Aspirina y otros_salicilatos mores
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Los AINES inhiben la biosíntesis y liberación de las prostaglandinas que se liberan durante el daño celular, pero no inhiben la liberación de eicosanoides. Los AINES son eficaces para el alivio del dolor leve a moderado y la fiebre, pero no modifican la hiperalgesia ni el dolor causado directamente por las prostaglandinas. Los AINES pueden causar efectos adversos gastrointestinales como úlceras.
Aspirina y otros_salicilatos mores
- 2. Los AINES inhiben la biosíntesis y liberación de las prostaglandinas se liberan siempre que hay daño celular. Pero no inhiben la liberación de eicosanoides
- 3. Desencadenada por diversos estímulos (agentes infecciosos, isquemia, y lesiones térmicas o físicas) Cada tipode estimulo desencadena una reacción que por lo común se acompaña de signos clínicos (eritema, edema y dolor al tacto y espontaneo)
- 4. DOLO R. La eficacia analgésica de los AINES depende del tipo de dolor e intensidad. Los AINES no modifican la hiperalgesia ni el dolor causado por acción directa de las prostaglandinas
- 5. FIEBRE. El hipotálamo regula el punto en que se conserva la temperatura corporal. Durante la fiebre, el nivel del punto aumenta y los AINES no intervienen en su normalización.
- 6. Como analgésicos suelen ser eficaces solo contra el dolor de intensidad pequeña o moderada Controla el dolor posoperatorio crónico o el proveniente de la inflamación sin embargo no alivio el dolor en viseras huecas. Como antipirético, aminoran la temperatura corporal en estados febriles
- 7. La aplicación clínica principal de los AINES es como antiinflamatorios en el tratamiento de trastornos musculo esqueléticos como artritis reumatoide, osteoartritis … Brindan alivio sintomático del dolor y de la inflamación que acompañan a las enfermedades.
- 8. La liberación de prostaglandinas durante la menstruación puede provocar cólico intenso y otros síntomas de dismenorrea primaria en los cuales se logra un buen resultado a través del tratamiento con AINES.
- 9. Efectos colaterales Ulceras e intolerancia en vías gastrointestinales. Bloqueo de agregación plaquetaría Inhibición de motilidad uterina. Inhibición de función renal Reacción de hipersensibilidad.
- 12. Salicina. Hipócrates Corteza de sauce. Genera glucosa y alcohol salicílico que puede ser transformado en ac salicilico Hoffman reanuda estudios y lanza la aspirina Salicilatos sinteticos desplazan a compuestos naturales costosos.
- 13. Analgésico Antipirético De mayor consumo Antiinflamatorio
- 14. Es el analgésico casero de uso mas común , pero a pesar de su fácil obtención , no se ha apreciado en la debida dimensión la posibilidad de abuso y de efectos tóxicos Causa de intoxicación letal en niños
- 15. •Esteres de acido salicílico Salicilato de metilo •Esteres de salicilato de ácidos orgánicos Aspirina Acido ortohidrohibenzoico Es tan irritante que solo se le puede usar en forma externa
- 16. Analgesia •Alivia los dolores de poca intensidad, originados en estructuras tegumentarias y no en vísceras •Principalmente cefalalgia, mialgia y artralgia. Propiedades farmacológicas
- 17. Antipiresis •contrarrestan con rapidez los aumentos de temperatura corporal Respiración •incrementa el consumo de oxigeno y la producción de co2
- 18. •Ocasionan cambios netos en el equilibrio acido-básico y el perfil de electrolitos •Constituye la fase de alcalosis respiratoria compensada •Producen retención de sodio y agua •Disminución de la funcion renal en personas con Irc
- 19. Efectos en el aparato cardiovascular •Se utiliza pequeñas dosis de aspirina (<de 100 mg al día) por sus efectos cardioprotectores. •Dosis de 3g/día VS fiebre reumática aguda •Tendencia a la dilatación de vasos periféricos •Aumenta el gasto y trabajo del corazón
- 20. Efectos GI •Pueden ocasionar molestias epigástricas, nausea y vomito y también ulceras gástricas, hemorragia GI y gastritis erosiva. Efectos en el hígado •ocasiona a veces lesión hepática a dosis altas.
