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Farmacología de la
Hipertensión Arterial
Q.F. JAIRO BUSTAMANTE REAÑO
Se define a la hipertensión
arterial (HTA) como la presión
sistólica (PAS) de 140 Mmhg
o mayor, y la presión diastólica
(PAD) de 90 Mmhg o mayor.
Hipertensión Arterial
• La WHO ( World Health Organization )- ISH (
International Society of Hypertension )
Guidelines Commitee, ha acordado adoptar
la definición y clasificación, que establece
lo siguiente:
Categoría Sistólica Diastólica
Normal < 120 < 80
pre-hipertensión 120-139 80-89
HTA estadio 1 140-159 90-99
HTA estadio 2 >160 >100
En menos del 10% de
los pacientes la HTA es
secundaria a patologías
generadoras
de hipertensión como
las enfermedades
renales.
El 90%
restante es la población de los
hipertensos esenciales cuyo objetivo
primordial
de tratamiento, es el de reducir al
máximo la morbimortalidad por
complicaciones
cardiovasculares y sistémicas
Agente principal en el
desarrollo de
accidentes
cerebrovasculares y de
insuficiencia cardiaca, y
además, como factor
coadyuvante en la
cardiopatía isquémica,
insuficiencia renal y
aterosclerosis
Realizar actividad
física y comer saludable
ayuda a disminuir los
riesgos de padecer HTA
Existe una amplia variedad de medicamentos
antihipertensivos en el mercado, destinados a
la regulación de la presión arterial en
diferentes patologías, el profesional de la
salud a cargo, debe conocer los mecanismos
de acción y efectos de cada medicamento en el
momento de la intervención de los pacientes
para evitar al máximo reacciones adversas. En
esta exposición nombraremos cada uno de
estos fármacos y explicaremos el mecanismo
de acción en nuestros sistemas para entender
de mejor manera sus beneficios y efectos
adversos que puede generar en el cuerpo
Introducción
FARMACOLOGIA HTA- FARMACOLOGIA BASICA PPT
Producen aumento de la excreción renal
de Na y agua.
-Disminuyen el volumen plasmático
circulante.
-Disminuye la carga cardiaca.
-Produce vasodilatación efecto indirecto
→
(por disminución de Na, H2O y de la
Diuréticos
MEDICAMENTO M. DE ACCION
Tiazidas (Clorotiazida
Hidroclorotiazida Clortalidona)
Disminuyen la reabsorción de cloruro de Na
en el riñon.
- Aumentan la excreción de Na, Cl, H20 y K.
-Aumentan la reabsorción de Ca
- Aumentan la excreción de Mg
Diuréticos de asa
-Furosemida.
-Acido etacrínico.
-Bumetamida
-Inhiben reabsorción de NaCl .
-Aumenta la excreción de Na, Cl, K, Ca y Mg.
-Aumenta la filtración y flujo renal.
-Disminuye la anhidrasa carbónica.
Retenedores de potasio →antagonista de la
aldosterona
-Espironolactona.
-Sintéticos → triamterene.
→ amilorida.
- Disminución de la reabsorción de na en
túbulos y conductos colectores.
- La aldosterona aumenta la secreción de K+
por un aumento de la enzima Na/K
→ tienden a retener potasio.
- En general su principal acción es retener
potasio y eliminar Na y H2O
Diuréticos
INDICACIONES PRECAUCIONES
- Mayores de 70 años
- Raza negra
- Alto consumo de sal
- Síndrome de gordon (HTA
con aumento de la kalemia y
vfg normal)
- Estados hipocalcémicos
- Hiperaldosteronismo
- Obesidad
- Gota
- Insulino resistencia
- Arritmias ventriculares
- Alteración de la función
renal (tiazidas)
- Embarazo
Drogas antihipertensivas de
acción central (adrenoliticos)
El sector del SNC que posee mayor actividad
sobre la regulación de la presión arterial es el
Bulbo Raquídeo. Existen en él regiones que
aumentan la descarga simpática o la inhiben.
De esta manera cambios a nivel del seno
carotideo o baro receptores aórticos, resulta
en un aumento o disminución de la descarga
simpática o parasimpática cuya función es
mantener la presión arterial.
