Cefalosporinas
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Este documento describe las cefalosporinas, un tipo de antibiótico β-lactámico. Explica que las cefalosporinas se dividen en cuatro generaciones basadas en su espectro y mecanismo de acción. La primera generación es activa contra gram positivos, mientras que generaciones posteriores son más activas contra gram negativos. También cubre sus usos clínicos, farmacocinética, efectos adversos y más.
Cefalosporinas
- 1. FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO ANTIBIÓTICOS β- LACTÁMICOS: CEFALOSPORINAS Universidad Tecnológica Equinoccial Sebastián Cueva 5to “A”
- 2. Cefalosporinas BROTZU: 1948 Cephalosporium acremonium (costa de Cerdeña) IN- VITRO: S. aureus cefalosporina C: ácido 7-aminocefalosporánico Cefalosporinas P, N y C
- 3. Mecanismo de acción Inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o mureína Péptidoglicano
- 4. Pared de bacterias Gram positivas y Gram negativas
- 5. Biosíntesis de Mureína PENTAPÉPTIDO sintetasas independientes del ARNm y ribosomas Bactoprenol
- 6. polimerización transpeptidasas transglucolasas entre el aa. en posición 3 y el residuo D-ala en posición 4 inhibidas por β-lactámicos
- 11. CARACTERÍSTICAS 11 PRIMERA GENERACIÓN Gran actividad frente a Gram positivos incluido productor de penicilinasa (Estreptococo Pyogenes, Estafilococo Aureus) Escasa actividad contra Gram negativos No tienen actividad contra anaerobios No cruza la barrera hematoencefalica
- 12. 12 SEGUNDA GENERACIÓN Mayor actividad contra Gram negativos (Neisseria gonorrea, meningitidis, Haemophilus influenzae) Menos hidrólisis por B-Lactamasas Menor actividad contra Gram positivos No actividad contra pseudomonas No cruza la barrera hematoencefalica
- 13. 13 TERCERA GENERACIÓN Más sensibles a hidrólisis por B-Lactamasas Gran actividad contra N. Gonorrhoeae, Enterobacterias ( E. coli, enterobacter, samonella, shigella, klebsiellas) Alta eficacia contra anaerobios Penetra la barrera hematoencefalica
- 14. 14 CUARTA GENERACIÓN Espectro amplio, mismo que el de la tercera generación Más activa contra Estafilococo, Enterococo, P. Aeruginosa Infección por aerobios Gram negativos resistente a las de tercera generación
- 15. MECANISMO DE RESISTENCIA Incapacitan el transito por las porinas Pérdida de afinidad por las PBP Producción de B-Lactamasas 15
- 16. FARMACOCINÉTICA 1ra generación y parte de la 2da son ácido resistentes: cefalexina, cefradrina, cefadroxil, cefaclor, cefuroxima El resto son ácido lábiles Se inyectan vía IM, IV Concentración plasmática a 60-90min 15-20mcg/ml (500gr) Alimentos o leche retardan la absorción 16 ABSORCIÓN
- 17. Segunda y tercera generación son ácido lábiles Se administran vía parenteral Cefonicida y ceftriaxona alcanzan las máximas concentraciones Ceftibuteno y cefpodoxima: vía oral 4ta generación: vía parenteral 17
- 18. 18 GENERACIÓN UNION A PROTEÍNAS DISTRIBUCIÓN PRIMERA GENERACIÓN Poca Tejidos corporales excepto el cerebral incluso con la inflamación SEGUNDA GENERACIÓN Alta unión a proteínas hasta el 95% Mejor distribución, fluido pleural, sinovial, bronquial, LCR, TERCERA GENERACIÓN alta Ampliamente en todos los tejidos, penetra la barrera hematoencefalica CUARTA GENERACIÓN 20% Pasa la barrera hematoencefalica cuando hay inflamacion TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN
- 19. METABOLISMO Y EXCRECIÓN Se metabolizan parcialmente Se eliminan en su forma activa por la orina Por secreción tubular (cefalotina) Por filtración (cefaloridina) Probenecid: bloquea secreción y ahorra antibiótico 19 PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN Igual que la primera generación No se metabolizan en el hígado
- 20. Se metabolizan en el hígado, excepto cefotaxima Cefotaxima, ceftizoxima, cefmenoxima se elimina por filtración glomerular y secreción Ceftriaxona tiene la vida media más prolongada: 6-9 h. 20 TERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN Eliminación renal en su forma activa También por leche materna En insuficiencia renal todas las cefalosporinas deben ajustar la dosis
- 21. REACCIONES ADVERSAS Hipersensibilidad Reacciones inmediatas: Reacciones inmediatas reacción de Coombs positiva anafilaxia broncoespasmo erupciones maculopapulares reacción de Coombs positiva depresión de médula ósea nefrotoxicosis nefrotoxicosis hemorragia grave, trombocitopenia, disyunción plaquetaria, o ambas urticaria
- 22. REACCIONES ADVERSAS Hipersensibilidad Reacciones inmediatas: anafilaxia, broncoespasmo, urticaria, erupciones maculopapulares Nefrotoxicosis, hemorragia grave, trombocitopenia, disyunción plaquetaria, o ambas, depresión de médula ósea Reacción de Coombs positiva
- 23. USOS CLINICOS Sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis, neumonía neumococica (moderadas): PRIMERA GENERACIÓN Neumonia por Klebsiella: TERCERA GENERACIÓN Neumonia hospitalaria: cefuroxima 23 INFECCIÓN APARATO RESPIRATORIO INFECCIONES TRACTO URINARIO Forma simple: PRIMERA GENERACIÓN Adquirida en hospital: TERCERA GENERACIÓN, alternativa menos toxica que los aminoglucosidos
- 24. INFECCIÓN GASTROINTESTINAL- INTRAABDOMINAL Fiebre tifoidea: CEFTRIAXONA Y CEFOPERAZONA Infección hepatobiliar: CEFOPERAZONA Y CEFTRIAXONA por su alta eliminación biliar INFECCIÓN GINECOLÓGICA Enfermedad pélvica inflamatoria por (E.coli, anaerobios) Gonorrea: ceftriaxona terapia de elección y chancro por Haemophilus Ducreyi
- 25. Meningitis por H influenzae, N meningitidis, S pneumoniae: SEGUNDA GENERACION (cefuroxima) atraviesa meninges inflamadas TERCERA GENERACION: atraviesa la barrera integra en meningitis por Bacilo entérico 25 INFECCIÓN SNC
- 26. Bibliografía Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Penicilinas, Cefalosporinas y otros antibióticos β- lactámicos. Capítulo 44. (págs. 1143- 1150) Florez J. Farmacología Humana. Quinta edición. Antibióticos β- lactámicos. Capítulo 61. (págs. 1197- 1219) 26