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ANTI
COAGULANTES
Presentado por:
David Cortez
CIRUGIA II
Los fármacos anticoagulantes se utilizan
como profilaxis y tratamiento de la
enfermedad tromboembólica.
HEMOSTASIA: Proceso dinámico de
regulación fina de mantenimiento de la
fluidez de la sangre, reparación de las
lesiones vasculares y limitación de la
pérdida de sangre, al tiempo que se evitan
también la oclusión vascular.
HEMOSTASIA
Farmacología: Anticoagulantes
HEPARINAS Y
DEVERIDADOS
Farmacología: Anticoagulantes
HEPARINAS
NO
FRACCIONADAS
La heparina, un glicosaminoglicano que se encuentra en los gránulos
secretores de los mastocitos.
La heparina se extrae, habitualmente, de la mucosa intestinal porcina, que es
rica en mastocitos, y las preparaciones pueden contener pequeñas cantidades
de otros glicosaminoglicanos.
HEPARINA HNF
MECANISMO DE ACCIÓN.
El moderador de la coagulación es la antitrombina (AT-III). Esta proteína inhibe
lentamente la mayor parte de los factores enzimáticos de la coagulación, en
especial la trombina (factor IIa) y la fibrina (factor Xa).
• La heparina aumenta la actividad del principal inhibidor de la coagulación, la
antitrombina (AT-III)
Farmacología: Anticoagulantes
HEPARINA SODICA
ADME.
► La heparina se debe administrar por vía parenteral debido a que no se
absorbe en el tracto GI. Después de la administración intravenosa, la
respuesta es casi inmediata.
► Debido a su gran tamaño molecular, heparina no atraviesa la placenta y no
se distribuye a la leche materna.
► Depuración ocurre por depolimerización intracelular, siendo las moléculas
más grandes las que más rápido se depuran
► El sistema es saturable, de modo que una dosis de 100 UI/kg en bolo
e.v. es depurada en 1 hora, mientras una de 25 UI/ kg sólo en media
hora
En comparación con HBPM, se necesita aproximadamente 20 veces más
heparina para inactivar la trombina unida a la fibrina (es decir, la superficie) que
HEPARINA SODICA
INDICACIONES.
- Tratamiento de embolia pulmonar y trombosis venosa profunda.
- Profilaxis de tromboembolismo venoso en pacientes quirúrgicos.
- Profilaxis de tromboembolismo venoso en embarazadas con
antecedentes.
DOSIS.
Individualizar, monitorizando con test de coagulación.
• Profilaxis de la enf. tromboembólica venosa (trombosis venosa
profunda y tromboembolismo pulmonar), SC: 5.000 UI, 1-2 h
antes de la operación y 5.000 UI/8-12 h después, durante 7 días o
hasta deambulación.
• Pacientes con riesgo muy elevado: 3.500 UI/8 h.
HEPARINA SODICA
PRECAUCIONES.
Período preoperatorio:
• Monitoreo regular, incluso diario, del tiempo parcial de
tromboplastina activada (TTPA) en caso de uso en esquemas
para tratamiento.
• Controlar el número de plaquetas en tratamientos por más de 5
días, especialmente durante las primeras semanas. Si el
número de plaquetas disminuye en 50%, suspender
inmediatamente.
EFECTOS ADVERSOS.
• Sangrado: Moderado de 0-7%, severo 0-3% (Factores de
riesgo como edad, genero, falla renal, bajo peso).
• Trombocitopenia: <150,000 en 1-5%
HEPARINAS
FRACCIONADAS
HBPM
La inhibición del factor IIa (trombina) es responsable de la acción
anticoagulante de la heparina, mientras que la acción antitrombótica depende
también de la actividad anti-factor-Xa.
● De esta manera, seleccionando el fragmento de heparina en base a su peso
molecular se podían obtener preparados con actividad específica
anticoagulante o inespecífica (anticoagulante y antitrombótica).
