antimicrobianos.pptx
- 1. ANTIMICROBIANOS DR MARTIN DE LA SANCHA SANDOVAL CIRUGIA GENERAL
- 3. CLASIFICACION MECANISMO DE ACCIÓN Inhibición de la síntesis de la pared celular Inhibición de la síntesis proteica Inhibición de la síntesis de los ácidos nucleicos Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 4. PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENEMS MONOBACTAMICOS X X X X X X X X Núcleo PARED CELULAR Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 5. MACROLIDOS TETRACICLINAS AMINOGLUCOCIDOS X X Núcleo Ribosomas 50 S 30 S Inhibidores de la Síntesis Proteíca Pared Celular CLORANFENICOL LINCOSAMIDAS LINEZOLID 50 S 30 S Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 6. LIPOPEPTIDOS NITROIMIDAZOLES SULFONAMIDAS -TRIMETROPIN XNúcleo Pared Celular QUINOLONAS GLUCOPEPTICOS VANCOMICINA ADN-ARN Inhiben: ADN Girasa (Evita la replicación del ADN) Inhiben: Síntesis de Ácidos Nucleicos Altera permeabilidad de la membrana Inhiben la síntesis de Pared y ARN. Mecanismo dual: Resistencia muy poco frecuentes Inhiben la síntesis de Ácido Fólico (necesario para la formación de proteínas) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 7. PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENEMICOS MONOBACTÁMICOS Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 8. N A T U R A L E S PENICILINAS Penicilina G o Bencilpenicilina Bencil Penicilina Benzatínica Penicilina V o Fenoximetilpenicilina (VO) Feneticilina (VO) Resistentes ß-Lactamasa No estables en medio ácido Estables en medio ácido (Isoxazolil penicilinas) Meticilina (IM) Naficilina (IM) Pirazocilina (IM) Quinacilina (IM) Oxacilina (VO) Cloxacilina (VO) Dicloxacilina (VO) Floxacilina (VO) Fludoxacilina (VO) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 9. PENICILINAS Aminopenicilinas (Sin actividad pseudomonas) Anti pseudomonas Carboxipenicilinas Ureidopenicilinas Ticarcilina (IM) Carbenicilina Mezlocilina (IM) Piperacilina (IM) Ampicilina (V.O, IV) Amoxicilina (V.O) DERIVADOS DEL ÁCIDO 6- METOXIPENICILINA Temocilina Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 10. PENICILINAS NATURALES SEMISINTÉTICAS Resistentes a penicilinas Aminopenicilinas Anti- pseudomonas DERIVADOS DEL ÁCIDO 6- METOXIPENICILINA Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 11. CLASIFICACION DE LOS CARBAPENEMICOS Carbapené micos GRUPO 1 (Infecciones al ingreso al hospital- actividad limitada contra bacilos gramnegativos no fermentativos) Carbapené micos GRUPO 2 (infecciones adquiridas en el hospital-actividad contra pseudomonas y acinetobacter) Carbapené micos GRUPO 3 (Actividad SARM) Ertapenem Imipenem CS-023 Meropenem (en investigación) Panipenem Biapenem Doripenem (en investigación) SARM= S. aureus resistentes a la meticilina Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 12. MEDICAMENTO ESPECTRO DE ACCION INDICACIONES PRIMERA GENERACIÓN Streptococus y Staphylococcus aureus Infecciones de la piel y tejidos blandos Cefazolina; Cefadroxilo Cefalexina; Cefradina SEGUNDA GENERACION Enterobacterias Infecciones intraabdominales Cefoxitina; Cefprozilo; Cefaclor; H-Influenzae; Moraxella Enfermedad inflamatoria pélvica e Cefotetan; Loracarbef; Cefuroxima; Menos activa contra Gram+ que 1° infección de pies en diabéticos. Cefotetan; Cefprozilo Generacion. Mayor contra bacteroides. TERCERA GENERACION Enterobacterias La Ceftriaxona es el mejor tratamiento Cefotaxima; Ceftizoxima; Ceftriaxona P. Aeruginosa, serratia; Neisseria para todas las formas de gonorreas y Ceftibuten; Cefixima; Cefdinir; gonorrhoeae. para formas graves de enfermedad de Ceftazidima; Cefpoxima; Proxetilo Actividad contra S. aureus; Streptococcus Lyme. Contra pseudomonas pneumoniae, y pyogenes; es similar a las