Antiinlfamatorios esteroideos (1)
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Este documento presenta información sobre la farmacología de la mometasona, un corticosteroide sintético de potencia media utilizado tópicamente para tratar dermatosis inflamatorias y alergias nasales. Describe su mecanismo de acción antiinflamatorio a nivel molecular, vías de administración, absorción y metabolismo sistémico. También incluye indicaciones, dosis, contraindicaciones y reacciones adversas.
Antiinlfamatorios esteroideos (1)
- 1. Universidad Autónoma "Benito Juárez D e Oa x a c a ” Facultad De Enfermería y Ob s t e t r i c i a Li c e nc i a t u r a en enfermería • F A R MA C O L O G I A • Antiinflamatorios esteroideos I nt e gr a nt e s : • Bautista Hernández N a y e l i • García Pérez L i z e t • Hernández Jiménez A l o n d r a I t z e l • Martínez Martínez A d r i a n a A n a i • Reyes Juárez J u a n a Do c e n t e : L i c . E n E n f . Nydia Isabel Ruiz Antonio
- 4. • Trastornos reumáticos • Enfermedades del colágeno • Estados alérgicos • Alteraciones hematológicas • Estados edematosos • Padecimientos gastrointestinales:
- 5. • Inhiben la síntesis proteica, aumentan la actividad proteolítica y estimulan la degradación de las proteínas del músculo esquelético, hueso y tejido conjuntivo, en aminoácidos que se utilizan en la síntesis de glucosa.
- 6. ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO ELIMINACION Es absorbido Se distribuye En el hígado mayoritariamente rápidamente a rápidamente a los con la orina través del músculos, hígado, sistema piel, intestino y gastrointestinal riñones. Difunde a través de la barrera hematoencefálica, placentaria
- 7. • Niños: - Insuficiencia corticosuprarrenal aguda: 1-2 mg/día • Adultos: -Terapia de reemplazamiento: 20-30 mg/día (oral)
- 8. • Alteración de líquidos y electrólitos • Aparato músculoesquelético • Gastrointestinales: • Neurológicas • Endocrinológicas • Oftalmológicas
- 9. Hipersensibilidad Lactancia Embarazo Micosis sistémicas Estados convulsivos Psicosis grave Ulcera péptica activa
- 12. Está indicada en el tratamiento de diversas enfermedades reumáticas del colágeno. • Alergias. • Enfermedades Reumáticas. • Enfermedades Pulmonares. • Enfermedades de piel. • Dermatosis inflamatoria severa • Hepáticas • Renales. • y otras que respondan a la cortico terapia
- 13. • Interacciona con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos, formando el complejo receptor glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.
- 14. Absorción Distribución Metabolismo Eliminación Hígado Orina Tubo Atraviesa Leche digestivo barrera materna placentaria, riñón.
- 15. • La vía de administración de PREDNISONA es oral. • El régimen posológico varía y se debe determinar individualmente de acuerdo con la enfermedad especí-fica su gravedad y la respuesta del paciente.
- 16. • Hipersensibilidad. • Osteomalacia y osteoporosis. • Diabetes grave. • Úlcera péptica • Estados infecciosos. • Enfermedades víricas (herpes simple ocular, varicela), antes e inmediatamente después de una vacunación preventiva. • Infecciones fúngicas. Linfomas secundarios de una vacunación con B.C.G. Amebiasis y micosis sistémicas. • Embarazo y lactancia.
- 17. Hiperglucemia Polifagia Osteoporosis Úlcera Gástrica Retraso En Cicatrización De Heridas Retraso De Crecimiento En Niños Glaucoma Cataratas
- 19. Indicaciones • Traumatismos oculares • Inflamación crónica del ojo • Postoperatorio de catarata, cornea, conjuntiva y retina • Cuadros de uveítis
- 20. Dosis Se pueden aplicar 1 a 2 gotas en fondo de saco conjuntival inferior tan frecuentemente como se requiera, de acuerdo con la intensidad del cuadro a tratar. En condiciones agudas de inflamación intraocular se recomienda aplicar 1 gota cada minuto por 5 dosis y repetir las 5 aplicaciones cada hora durante los primeros 2 a 5 días hasta que la inflamación empiece a disminuir.
