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- 1. FARMACOLOGIA BERNARD DINIZ OLIVEIRA E XAVIER CRISTINA COSTA FERRAZ ISABELLA ROSE OLIVEIRA JOLVIRIO FERREIRA NETO MAIRA NOGUEIRA MARTINS NOELIA MERCADO
- 2. ANTIÁCIDOS Durante muchas décadas el único tratamiento disponible para la enfermedad acidopéptica fue la neutralización del ácido gástrico con antiácidos, a pesar de la escasez de estudios controlados que documente su eficacia.
- 3. Desde el punto de vista químico, son SALES DE CATIONES: – MONOVALENTES (sodio) – DIVALENTES (magnesio o calcio) – TRIVALENTES (aluminio) Mecanismo de acción • Elevan el pH intragástrico de forma inmediata 4-5 disminuyendo la actividad proteolítica de la pepsina Farmacodinamia • Los antiácidos son bases débiles que reaccionan con el ácido clorhídrico gástrico para formar cloruros, agua y dióxido de carbono, por lo que neutralizan al ácido clorhídrico secretado y producen aumento en el pH gástrico.
- 4. Farmacocinética • Se administran por vía oral. Es variable el grado en que se absorben los distintos antiácidos. Los que contienen aluminio, calcio o magnesio se absorben menos que los que contienen bicarbonato de sodio (NaHCO3). Son eliminados por orina y heces. Principales interacciones farmacológica
- 5. COMPUESTOS DE MAGNESIO Hidroxido de magnesio, el oxido de magnesio y el trisilicato de magnesio. • No absorbibles • De acción rápida • De capacidad neutralizante de baja a moderada • HCL + Mg ……… Cloruro de magnesio (15- 30% biodisponibilidad) excretado por el riñon Posología • Oral. Ads. y niños > 12 años: 1-3,6 g/24 h. Modo de administración: • Con las comidas o por la noche al acostarse. Contraindicaciones • Hipersensibilidad, I.R. grave o desequilibrio hidroelectrolítico (riesgo de hipermagnesemia), estreñimiento reciente inexplicable, enf. inflamatorias del colon, síntomas de apendicitis, obstrucción intestinal, hemorragia intestinal o rectal, colostomía o ileostomía, diarrea crónica. Advertencias y precauciones • No administrar a niños < 12 años. I.R. leve-moderada. Enf.hepática. Ancianos. Descartar lesiones malignas. Evitar tto. prolongado (máx. 5 días). Insuficiencia hepática: Precaución.Riesgo de hipermagnesemia; monitorizar electrolitos. Embarazo: Cat. B. Evitar dosis elevadas o tto. prolongado, riesgo de hipermagnesemia. Lactancia: Contraindicado Reacciones adversas • Procesos diarreicos • Depresión del SNC y arritmias cardíacas
- 6. COMPUESTOS DE ALUMINIO Hidroxido de aluminio y carbonato de aluminio. • Capacidad neutralizantemoderada • HCL + Aluminio…….Cloruro de aluminio (17-30%) Posología • Oral. Dosis recomendada, ads.: 5-10 ml de suspensión (350 mg/5 ml) o 1-2 comp. (233 mg/comp.) ½-1 h después de comidas o cuando se presenten los síntomas; máx. 2 sem. Hiperacidez asociada a úlcera péptica: 5-15 ml de suspensión o 2-4 comp./2-4 h, 1-3 h después de comidas y al acostar; máx. 6-8 sem. Contraindicaciones • Hipersensibilidad, I.R. grave, hipofosfatemia, hemorragia gastrointestinal o rectal, obstrucción intestinal, apendicitis, íleo paralítico, impactación fecal, enf. Alzheimer. Advertencias y precauciones • Evitar uso prolongado con I.R. y en ancianos. Niños < 6 años, no recomendado. Riesgo de hipofosfatemia, osteomalacia, osteoporosis y fracturas si dieta baja en fósforo, diarrea, malabsorción o trasplante renal. Estreñimiento, deshidratación, restricción de líquidos. Porfiria bajo tto. de hemodiálisis. Insuficiencia hepática:Precaución Embarazo: Evitar uso crónico/excesivo. Lactancia: Se excreta por la leche materna y recomienda evitar su uso crónico y/o excesivo. Reacciones adversas • Poco frecuente: estreñimiento, diarrea.
