Expocision farmacologia.pptx
- 1. FARMACOCINÉTICA ALVARADO ORQUIZ MARIO HERIBERTO GARIBALDI FONSECA KEVIN YOSHUA LUGO TERRAZAS LUIS ANGEL MEDINA MONTES FERNANDA LIZETH MÉNDEZ CRUZ VICTOR MANUEL • FACTORES QUE MODIFICAN AL SISTEMA LADME • INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS • ARTÍCULO SISTEMA LADME EQUIPO #1 GRUPO 3-01
- 2. FACTORES QUE MODIFICAN AL SISTEMA LADME
- 3. Individualización de la terapia Cada paciente se debe tratar como un caso particular. Medicamento Dosis, Vencimiento, Frecuencia, Indicaciones, Contraindicaciones, Forma farmacéutica, etc. Paciente Edad, Peso, Morbilidades, Estado fisiológico. Ambiente Temperatura, Humedad, Luz. Técnica de administración Vía admon., Asepsia, Velocidad de infusión, Canalización del paciente. Interacciones Medicamento/Medicamento, Medicamente/Alimento, Medicamento/Enfermedad
- 4. I-Fisiológicos: -Edad. Prematuros, RN, existe gran inmadurez para los procesos de biotransformación. Ancianos, sobre todo de 65 años en adelante, tienen disminuido el flujo sanguíneo hepático en un 40%, y reducida la función renal
- 5. -Sexo. Mujer, posee mayor tendencia a efectos tóxicos, por mayor proporción de tejido adiposo y por el tipo de hormonas sexuales. Durante la gestación aumenta la vulnerabilidad por el aumento de los niveles de progesterona, y esta hormona inhibe muchas enzimas de procesos metabólicos.
- 6. -Herencia. Como consecuencia de una alteración genética, se puede ver alterada la biotransformación de los fármacos (Reacciones Idiosincrásicas) -Dieta. Las proteínas aumentan la actividad hepática microsomal; lo contrario hacen los carbohidratos. El Ca, K y el ácido ascórbico favorecen el metabolismo de los fármacos. Verduras (repollo, coles de Brucelas, rábanos) inducen las enzimas microsomales P-450.
- 7. Las metilxantinas (cafeína, teofilina, teobromina) modifican algunos procesos metabólicos Carnes asadas a la brasa con carbón vegetal aceleran el metabolismo de algunos fármacos por formación de hidrocarburos aromáticos. El jugo de toronja es un inhibidor del CYP3A4 intestinal.
- 8. II-Farmacológicos: -Inducción enzimática. El suministro de un fármaco puede aumentar la actividad metabólica de la fracción microsomal en varios tejidos. Las consecuencias clínicas de este efecto , puede ser producir un metabolito inactivo (disminución del efecto) ó uno activo (aumento del efecto). Si se administra de forma prolongada un fármaco inductor se puede desarrollar tolerancia farmacológica.
- 9. Los inductores del citocromo P-450 se clasifican en 5 clases: a-Tipo fenobarbital. Aumenta la proliferación de RE liso, el peso del hígado, la circulación sanguínea, el flujo biliar, y ciertas proteínas plasmáticas b-Tipo hidrocarburos aromáticos policíclicos. Solo producen un aumento a nivel de la masa hepática sin cambios morfológicos. Se plantea que pueden tener efectos carcinogénicos, por aumento de los productos oxidantes capaces de dañar el ARN
- 10. c-Tipo esteroides anabolizantes. No se conoce el mecanismo a través del cual aumentan el metabolismo microsomal hepático d-Tipo etanol. Actúa como el alcohol, provocando una inducción del metabolismo hepático e-Tipo clofibrato.
- 11. -Inhibición enzimática Este proceso puede implicar inhibición competitiva ó no competitiva. Algunas sustancias pueden producir inhibición del sistema microsomal P-450 como insecticidas, monóxido de carbono, sustancias hepatotóxicas, etc.
