ANTIBIÓTICOS
Dra shesly Dayana Mamani Soliz
BETA LACTÁMICOS
PENICILINAS
- Las penicilinas comparten características químicas, mecanismos de acción y
particularidades inmunitarias con:
--- Cefalosporinas.
--- Carbapenémicos.
--- Monobactámicos.
- Todos son compuestos B-lactámicos, llamados así por su anillo lactámico.
A.- CLASIFICACIÓN:
- Se pueden clasificar las penicilinas en 3 grupos:
1.- PENICILINAS:
- Tienen máxima actividad contra:
--- Bacterias gram.positivas.
--- Cocos gram.negativos.
- Sin embargo tienen poca actividad contra:
--- Bacilos gram.NEGATIVOS.
2.- PENICILINAS ANTI.ESTAFILOCÓCICAS:
- Son resistentes a las B-lactamasas de los estafilococos.
- Tienen actividad contra:
--- Estafilococos.
--- Estreptococos.
3.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO:
- Son susceptibles a la hidrólisis por B-lactamasas.
- Tienen mejor actividad contra:
--- Bacterias gram.NEGATIVAS.
B.- UNIDADES Y FÓRMULAS DE PENICILINA:
- La penicilina G sódica contiene casi 1.600 unidades por mg.
- Un millón de unidades de penicilina equivale a 0,6 gramos.
C.- MECANISMO DE ACCIÓN:
- Inhiben la síntesis de pared celular
(una capa externa rígida exclusiva de las bacterias).
- Los fármacos B-lactámicos eliminan las bacterias SÓLO cuando se encuentran
en crecimiento activo y síntesis de pared celular.
RESISTENCIA:
- La resistencia a las penicilinas y otros B-lactámicos se debe a 4 mecanismos:
(1) Inactivación de los antibióticos por la B-lactamasa.
(2) Modificación de las proteínas fijadoras de penicilinas (PBP).
(3) Alteración de la penetración del fármaco a la PBP.
(4) Eflujo.
D.- USOS CLÍNICOS
1.- PENICILINAS:
- La penicilina G es el fármaco ideal para el tratamiento de infecciones causadas
por:
--- Estreptococos.
--- Meningococos.
--- Enterococos.
--- Neumococos.
- La penicilina G benzatínica y la procaínica para inyección intramuscular
aportan concentraciones prolongadas del fármaco.
- Una sola dosis de PNC benzatínicas de 1.2 millones de UI -----
Faringitis por streptococos B-hemolíticos.
- Una dosis de PNC benzatínica de 2.4 millones de UI cada
semana por
1-3 semanas ----- Tratamiento de la sífilis.
• Penicilina G potásica o sódica: Las farmacocinéticas de las penicilina G sódica
y penicilina G potásica por vía parenteral son iguales.
- Las concentraciones máximas se producen a los 15-30 minutos después de
una dosis intramuscular.
• Aproximadamente el 45-68% del fármaco circulante está unido a proteínas del
plasma, principalmente a la albúmina.
- La penicilina G se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales,
incluyendo pulmón, hígado, hueso, riñones, muscular, esputo, bilis, orina y
líquido peritoneal, pleural y sinovial.
- También penetra en las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en
el LCR.
• Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados
inactivos.
- El fármaco se excreta en la orina principalmente a través de la secreción
tubular.
- Un pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna.
• Penicilina G procaína: Se administra solamente por vía intramuscular.
- En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera
lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica.
- Las concentraciones séricas de la droga son menores, pero más prolongada
con la formulación de procaína que con las penicilinas sódica o potasica.
- Las concentraciones séricas máximas de penicilina se alcanzan dentro de las 1-
4 horas y se detectan durante un máximo de 5-7 días después de la
administración de la penicilina-procaína.
• Penicilina G benzatina: Se administra solamente por vía intramuscular.
- En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera
lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica.
- Las concentraciones séricas de penicilina son menores, pero más prolongadas
con la forma benzatina que con la penicilina procaina, detectándose niveles
séricos de penicilina G hasta un máximo de 30 días después de la
administración.
- Aunque la penicilina G benzatina penetra en las meninges inflamadas. los
niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo,
- la penicilina G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de neurosífilis.
2.- PENICILINAS RESISTENTES A LAS B-LACTAMASAS DE ESTAFILOCOCOS:
- Están indicadas para infecciones por estafilococos productores de
B-lactamasas.
- Infecciones estafilocócicas leves/localizadas:
---- Cloxacilina / Dicloxacilina 0.25 – 0.5 gramos por vía oral c/4 a 6 horas.
Los alimentos interfieren en su absorción.
Deben administrarse 1 hora antes o después de las comidas.
- Infecciones estafilocócicas graves:
--- Oxacilina / Nafcilina 1-2 gramos cada 4 a 6 horas por vía intravenosa.
3.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO:
- Estos fármacos tienen mayor actividad que la penicilina G contra
bacterias gram negativas.
- La amoxicilina tiene buena absorción oral.
- La amoxicilina tiene una dosis de 250-500 mg cada 8 horas.
---- Infecciones de vías urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de
vías respiratorias bajas.
- La ampicilina y la amoxicilina --- Antibióticos orales B-lactámicos----
----- Ideales contra los neumococos resistentes a la penicilina.
CEFALOSPORINAS
- Son similares a las penicilinas.
- Son más estables ante muchas B-lactamasas.
- Tienen un espectro de actividad más amplio.
• Clasificación:
A.- CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
B.- CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
C.- CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
D.- CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
E.- CEFALOSPORINAS DE 5ta GENERACIÓN
A.- CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Ejemplos de fármacos:
--- Cefazolina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina y cefradina.
- Son muy activos contra cocos grampositivos.
- No son activas contra estafilococos resistentes a la meticilina.
- La cefazolina es la única cefalosporina parenteral de 1era generación.
Dosis: 0,5 a 2 gramos por vía intravenosa cada 8 horas.
• Usos clínicos:
- Rara vez constituyen el fármaco ideal para tratar
cualquier infección…¡¡
- La cefazolina es usado para la profilaxis quirúrgica.
- La cefazolina NO penetra al sistema nervioso central y NO puede usarse para
tratar las meningitis.
B.- CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
Ejemplos de fármacos:
--- Cefaclor, cefamandol, cefuroxima, cefprozil y coforanida.