Meningitis Cefoperazona de 1° Generacion Ceftazidima Menor actividad contra bacteroides CUARTA GENERACION Similar a la tercera generación, pero Tratamiento de infecciones Cefepima resistentes a algunas β-lactamasas. nosocomiales. Cefpiroma QUINTA GENERACION Ceftobiprol Ceftarolina Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 13. CLASE: VIA ORAL IM ó EV PRIMERA GENERACION Cefalexina Cefradina Cefadroxilo Cefazolina Cefazolina Cefalotina Cefapirina Cefradina Cefaloridina Cefipirina SEGUNDA GENERACION Actividad contra Haemophilus influenzae Cefaclor Cefuroxima-axetil Cefarozil Cefatrizina Cefuroxima Ceforanida Cefotetán Cefamandol Cefonicida Cefoxitima Cefmetazol TERCERA GENERACION Cefixima Cefprozil Cefpodoxima Ceftibuten Cefetamet-pivoxil Cefdimir -Cefotaxima -Ceftizoxima -Moxalactam -Cefpiramida Cefoperazona Ceftazidina Ceftriaxona Cefodizima Cefzulodin CUARTA GENERACION Cefpirona Cefepima Cefaclidina Cefquinona QUINTA GENERACION Ceftobiprol Ceftarolina Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 14. CLORANFENICOL Actividad antimicrobiana de amplio espectro Brucella Micoplasma Salmonella tiphy Streptococcus pneumoniae Bordetella pertusis Rickettsia Haemophilus influenzae Bacteroides fragilis Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 15. LINCOSAMIDAS • Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. • Son primariamente bacteriostáticos. • Generalmente se agrupan con los macrólidos por sus semejanzas. CLASIFICACIÓN: -Lincomicina -Clindamicina Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 16. MONOBACTÁMICOS El aztreonam es el primer antibiótico monobactámico quese estudio enhumanos, inhibe la mayoría de los miembros de enterobacterias las bacterias de la familia de las a una concentración <1 mcg/ml y también es activo contra Pseudomonas aeruginosa, pero es poco efectivo contra bacterias Grampositivas y anaerobios. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 17. MACRÓLIDOS GRUPO ANTIMICROBIANO 14 ÁTOMOS -ERITROMICINA -CLARITROMICINA -DIRITROMICINA -ROXITROMICINA 15 ÁTOMOS -AZITROMICINA 16 ÁTOMOS -ESPIRAMICINA -ROKITAMICINA -JOSAMICINA CETÓLIDOS -TELITROMICINA Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 18. LINEZOLID es un antibiótico con acción contra LINEZOLID sintético cocos Gram perteneciente a un positivos nuevo grupo, las Oxazolidinonas LINEZOLID es activo como microorganismos Gram positivos in vitro y en infecciones causadas por: Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la meticilina), Streptococcus pyogenes, viridans, agalactiae y pneumoniae en particular (cepas sencibles y/o resistentes a la penicilina) y Enterococo faecium y faecalis resistentes a la Vancomicina. Las indicaciones clínicas principales de LINEZOLID son: Infecciones causadas por Enterococo resistente a Vancomicina. Infecciones complicadas de piel y tejido celular subcutáneo por Staphylococcus aureus o epidermidis resistentes a meticilina. Neumonía por Staphylococcus resistente a Meticilina y por Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 19. MACRÓLIDOS PRIMERA GENERACION (Streptomyces erytreus) (Streptomyces antibioticus) (Streptomyces ambofaciens) -ERITROMICINA -OLEANDOMICINA -CARBANICINA -ESPIRAMICINA -JOSAMICINA -MIOCAMICINA SEGUNDA GENERACION -AZITROMICINA -DITITROMICIN -CLARITROMICINA -ROXITROMICINA -ROKITAMICINA Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 20. PRIMERA GENERACION: -CLORTETRACICLINA -TETRACICLINA -OXITETRACICLINA -DEMECLOCICLINA -METACICLINA SEGUNDA GENERACION: -DOXICICLINA -MINOCICLINA TERCERA GENERACION: -DERIVADOS DE LA MINOCICLINA CON UNA MODIFICACIÓN ESPECÍFICA EN LA POSICIÓN 9 QUE POSEEN LOS EFECTOS DE LAS TETRACICLINAS EN CEPAS ANTIBACTERIANOS RESISTENTES. GLILCICLINAS