La heparinas «de bajo peso molecular» (que han terminado por desplazar a
las heparinas no-fraccionadas de la praxis médica) consiguen suficiente
protección frente a la enfermedad tromboembólica reduciendo el riesgo de
hemorragia asociado al efecto anticoagulante.
HEPARINAS FRACCIONADAS
Farmacología: Anticoagulantes
ENOXAPARINA
ADME.
• Biodisponibilidad: tras la inyección por vía subcutánea, la absorción del
producto es rápida y completa, directamente proporcional a la dosis
administrada
• Absorción: la actividad anti-Xa plasmática máxima se observa 3 a 4 horas
después de la inyección subcutánea
• Eliminación: la semivida de eliminación de la actividad anti-Xa es
aproximadamente de 4 horas. La actividad anti-Xa está presente en el
plasma durante 16-24 horas después de la administración subcutánea de 40
mg (4.000 UI) de enoxaparina.
Una inyección subcutánea diaria de heparina «de bajo peso molecular» lograba
una protección frente al riesgo de trombosis equiparable al logrado con la
administración de dos o tres inyecciones diarias de las heparinas no-
fraccionadas.
ENOXAPARINA
INDICACIONES.
- Prevención primaria de trombosis venosa profunda en intervenciones con un
riesgo tromboembólico moderado - alto (ej. cirugía ortopédica compleja, cirugía
mayor abdominal o pélvica), o en caso de inmovilización prolongada en pacientes
con un riesgo tromboembólico elevado.
DOSIS.
• Tratamiento de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar: 1.5 mg/Kg/
día, vía subcutánea en administración única o 1mg/Kg c/12 horas por 5-10 días,
luego continuar con warfarina.
• Prevención de tromboembolia venosa en
pacientes de bajo riesgo: 20 mg.
• En pacientes de alto riesgo e
inmovilización: 40 mg/día SC en
administración
FONDAPARINUX
INDICACIONES.
- Indicado en la prevención de episodios tromboembólicos venosos (ETV) en
pacientes expuestos a cirugía ortopédica mayor de las extremidades inferiores,
como fractura de cadera, cirugía mayor de rodilla o prótesis de cadera.
- También está indicado en la prevención de ETV en pacientes expuestos a cirugía
abdominal considerados de alto riesgo de complicaciones tromboembólicas.
DOSIS.
La dosis recomendada de fondaparinux es de 2,5 mg administrados por vía
subcutánea una vez al día después de que la hemostasia se haya establecido.
Administrar la dosis inicial no antes de las 6 a 8 horas después de la cirugía.
• La duración habitual es de 5-10 días
• En pacientes no quirúrgicos inmovilizados la
dosis recomendada de es 2,5 mg una vez al
día con una duración de tratamiento de 6-14
días
ENOXAPARINA Y
FONDAPARINUX
PRECAUCIONES.
• Uso concomitante de AINES incrementa el riesgo de sangrado.
• Deterioro de la función renal en Adultos mayores, especialmente mujeres,
favorecen los sangrados.
EFECTOS ADVERSOS.
• Son complicaciones hemorrágicas (en diversas localizaciones incluyendo
casos raros de sangrado intracraneal/intracerebral y retroperitoneal) y
anemia
ANTICOAGULANTES
ORALES
Farmacología: Anticoagulantes
WARFARINA
La warfarina es un anticoagulante oral que actúa inhibiendo la formación de los
factores activos de la coagulación vitamina K dependientes (II, VII, IX y X) en el
hígado.
ADME.
• Después de una dosis oral, la warfarina se
absorbe prácticamente en su totalidad con una
concentración plasmática máxima observada
en las primeras 4 horas.
• La semi-vida terminal de la Warfarina es de
una semana aproximadamente, la semi-vida
efectiva suele ser de una media de 40 horas.
• La insuficiencia hepática puede potenciar los
efectos de la warfarina debido a un deterioro de
la síntesis de los factores de coagulación y una
reducción de la metabolización del fármaco.
WARFARINA
INDICACIONES.
- La warfarina es la primera opción para la mayoría de pacientes que requieren
anticoagulación oral prolongada.
