BETA LACTÁMICOS II
María Paula Alurralde
2da Cátedra de Farmacología II
2020
INHIBIDORES DE SINTESIS DE PARED
• PENICILINAS NATURALES
AMINOPENICILINAS
UREIDOPENICILINAS
• CEFALOSPORINAS
• CARBAPENEMOS
• MONOBACTAMOS
• INHBIDORES DE BETALACTAMASAS
B LACTAMICOS
CONTENIDOS
•Cefalosporinas.
•Carbapenemos.
•Monobactamos.
CEFALOSPORINAS
1RA
CEFALEXINA
CEFALOTINA
CEFAZOLINA
CEFADROXILO
2DA
CEFUROXIMA
CEFOTETAN
CEFOXITINA
CEFOMANDOL
CEFACLOR
3RA
CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
CEFOPERAZONA
CEFIXIMA
CEFTAZIDIMA
4TA
CEFEPIME
5TA
CEFTAROLINA
CEFTOZOLANO
CEFTOBRIPOLE
A
D
E
FARMACOCINETICA
PARENTERAL Y ORAL (CEFALEXINA, CEFADROXILO, CEFUROXIMA, CEFIXIMA).
TIEMPO DE VIDA ½ CORTA, EXCEPTO CEFTRIAXONA. CATEGORIA B DEL EMBARAZO.
PARENTERAL Y ORAL (CEFALEXINA, CEFADROXILO,
CEFUROXIMA, CEFIXIMA).
TIEMPO DE VIDA ½ CORTA, EXCEPTO CEFTRIAXONA.
CATEGORIA B DEL EMBARAZO.
RENAL Y BILIAR (CEFTRIAXONA Y CEFOPERAZONA).
EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES.
 DIARREA COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA.
 NÁUSEAS Y DISPEPSIA.
 PSEUDOLITIASIS BILIAR (CEFTRIAXONA).
HIPERSENSIBILIDAD.
 ERUPCION MACULOPAPULAR.
 ANAFILAXIS, BRONCOESPASMO Y URTICARIA.
 KERNICTERUS (NEONATOS).
 NEFROTOXICIDAD.
 HEMORRAGIAS (CEFOTETAN, CEFOPERAZONA Y CEFAMANDOL).
 EFECTO DISULFIRAM.
ESPECTRO Y USOS
1RA GENERACION
 MAYOR COBERTURA CONTRA GRAM + (S. pyogenes
y SAMS)
 Infección de piel y partes blandas (impétigo, mastitis,
celulitis).
 Cobertura contra E. coli, Klebsiella, algunos Proteus.
Cefazolina cubre Enterobacter.
 Útil para ITU baja.
ELECCION!
ESPECTRO Y USOS
2DA GENERACION
 NO TAN ACTIVOS CONTRA GRAM +.
 MAYOR ACTIVIDAD CONTRA GRAM – Y ANAEROBIOS.
 Actividad contra Bacteroides fragilis, E. coli, Klebsiella, Proteus,
H. influenzae, Moraxella.
 2 línea.
 Cefuroxima en meningitis, sin actividad contra bacteroides.
ESPECTRO Y USOS
3RA GENERACION
 Buena actividad contra las bacterias GRAM + y GRAM -.
 Mejor cobertura anaerobia.
 Activas contra E. coli y Proteus, H. influenzae (productores
de B lactamasas) y S pyogenes.
 Fármacos preferidos para infecciones graves por estos
patógenos.
 NAC, ITU complicada, artritis séptica, otitis y gonorrea
no complicada.
 CEFTRIAXONA 1 LINEA PARA MENINGITIS.
 CEFOPERAZONA Y CEFTAZIDIMA activas contra
Pseudomonas, KPC y BLEE .
ESPECTRO Y USOS
4TA GENERACION
 UTIL CONTRA PSEUDOMONAS. (Algunas cepas
resistentes).
 Actividad frente a Enterobacterias y GRAM +.
 Restringir uso a infecciones por Pseudomonas.
ESPECTRO Y USOS
5TA GENERACION
CEFTAROLINA
 Buena actividad contra estreptococos, MSSA, MRSA, H.
Influenzae, Proteus, E. Coli, Klebsiella, Serratia.
 Alguna actividad contra Enterobacter.
 Útil en neumonías de la comunidad, e infecciones de piel y
partes blandas.
