Cefalosporinas
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El documento describe las cefalosporinas, un grupo de antibióticos betalactámicos. Explica que las cefalosporinas se clasifican en generaciones del 1 al 4 dependiendo de su espectro de acción. Cada generación es más efectiva contra bacterias gramnegativas. También cubre sus mecanismos de acción, resistencia bacteriana, efectos adversos y usos clínicos.
Cefalosporinas
- 2. HISTORIA La historia de las cefalosporinas se inicia en 1948, con G. Brotzu en Cagliari-Italia, con el aislamiento de un hongo Cephalosporium acremonium, cuyo extracto crudo mostraba acción bactericida frente a gérmenes grampositivos y gramnegativos. Pero fue recién en 1963 que comenzó su aplicación clínica cuando se logró la síntesis de cefalosporinas semisintéticas.
- 3. INTRODUCCIÓN Las cefalosporinas constituyen un numeroso grupo de antibióticos que pertenecen a la familia de los beta- lactámicos, los que reunen ciertas características que los destacan: ser altamente activos, con amplio espectro de acción, de fácil administración y escasa toxicidad.
- 4. CLASIFICACI ÓN: •CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACIÓN. •CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN. •CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACIÓN. •CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIÓN.
- 5. Generación y espectro antibacteriano Orales Inyectables 1º Generación: Activas frente a cocos gram (+); Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Cefadroxilo Cefalexina Cefradina Cefalotina Cefapirina Cefazolina 2º Generación: Aumenta la actividad frente a enterobacilos gram (-) y Haemophillus influenzae. Cefaclor Cefuroxima axetilo. Cefprozilo Cefamandol Cefonicida: Cefoxitina Cefuroxima 3º Generación: Muy activas frente a enterobacilos gram (-), Haemphillus influenzae y Neisseria gonorroeae. Algunos son activos frente a Pseudomonas aeruginosa. Cefixima Cefpodoxina proxetilo Ceftibuteno Cefminox. Cefoperazona . Cefotaxima Ceftazidima Ceftizoxima. Ceftriaxona. 4º Generación: Más activas frente a Pseudomonas aeruginosa y más resistentes a la acción de Cefepima. Cefpiroma.
- 6. ESPECTRO ANTIMICROBIANO C. DE 1ERA GENERACIÓN. GRAM POSITIVOS ESTAFILOCOCOS AUREUS E. ANAEROBIOS. ESTREPTOCOCOS PYOGENES GRUPO A Y BETA HEMOLITICO E. NEUMONIAE E. AGALACTIAE E. VIRIDANS GRAM NEGATIVOS E. COLI PROTEUS MIRABILIS KLEISELLA
- 7. C. DE 2DA GENERACIÓN. GRAM NEGATIVOS N. GONORREAE CITROBACTER N. MENINGITIDIS PROTEUS H. INFLUENZAE ESPECTRO ANTIMICROBIANO
- 8. C. DE 3ERA GENERACIÓN. GRAM NEGATIVOS N. GONORREAE N. MENINGITIDIS ENTEROBACTERIAS E. COLI KLEBSIELLA SHIGELLA ENTEROBACTER SALMONELA PROTEUS MORGAGNELLA SERRATIA ESPECTRO ANTIMICROBIANO
- 9. C. DE 4TA GENERACIÓN. ESPECTRO ANTIMICROBIANO AEROBIOS GRAM NEGATIVOS ESTAFILOCOCOS ENTEROCOCOS P. AERUGINOSA
- 10. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN. CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIÓN VÍA ORAL: •CEFADROXILO: CEFALEXINA: •CEFRADINA: VÍA PARENTERAL: •CEFALOTINA •CEFAPIRINA •CEFAZOLINA •CEFRADINA •Fluidos y tejidos corporales. •Metabolizan parcialmente, se elimina por la orina.
- 11. FARMACOCINÉTICA CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIÓN VÍA ORAL: •CEFACLOR •LORACARBEF •CEFUROXIMA VÍA PARENTERAL: •CEFAMANDOL •CEFONICIDA •CEFOXITINA •CEFORANIDA •CEFOTETAN •Fluidos sinovial, bronquial y pleural •Se elimina por la orina, y no se metaboliza en el higado. ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN.
- 12. CEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACIÓN VÍA ORAL: •CEFTIBUTENO •CEFDOPOXIMA: VÍA PARENTERAL: •CEFOPERAZONA •CEFOTAXIMA •CEFTAZIDIMA •CEFMENOXIMA •CEFTIZOXIMA •CEFTRIAXONA •MOXALACTAM •Diferentes fluidos y tejidos corporales. Hematoencefalica. •No sufre metabolización hepática. ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN. FARMACOCINÉTICA
- 13. CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN VÍA ORAL: •CEFDITOREN •CEFDINIR VÍA PARENTERAL: •CEFEPIME •CEFPIROMA •Atraviesan la barrera hematoencefalica •Eliminación renal y leche materna. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN.
- 14. MECANISMO DE ACCIÓN Y RESISTENCIA BACTERIANA. Interfieren con la síntesis del componente péptidoglucano de la pared celular bacteriana Unión a la proteína fijadora de penicilina (PBP) e inactivación de los inhibidores de la autolisina endógena: Esta autolisina rompe las paredes celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana. Por lo general, el germen muere después de la fijación e inactivación de las PBP la, 1B5, 2 y 3. (Las PBP 4, 5 y 6 son inactivadas, pero no causan alteraciones letales en el microorganismo).
- 15. Debe señalarse que se produce tolerancia bacteriana cuando la cefalosporina actúa sobre bacterias sin autolisinas endógenas, produciéndose actividad inhibidora, pero no bactericida, del antibiótico. Tienen un amplio espectro de acción (Gram (+) y (-).
- 16. REACCIONES ADVERSAS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD REACCIONES HEMATOLÓGICAS TOXICIDAD RENAL REACCIONES GASTROINTESTINALES REACCIONES LOCALES Y MISCELÁNEAS
- 17. USOS CLÍNICOS. Infecciones del aparato respiratorio Infecciones del tracto urinario
- 19. Infecciones del SNC Otras infecciones. Profilaxis •MARÍA JOSÉ CÁRDENAS
- 20. G R U P O DROGA VÍA DOSIS FRECUENCIA 1 ª G cefradina cefalexina cefalotina cefazolina cefadroxil oral, i.v. o i.m oral, i.m. o i.v. i.v. o i.m. i.v. o i.m. oral 1.5 a 12g/d 1.5 a 12g/d - 1,5 a 6g/d 1 a 4g/d 3 a 6 veces/d 3 a 6 veces/d - 3 a 4 veces/d 2 veces/d 2 ª G cefoxitin cefuroxime-axetil cefuroxime i.v. o i.m. oral i.v. o i.m. - 0,5 a 1g/d 2,250 a 4,5g/d - 2 veces/d 3 veces/d 3 ª G ceftibuten cefetamet-pivoxil cefoperazona cefoperazona/sulb. cefotaxime ceftriaxona ceftaxidime cefixime ceftizoxima oral oral i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. oral i.m o i.v. 400 mg/d 1g/d 2 a 6 g/d 2 a 8g/d 2 a 6g/d 2 a 4g/d 3 a 6 g/d 400 mg/d 2 a 6 g/d 1 o 2 veces/d 2 veces/d 2 a 4 veces/d 2 veces/d 2 a 4 veces/d 1 o 2 veces/d 2 a 3 veces/d dosis única 2 a 3 veces/d 4 ª cefepime i.v. o i.m. 2 a 6g/d 2 a 3 veces/d