- Tienen una cobertura ampliada para gram.negativos.
• Usos clínicos:
- Las cefalosporinas de 2da generación orales son activas contra:
H.influenzae o Moraxella catarrhalis.
- Se usan para tratar: Sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas.
- Cefoxitina, cefotetán y cefmetazol ---- Infecciones mixtas por anaerobios
(peritonitis y diverticulitis).
C.- CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Ejemplos de fármacos:
--- Cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefixima, cefdinir,
ceftidoren y cefibuten.
- Tienen mayor cobertura contra gram.negativos.
- Son eficaces contra: Haemophilus y Neisseria productoras de B-lactamasa.
- La ceftazidima y la cefoperazona son fármacos útiles contra la P.aeruginosa.
D.- CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
• Clasificación:
--- Cefepime, cefpiroma.
- Es un grupo de fármacos resistentes a las B-lactamasas.
- La utilidad de este grupo de antibióticos es similar a la de las
cefalosporinas de 3era generación.
C.- CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIÓN
Ejemplos de fármacos:
- Ceftabiprol
- Ceftaroline.
OTROS FÁRMACOS B-LACTÁMICOS
1.- MONOBACTÁMICOS.
- Son fármacos con un anillo B-lactámico monocíclico.
- Actúan sobre: Bacilos gram.negativos aerobios y Pseudomona sp.
CLASIFICACIÓN:
• AZTREONAM
- Tiene similitud estructural con la ceftazidima.
- Su espectro contra bacterias gram negativas es similar al de las
cefalosporinas de 3era generación.
FARMACOCINÉTICA
- Penetra muy bien al líquido cefalorraquídeo.
- Los pacientes alérgicos a la penicilina toleran el aztreonam sin reacción.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Infecciones del tracto urinario, complicadas y no complicadas, incluyendo
pielonefritis, cistitis inicial y recurrente, y bacteriuria asintomática.
- Infecciones del tracto respiratorio inferior incluyendo neumonía y bronquitis
- Septicemia/bacteriemia.
- Infecciones de piel y tejidos blandos incluyendo heridas post-operatorias, úlceras y
quemaduras.
- Infecciones de huesos y articulaciones.
- Infecciones intraabdominales incluida peritonitis.
- Infecciones ginecológicas incluyendo EPI, endometritis y celulitis pélvica.
- Infecciones urogenitales o anorrectales no complicadas por cepas de N. gonorreae
que produzcan o no betalactamasas.
POSOLOGÍA
- Vía parenteral: Solución inyectable 0.5 , 1.2 gramos.
- IM/IV. Adultos: Infecciones del tracto urinario: 500 mg-1 g/ 8-12 h.
- Infecciones sistémicas moderadamente graves: 1-2 g/8-12 h.
- Infecciones sistémicas graves o que comprometen la vida: 2 g/6-8 h.
- Tratamiento de gonorrea aguda no complicada y cistitis aguda no complicada: 1
g IM en dosis única.
- Se recomienda vía IV cuando se necesiten dosis unitarias > 1 g: septicemia
bacteriana, con abscesos parenquimatosos localizados, peritonitis, infecciones
sistémicas graves o que ponen en peligro la vida.
- Infección generalizada por P. aeruginosa: iniciar tratamiento con 2 g/6-8 h.
- Niños > 1 semana: 30 mg/kg/6-8 h.
- Infecciones graves en niños ≥ 2 años o infecciones por P. aeruginosa en pacientes
pediátricos: 50 mg/kg/6-8 h, la dosis máxima diaria no debe exceder dosis máxima
en adultos.
2.- INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA
CLASIFICACIÓN
- Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam
- Transforma en sensibles a amoxicilina a gérmenes productores de ß-
lactamasas.
- Tienen similitud estructural con los B-lactámicos.
- Son inhibidores potentes de muchas B-lactamasas bacterianas.
- El espectro antibacteriano de la combinación es determinado por la penicilina
acompañante y no por el inhibidor de la B-lactamasa.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- En adultos y niños: Tratamiento de infección bacteriana por cepas resistentes
a amoxicilina productoras de ß-lactamasas:
- Sinusitis bacteriana aguda,
- Otitis media aguda, amigdalitis,
- Exacerbación aguda de bronquitis crónica,
- Neumonía adquirida en la comunidad,
- Cistitis, pielonefritis,
- De piel y tejidos blandos (celulitis, mordeduras de
animales,
- Abscesos dentales severos con celulitis extendida,
- De huesos y articulaciones (osteomielitis),
- Aborto séptico,
- Sepsis pélvica o puerperal,
- Sepsis intra-abdominal.
- Además por vía IV:
- Tratamiento de infección grave de oído, nariz y garganta
(mastoiditis, periamigdalina, epiglotitis y sinusitis acompañada por síntomas
sistémicos graves), intra-abdominal,
peritonitis, septicemia, y profilaxis en adultos de infección asociada a cirugía
mayor (del tracto
gastrointestinal, cavidad pélvica, cabeza y cuello, del tracto biliar, cardiaca,
renal, prótesis articulares).
- Neumonía adquirida en la comunidad en adultos y
adolescentes ≥ 16 años o que se sospeche causada por S. pneumoniae
resistente a penicilina.
POSOLOGÍA
Amoxicilina/ác. clavulánico:
- Oral. Adultos y niños > 12 años ≥ 40 kg:
- 500/125 mg 3 veces/día,
- 875/125 mg 2-3 veces día
- o 1.000/125 mg 2-3 veces/día.
- Niños p.c. < 40 kg: 20/5 mg/kg/día-60/15 mg/kg/día;
- o bien suspensión 100/12,5 mg/ml para niños con p.c. < 40 kg: 40/5
mg/kg/día-80/10 mg/kg/día dividido en 3 dosis, máx./día 3.000/375 mg.
- IV.
- Inyección lenta 3-4 min o perfusión: 30-40 min (2g/200 mg solo por
perfusion).
- Adultos, habitual: 1 g amoxicilina 2-4 veces/día;
- septicemia o infección grave hasta 6 g amoxicilina/día (1 g/200 mg), máx. 12
g/día (2 g/200 mg);
- ác. clavulánico, máx./inyección: 200 mg y máx./día: 1.200 mg;
- profilaxis quirúrgica: cirugía < 1 h, 1 g amoxicilina en inducción de anestesia,
cirugía > 1 h hasta 4 g en 24 h (si hay alto riesgo de infección puede
continuarse varios días como tto. post-quirúrgico vía oral o IV).
