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FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el
paso de las drogas a través del organismos en función del
tiempo y la dosis. Comprende los procesos de:

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO y EXCRECIÓN




          FARMACODINAMICA
    Se define como el estudio de los efectos bioquímicas y
    fisiológicos de los fármacos y su mecanismo de acción
Esquema general de la farmacocinética
                   Vía de administración

    Acciones
 farmacológicas
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BIOTRANSFORMACIÓN O METABOLISMO DE
                   FARMACOS
  La biotransformación implica generalmente la desaparición de
   las propiedades farmacológicas, aunque en algunos casos, son
   los metabolitos los responsables de las propiedades
   terapéuticas o tóxicas



                     FASE I                               FASE II
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                                     Hidrólisis                                          Sulfúrico
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                                     Oxidación                                          Glutamina
                                  Descarboxilación                                     Glicocola ,etc
_________________________________________________________________________________________________________
  Activo                              más o menos                                           inactivo
  No polar                            activo                                               polar
MECANISMO DE ACCION DE LOS
         MEDICAMENTOS

Se entiende por mecanismo de acción la modificación íntima a nivel
molecular, que se produce por la unión del fármaco con su estructura
blanco.

Casi todos los fármacos excepto los que tienen una acción local actúan
sobre receptores específicos, es decir el fármaco reacciona
químicamente con grupos activos específicos localizados en la célula ,
esta reacción produce el efecto.

El efecto es la consecuencia final de esa modificación, es clínicamente
apreciable y en muchas ocasiones cuantificable.

Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su
interacción con otros componentes macromoleculares dichas
interacciones modifican la función del componente pertinente y con ello
inician los cambios bioquímicos y fisiológicos
Grupos de fármacos
Fármacos de acción       Fármacos de acción no
     específica                específica

Son aquellos cuya         La actividad de este
 actividad                grupo depende de
 farmacológica depende    procesos físico
 directamente de su       químicos, no tienen
 estructura molecular     grupos funcionales que
                          se unan a receptores
TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

Existen cinco tipos de acción farmacológica que se reflejan en las funciones de los
seres vivos, puede presentarse solas, combinadas, o agrupadas.

•ESTIMULACION: Es el aumento de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo el fármaco GABA, su
acción es aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad de concentración.

2. DEPRESION : Es la disminución de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo, El fármaco
OMEPRAZOL, su acción es efectuar una depresión de la producción de ácido clorhídrico y su efecto es
disminuir la acidez.

•IRRITACION: Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la exfoliación (caída)
del tejido del organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es irritante lo que produce una
reacción inflamatoria y caída de la capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis.

4. REEMPLAZO: Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el
organismo o sistema Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la insulina faltante en el organismo
y su efecto es producir glicemias normales.

5. ANTIINFECCIOSAS: Estos fármacos introducidos al organismo o sistema son capaces de eliminar o
atenuar los microorganismos parásitos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el
hospedero. Ejemplo la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto es tender a la
recuperación del organismo o sistema ( bajar Fiebre, recuperar apetito, etc.
Teorías de la interacción
          fármaco receptor
• PATON: teoría de la         •   CLARK: postuló que la
                                  magnitud del efecto es
  velocidad de la ocupación       directamente proporcional al
  afirma que el estímulo          porcentaje de receptores
  ocurre en el momento en         ocupados por las moléculas de
  que se establece la unión       fármaco
  fármaco receptor, de
  modo que la intensidad
  total depende de la
  velocidad con que las
  moléculas de fármaco se
  asocian
Para que un fármaco de acción específica
   produzca una respuesta, debe:

•   Llegar primero al sitio donde se encuentra el
    órgano blanco conocido como biofase.

•   Debe sentir atracción por el receptor y unirse
    a él: Afinidad

•   Debe ser capaz de producir modificaciones
    en el receptor, que desencadenan el efecto
    característico: Eficacia o actividad intrínseca
FÁRMACOS QUE NO SE UNEN A
      RECEPTORES
Los mecanismos más comunes son los siguientes:

4. Acción de fármacos modificando la acción de enzimas.
5. Acción mediada por propiedades coligativas
6. Efectos biológicos dados por interacciones químicas.
7. Efectos biológicos dados por incorporación de una droga en
   lugar del metabolito normal
8. Drogas con propiedades ácido-básicas
9. Sustitución de sustancias de las cuales el organismo
   presente déficit
10.Efecto alostérico
11.Efecto placebo
Bibliografía (Básica)

•   Isaza. Fundamentos de farmacología en
    Terapéutica

•   Katzung Bertrán G. Farmacología Básica y Clínica
    (2002). 8ª Edición. Manual Moderno.