- 7. COMBINACIÓN MAGNESIO/ALUMINIO Magaldrato y almagato • Capacidad neutralizante rápida y sostenida • Cierto efecto citoprotector de la mucosa gástrica • Cierto efecto laxante. Posología • Oral, ads.: 400-2.000 mg 1-2 h después de comidas y, si es necesario, otra vez antes de acostarse. Máx. 8 g/día. Modo de administración: • Debe administrarse una o dos horas después de las principales comidas. En ocasiones se recomienda tomar también antes de acostarse. Contraindicaciones • Hipersensibilidad, obstrucción orgánica del tubo digestivo, I.R. grave, uremia, hipofosfatemia, hipermagnesemia. Advertencias y precauciones • I.R. leve y moderada (evitar dosis altas). Dieta baja en fósforo por riesgo de hipofosfatemia y de osteoporosis. Ancianos, enf. de Alzheimer. Niños. Evitar uso prolongado. Reevaluar si tras 7 días de tto. los síntomas persisten, empeoran o recurren. Embarazo: Evitar uso prolongado y/o altas dosis. Valorar beneficio/riesgo. Lactancia: Se excreta por la leche materna y recomienda evitar su uso crónico y/o excesivo. Reacciones adversas • Muy raras: diarrea, estreñimiento.
- 8. BICARBONATO DE SÓDIO • Rápida acción neutralizantes genera cloruro de sódico y dióxido de carbono (flatulencia) • Puede darr lugar a alcalosis metabólica con alcalinización de la orina. Posología • Oral. Antiácido: 1 cucharadita de polvo, 1 sobre o 1 comp. (500 mg) o 1-2 comp. efervescentes (2081,8 mg) 20 min-1 h después de las comidas o cuando se presenten molestias. Niños > 6 años: mitad de dosis. Contraindicaciones • Hipersensibilidad, alcalosis metabólica o respiratoria, hipocalcemia, hipoclorhidria, tendencia a formación de edemas, apendicitis o sus síntomas, obstrucción intestinal. Advertencias y precauciones • I.R., insuf. cardiaca, HTA, cirrosis hepática, toxemia gravídica, tto. con diuréticos o dietas pobres en sodio, ancianos. No administrar a niños < 6 años. • Insuficiencia renal • Precaución por acumulación de Na, produciéndose hipernatremia, retención de líquidos y hasta alcalosis metabólica. Embarazo: Absorción sistémica, no se recomienda. Lactancia: Debido a su absorción sistémica no se recomienda su uso durante la lactancia. Reacciones adversas • HTA, edema, alcalosis metabólica. Síndrome leche-álcali, si se ingiere elevada cantidad de leche.
- 9. CARBONATO DE CALCIO • Elevada capacidad neutralizante, genera cloruro de calcio y CO2. responsables de estreñimiento y flatulencia Indicaciones terapéuticas • Tto. sintomático a corto plazo de acidez o reflujo ácido en sujetos ≥ 16 años. Posología • Oral. Calcio carbonato/magnesio hidróxido/famotidina. Ads. y adolescentes ≥ 16 años: 800/165/10 mg cuando aparezcan síntomas, máx. 1.600/330/20 mg/día. Máx. 2 sem. Contraindicaciones • Hipersensibilidad, I.R. grave. Insuficiencia hepática • Precaución. Embarazo: Precaución. Los datos existentes son limitados. Se han descrito anormalidades en la osificación tras tto. a largo plazo y dosis elevadas de carbonato de Ca. Lactancia: No debe utilizarse durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir • Aunque no son de esperar, los pacientes no deben conducir o manejar maquinaria si se producen mareos. Reacciones adversas • Cefalea.