- Tratamiento y prevención de trastornos tromboembólicos, ej.: trombosis venosa profunda
(TVP) y embolia pulmonar (EP), después de un tratamiento inicial con heparina
DOSIS.
• Determinar el tiempo de protrombina (TP) basal antes de administrar la primera dosis pero
no retrasar la dosis inicial esperando el resultado.
• Son necesarios 48-72 horas hasta que los efectos anticoagulantes se manifiestan
plenamente.
• Debe ser administrada a la misma hora cada día
Pacientes adultos que necesitan rápida anticoagulación, dosis
usual de inducción: 5-10 mg el primer día (dosis más baja en
pacientes mayores)
Pacientes que no necesitan anticoagulación rápida: dosis de
carga: 2-3 mg durante 3-4 semanas.
La dosis de mantenimiento depende del INR a alcanzar, es
habitualmente de 3 a 9 mg diario.
WARFARINA
PRECAUCIONES:
• En pacientes con riesgo elevado de hemorragia y predisposición a necrosis, la
warfarina debe administrarse con precaución.
• La terapia anticoagulante con warfarina puede aumentar la liberación de placas
ateromatosas.
• La anticoagulación está contraindicada en cualquier situación en la que el riesgo
de una hemorragia potencial sea mayor que los beneficios potenciales de la
misma.
REACCIONES ADVERSAS.
Entre las reacciones adversas potenciales a la warfarina están incluídas las
hemorragias en cualquier tejido u órgano. Los signos, síntomas y severidad de los
mismos dependen de la localización de la hemorragia.
• El sangrado no siempre se corresponde con el valor de TP/INR.
RIVAROXABAN
El rivaroxaban es un inhibidor directo del factor Xa, activo por vía oral, altamente
selectivo.
ADME.
• El fármaco se absorbe rápidamente y alcanza
concentraciones máximas (Cmax) de 2 a 4
horas después de la ingestión de la dosis.
• Eliminación del fármaco es renal y hepática a
través de las heces sin metabolismo en un
30%.
INDICACIONES.
• Prevención de tromboembolismo venoso en
cirugías de remplazo de rodilla y cadera
(Cirugías de alto riesgo).
DOSIS.
• La dosis recomendada es de 10 mg, tomado
una vez al día. La dosis inicial debe tomarse
entre 6 y 10 horas después de la intervención
quirúrgica.
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Farmacología: Anticoagulantes

  • 2. Los fármacos anticoagulantes se utilizan como profilaxis y tratamiento de la enfermedad tromboembólica. HEMOSTASIA: Proceso dinámico de regulación fina de mantenimiento de la fluidez de la sangre, reparación de las lesiones vasculares y limitación de la pérdida de sangre, al tiempo que se evitan también la oclusión vascular. HEMOSTASIA
  • 7. La heparina, un glicosaminoglicano que se encuentra en los gránulos secretores de los mastocitos. La heparina se extrae, habitualmente, de la mucosa intestinal porcina, que es rica en mastocitos, y las preparaciones pueden contener pequeñas cantidades de otros glicosaminoglicanos. HEPARINA HNF MECANISMO DE ACCIÓN. El moderador de la coagulación es la antitrombina (AT-III). Esta proteína inhibe lentamente la mayor parte de los factores enzimáticos de la coagulación, en especial la trombina (factor IIa) y la fibrina (factor Xa). • La heparina aumenta la actividad del principal inhibidor de la coagulación, la antitrombina (AT-III)
  • 9. HEPARINA SODICA ADME. ► La heparina se debe administrar por vía parenteral debido a que no se absorbe en el tracto GI. Después de la administración intravenosa, la respuesta es casi inmediata. ► Debido a su gran tamaño molecular, heparina no atraviesa la placenta y no se distribuye a la leche materna. ► Depuración ocurre por depolimerización intracelular, siendo las moléculas más grandes las que más rápido se depuran ► El sistema es saturable, de modo que una dosis de 100 UI/kg en bolo e.v. es depurada en 1 hora, mientras una de 25 UI/ kg sólo en media hora En comparación con HBPM, se necesita aproximadamente 20 veces más heparina para inactivar la trombina unida a la fibrina (es decir, la superficie) que
  • 10. HEPARINA SODICA INDICACIONES. - Tratamiento de embolia pulmonar y trombosis venosa profunda. - Profilaxis de tromboembolismo venoso en pacientes quirúrgicos. - Profilaxis de tromboembolismo venoso en embarazadas con antecedentes. DOSIS. Individualizar, monitorizando con test de coagulación. • Profilaxis de la enf. tromboembólica venosa (trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar), SC: 5.000 UI, 1-2 h antes de la operación y 5.000 UI/8-12 h después, durante 7 días o hasta deambulación. • Pacientes con riesgo muy elevado: 3.500 UI/8 h.