- 12. Los fármacos pueden inhibir enzimas que metabolizan sustancias endógenas activas y esto se utiliza en terapéutica, por ejemplo, los fármacos IMAO, utilizados como antidepresivos ó la administración de carbidopa para inhibir la dopa- descarboxilasa en la Enfermedad de Parkinson
- 13. III-Factores Patológicos. Alguna enfermedad que altere el metabolismo del fármaco como hepatopatías, insuficiencia renal, trastornos cardiovasculares, etc.
- 17. Interacciones farmacológicas ¿Qué son? • Acción que un fármaco ejerce sobre otro, de modo que éste experimente un cambio cuantitativo o cualitativo en sus efectos. • Fármaco cuya acción es modificada por otro u otros que actúan como precipitantes o desencadenantes de la interacción.
- 18. Interacciones de carácter farmacocinético • Aumento o disminución de las concentraciones plasmáticas del medicamento • Aumento o disminución del proceso ADME • Absorción • Distribución • Metabolismo • Excreción • Aumento o disminución de los efectos del medicamento
- 19. • AUMENTARÁ LA PRESENCIA DE UN FÁRMACO EN SU SITIO DE ACCIÓN Y LOS EFECTOS TERAPÉUTICOS SI: • Se favorece la absorción. • Disminuye la unión a proteínas plasmáticas. • Disminuyen los mecanismos de eliminación. • Aumenta la formación de metabolitos activos. • MIENTRAS QUE DISMINUIRÁ DICHA PRESENCIA Y LOS EFECTOS TERAPÉUTICOS SI OCURREN LOS MECANISMOS CONTRARIOS: • Disminución de la absorción. • Aumento de la unión a proteínas plasmáticas. • Aumento de los mecanismos de eliminación. • Disminuye la formación de metabolitos activos.
- 20. Alteración de la absorción • Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del peristaltismo. Aumento de la absorción Disminución de la absorción Aumento de los efectos Disminución de los efectos
- 21. Alteración de la absorción Fármaco Requisitos Ketoconazol Itraconazol Requiere pH gástrico ácido para la absorción óptima. Evitar en pacientes con aclorhidria, con anti H2, antiácidos o inhibidores de bomba de protones. Fluoroquinolonas Deben separarse de los cationes di o trivalentes (calcio, antiácidos, hierro, o DDI) ya que la quelación disminuye su absorción.
- 22. Alteración del metabolismo hepático Aumento de la eliminación Disminución de la eliminación Aumento de los efectos Disminución de los efectos Aumento del metabolismo Disminución del metabolismo
- 23. Alteración del metabolismo hepático CYP450 SUBSTRATO INHIBIDOR INDUCTOR 2C19 Citalopram Diazepam Hexobarbital Imipramina Omeprazol Proguanil Propanolol Trancilpromina Fluconazol Fluoxetina Rifampicina Barbituratos
- 24. Fármacos potencialmente desencadenantes de interacción a) Los fármacos quelantes o fármacos que alteran el pH y motilidad gástrica. • Cationes, Hierro, Calcio, Antiácidos, Hidróxido de aluminio magnesio, Ranitidina, Omeprazol, Procinéticos, Metoclopramida b) Los que alteran el metabolismo de otros fármacos, porque lo estimulan o porque lo inhiben. • Estimulantes bien conocidos son algunos antiepilépticos y la rifampicina; inhibidores más usados son el metronidazol y otros imidazoles, el alopurinol.
- 25. Fármacos potencialmente desencadenantes de interacción c) Los que alteran la función renal y el aclaramiento renal de otros fármacos; diuréticos y los aminoglucósidos. d) Aquellos que tienen un índice terapéutico pequeño y originan toxicidad a causa de la interacción. • En estos casos se encuentran los fármacos hipoglucemiantes, anticongelantes orales, antiepilépticos, antiarrítmicos, glucósidos cardiotónicos, anticonceptivos.