- 21. Efectos •a dosis pequeñas (1-2g/día) disminuye la excreción de acido úrico uricosuricos •a dosis altas (>5g/día) induce uricosuria y menores niveles de urato en plasma. Efectos en la sangre •prolonga el tiempo de hemorragia en personas sanas
- 22. Efectos en el metabolismo de los CARBOHIDRATOS •Las dosis altas de salicilatos pueden ocasionar hiperglucemia y glucosuria y hacer que disminuyan las reservas de glucógeno en el hígado y en el músculo hasta niveles mínimos
- 23. Efectos en el sistema endocrino •La adm. Prolongada disminuye la captación y la eliminación de yodo por el tiroides, pero aumenta el consumo de Oxigeno y la rapidez con que desaparecen la tiroxina y la triyodotironina de la circulación
- 24. •No hay pruebas de que afecte al feto, pero en hijos de madres que ingirieron salicilatos por largo tiempo presentan peso natal bajo •Si se consumen el primer trimestre del embarazo, incrementa la mortalidad perinatal, de anemia, hemorragia pre y postparto, prolongación de la gestación y partos complicados *Tx de mujeres con preclampsia
- 25. Efectos irritantes locales •Irrita fuertemente la piel y las mucosas, y destruye células epiteliales •Acción queratolitica se usa para tratar verrugas, callosidades, infecciones micoticas y algunos tipos de dermatitis eccematosa
- 26. Absorción • VO, estomago, principalmente en la porción superior del ID. • Plasma se identifica en menos de 30 min • Alcanza cifras máximas en 1hr. después de una dosis Distribución •Tejidos corporales y líquidos transcelulares por procesos pasivos que dependen del pH. •Cruza la barrera placentaria 80-90% de salicilato se liga a proteínas plasmáticas, albúmina
- 27. Biotransformación y excreción • Son biotransformados en RE y mitocondrias del hígado. • Se excretan en la orina en forma de ac. Salicílico libre (10%), ac.Salicilurico (75%), glucoronidos fenolico salicílico (10%) y acilo (5%) y ac. Gentisico (< 1%). • En orina alcalina puede eliminarse 30% como salicilato libre. • Vida media de la aspirina 20min en plasma • Vida media del salicilato es de 2-3 hrs. en dosis antiplaquetarias y de 15-30 hrs. a dosis terapéuticas altas.
- 28. • Adultos 325-650 mg c/4 hrs. Antipiresis y analgesia • Niños 50-75mg/Kg./d en 4 a 6 fracciones sin exceder 3.6g • Vía oral y rectal Artritis • Mejora el apetito, sensación reumatoide de bienestar y disminuye la inflamación en articulaciones y estructuras vecinas • Dosis: 4-6g/día
- 29. Acción antiplaquetaria • Se logra con: 40-325mg/día Preclampsia • 60-100mg /día
- 30. •Suele observarse en niños y a veces son fatales •La dosis letal varia según el preparado y el salicilato •Se ha observado casos de muertes en adultos después del consumo de 10 a 30 g de aspirina. •Síntomas de intoxicación son: -Excitación de SNC -Hiperpnea intensa -Hiperpirexia -Olor del fármaco en el aliento, orina y vomito.
- 31. Salicismo -cefalalgia -mareos -tinnitus -dificultad para la audición -visión borrosa -confusión psíquica -lasitud(cansancio) -somnolencia -hiperhidrosis -sed -hiperventilación -nausea -vomito *diarrea
- 32. •En dosis altas ejercen efectos tóxicos en el SNC en particular estimulación (convulsiones), seguida de depresión •Puede observarse: -confusión -mareo -Tinnitus -sordera para sonidos agudos -delirio -psicosis -estupor -coma
- 33. Efectos en el sistema endocrino •Las dosis muy altas de salicilatos estimulan la secreción de corticoesteroides por la corteza suprarrenal mediante un efecto en el hipotálamo.
- 34. FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada TABLETA contiene: Ácido acetilsalicílico..............................500 mg Excipiente...................................1 tableta
- 35. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Dolores de cabeza, muelas y oídos. Auxiliar en algunas molestias del resfriado común Fiebre.
- 36. No se use en caso de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros salicilatos. Evitar su uso en gastritis o sangrado, úlcera péptica, enfermedad del hígado, asma bronquial.
- 37. Adultos: 2 tabletas cada 6 horas -en caso necesario máximo 8 tabletas en 24 horas por no más de 7 días. Vía de administración: Oral.
- 38. Inhibidor 10 a 15 mgkg inespecífico débil cada 4 hrs en las dosis usuales Su potencia La sobredosis puede ser induce la modulada por los producción de un peróxidos metabolito toxico Necrosis del hígado
- 39. Comprimidos FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada COMPRIMIDO contiene: Ácido acetilsalicílico equivalente a...................... 100 mg de ácido acetilsalicílico Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
- 40. INDICACIONES TERAPÉUTICAS • Reducción del riesgo de mortalidad en pacientes con sospecha o diagnóstico de infarto miocárdico -agudo. • Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con infarto miocárdico previo. • Prevención secundaria de enfermedad vascular cerebral (EVC). • Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con angina de pecho estable e inestable.
- 41. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Prevención de trombocitopenia después de cirugía o intervención vascular, por ejemplo, Angioplastia Coronaria Transluminal Percutánea (ACTP), injerto de derivación coronaria, endarterectomía carotídea, derivaciones arteriovenosas. • Profilaxis de trombosis venosa profunda y tromboem-bolia pulmonar después de una inmovilización a largo plazo, por ejemplo, después de cirugía mayor.
- 42. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a salicilatos y otras sustancias similares Enfermedad ácido péptica activa Antecedentes de asma bronquial inducida por salicilatos o sustancias de acción similar, en especial antiinflamatorios no esteroideos Uso en combinación con metotrexato a dosis de 15 mg por semana o más diátesis hemorrágica, último trimestre de embarazo, insuficiencia renal y/o hepática.
- 43. Oral. Se recomienda 1 comprimido de 100 mg cada 24 horas, de preferencia por la noche.