TETRACICLINAS Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 21. CLASIFICACIÓN (TIEMPO DE ACCIÓN) CLORTETRACICLINA OXITETRACICLINA METACICLINA DEMECLOCICLINA DOXICICLINA MINOCICLINA ACCION CORTA ACCION INTERMEDIA ACCION PROLONGADA T E T R A C I C L I N A S Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 22. PRIMERA GENERACION (1948-1963) -CLORTETRACICLINA -OXITETRACICLINA -TETRACICLINA -DEMECLOCICLINA -Producida por dos diferentes especies de Streptomyces; descubierta a los finales de los años 1940. -Obtenidas a partir de Streptomyces en la década de 1950. -Derivados semisintéticos caracterizados por su hidrosolubilidad. -ROLTETRACICLINA -LIMECICLINA -CLOMOCICLINA SEGUNDA GENERACION (1965-1972) -DOXICICLINA -MINOCICLINA -METACICLINA -Derivados semisintéticos de las primeras TERCERA GENERACION GLICILCLINAS -El grupo más recientemente descrito; en fase experimental TETRACICLINAS Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 23. FAMILIA MIEMBRO Kanamicina Kanamicina A Kanamicina B Amikacina Tobramicina Dibekacina Gentamicina Gentamicina C1, C1a, C2 Sisomicina Netilmicina Isepamicina Neomicina Neomicina Paramomicina Espectomicina AMINOGLUCOSIDOS Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 24. La FDA aprueba el uso de 9 aminoglucósido: -GENTAMICINA -TOBRAMICINA -AMIKACINA -ESTREPTOMICINA -NEOMICINA -KANAMICINA -PAROMICINA -NETILMICINA -ESPECTOMICINA A.-VÍA PARENTERAL B.-VÍA TÓPICA Y ORAL 1.- Neomicina 2.- Kanamicina 3.- Paramomicina 1.- Estreptomicina 2.- Gentamicina 3.- Tobramicina 4.- Amikacina 5.- Netilmicina 6.- Espectinomicina AMINOGLUCOSIDOS Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 25. QUINOLONAS Oral Parenteral Acido nalidixico Acido oxolonico Cinoxacino Rosoxacino Ácido pipemidico Acido piromidico PRIMERA GENERACION SEGUNDA GENERACION TERCERA GENERACION CUARTA GENERACION Oral Parenteral Norfloxacino Ciprofloxacino Ciprofloxacino Pefloxacino Pefloxacino Fleroxacino Fleroxacino Ofloxacino Ofloxacino Lamefloxacino Enoxacino Oral Parenteral Tosufloxacino Levofloxacino Sparfloxacino Oral Parenteral Trovafloxacino Trovafloxacino Gatifloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Moxifloxacino Balofloxacino Pazufloxacino Gemifloxacino Sitafloxacino Pazufloxacino Clinafloxaxino Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 26. Acido Nalidíxico Ciprofloxacino (O/P) Levofloxacino Balofloxacino (O) Acido Oxolínico Enoxacina (Oral) Esparfloxacino (O) Clinafloxacino (P) Acido pipemidico Fleroxacina (O/P) Tosufloxacino (O) Gatifloxacino (O/P) Cinoxacina Lomefloxacina (O) Gemifloxacino (O) Flumequina Norfloxacino (O) Moxifloxacino (O/P) Ofloxacino Pazufloxacino Pefloxacino Sitafloxacino Rufloxacino (O) Trovafloxacino (O/P) GRAM NEGATIVO GRAM NEGATIVO GRAM – Y + ANAEROBIOSIS E. Coli, Proteus, Klebsiella, Pseudmona Streptococcus pyogenes Todos Shigella, Salmonella Gram Positivo Streptococcus pneumonie + Anaerobios Enterobacter, Citrobacter S. aureus/epiderm Micobacteria Clostridium Serratia OTROS Atipicos M. Catarrahalis Chlamydia trachomatis Mycobacterium Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 27. ABSORBIBLES POR VIA ORAL De acción corta (T ½ 6 horas) • Sulfatiazol • Sulfisoxazol • Sulfametacina • Sulfapiridina De acción intermedia (T ½ 11-18 horas) • Sulfametoxazol • Sulfadiazina • Sulfameracina De acción prolongada (T ½ > 24 horas) • Sulfametoxipiridacina • Sulfadoxina • Sulfadimetoxina • Sulfametoxidiacina SULFONAMIDAS Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 28. TRIMETROPINA • Es un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa bacteriana, presenta un espectro antibacteriano similar al de las sulfamidas. • Suele combinarse con sulfametoxazol y forma el cotrimoxazol. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 29. MODO DE ACCION NOMBRE GENÉRICO Sulfamidas de acción corta o intermedia (USO GENERAL) -Sulfatiazol, Sulfadiazina, Sulfadimida, Sulfametoxazol (solo o con trimetropina) Sulfamidas de acción prolongada (altamente solubles para infección urinarias) -Sulfametizol, Sulfasomidina, Sulfadimetoxina, Sulfadoxina. Sulfamidas limitadas al tracto gastrointestinal -Sulfaguanidina, Sulfatalidina, Sulfasuxidina, Sulfasalazina. Sulfamidas tópicas Acetato de mafenida, Sulfadiazina argentica, sulfacetamida de sodio. SULFONAMIDAS Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 30. GLUCOPÉPTIDOS VANCOMICINA (1965 Borneo) identificado a partir de un actinomiceto del suelo denominado Amicalaptosis orientalis. TEICOPLANINA.- Producto de fermentación de Actinoplanes teichomiceticus DAPTOMICINA AVOPARCINA Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 31. LIPOGLUCOPÉPTIDOS POLIPÉPTIDOS • Daptomicina • Dalbavancina • Oritavancina • Telavancina • Bacitracina • Colistina • Polimixina B Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 32. NITROIMIDAZOLES NITROFURANOS -METRONIDAZOL -ORNIDAZOL -TINIDAZOL -SECNIDAZOL -BENZNIDAZOL -NITROFURANTOINA -NITROFURAZONA -FURAZOLIDONA -NIFURTIMOX Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
- 38. Todos los antibióticos atraviesan placenta en grados variables, se clasifican según el riesgo y se escoge la terapia en cuanto a riesgo vs beneficio o necesidad de la misma. Debido a cambios en dinámica en el embarazo se debe ajustar dosis de medicación, muchas veces se aumenta la dosis como es el caso de ampicilina ya que su concentración en plasma es reducida posiblemente por el aumento del clearance y del volumen de distribución que ocurre en la mujer gestante.
- 40. Bloqueo de transporte Modificación sitios de acción B lactamasas Bloqueo de porinas Por si solo no es un mecanismo efectivo Puede causar reacciones cruzadas de resistencia Frecuente en enterobacteriascomo •Salmonella •Enterobacter •Pseudomonas Producción de PBP con afinidad reducida Ej; PBP2 (PBP 2´) en S. aureus. Enterococos con resistencia natural por la PBP 5 de baja afinidad (sustituta) Mecanismo más importante de resistencia. Gram + = efecto poblacional,grandes cantidades de b lactamasas al medio Gram - = en espacio periplasmico, pequeñas cantidades.
- 41. Reacciones alérgicas: inmediatas (2-30 min), aceleradas 1- 72 hrs), tardías (> 72 hrs), de erupciones cutáneas ( 1 – 5%) a anafilaxia (0,2%) siendo mortales 0,001%. Si es necesario su uso desensibilizar al paciente (ej, embarazo) Alteraciones gastrointestinales: en preparados de amplio espectro o eliminación biliar Aumento reversible de transaminasas, pasa desapercibida (oxacilina) Alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia y alt en función de plaquetas Hipokalemia: sobre todo compuestos con alto contenido de sodio (ticarcilina) Nefritis intersticial Encefalopatía: mioclonias, convulsiones clónicas o tónico clónicas, somnolencia, estupor y coma (PNG) Penicilinas
- 42. cefalosporinas Reacciones alérgicas cruzadas con penicilinas (5 – 10%) Nefrotoxicidad: cefalotina (poco frecuente y a dosis altas) puede potenciarse con aminoglucosidos Dolor en aplicación intramuscular y flebitis en aplicación intravenosa Intolerancia al alcohol Fenómenos hemorragicos Aumento de transaminasas, eosinofilia, test coombs positivos (en ocasiones asociado a anemia hemolítica
- 43. CARBAPENEMES MONOBACTÁMICOS Bien tolerados Escasas reacciones de hipersensibilidad cruzadas pero puede presentarlas IMIPEMEN: puede producir convulsiones a dosis altas y emesis en infusión rápida (1%) No hay reacción de hipersensibilidad cruzada con penicilinas ni cefalosporinas