- Duración tratamiento máximo 14 días.
3.- CARBAPENÉMICOS
- Los carbapenémicos tienen relación estructural con los B-lactámicos.
CLASIFICACIÓN
- Imipenem, ertapenem, meropenem y doripenem.
• IMIPENEM:
- Tiene amplio espectro con bacilos gram.negativos, incluidos:
- Pseudomona aeruginosa,
- bacterias gram.positivos y anaerobios.
- HAY RESISTENCIA AL CLOSTRIDIUM DIFFICILE.
- El imipenem es inactivado por deshidropeptidasas en los túbulos renales,
con el resultado de bajas concentraciones urinarias. Por lo tanto, se administra
junto con cilastatina, un inhibidor de la deshidropeptidasa renal.
- El doripenem y el meropenem no se degrada por la deshidropeptidasa renal.
FARMACOCINÉTICA
- Los carbapenémicos penetran muy bien tejidos y líquidos incluyendo el LCR.
- Se eliminan por vía renal y la dosis debe ajustarse en pacientes con
insuficiencia renal.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Pseudomona aeruginosa.
- Infecciones mixtas, aerobias y anaerobias.
- Neumococos resistentes a penicilina.
- Infecciones por Enterobacter sp.
• ERTAPENEM TIENEN ESCASA ACTIVIDAD CONTRA PSEUDOMONA
AERUGINOSA.
POSOLOGÍA
• Presentación:
Parenteral - Imipenem/Cilastatina: Solución inyectable de 250, 500 y 750 mg.
Meropenem: Solución inyectable de 0,5 y 1 gramo.
- Imipenem/cilastatina. Perfusión IV (reconstitución y dilución previa):
20-30 min para dosis ≤ 500/500 mg; 40-60 min para dosis > 500/500 mg.
Si se producen náuseas puede reducirse la velocidad de perfusión.
- Adultos y adolescentes. Peso ≥ 70 kg: 500/500 mg/6 h o 1.000/1.000 mg/8 ó 6
h; dosis recomendada si se sospecha o demuestra infección por patógeno
menos sensible (por ej. P. aeruginosa ), o la infección es muy grave (p. ej.
neutropenia con fiebre): 1.000/1.000 mg/6 h.
Ajustar y calcular dosis con peso< 70 kg según fórmula: peso corporal (kg) x
dosis estándar/70 (kg). Dosis máx./día: 4.000/4.000 mg.
- Niños ≥ 1 año: 15/15 mg ó 25/25 mg/kg/6 h; dosis recomendada si se sospecha
o demuestra infección por patógeno menos sensible (por ej. P. aeruginosa ), o la
infección es muy grave (p. ej. neutropenia con fiebre): 25/25 mg/6 h.
- Insuficiencia renal - Adultos: Seleccionar dosis/día con función renal normal y
administrar la dosis según Clearance creatinina.
- Hemodializados: Al terminar sesión y cada 12 h a partir de ese momento.
ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS
1.- VANCOMICINA
- Activa sólo contra bacterias gram.positivas, en particular
ESTAFILOCOCOS.
MECANISMO DE ACCIÓN
- Produce inhibición de la síntesis de pared celular.
- La membrana celular se daña y contribuye a su efecto antibacteriano.
INDICACIONES CLÍNICAS
1.- Septicemia/endocarditis resistentes a meticilina.
- Vancomicina + Gentamicina ----- Endocarditis por enterococos.
- Vancomicina + Cefotaxima/ceftriaxona ----- Meningitis por neumococos
resistentes a penicilina.
- Vancomicina oral ----- Enterocolitis causado por Clostridium difficile.
Dosis: 0.125 a 0.25 g cada 6 horas.
- Vancomicina oral ----- Fármaco de 1era línea en casos que NO hay respuesta
al metronidazol.
TETRACICLINAS
• Las tetraciclinas suelen producen quelación de iones metálicos bivalentes,
lo que puede interferir con su absorción y actividad.
• Mecanismo de acción:
- Son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas.
- Se une de manera reversible a la sub.unidad 30s del
ribosoma bacteriano.
• FARMACOCINÉTICA:
- La absorción oral puede alterarse por la presencia de
cationes bivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+) o Al3+.
- También hay alteracion de la absorción por la presencia de productos lácteos y
antiácidos.
- Las tetraciclinas cruzan la placenta para alcanzar al feto y se excretan en
la leche.
- Como resultado de la quelación con calcio, éstas se
unen a los huesos y dientes en crecimiento y los dañan.
• INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
- Fármacos ideales para el tratamiento de:
1.- MYCOPLASMA PNEUMONIAE
2.- CLAMIDIAS ----- TRANSMISIÓN SEXUAL.
3.- RICKETTSIOSIS.
4.- ESPIROQUETAS.
5.- VIBRIONES.
6.- ACNÉ.
7.- ENFERMEDAD DE LYME.
ENFERMEDAD
DE
LYME
Ixodes ricinus
Borrelia
burgdoferi
• POSOLOGÍA:
- Tetraciclina 0,25 a 0,5 g c/6 horas (Adultos)
20-40 mg/kg/dia (Niños mayores de 8 años)
- La doxiciclina es la tetraciclina por vía oral ideal.
Se administra una vez al día.
Su absorción NO interfiere con la presencia de alimentos.
- No está indicadas en embarazadas.
- NO está indicada en niños < 8 años…¡¡
- NO administrar con leche, antiácidos o sulfato ferroso.
• REACCIONES ADVERSAS:
1) Efectos gastro.intestinales:
- Náuseas, vómitos y diarreas.
- Es por irritación directa del tubo digestivo.
- Estas reacciones se controlan administrando el fármaco con los alimentos,
disminuyendo la dosis o interrumpiendo el fármaco.
2) Estructuras óseas y dientes:
- Las tetraciclinas se unen con facilidad al calcio depositado en el hueso de
reciente formación o a los dientes de niños pequeños.
- Si se administra durante el embarazo ----- Se depositan en los dientes fetales.
Se depositan también en el hueso donde causa deformación / inhibición
del crecimiento.
3) Toxicidad hepática.