- 24. Reacciones adversas • Aumento de la presión -intraocular con posible aparición de glaucoma • Formación de catarata subcapsular posterior • Infecciones oculares • Retraso en la cicatrización de las heridas. • Miopatía • Ligera midriasis
- 25. • 5 mg/ml Envase frasco gotero
- 27. • Está indicado el uso intravenoso o intramuscular de metilprednisolona en: • Trastornos endocrinos • Trastornos reumáticos • Enfermedades del colágeno • Púrpura trombo-citopénica idiopática • Para inducir diuresis o remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico. • Para ayudar al paciente en un periodo crítico de la enfermedad en colitis ulcerativa
- 28. Penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.
- 29. absorción distribución metabolismo eliminación = Higado,riñones = =
- 30. Dosis en adultos Dosis en niños Generalmente: Dosis de inicio, 12-80 0,8-1,5 mg/kg/día sin rebasar los 80 mg mg/día diario Mantenimiento: 4-16 mg/día 2-8 mg/día
- 31. Hipersensibilidad Lactancia Embarazo
- 33. • La betametasona y sus derivados, el fosfato sódico de betametasona y el acetato de betametasona, es un glucocorticoide sintético que se utilizan como agente inmunosupresor y anti- inflamatorio. • Este fármaco tiene una pequeña actividad mineral corticoide en el tratamiento de la insuficiencia adrenal.
- 34. Administración: vía oral y absorción rápida. FOSFATO SÓDICO Administración: I.V, I.M, Intrasinovial, Interarticular. Concentración plasmática: 1-2 horas. Semi-vida biológica: 35 a 54 horas Absorción: riñón Excreción: la que no se metaboliza es eliminada por la orina.
- 35. • Reduce la concentración de los componentes del complemento, inhibiendo la liberación de histamina y cininas, e interfiere con la formación de tejido fibroso.
- 36. Tratamiento de la enfermedad injerto frente a huésped: ADMINISTRACION VIA INTRAMUSCULAR: Adultos y niños: 0.5-9 mg/día por vía I.M. Las dosis suelen ser de un tercio a un medio las dosis orales normales, administradas cada 12 horas.
- 37. Pacientes con infecciones víricas o bacterianas que no estén controladas adecuadamente. Efectos tópicos: dermatitis de contacto, foliculitis, hipertricosis, irritación, miliaria, dermatitis perioral, prurito, atrofia de la piel, hipo pigmentación, estrías y xerosis.
- 38. Presentaciones:
- 40. Tratamiento de la otitis externa Insuficiencia adrenocortical. Hiperplasia adrenal congénita Enfermedad de Addison o síndrome adrenogenital. Prueba para el diagnóstico del síndrome de Cushing: Tratamiento de desórdenes hematológicos Tratamiento de un choque anafiláctico: Tratamiento de edema cerebral
- 41. • Se unen a unos receptores citoplasmáticos específicos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripción y, por tanto, la síntesis de proteínas.
- 42. Absorción Distribución Metabolismo Eliminación Vía oral: aparato En los riñones, Hígado Orina y leche digestivo. intestinos, piel y materna Oftálmica: músculos. sistémica
- 43. • Vía parenteral: es de 1 a 5 ml (4 a 20 mg), dependiendo de la severidad del caso. En caso necesario puede repetirse. • Después de la mejoría inicial, dosis únicas de 0.5 a 1 ml (de 2 a 4 mg), repetidas cuantas veces sea necesario. • Ajustes dependiendo de la patología.
- 44. • En infecciones por herpes simple ocular, psicosis agudas, tuberculosis activa, cuadros infecciosos crónicos, úlcera gastroduodenal activa o latente, insuficiencias renal e hipertensión. Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto, incluyendo sulfitos.
