03 mg/kg para evaluar respuesta. Sepsis prolongada o insuficineci suprarrenal, hipersensibilidad al etomidato, uso prlongado en UCI (aumenta la mortalidad por insuficiencia suprarrenal. EFECTOS ABVERSOS Movimientos mioclónicos, delirio, inhibición de la síntesis de cortisol y aldosterona, hipotensión leve, arritmias, apnea transitoria, laringoespasmo, dolor en el sitio de inyección. CONTRAINDICACIONES Inducción de anestesia en pacientes con inestabilidad hemodinamica, sedación en procedimientos cortos y urgencias, intubación rápida en pacientes criticos. INDICACIONES