•   Goodmam and Gilman. Las Bases Farmacológicas
    de la Terapéutica. (2006). Editores Laurence L.
    Brunton., Jhon S. Lazo., Keith L. Parker. Ed. 11a.
    Editorial. McGraw- Hill.
Antagonismo
• Fenitoina
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  • 2. RELACIÓN FARMACOCINÉTICA - FARMACODINÁMICA Absorción Fijación EFECTOS Distribución Concentración Deseados Metabolismo sérica del fármaco o indeseados Excreción
  • 3. FARMACOCINÉTICA La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el paso de las drogas a través del organismos en función del tiempo y la dosis. Comprende los procesos de: ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO y EXCRECIÓN FARMACODINAMICA Se define como el estudio de los efectos bioquímicas y fisiológicos de los fármacos y su mecanismo de acción
  • 4. Esquema general de la farmacocinética Vía de administración Acciones farmacológicas Absorción Plasma sanguíneo Sitios de acción Droga libre Mecanismo de acción Droga unida Metabolización y Circulación biotransformación y distribución Metabolitos Depósitos tisulares Excreción
  • 5. BIOTRANSFORMACIÓN O METABOLISMO DE FARMACOS La biotransformación implica generalmente la desaparición de las propiedades farmacológicas, aunque en algunos casos, son los metabolitos los responsables de las propiedades terapéuticas o tóxicas FASE I FASE II Conjugados con: enzimas Productos de: enzimas de Conjugación Acido glucorónico Hidrólisis Sulfúrico Fármaco Reducción Acético Oxidación Glutamina Descarboxilación Glicocola ,etc _________________________________________________________________________________________________________ Activo más o menos inactivo No polar activo polar
  • 6. MECANISMO DE ACCION DE LOS MEDICAMENTOS Se entiende por mecanismo de acción la modificación íntima a nivel molecular, que se produce por la unión del fármaco con su estructura blanco. Casi todos los fármacos excepto los que tienen una acción local actúan sobre receptores específicos, es decir el fármaco reacciona químicamente con grupos activos específicos localizados en la célula , esta reacción produce el efecto. El efecto es la consecuencia final de esa modificación, es clínicamente apreciable y en muchas ocasiones cuantificable. Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su interacción con otros componentes macromoleculares dichas interacciones modifican la función del componente pertinente y con ello inician los cambios bioquímicos y fisiológicos
  • 7. Grupos de fármacos Fármacos de acción Fármacos de acción no específica específica Son aquellos cuya La actividad de este actividad grupo depende de farmacológica depende procesos físico directamente de su químicos, no tienen estructura molecular grupos funcionales que se unan a receptores
  • 8. TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA Existen cinco tipos de acción farmacológica que se reflejan en las funciones de los seres vivos, puede presentarse solas, combinadas, o agrupadas. •ESTIMULACION: Es el aumento de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo el fármaco GABA, su acción es aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad de concentración. 2. DEPRESION : Es la disminución de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo, El fármaco OMEPRAZOL, su acción es efectuar una depresión de la producción de ácido clorhídrico y su efecto es disminuir la acidez. •IRRITACION: Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la exfoliación (caída) del tejido del organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es irritante lo que produce una reacción inflamatoria y caída de la capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis. 4. REEMPLAZO: Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el organismo o sistema Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la insulina faltante en el organismo y su efecto es producir glicemias normales. 5. ANTIINFECCIOSAS: Estos fármacos introducidos al organismo o sistema son capaces de eliminar o atenuar los microorganismos parásitos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el hospedero. Ejemplo la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto es tender a la recuperación del organismo o sistema ( bajar Fiebre, recuperar apetito, etc.
  • 9. Teorías de la interacción fármaco receptor • PATON: teoría de la • CLARK: postuló que la magnitud del efecto es velocidad de la ocupación directamente proporcional al afirma que el estímulo porcentaje de receptores ocurre en el momento en ocupados por las moléculas de que se establece la unión fármaco fármaco receptor, de modo que la intensidad total depende de la velocidad con que las moléculas de fármaco se asocian
  • 10. Para que un fármaco de acción específica produzca una respuesta, debe: • Llegar primero al sitio donde se encuentra el órgano blanco conocido como biofase. • Debe sentir atracción por el receptor y unirse a él: Afinidad • Debe ser capaz de producir modificaciones en el receptor, que desencadenan el efecto característico: Eficacia o actividad intrínseca
  • 11. FÁRMACOS QUE NO SE UNEN A RECEPTORES Los mecanismos más comunes son los siguientes: 4. Acción de fármacos modificando la acción de enzimas. 5. Acción mediada por propiedades coligativas 6. Efectos biológicos dados por interacciones químicas. 7. Efectos biológicos dados por incorporación de una droga en lugar del metabolito normal 8. Drogas con propiedades ácido-básicas 9. Sustitución de sustancias de las cuales el organismo presente déficit 10.Efecto alostérico 11.Efecto placebo
  • 12. Bibliografía (Básica) • Isaza. Fundamentos de farmacología en Terapéutica • Katzung Bertrán G. Farmacología Básica y Clínica (2002). 8ª Edición. Manual Moderno. • Goodmam and Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. (2006). Editores Laurence L. Brunton., Jhon S. Lazo., Keith L. Parker. Ed. 11a. Editorial. McGraw- Hill.