4) Toxicidad renal.
5) Fotosensibilidad.
Produce sensibilidad a la luz ultravioleta, especialmente en personas de piel
clara.
MACRÓLIDOS
- Los macrólidos son un grupo de antibióticos caracterizados por un anillo de
lactona.
- El fármaco prototipo se obtuvo en 1952 a partir de Streptomyces erythreus.
- La claritromicina y la azitromicina son derivados semisintéticos de la
eritromicina.
• Mecanismo de acción:
- Produce inhibición de la síntesis de proteínas
por unión al ARN ribosómico de la fracción 50s.
(1)ERITROMICINA
• Farmaco.cinética:
- La eritromicina es destruida por el ácido gástrico y debe administrarse con
cubierta entérica.
- Los alimentos interfieren con la absorción.
- No es necesario su ajuste en caso de pacientes con insuficiencia renal.
- El fármaco se distribuye en forma amplia, excepto en cerebro y
líquido cefalorraquídeo.
* Actividad antimicrobiana:
- Es eficaz contra:
----- Bacterias Gram.positivas: Neumococos, estreptococos,
estafilococos y especies de Corynebacterium.
----- Micoplasmas: Listeria, Legionella, Chlamydia trachomatis,
Chlamydia psittaci, C.pneumoniae.
----- Bacterias gram.negativas: Neisseria, Bordetella pertussis,
Bartonella quintana.
----- Rickettsias: Campylobacter y Treponema pallidum.
• Tratamiento del chancroide producido por Hemophilus ducreyi:
- Vía oral: Adultos y adolescentes: Se recomienda 500 mg cuatro veces al día
durante 7 días.
• Tratamiento de enfermedes moderadas del tracto respiratorio producidas por
gérmenes sensibles:
- Vía oral: Adultos: la dosis recomendada es de 250—500 mg (como base,
estolato o estearato) cada 6 horas.
Niños: la dosis recomendada es de 20—50 mg/kg/día dividida en 4 dosis, una
cada 6 horas
Neonatos > 7 días, con un peso > 1200 g: la dosis recomendada es de 30
mg/kg/día en dosis divididas cada 8 horas
- Administración intravenosa: Adultos y niños: la dosis recomendada es de 15—
20 mg/kg/día, administrados en dosis divididas cada 46 horas o por infusión
continua.
- La dosis máxima es de 4 g/día.
- Pasar a la vía oral tan pronto sea posible
LEGIONELLA
LEGIONELLA
CHLAMYDIA
TRACHOMATIS
• Usos clínicos:
- La eritromicina es el fármaco ideal para el tratamiento de:
infecciones por:
1.- Corynebacterium (difteria).
2.- Infecciones respiratorias neonatales, oculares o genitales por clamidias.
3.- Neumonía extrahospitalaria (incluye neumococos, micoplamas y Legionella).
4.- Es útil como sustituto de la penicilina en pacientes alérgicos a esta.
5.- Profilaxis contra la endocarditis durante procedimientos odontológicos en
pacientes con cardiopatía valvular.
(2) AZITROMICINA:
- Es un macrólido con un anillo de lactona de 15 átomos.
• Farmacocinética:
- Penetra muy bien en todos los tejidos (excepto el líquido cefalorraquideo).
- El fármaco se libera lentamente de los tejidos.
- Tiene una vida media hística de 2-4 días.
- Debe administrarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
- Estas propiedades permiten una dosificación una vez al
día y el acortamiento de la duración del tratamiento.
- Por ej: Una sola dosis de 1 gramo de azitromicina, es tan eficaz como
un ciclo de 7 días de doxiciclina para la cervicitis y la uretritis por Chlamydia.
• Usos clínicos:
1.- Es activa contra Mycobacterium avium y Toxoplasma gondii.
2.- Menos activa contra los estafilococos y estreptococos.
3.- Muy efectivo contra especies de Chlamydias.
4.- Efectivo contra neumonía extra.hospitalaria.
Dosis de 500 mg c/día en los siguientes 4 días.
*La azitromicina está indicada en el tratamiento de las infecciones producidas por microorganismos sensibles, tales como:
- Infecciones del aparato respiratorio superior e inferior (incluidas otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y
neumonía), producidas por los gérmenes citados anteriormente, entre otros: S. pneumoniae, H. influenzae y
parainfluenzae, B. catarrhalis.
- (La penicilina es el fármaco de primera elección en el tratamiento de faringitis originadas por Streptococcus pyogenes,
incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática.
- Infecciones de la piel y tejidos blandos, causadas entre otros por S. aureus, E. coli, Klebsiella spp, B. fragilis,
Enterobacter spp.
- Enfermedades de transmisión sexual: la azitromicina está indicado en el tratamiento de las infecciones genitales no
complicadas producidas por Chlamydia trachomatis.
- También está indicado en el tratamiento de las infecciones genitales no complicadas debidas a cepas no
multirresistentes de Neisseria gonorrhocae (dada la posología recomendada para estos procesos, deben excluirse las
infecciones concomitante por Treponema pallidum)
- La azitromicina debe administrarse en una sola dosis al día.
- La pauta de dosificación, según las infecciones, es la siguiente:
- Adultos (incluidos los pacientes ancianos): La dosis total es de 1,5 g, la cual debe ser administrada en forma de 500 mg
(en una sola toma) al día durante 3 días consecutivos.
- Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días, con una dosis de 500 mg el primer día,
seguidos de 250 mg diarios del día 2 al 5.
- Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual originadas por Chlamydia trachomatis, o Neisseria
gonorhoeae sensible, la dosis es de un gramo, tomado como dosis oral única.
--- Niños: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/día, administrados en una sola toma, durante 3 días
consecutivos.
(3) CLARITROMICINA
- Deriva de la eritromicina por adición de un grupo metilo.
- Tiene mejor estabilidad de ácido y absorción oral.
• Mecanismo de acción:
- Es el mismo que la eritromicina.
• Usos clínicos:
- La misma actividad antibacteriana que la eritromicina.
- La claritromicina es más activa contra Mycobacterium avium,
M. leprae y Toxoplasma gondii.
• Dosificación:
- Es de 250-500 mg cada 12 horas o 1 gramo una vez al día.
• Ventajas:
- Menor incidencia de intolerancia gastro.intestinal.