MEDICAMENTO M .ACCION EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES
ALFA METILDOPA Reduce la descarga
adrenérgica al sistema
cardiovascular
Sedación, sequedad de
boca, depresión psíquica,
congestión nasal,
cefalea, hipotensión
postural
Hipertensión Estadio 1
y 2, asociado a un
diurético, hipertensión
en el embarazo.
CLONIDINA Inhibe la liberación de
noradrenalina,
disminuye su
concentración en plasma
y por ende reduce la P.A
Somnolencia, Sequedad
de boca, Cefaleas,
Sedación, Retención de
liquido, Hipotensión
ortostática.
Antihipertensivo como
monoterapia o
combinado con otras
drogas
antihipertensivas,
como los diuréticos
GUANABENZ Perfil central similar al
de la clonidina.
Disminuye los niveles de
colesterol total en 5 a
10% y produce menor
retención hídrica que
clonidina.
Insuficiencia hepática y
renal, Sedación, Vértigo,
Sequedad de boca,
somnolencia, Debilidad,
hipertensión rebote
Hipertensión Estadio 2,
como monodroga o en
combinación con
diuréticos
GUANFACINA Acción similar a la
clonidina
Sequedad de boca ,
Menor somnolencia que
clonidina . Síndrome de
abstinencia luego de 2 –
7 días de suspendido el
tratamiento
Hipertensión Estadio 2,
como monodroga o en
combinación con
diuréticos
Bloqueantes
Los bloqueantes de los receptores
adrenérgicos, son un grupo de drogas que
actúan inhibiendo la interacción de
adrenalina , noradrenalina con el receptor
alfa 1 postsinaptico.
Se dividen en:
• Bloqueantes alfa
• Bloqueantes beta o betabloqueantes
• Bloqueantes de los canales de Ca
Bloqueantes alfa
El bloqueador alfa 1 es un tipo de
medicamento que actúa bloqueando los
receptores adrenérgicos alfa 1 en las
arterias y el músculo liso, por lo tanto se
reduce la resistencia arteriolar e incrementa
la capacitancia venosa por lo que produce
taquicardia. Entre ellos:
Doxazosina
Prazosina
terazosina
Bloqueantes alfa
Efectos:
• Relajación del músculo liso arteriolar
• Relajación del músculo liso venoso (aumentando
la capacitancia)
• Disminuyen el colesterol total
• Disminuye las lipoproteínas de baja densidad
(LDL)
• Aumentan las lipoproteínas de alta densidad
(HDL)
• Disminuyen los triglicéridos
• Disminuye el tono del músculo liso prostático y
del cuello de la vejiga
Aplicaciones clinicas
El uso de estas drogas como primera elección para el
tratamiento de la hipertensión arterial ha sido
reemplazado por los b-bloqueantes, diuréticos o los
inhibidores de la enzima convertidora. Actualmente este
grupo de fármacos es utilizado principalmente en la
hipertensión asociada a otras patologías:
• Insuficiencia renal
• Pacientes que desean mantener actividad física
(debido a que disminuye la Resistencia periférica y
mantiene el volumen minuto)
• Pacientes con Diabetes tipo II
• Pacientes con Hiperplasia Prostática Benigna
• Pacientes con alteración del perfil lipídico en sangre
Betabloqueantes
La acción antihipertensiva de los beta bloqueantes se
debe al bloqueo del receptor beta presináptico,
disminuyendo la actividad simpática a nivel cardiaco,
renal, arterial y Nervioso.
Encontramos:
Acebutolol Metoprolol
Atenolol Pindolol
Carvedilol Propanolol
Labetalol
Efectos:
• Disminución de la actividad cardiaca
• Disminución de la secreción de renina y
angiotensina II
• Disminución de la sensibilidad
barorrefleja Disminución de la
resistencia del tono venoso
• Disminución de la resistencia vascular
periférica Disminución de la respuesta
presora de catecolaminas con el ejercicio.
Efectos adversos:
1)Trastornos gastrointestinales
2) Impotencia sexual
3) Bradicardia
4) Síndrome de Raynaud
5) Por supresión brusca pueden agravar cuadros de angina de
pecho, elevando así la posibilidad de muerte súbita.