- 45. • Alteraciones en líquidos y electrólitos. • Musculosqueléticas. • Gastrointestinales • Dermatológicas • Neurológicas • Cardiovasculares • Metabólicas • Oftálmicas • Sistema endocrino
- 47. Farmacodinamia
- 48. • Tratamiento de mantenimiento para la inflamación subyacente de vías respiratorias en asma bronquial y EPOC.
- 49. Dosis
- 50. Vía de administración •Inhalatoria
- 52. Reacciones adversas • Irritación leve de garganta y de mucosa oral • Disfonía • Dificultad para tragar • Candidiasis orofaríngea • Ronquera • Tos
- 54. • Antiinflamatoria, • Psoriasis, eczemas antipruriginosa y recalcitrantes, liquen vasoconstrictora. plano, lupus eritematoso • Posología discoide y otras afecciones • Tópica. Crema, pomada: 1-2 aplic./día, máx. 4 sem. de piel que no responden Psoriasis en cuero cabelludo, de forma satisfactoria a ads.: espuma: 2 aplic./día, esteroides menos activos. máx. 2 sem y no más de 25 mg/sem; champú: 1 aplic/día, dejar 15 min y aclarar, máx. 4 sem.
- 55. • Evitar tto continuado prolongado (riesgo de supresión suprarrenal), principalmente en niños • Evitar contacto con ojos, heridas • Hipersensibilidad; ulcerosas, vendaje oclusivo. quemaduras; rosácea; acné • Riesgo de tolerancia, recaída por rebote, de psoriasis pustular vulgar; dermatitis perioral; generalizada y toxicidad local o prurito perianal y genital; sistémica. I.H. demostrada lesiones cutáneas infectadas 1 (espuma). No deberá utilizarse en arias por infecciones la cara. • Insuficiencia hepática víricas, fúngicas, bacterianas o • Embarazo parasitarias y enf. específicas • Lactancia de piel (tuberculosis cutánea, enf. cutáneas causadas por lúes). Niños < 2 años.
- 56. Reacciones en lugar de aplic. (espuma), malestar de piel, acné/foliculitis, picor y quemazón en ojos (champú). Poco frecuentes: estrías, adelgazamiento de la piel, atrofia cutánea, dilatación de vasos sanguíneos superficiales, cambios de pigmentación, reacciones de hipersensibilidad.
- 58. La mometasona es un corticosteroide sintético de potencia media con propiedades anti- inflamatorias, antipruríticas y vasoconstrictoras Se utiliza tópicamente para aliviar las manifestaciones pruríticas e inflamatorias de algunas dermatosis que responden a los corticoides. Intranasalmente, se utiliza para aliviar los síntomas de las rinitis alérgicas.
- 59. Mecanismo de Acción • Los corticoides poseen propiedades anti-inflamatorias, anti-pruriginosas y vasoconstrictoras. • En las alergias, los corticosteroides reducen las respuestas alérgicas de varios tipos de células (p.ej. mastocitos y eosinófilos) implicadas en las respuestas alérgicas. • A nivel molecular, los corticosteroides circulantes en la sangre cruzan fácilmente las membranas celulares y se unen, con gran afinidad, a receptores citoplasmáticos específicos. El resultado final es la transcripción y la síntesis de proteínas.
- 60. Se administra por vía tópica en la piel en forma una crema, loción o ungüento, y por vía intranasal en forma de aerosol. La absorción tópica está determinado por varios factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de vendajes oclusivos. En crema y loción se absorben en un grado similar. Una vez en la circulación sistémica, experimenta un extenso metabolismo de múltiples metabolitos. La excreción es principalmente en la bilis, y en la orina.