CEFTOLOZANO/TAZOBACTAM
 Actividad contra Pseudomonas.
CEFTOBIPROLE
 Cubre Pseudomonas y SAMR.
CARBAPENEMOS
IMIPENEM, MEROPENEM,ERTAPENEM, DORIPENEM
 B lactámicos de mas amplio espectro.
 Cubren Pseudomonas y Acinetobacter (excepto ertapenem).
 Cubren anaeorobios (B. fragilis).
 Efectivas contra bacterias productoras de b lactamasas.
(Streptococo, Enterococo, Listeria).
FARMACOCINETICA
A
D
E
USO EXCLUSIVAMENTE PARENTERAL. IMIPENEM:
CILASTATINA.
TIEMPO VIDA ½ CORTA. (EFECTO POS ANTIBIOTICO!)
RENAL AJUSTAR EN IR!
.
EFECTOS ADVERSOS
 NAUSEAS Y VOMITOS.
 HIPERSENSIBILIDAD.
 CONVULSIONES.
USOS
Todos los carbapenemos tienen usos y espectro parecido, aunque con algunas
salvedades:
IMIPENEM Y CILASTATINA: infecciones del tracto urinario y vías respiratorias
bajas.
Infecciones de piel y partes blandas, huesos y articulaciones.
 TRATAMIENTO EMPIRICO EN PACIENTES HOSPITALIZADOS
QUE YA
HAN RECIBIDO OTROS B LACTAMICOS.
 MEROPENEM: Más activo contra GRAM -.
 ERTAPENEM: Infecciones intraabdominales y pélvicas.
MONOBACTAMOS
AZTREONAM
 Tiene actividad SOLO contra GRAM –.
 Actividad contra Pseudomonas y Enterobacterias.
FARMACOCINETICA
A
D
E
PARENTERAL (IM o IV).
TIEMPO DE VIDA ½ CORTA. SE PROLONGA EN IR!
RENAL. AJUSTAR EN IR!
EFECTOS ADVERSOS Y USOS
 Sólo hipersensibilidad cruzada con ceftazidima.
 Util para infecciones GRAM – que serían tratadas con un
antibiótico B lactámico previo sino fuera por reacción
alérgica previa.
 Sólo hepatotoxicidad en nenes.
Muchas
gracias.
MUCHAS GRACIAS!
BIBLIOGRAFÍA
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 13ª
edición. Laurence L. Brunton. School of Medicine, University of California,
San Diego. EEUU. 2018.

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Beta Lactámicos II Paula Alurralde 2020.pptx

  • 1. BETA LACTÁMICOS II María Paula Alurralde 2da Cátedra de Farmacología II 2020
  • 2. INHIBIDORES DE SINTESIS DE PARED • PENICILINAS NATURALES AMINOPENICILINAS UREIDOPENICILINAS • CEFALOSPORINAS • CARBAPENEMOS • MONOBACTAMOS • INHBIDORES DE BETALACTAMASAS B LACTAMICOS
  • 5. A D E FARMACOCINETICA PARENTERAL Y ORAL (CEFALEXINA, CEFADROXILO, CEFUROXIMA, CEFIXIMA). TIEMPO DE VIDA ½ CORTA, EXCEPTO CEFTRIAXONA. CATEGORIA B DEL EMBARAZO. PARENTERAL Y ORAL (CEFALEXINA, CEFADROXILO, CEFUROXIMA, CEFIXIMA). TIEMPO DE VIDA ½ CORTA, EXCEPTO CEFTRIAXONA. CATEGORIA B DEL EMBARAZO. RENAL Y BILIAR (CEFTRIAXONA Y CEFOPERAZONA).
  • 6. EFECTOS ADVERSOS GASTROINTESTINALES.  DIARREA COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA.  NÁUSEAS Y DISPEPSIA.  PSEUDOLITIASIS BILIAR (CEFTRIAXONA). HIPERSENSIBILIDAD.  ERUPCION MACULOPAPULAR.  ANAFILAXIS, BRONCOESPASMO Y URTICARIA.  KERNICTERUS (NEONATOS).  NEFROTOXICIDAD.  HEMORRAGIAS (CEFOTETAN, CEFOPERAZONA Y CEFAMANDOL).  EFECTO DISULFIRAM.