- Dosificación menos frecuente.

antibiótico meropenem imipenem completo.pptx

  • 1.
  • 5.
    BETA LACTÁMICOS PENICILINAS - Laspenicilinas comparten características químicas, mecanismos de acción y particularidades inmunitarias con: --- Cefalosporinas. --- Carbapenémicos. --- Monobactámicos. - Todos son compuestos B-lactámicos, llamados así por su anillo lactámico.
  • 7.
    A.- CLASIFICACIÓN: - Sepueden clasificar las penicilinas en 3 grupos: 1.- PENICILINAS: - Tienen máxima actividad contra: --- Bacterias gram.positivas. --- Cocos gram.negativos. - Sin embargo tienen poca actividad contra: --- Bacilos gram.NEGATIVOS.
  • 8.
    2.- PENICILINAS ANTI.ESTAFILOCÓCICAS: -Son resistentes a las B-lactamasas de los estafilococos. - Tienen actividad contra: --- Estafilococos. --- Estreptococos. 3.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO: - Son susceptibles a la hidrólisis por B-lactamasas. - Tienen mejor actividad contra: --- Bacterias gram.NEGATIVAS.
  • 9.
    B.- UNIDADES YFÓRMULAS DE PENICILINA: - La penicilina G sódica contiene casi 1.600 unidades por mg. - Un millón de unidades de penicilina equivale a 0,6 gramos. C.- MECANISMO DE ACCIÓN: - Inhiben la síntesis de pared celular (una capa externa rígida exclusiva de las bacterias). - Los fármacos B-lactámicos eliminan las bacterias SÓLO cuando se encuentran en crecimiento activo y síntesis de pared celular.
  • 10.
    RESISTENCIA: - La resistenciaa las penicilinas y otros B-lactámicos se debe a 4 mecanismos: (1) Inactivación de los antibióticos por la B-lactamasa. (2) Modificación de las proteínas fijadoras de penicilinas (PBP). (3) Alteración de la penetración del fármaco a la PBP. (4) Eflujo.
  • 11.
    D.- USOS CLÍNICOS 1.-PENICILINAS: - La penicilina G es el fármaco ideal para el tratamiento de infecciones causadas por: --- Estreptococos. --- Meningococos. --- Enterococos. --- Neumococos. - La penicilina G benzatínica y la procaínica para inyección intramuscular aportan concentraciones prolongadas del fármaco. - Una sola dosis de PNC benzatínicas de 1.2 millones de UI ----- Faringitis por streptococos B-hemolíticos. - Una dosis de PNC benzatínica de 2.4 millones de UI cada semana por 1-3 semanas ----- Tratamiento de la sífilis.
  • 12.
    • Penicilina Gpotásica o sódica: Las farmacocinéticas de las penicilina G sódica y penicilina G potásica por vía parenteral son iguales. - Las concentraciones máximas se producen a los 15-30 minutos después de una dosis intramuscular. • Aproximadamente el 45-68% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma, principalmente a la albúmina. - La penicilina G se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo pulmón, hígado, hueso, riñones, muscular, esputo, bilis, orina y líquido peritoneal, pleural y sinovial. - También penetra en las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el LCR. • Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. - El fármaco se excreta en la orina principalmente a través de la secreción tubular. - Un pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna.
  • 13.
    • Penicilina Gprocaína: Se administra solamente por vía intramuscular. - En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. - Las concentraciones séricas de la droga son menores, pero más prolongada con la formulación de procaína que con las penicilinas sódica o potasica. - Las concentraciones séricas máximas de penicilina se alcanzan dentro de las 1- 4 horas y se detectan durante un máximo de 5-7 días después de la administración de la penicilina-procaína. • Penicilina G benzatina: Se administra solamente por vía intramuscular. - En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. - Las concentraciones séricas de penicilina son menores, pero más prolongadas con la forma benzatina que con la penicilina procaina, detectándose niveles séricos de penicilina G hasta un máximo de 30 días después de la administración. - Aunque la penicilina G benzatina penetra en las meninges inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, - la penicilina G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de neurosífilis.
  • 14.
    2.- PENICILINAS RESISTENTESA LAS B-LACTAMASAS DE ESTAFILOCOCOS: - Están indicadas para infecciones por estafilococos productores de B-lactamasas. - Infecciones estafilocócicas leves/localizadas: ---- Cloxacilina / Dicloxacilina 0.25 – 0.5 gramos por vía oral c/4 a 6 horas. Los alimentos interfieren en su absorción. Deben administrarse 1 hora antes o después de las comidas. - Infecciones estafilocócicas graves: --- Oxacilina / Nafcilina 1-2 gramos cada 4 a 6 horas por vía intravenosa.
  • 15.
    3.- PENICILINAS DEAMPLIO ESPECTRO: - Estos fármacos tienen mayor actividad que la penicilina G contra bacterias gram negativas. - La amoxicilina tiene buena absorción oral. - La amoxicilina tiene una dosis de 250-500 mg cada 8 horas. ---- Infecciones de vías urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas. - La ampicilina y la amoxicilina --- Antibióticos orales B-lactámicos---- ----- Ideales contra los neumococos resistentes a la penicilina.
  • 16.
    CEFALOSPORINAS - Son similaresa las penicilinas. - Son más estables ante muchas B-lactamasas. - Tienen un espectro de actividad más amplio. • Clasificación: A.- CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN B.- CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN C.- CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN D.- CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN E.- CEFALOSPORINAS DE 5ta GENERACIÓN
  • 23.
    A.- CEFALOSPORINAS DEPRIMERA GENERACIÓN Ejemplos de fármacos: --- Cefazolina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina y cefradina. - Son muy activos contra cocos grampositivos. - No son activas contra estafilococos resistentes a la meticilina. - La cefazolina es la única cefalosporina parenteral de 1era generación. Dosis: 0,5 a 2 gramos por vía intravenosa cada 8 horas. • Usos clínicos: - Rara vez constituyen el fármaco ideal para tratar cualquier infección…¡¡ - La cefazolina es usado para la profilaxis quirúrgica. - La cefazolina NO penetra al sistema nervioso central y NO puede usarse para tratar las meningitis.
  • 24.