  • 11. HEPARINA SODICA PRECAUCIONES. Período preoperatorio: • Monitoreo regular, incluso diario, del tiempo parcial de tromboplastina activada (TTPA) en caso de uso en esquemas para tratamiento. • Controlar el número de plaquetas en tratamientos por más de 5 días, especialmente durante las primeras semanas. Si el número de plaquetas disminuye en 50%, suspender inmediatamente. EFECTOS ADVERSOS. • Sangrado: Moderado de 0-7%, severo 0-3% (Factores de riesgo como edad, genero, falla renal, bajo peso). • Trombocitopenia: <150,000 en 1-5%
  • 13. La inhibición del factor IIa (trombina) es responsable de la acción anticoagulante de la heparina, mientras que la acción antitrombótica depende también de la actividad anti-factor-Xa. ● De esta manera, seleccionando el fragmento de heparina en base a su peso molecular se podían obtener preparados con actividad específica anticoagulante o inespecífica (anticoagulante y antitrombótica). La heparinas «de bajo peso molecular» (que han terminado por desplazar a las heparinas no-fraccionadas de la praxis médica) consiguen suficiente protección frente a la enfermedad tromboembólica reduciendo el riesgo de hemorragia asociado al efecto anticoagulante. HEPARINAS FRACCIONADAS
  • 15. ENOXAPARINA ADME. • Biodisponibilidad: tras la inyección por vía subcutánea, la absorción del producto es rápida y completa, directamente proporcional a la dosis administrada • Absorción: la actividad anti-Xa plasmática máxima se observa 3 a 4 horas después de la inyección subcutánea • Eliminación: la semivida de eliminación de la actividad anti-Xa es aproximadamente de 4 horas. La actividad anti-Xa está presente en el plasma durante 16-24 horas después de la administración subcutánea de 40 mg (4.000 UI) de enoxaparina. Una inyección subcutánea diaria de heparina «de bajo peso molecular» lograba una protección frente al riesgo de trombosis equiparable al logrado con la administración de dos o tres inyecciones diarias de las heparinas no- fraccionadas.