  • 7. ESPECTRO Y USOS 1RA GENERACION  MAYOR COBERTURA CONTRA GRAM + (S. pyogenes y SAMS)  Infección de piel y partes blandas (impétigo, mastitis, celulitis).  Cobertura contra E. coli, Klebsiella, algunos Proteus. Cefazolina cubre Enterobacter.  Útil para ITU baja. ELECCION!
  • 8. ESPECTRO Y USOS 2DA GENERACION  NO TAN ACTIVOS CONTRA GRAM +.  MAYOR ACTIVIDAD CONTRA GRAM – Y ANAEROBIOS.  Actividad contra Bacteroides fragilis, E. coli, Klebsiella, Proteus, H. influenzae, Moraxella.  2 línea.  Cefuroxima en meningitis, sin actividad contra bacteroides.
  • 9. ESPECTRO Y USOS 3RA GENERACION  Buena actividad contra las bacterias GRAM + y GRAM -.  Mejor cobertura anaerobia.  Activas contra E. coli y Proteus, H. influenzae (productores de B lactamasas) y S pyogenes.  Fármacos preferidos para infecciones graves por estos patógenos.
  • 10.  NAC, ITU complicada, artritis séptica, otitis y gonorrea no complicada.  CEFTRIAXONA 1 LINEA PARA MENINGITIS.  CEFOPERAZONA Y CEFTAZIDIMA activas contra Pseudomonas, KPC y BLEE .
  • 11. ESPECTRO Y USOS 4TA GENERACION  UTIL CONTRA PSEUDOMONAS. (Algunas cepas resistentes).  Actividad frente a Enterobacterias y GRAM +.  Restringir uso a infecciones por Pseudomonas.
  • 12. ESPECTRO Y USOS 5TA GENERACION CEFTAROLINA  Buena actividad contra estreptococos, MSSA, MRSA, H. Influenzae, Proteus, E. Coli, Klebsiella, Serratia.  Alguna actividad contra Enterobacter.  Útil en neumonías de la comunidad, e infecciones de piel y partes blandas. CEFTOLOZANO/TAZOBACTAM  Actividad contra Pseudomonas. CEFTOBIPROLE  Cubre Pseudomonas y SAMR.
  • 13. CARBAPENEMOS IMIPENEM, MEROPENEM,ERTAPENEM, DORIPENEM  B lactámicos de mas amplio espectro.  Cubren Pseudomonas y Acinetobacter (excepto ertapenem).  Cubren anaeorobios (B. fragilis).  Efectivas contra bacterias productoras de b lactamasas. (Streptococo, Enterococo, Listeria).
  • 14. FARMACOCINETICA A D E USO EXCLUSIVAMENTE PARENTERAL. IMIPENEM: CILASTATINA. TIEMPO VIDA ½ CORTA. (EFECTO POS ANTIBIOTICO!) RENAL AJUSTAR EN IR!
  • 15. . EFECTOS ADVERSOS  NAUSEAS Y VOMITOS.  HIPERSENSIBILIDAD.  CONVULSIONES. USOS Todos los carbapenemos tienen usos y espectro parecido, aunque con algunas salvedades: IMIPENEM Y CILASTATINA: infecciones del tracto urinario y vías respiratorias bajas. Infecciones de piel y partes blandas, huesos y articulaciones.
  • 16.  TRATAMIENTO EMPIRICO EN PACIENTES HOSPITALIZADOS QUE YA HAN RECIBIDO OTROS B LACTAMICOS.  MEROPENEM: Más activo contra GRAM -.  ERTAPENEM: Infecciones intraabdominales y pélvicas.
  • 17. MONOBACTAMOS AZTREONAM  Tiene actividad SOLO contra GRAM –.  Actividad contra Pseudomonas y Enterobacterias. FARMACOCINETICA A D E PARENTERAL (IM o IV). TIEMPO DE VIDA ½ CORTA. SE PROLONGA EN IR! RENAL. AJUSTAR EN IR!
  • 18. EFECTOS ADVERSOS Y USOS  Sólo hipersensibilidad cruzada con ceftazidima.  Util para infecciones GRAM – que serían tratadas con un antibiótico B lactámico previo sino fuera por reacción alérgica previa.  Sólo hepatotoxicidad en nenes.
  • 20. BIBLIOGRAFÍA Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 13ª edición. Laurence L. Brunton. School of Medicine, University of California, San Diego. EEUU. 2018.