    B.- CEFALOSPORINAS DESEGUNDA GENERACIÓN Ejemplos de fármacos: --- Cefaclor, cefamandol, cefuroxima, cefprozil y coforanida. - Tienen una cobertura ampliada para gram.negativos. • Usos clínicos: - Las cefalosporinas de 2da generación orales son activas contra: H.influenzae o Moraxella catarrhalis. - Se usan para tratar: Sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas. - Cefoxitina, cefotetán y cefmetazol ---- Infecciones mixtas por anaerobios (peritonitis y diverticulitis).
  • 26.
    C.- CEFALOSPORINAS DETERCERA GENERACIÓN Ejemplos de fármacos: --- Cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefixima, cefdinir, ceftidoren y cefibuten. - Tienen mayor cobertura contra gram.negativos. - Son eficaces contra: Haemophilus y Neisseria productoras de B-lactamasa. - La ceftazidima y la cefoperazona son fármacos útiles contra la P.aeruginosa.
  • 27.
    D.- CEFALOSPORINAS DECUARTA GENERACIÓN • Clasificación: --- Cefepime, cefpiroma. - Es un grupo de fármacos resistentes a las B-lactamasas. - La utilidad de este grupo de antibióticos es similar a la de las cefalosporinas de 3era generación.
  • 28.
    C.- CEFALOSPORINAS DEQUINTA GENERACIÓN Ejemplos de fármacos: - Ceftabiprol - Ceftaroline.
  • 32.
    OTROS FÁRMACOS B-LACTÁMICOS 1.-MONOBACTÁMICOS. - Son fármacos con un anillo B-lactámico monocíclico. - Actúan sobre: Bacilos gram.negativos aerobios y Pseudomona sp. CLASIFICACIÓN: • AZTREONAM - Tiene similitud estructural con la ceftazidima. - Su espectro contra bacterias gram negativas es similar al de las cefalosporinas de 3era generación. FARMACOCINÉTICA - Penetra muy bien al líquido cefalorraquídeo. - Los pacientes alérgicos a la penicilina toleran el aztreonam sin reacción.
  • 34.
    INDICACIONES TERAPÉUTICAS - Infeccionesdel tracto urinario, complicadas y no complicadas, incluyendo pielonefritis, cistitis inicial y recurrente, y bacteriuria asintomática. - Infecciones del tracto respiratorio inferior incluyendo neumonía y bronquitis - Septicemia/bacteriemia. - Infecciones de piel y tejidos blandos incluyendo heridas post-operatorias, úlceras y quemaduras. - Infecciones de huesos y articulaciones. - Infecciones intraabdominales incluida peritonitis. - Infecciones ginecológicas incluyendo EPI, endometritis y celulitis pélvica. - Infecciones urogenitales o anorrectales no complicadas por cepas de N. gonorreae que produzcan o no betalactamasas.
  • 35.
    POSOLOGÍA - Vía parenteral:Solución inyectable 0.5 , 1.2 gramos. - IM/IV. Adultos: Infecciones del tracto urinario: 500 mg-1 g/ 8-12 h. - Infecciones sistémicas moderadamente graves: 1-2 g/8-12 h. - Infecciones sistémicas graves o que comprometen la vida: 2 g/6-8 h. - Tratamiento de gonorrea aguda no complicada y cistitis aguda no complicada: 1 g IM en dosis única. - Se recomienda vía IV cuando se necesiten dosis unitarias > 1 g: septicemia bacteriana, con abscesos parenquimatosos localizados, peritonitis, infecciones sistémicas graves o que ponen en peligro la vida. - Infección generalizada por P. aeruginosa: iniciar tratamiento con 2 g/6-8 h. - Niños > 1 semana: 30 mg/kg/6-8 h. - Infecciones graves en niños ≥ 2 años o infecciones por P. aeruginosa en pacientes pediátricos: 50 mg/kg/6-8 h, la dosis máxima diaria no debe exceder dosis máxima en adultos.
  • 36.
    2.- INHIBIDORES DELA B-LACTAMASA CLASIFICACIÓN - Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam - Transforma en sensibles a amoxicilina a gérmenes productores de ß- lactamasas. - Tienen similitud estructural con los B-lactámicos. - Son inhibidores potentes de muchas B-lactamasas bacterianas. - El espectro antibacteriano de la combinación es determinado por la penicilina acompañante y no por el inhibidor de la B-lactamasa.
  • 38.
    INDICACIONES TERAPÉUTICAS - Enadultos y niños: Tratamiento de infección bacteriana por cepas resistentes a amoxicilina productoras de ß-lactamasas: - Sinusitis bacteriana aguda, - Otitis media aguda, amigdalitis, - Exacerbación aguda de bronquitis crónica, - Neumonía adquirida en la comunidad, - Cistitis, pielonefritis, - De piel y tejidos blandos (celulitis, mordeduras de animales, - Abscesos dentales severos con celulitis extendida, - De huesos y articulaciones (osteomielitis), - Aborto séptico, - Sepsis pélvica o puerperal, - Sepsis intra-abdominal.
  • 39.
    - Además porvía IV: - Tratamiento de infección grave de oído, nariz y garganta (mastoiditis, periamigdalina, epiglotitis y sinusitis acompañada por síntomas sistémicos graves), intra-abdominal, peritonitis, septicemia, y profilaxis en adultos de infección asociada a cirugía mayor (del tracto gastrointestinal, cavidad pélvica, cabeza y cuello, del tracto biliar, cardiaca, renal, prótesis articulares). - Neumonía adquirida en la comunidad en adultos y adolescentes ≥ 16 años o que se sospeche causada por S. pneumoniae resistente a penicilina.
  • 40.
    POSOLOGÍA Amoxicilina/ác. clavulánico: - Oral.Adultos y niños > 12 años ≥ 40 kg: - 500/125 mg 3 veces/día, - 875/125 mg 2-3 veces día - o 1.000/125 mg 2-3 veces/día. - Niños p.c. < 40 kg: 20/5 mg/kg/día-60/15 mg/kg/día; - o bien suspensión 100/12,5 mg/ml para niños con p.c. < 40 kg: 40/5 mg/kg/día-80/10 mg/kg/día dividido en 3 dosis, máx./día 3.000/375 mg.
  • 41.