  • 16. ENOXAPARINA INDICACIONES. - Prevención primaria de trombosis venosa profunda en intervenciones con un riesgo tromboembólico moderado - alto (ej. cirugía ortopédica compleja, cirugía mayor abdominal o pélvica), o en caso de inmovilización prolongada en pacientes con un riesgo tromboembólico elevado. DOSIS. • Tratamiento de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar: 1.5 mg/Kg/ día, vía subcutánea en administración única o 1mg/Kg c/12 horas por 5-10 días, luego continuar con warfarina. • Prevención de tromboembolia venosa en pacientes de bajo riesgo: 20 mg. • En pacientes de alto riesgo e inmovilización: 40 mg/día SC en administración
  • 17. FONDAPARINUX INDICACIONES. - Indicado en la prevención de episodios tromboembólicos venosos (ETV) en pacientes expuestos a cirugía ortopédica mayor de las extremidades inferiores, como fractura de cadera, cirugía mayor de rodilla o prótesis de cadera. - También está indicado en la prevención de ETV en pacientes expuestos a cirugía abdominal considerados de alto riesgo de complicaciones tromboembólicas. DOSIS. La dosis recomendada de fondaparinux es de 2,5 mg administrados por vía subcutánea una vez al día después de que la hemostasia se haya establecido. Administrar la dosis inicial no antes de las 6 a 8 horas después de la cirugía. • La duración habitual es de 5-10 días • En pacientes no quirúrgicos inmovilizados la dosis recomendada de es 2,5 mg una vez al día con una duración de tratamiento de 6-14 días
  • 18. ENOXAPARINA Y FONDAPARINUX PRECAUCIONES. • Uso concomitante de AINES incrementa el riesgo de sangrado. • Deterioro de la función renal en Adultos mayores, especialmente mujeres, favorecen los sangrados. EFECTOS ADVERSOS. • Son complicaciones hemorrágicas (en diversas localizaciones incluyendo casos raros de sangrado intracraneal/intracerebral y retroperitoneal) y anemia
  • 21. WARFARINA La warfarina es un anticoagulante oral que actúa inhibiendo la formación de los factores activos de la coagulación vitamina K dependientes (II, VII, IX y X) en el hígado. ADME. • Después de una dosis oral, la warfarina se absorbe prácticamente en su totalidad con una concentración plasmática máxima observada en las primeras 4 horas. • La semi-vida terminal de la Warfarina es de una semana aproximadamente, la semi-vida efectiva suele ser de una media de 40 horas. • La insuficiencia hepática puede potenciar los efectos de la warfarina debido a un deterioro de la síntesis de los factores de coagulación y una reducción de la metabolización del fármaco.
  • 22. WARFARINA INDICACIONES. - La warfarina es la primera opción para la mayoría de pacientes que requieren anticoagulación oral prolongada. - Tratamiento y prevención de trastornos tromboembólicos, ej.: trombosis venosa profunda (TVP) y embolia pulmonar (EP), después de un tratamiento inicial con heparina DOSIS. • Determinar el tiempo de protrombina (TP) basal antes de administrar la primera dosis pero no retrasar la dosis inicial esperando el resultado. • Son necesarios 48-72 horas hasta que los efectos anticoagulantes se manifiestan plenamente. • Debe ser administrada a la misma hora cada día Pacientes adultos que necesitan rápida anticoagulación, dosis usual de inducción: 5-10 mg el primer día (dosis más baja en pacientes mayores) Pacientes que no necesitan anticoagulación rápida: dosis de carga: 2-3 mg durante 3-4 semanas. La dosis de mantenimiento depende del INR a alcanzar, es habitualmente de 3 a 9 mg diario.
  • 23. WARFARINA PRECAUCIONES: • En pacientes con riesgo elevado de hemorragia y predisposición a necrosis, la warfarina debe administrarse con precaución. • La terapia anticoagulante con warfarina puede aumentar la liberación de placas ateromatosas. • La anticoagulación está contraindicada en cualquier situación en la que el riesgo de una hemorragia potencial sea mayor que los beneficios potenciales de la misma. REACCIONES ADVERSAS. Entre las reacciones adversas potenciales a la warfarina están incluídas las hemorragias en cualquier tejido u órgano. Los signos, síntomas y severidad de los mismos dependen de la localización de la hemorragia. • El sangrado no siempre se corresponde con el valor de TP/INR.
  • 24. RIVAROXABAN El rivaroxaban es un inhibidor directo del factor Xa, activo por vía oral, altamente selectivo. ADME. • El fármaco se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones máximas (Cmax) de 2 a 4 horas después de la ingestión de la dosis. • Eliminación del fármaco es renal y hepática a través de las heces sin metabolismo en un 30%. INDICACIONES. • Prevención de tromboembolismo venoso en cirugías de remplazo de rodilla y cadera (Cirugías de alto riesgo). DOSIS. • La dosis recomendada es de 10 mg, tomado una vez al día. La dosis inicial debe tomarse entre 6 y 10 horas después de la intervención quirúrgica.
  • 25. CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, including icons by Flaticon, infographics & images by Freepik and illustrations by Stories ¡GRACIAS!