- 10. Sales de Bismuto coloidal tienen acción local , basada en la formación de una capa protectora sobre la mucosa. Forma un coágulo blanquecino insoluble que se una a la superficie ulcerada, de la cual no puede ser eliminada al mezclarse con el contenido El bismuto posee capacidad de unirse aminoácidos y proteínas del nicho ulceroso, con lo que forman un coagulo que evita la acción de los diversos irritantes, disminuyen la actividad de la pepsina. Poseen escaso poder antiácido y solo la ranitidina citrato de bismuto posee capacidad de inhibir la secreción gástrica.
- 11. las sales de bismuto poseen actividad bactericida frente a diferentes gérmenes patógenos del AGI entre ellos H pylori. si se utiliza a los compuesto de bismuto como monoteriapia la acción para erradicar al H.pylori es baja por eso la combinación con antiácidos potencian su acción para erradicar al HP.
- 12. Reacciones adversas e interacciones: Son muy escasos los efectos secundarios, se limitan a cambios de coloración de las heces y oscurecimiento de la lengua. Conviene emplear éste fármaco en precaución y no usarlo de manera prolongada en pacientes con insuficiencia renal o durante el embarazo. Características farmacocinéticas: Sólo entre el 1-2% del bismuto es absorbido. La mayor parte se elimina con las heces. Va unido a proteínas y su concentración oscila entre 10 y 20 ug/L. Su semivida plasmática es de 5 días y alrededor del97% del total absorbido se excreta por orina. En el riñón alcanza valores 10 veces superior al hígado y huesos . En cavidad oral y colon las bacterias al actuar sobre las sales de bismuto origina compuestos que tiñen de negro la boca y las heces.
- 13. A se trata de una sal básica de aluminio y sacarosa que en medio acido, como el presente del estomago , se polimeriza y origina una pasta pegajosa y viscosa que se adhiere firmemente a las células epiteliales sobre todo a las proteínas del cráter ulceroso y previene la actuación de irritantes tanto endógenos como exógenos. su efecto citoprotector se mantiene durante 6 horas tras su administración. el sucralfato contribuye a la curación de la ulcera, estimulando la síntesis local de prostaglandinas y oxido nítrico incrementando como consecuencia el flujo sanguíneo mucoso y promueve la afluencia de factores de crecimiento a la zona lesionada Sucralfato
- 14. Características farmacocinéticas: Sólo se absorbe de 3-5% de la dosis y esto se elimina por la orina sin ser modificado, el resto ejerce acción una tópica de cerca de 5h y se excreta con las heces. La administración simultánea de antiácidos disminuye la efectividad del sucralfato por elevar el PH gástrico Reacciones adversas e interacciones: Menos del4% de los pacientes describen reacciones adversas. Las manifestaciones más frecuentes son estreñimiento, sequedad de la boca, náuseas, vómitos, molestias abdominales difusas , vértigo y erupciones cutáneas. El tratamiento con sucralfato obliga a reajustar la dosis de muchos fármacos al modificar su absorción y biodisponiblidad como: ciprofloxacino , norfloxacino, fenitoína, quinidina , propanolol , digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina.
- 15. MEDICINA HUMANA – USAT FARMACOLOGÍA I – GRUPO N°4 BIBLIOGRAFÍA Lorenzo P , Moreno A, Velásquez, Lizasoain I, Leza J.C., Moro M.A., Portolés AVelásquez Farmacología Básica y Clínica. 18ª Ed. Madrid: Editorial Médica Panamericana; 2008 De Lima E, Rengifo A., Úlcera Péptica En :Alvarado, Otero, Archila, Rojas.Gastroenterologia y Hepatologia,1996 De Asociación Colombiana de Endoscopia Digestiva Brunton LL, Chabner B, Knollman B. Goodman & Gilman Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 11º ed. Colombia: McGraw-Hill Interamericana Editores S.A. de C.V.; 2012 Karhilas PJ. Enfermedad por reflujo gastroesofágico y sus complicaciones. En: Sleisenger MH, Fordtran JS, eds. Enfermedades Gastrointestinales. Madrid: Panamericana; 2000. p. 539-57 Guías prácticas clínicas - ESSALUD