    - IV. - Inyecciónlenta 3-4 min o perfusión: 30-40 min (2g/200 mg solo por perfusion). - Adultos, habitual: 1 g amoxicilina 2-4 veces/día; - septicemia o infección grave hasta 6 g amoxicilina/día (1 g/200 mg), máx. 12 g/día (2 g/200 mg); - ác. clavulánico, máx./inyección: 200 mg y máx./día: 1.200 mg; - profilaxis quirúrgica: cirugía < 1 h, 1 g amoxicilina en inducción de anestesia, cirugía > 1 h hasta 4 g en 24 h (si hay alto riesgo de infección puede continuarse varios días como tto. post-quirúrgico vía oral o IV). - Duración tratamiento máximo 14 días.
  • 42.
    3.- CARBAPENÉMICOS - Loscarbapenémicos tienen relación estructural con los B-lactámicos. CLASIFICACIÓN - Imipenem, ertapenem, meropenem y doripenem. • IMIPENEM: - Tiene amplio espectro con bacilos gram.negativos, incluidos: - Pseudomona aeruginosa, - bacterias gram.positivos y anaerobios. - HAY RESISTENCIA AL CLOSTRIDIUM DIFFICILE. - El imipenem es inactivado por deshidropeptidasas en los túbulos renales, con el resultado de bajas concentraciones urinarias. Por lo tanto, se administra junto con cilastatina, un inhibidor de la deshidropeptidasa renal. - El doripenem y el meropenem no se degrada por la deshidropeptidasa renal.
  • 44.
    FARMACOCINÉTICA - Los carbapenémicospenetran muy bien tejidos y líquidos incluyendo el LCR. - Se eliminan por vía renal y la dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal. INDICACIONES TERAPÉUTICAS - Pseudomona aeruginosa. - Infecciones mixtas, aerobias y anaerobias. - Neumococos resistentes a penicilina. - Infecciones por Enterobacter sp. • ERTAPENEM TIENEN ESCASA ACTIVIDAD CONTRA PSEUDOMONA AERUGINOSA.
  • 45.
    POSOLOGÍA • Presentación: Parenteral -Imipenem/Cilastatina: Solución inyectable de 250, 500 y 750 mg. Meropenem: Solución inyectable de 0,5 y 1 gramo. - Imipenem/cilastatina. Perfusión IV (reconstitución y dilución previa): 20-30 min para dosis ≤ 500/500 mg; 40-60 min para dosis > 500/500 mg. Si se producen náuseas puede reducirse la velocidad de perfusión. - Adultos y adolescentes. Peso ≥ 70 kg: 500/500 mg/6 h o 1.000/1.000 mg/8 ó 6 h; dosis recomendada si se sospecha o demuestra infección por patógeno menos sensible (por ej. P. aeruginosa ), o la infección es muy grave (p. ej. neutropenia con fiebre): 1.000/1.000 mg/6 h. Ajustar y calcular dosis con peso< 70 kg según fórmula: peso corporal (kg) x dosis estándar/70 (kg). Dosis máx./día: 4.000/4.000 mg.
  • 46.
    - Niños ≥1 año: 15/15 mg ó 25/25 mg/kg/6 h; dosis recomendada si se sospecha o demuestra infección por patógeno menos sensible (por ej. P. aeruginosa ), o la infección es muy grave (p. ej. neutropenia con fiebre): 25/25 mg/6 h. - Insuficiencia renal - Adultos: Seleccionar dosis/día con función renal normal y administrar la dosis según Clearance creatinina. - Hemodializados: Al terminar sesión y cada 12 h a partir de ese momento.
  • 48.
    ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS 1.- VANCOMICINA -Activa sólo contra bacterias gram.positivas, en particular ESTAFILOCOCOS. MECANISMO DE ACCIÓN - Produce inhibición de la síntesis de pared celular. - La membrana celular se daña y contribuye a su efecto antibacteriano. INDICACIONES CLÍNICAS 1.- Septicemia/endocarditis resistentes a meticilina. - Vancomicina + Gentamicina ----- Endocarditis por enterococos. - Vancomicina + Cefotaxima/ceftriaxona ----- Meningitis por neumococos resistentes a penicilina. - Vancomicina oral ----- Enterocolitis causado por Clostridium difficile. Dosis: 0.125 a 0.25 g cada 6 horas. - Vancomicina oral ----- Fármaco de 1era línea en casos que NO hay respuesta al metronidazol.
  • 52.
    TETRACICLINAS • Las tetraciclinassuelen producen quelación de iones metálicos bivalentes, lo que puede interferir con su absorción y actividad. • Mecanismo de acción: - Son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas. - Se une de manera reversible a la sub.unidad 30s del ribosoma bacteriano.
  • 54.
    • FARMACOCINÉTICA: - Laabsorción oral puede alterarse por la presencia de cationes bivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+) o Al3+. - También hay alteracion de la absorción por la presencia de productos lácteos y antiácidos. - Las tetraciclinas cruzan la placenta para alcanzar al feto y se excretan en la leche. - Como resultado de la quelación con calcio, éstas se unen a los huesos y dientes en crecimiento y los dañan.
  • 57.
    • INDICACIONES TERAPÉUTICAS: -Fármacos ideales para el tratamiento de: 1.- MYCOPLASMA PNEUMONIAE 2.- CLAMIDIAS ----- TRANSMISIÓN SEXUAL. 3.- RICKETTSIOSIS. 4.- ESPIROQUETAS. 5.- VIBRIONES. 6.- ACNÉ. 7.- ENFERMEDAD DE LYME.
  • 60.
  • 61.
  • 64.
    • POSOLOGÍA: - Tetraciclina0,25 a 0,5 g c/6 horas (Adultos) 20-40 mg/kg/dia (Niños mayores de 8 años) - La doxiciclina es la tetraciclina por vía oral ideal. Se administra una vez al día. Su absorción NO interfiere con la presencia de alimentos. - No está indicadas en embarazadas. - NO está indicada en niños < 8 años…¡¡ - NO administrar con leche, antiácidos o sulfato ferroso.
  • 65.
    • REACCIONES ADVERSAS: 1)Efectos gastro.intestinales: - Náuseas, vómitos y diarreas. - Es por irritación directa del tubo digestivo. - Estas reacciones se controlan administrando el fármaco con los alimentos, disminuyendo la dosis o interrumpiendo el fármaco. 2) Estructuras óseas y dientes: - Las tetraciclinas se unen con facilidad al calcio depositado en el hueso de reciente formación o a los dientes de niños pequeños. - Si se administra durante el embarazo ----- Se depositan en los dientes fetales. Se depositan también en el hueso donde causa deformación / inhibición del crecimiento. 3) Toxicidad hepática. 4) Toxicidad renal. 5) Fotosensibilidad. Produce sensibilidad a la luz ultravioleta, especialmente en personas de piel clara.