- 61. Tratamiento de dermatosis que responden a corticosteroides (como la dermatitis atópica, dermatitis por contacto, dermatitis, lupus eritematoso discoide, eczema, dermatitis exfoliativa, granuloma anular, queloides, liquen plano, simple, striatus, necrobiosis lipoídica diabética, el pénfigo , la pitiriasis rosada, la erupción polimorfa lumínica, psoriasis prurito, la sarcoidosis, la dermatitis seborreica y xerosis):Adm. tópica Profilaxis y el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional o para el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica perenne; Adm. intranasal: Tratamiento del asma y en la EPOC (sola o en combinación con el fenoterol)Adm. aerosol:
- 62. • Hipersensibilidad a otros corticosteroides • El reemplazo de un corticoide sistémico con mometasona intranasal o tópica puede estar acompañada de signos de insuficiencia suprarrenal. Algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia como dolor en las articulaciones y/o muscular, cansancio y depresión • La absorción sistémica de corticosteroides tópicos ha producido la supresión reversible hipotalámico- pituitario-adrenal (HPA), las manifestaciones del síndrome de Cushing, así como hiperglucemia y glucosuria en algunos pacientes.
- 63. • Los corticosteroides nasales deben usarse con precaución en pacientes con tuberculosis activa o latente de las vías respiratorias, o en una infección no tratada por hongos, una infección bacteriana, una infección viral sistémica o infección ocular debido al herpes. Además, el uso prolongado de corticoides puede aumentar la propensión a desarrollar infecciones secundarias causadas por hongos o virus.
- 64. Mometasona Otras reacciones intranasal: son mocos, adversas: artralgia, tos, dismenorrea, bronquitis, epistaxis, mucosidad broncoespasmo, dolor teñida de sangre, dolor en el pecho, diarrea, de cabeza, dolor conjuntivitis, dispepsia, musculoesquelético, síntomas como de faringitis, sinusitis, gripe, mialgia, infección del tracto náuseas/vómitos, respiratorio superior, e otalgia, y rinitis. infección viral.
- 65. Mometasona tópica se Puede ocurrir la debe a erupciones supresión del eje acneiformes, foliculitis, hipotalámico-pituitario- forunculosis, atrofia de adrenal (HPA), el la piel, irritación de la síndrome de Cushing, y piel (ardor, escozor, un aumento de la hormigueo prurito). presión intracraneal en niños tratados con corticosteroides tópicos.
- 67. Mecanismo de accion • Inhalatoria: antiinflamatorio glucocorticoideo potente en interior de los pulmones. • Reduce síntomas del asma y EPOC, y exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar.
- 68. Farmacocinética Absorción Distribución Metabolismo Eliminación experimenta un En proteinas Hígado Heces amplio metabolismo plasmaticas, en principalmente de primer paso y los riñones, una absorción intestinos, piel y incompleta en el hígado e intestinos, músculos. lo cual da como resultado una exposición sistémica insignificante.
- 69. Farmacodinamia • El furoato de fluticasona es un corticoesteroide sintético trifluorinatado, que posee una afinidad muy alta por el receptor glucocorticoide y exhibe una potente acción antiinflamatoria.
- 70. • Inhalatoria: • - Susp. para inhalación en envase a presión y polvo para inhalación: a) Tto. profiláctico del asma. Ads. y niños > 16 años, inicial; asma leve: 100-250 mcg 2 veces/día; asma moderado: 250-500 mcg 2 veces/día; asma grave: 500-1.000 mcg 2 veces/día. Niños > 4 años, inicial: 50-100 mcg, 2 veces/día. Ajustar a dosis mín. eficaz según respuesta individual. Niños 1-4 años: 100 mcg, 2 veces/día (administrado con dispositivo espaciador). b) Tto. sintomático de EPOC. Ads.: 500 mcg, 2 veces/día. Beneficio tras 3-6 meses, si no hay mejoría reevaluar. - Susp. para inhalación por nebulizador. Exacerbación aguda (moderada a grave) del asma en niños y adolescentes de 4-16 años: 1.000 mcg, 2 veces/día, 7 días.
- 71. Reacciones adversas • Candidiasis oro faríngea. • Cefalea. • Ronquera. • Irritación de garganta. • Contusiones. • En EPOC, neumonía y bronquitis. • Riesgo de aumento de glucemia.
- 72. • Hipersensibilidad. • Insuficiencia hepática • Embarazo: Sin evidencia suficiente de seguridad en embarazo. Valorar beneficio/riesgo, administrar dosis mín. eficaz. Precaución con: inhibidores potentes de citocromo P450 3A4 (p.ej. ketoconazol).