  • 66.
    MACRÓLIDOS - Los macrólidosson un grupo de antibióticos caracterizados por un anillo de lactona. - El fármaco prototipo se obtuvo en 1952 a partir de Streptomyces erythreus. - La claritromicina y la azitromicina son derivados semisintéticos de la eritromicina. • Mecanismo de acción: - Produce inhibición de la síntesis de proteínas por unión al ARN ribosómico de la fracción 50s.
  • 67.
    (1)ERITROMICINA • Farmaco.cinética: - Laeritromicina es destruida por el ácido gástrico y debe administrarse con cubierta entérica. - Los alimentos interfieren con la absorción. - No es necesario su ajuste en caso de pacientes con insuficiencia renal. - El fármaco se distribuye en forma amplia, excepto en cerebro y líquido cefalorraquídeo.
  • 68.
    * Actividad antimicrobiana: -Es eficaz contra: ----- Bacterias Gram.positivas: Neumococos, estreptococos, estafilococos y especies de Corynebacterium. ----- Micoplasmas: Listeria, Legionella, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, C.pneumoniae. ----- Bacterias gram.negativas: Neisseria, Bordetella pertussis, Bartonella quintana. ----- Rickettsias: Campylobacter y Treponema pallidum.
  • 69.
    • Tratamiento delchancroide producido por Hemophilus ducreyi: - Vía oral: Adultos y adolescentes: Se recomienda 500 mg cuatro veces al día durante 7 días. • Tratamiento de enfermedes moderadas del tracto respiratorio producidas por gérmenes sensibles: - Vía oral: Adultos: la dosis recomendada es de 250—500 mg (como base, estolato o estearato) cada 6 horas. Niños: la dosis recomendada es de 20—50 mg/kg/día dividida en 4 dosis, una cada 6 horas Neonatos > 7 días, con un peso > 1200 g: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis divididas cada 8 horas - Administración intravenosa: Adultos y niños: la dosis recomendada es de 15— 20 mg/kg/día, administrados en dosis divididas cada 46 horas o por infusión continua. - La dosis máxima es de 4 g/día. - Pasar a la vía oral tan pronto sea posible
  • 70.
  • 71.
  • 74.
  • 77.
    • Usos clínicos: -La eritromicina es el fármaco ideal para el tratamiento de: infecciones por: 1.- Corynebacterium (difteria). 2.- Infecciones respiratorias neonatales, oculares o genitales por clamidias. 3.- Neumonía extrahospitalaria (incluye neumococos, micoplamas y Legionella). 4.- Es útil como sustituto de la penicilina en pacientes alérgicos a esta. 5.- Profilaxis contra la endocarditis durante procedimientos odontológicos en pacientes con cardiopatía valvular.
  • 78.
    (2) AZITROMICINA: - Esun macrólido con un anillo de lactona de 15 átomos. • Farmacocinética: - Penetra muy bien en todos los tejidos (excepto el líquido cefalorraquideo). - El fármaco se libera lentamente de los tejidos. - Tiene una vida media hística de 2-4 días. - Debe administrarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. - Estas propiedades permiten una dosificación una vez al día y el acortamiento de la duración del tratamiento. - Por ej: Una sola dosis de 1 gramo de azitromicina, es tan eficaz como un ciclo de 7 días de doxiciclina para la cervicitis y la uretritis por Chlamydia.
  • 79.
    • Usos clínicos: 1.-Es activa contra Mycobacterium avium y Toxoplasma gondii. 2.- Menos activa contra los estafilococos y estreptococos. 3.- Muy efectivo contra especies de Chlamydias. 4.- Efectivo contra neumonía extra.hospitalaria. Dosis de 500 mg c/día en los siguientes 4 días.
  • 80.
    *La azitromicina estáindicada en el tratamiento de las infecciones producidas por microorganismos sensibles, tales como: - Infecciones del aparato respiratorio superior e inferior (incluidas otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y neumonía), producidas por los gérmenes citados anteriormente, entre otros: S. pneumoniae, H. influenzae y parainfluenzae, B. catarrhalis. - (La penicilina es el fármaco de primera elección en el tratamiento de faringitis originadas por Streptococcus pyogenes, incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática. - Infecciones de la piel y tejidos blandos, causadas entre otros por S. aureus, E. coli, Klebsiella spp, B. fragilis, Enterobacter spp. - Enfermedades de transmisión sexual: la azitromicina está indicado en el tratamiento de las infecciones genitales no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis. - También está indicado en el tratamiento de las infecciones genitales no complicadas debidas a cepas no multirresistentes de Neisseria gonorrhocae (dada la posología recomendada para estos procesos, deben excluirse las infecciones concomitante por Treponema pallidum) - La azitromicina debe administrarse en una sola dosis al día. - La pauta de dosificación, según las infecciones, es la siguiente: - Adultos (incluidos los pacientes ancianos): La dosis total es de 1,5 g, la cual debe ser administrada en forma de 500 mg (en una sola toma) al día durante 3 días consecutivos. - Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días, con una dosis de 500 mg el primer día, seguidos de 250 mg diarios del día 2 al 5. - Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual originadas por Chlamydia trachomatis, o Neisseria gonorhoeae sensible, la dosis es de un gramo, tomado como dosis oral única. --- Niños: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/día, administrados en una sola toma, durante 3 días consecutivos.
  • 92.
    (3) CLARITROMICINA - Derivade la eritromicina por adición de un grupo metilo. - Tiene mejor estabilidad de ácido y absorción oral. • Mecanismo de acción: - Es el mismo que la eritromicina. • Usos clínicos: - La misma actividad antibacteriana que la eritromicina. - La claritromicina es más activa contra Mycobacterium avium, M. leprae y Toxoplasma gondii. • Dosificación: - Es de 250-500 mg cada 12 horas o 1 gramo una vez al día. • Ventajas: - Menor incidencia de intolerancia gastro.intestinal. - Dosificación menos frecuente.