6) Broncoespasmo
7) Trastornos del sueño (insomnio)
8) Enmascaran cuadros de hipoglucemia en pacientes
diabéticos
9) Retrasan la recuperación de las hipoglucemias inducidas por
insulina
10)Aumentan los triglicéridos en plasma
11)Disminuyen las concentraciones de HDL-colesterol
Bloqueantes de los canales
de calcio
• Los bloqueantes cálcicos constituyen un
grupo heterogéneo de drogas, que
comparten el mecanismo de acción
vasodilatador compuesto por:
LAS DIHIDROPIRIDINAS LAS NO
DIHIDROPIRIDINAS
Bloqueo de canales L, sin efecto sobre el
sistema de conducción
-nifedipina
-amlodipina
Bloqueo de canales
L, con efectos
sobre el sistema de
conducción
-el verapamilo
-diltiazem
Contraindicaciones:
• Bradicardia sinusal severa
• Defecto conduccion AV
• Estenosis aortica severa
• Miocardiopatia obstructiva
• En uso de digoxina
Vasodilatadores
Hay dos tipos:
• Directos
• Inhibidores de la enzima
convertidora en angiotensina
I
Vasodilatadores
directos
Actúa relajando la fibra muscular
de los vasos de resistencia y
capacitancia. Es metabolizado en
la propia célula a óxido nítrico,
que activa la guanilato ciclasa lo
cual genera formación de GMPc y
en consecuencia vasodilatación.
MEDICAMENTO MECANISMO DE ACCION EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES
NITROPRUSIATO DE
SODIO
relaja la fibra muscular de
los vasos de resistencia y
capacitancia.
Hipotension
Robo coronario
Emergencia
hipertensiva,
Disección aórtica,
Insuficiencia cardíaca
aguda
HIDRALAZINA Genera la liberación de
oxido nítrico a través de
arteriolas y
arterias pequeñas
observándose la relajación
del músculo liso
vascular.
Cefalea
Nauseas
Hipotensión
Taquicardia
Hipertensión en el
embarazo, Crisis
hipertensivas,
Insuficiencia cardiaca
MINOXIDIL el cual activa canales de
potasio regulados por ATP,
favoreciéndose la salida
del ión de la célula
muscular
vascular. De esta manera
se genera
hiperpolarización y
relajación de la misma.
retención
hidrosalina
· taquicardia sinusal
· angor
· rash cutáneo
· hipertricosis
· pericarditis
Indicado en HTA
refractaria, y en HTA
asociada a falla renal
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina II
La angiotensina actúa de dos maneras:
La primera, al estrechar los vasos
sanguíneos, lo que aumenta la presión
de la sangre circulante (como si se
apretara una manguera). La segunda,
al provocar la liberación de otra
hormona, llamada aldosterona. Los
medicamentos que inhiben esta
enzima mantienen la presión arterial
en rangos normales al evitar la
MEDICAMENTOS M. DE ACCION EFECTOS
ADVERSOS
INDICACIONES
Inhibidores de la
ECA
(Captopril,enalapril,
lisinopril,quinapril,
ramipril)
La inhibicion de
esta enzima
produce
disminucion de
produccion de
angiotensina II y
producccion de
bradicinas que son
vasodilatadores
Hiperpotasemia
Trastornos del
gusto y tos
HTA en pacientes
diabéticos
HTA asociada a
dislipidemia
HTA maligna.
HTA por tumores
secretores de
renina
* Antagonistas de
los receptores de
Angiotensina II
(Losartan,
irbesartan,
candesartan,
valsartan)
Bloquean el
receptor de
angiotensina II
Cefalea,
Hipotensión
Hiperkalemia
Infección
respiratoria alta,
sinusitis,
rinorrea, otalgia,
malestar
estomacal

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FARMACOLOGIA HTA- FARMACOLOGIA BASICA PPT

  • 1. Farmacología de la Hipertensión Arterial Q.F. JAIRO BUSTAMANTE REAÑO
  • 2. Se define a la hipertensión arterial (HTA) como la presión sistólica (PAS) de 140 Mmhg o mayor, y la presión diastólica (PAD) de 90 Mmhg o mayor. Hipertensión Arterial
  • 3. • La WHO ( World Health Organization )- ISH ( International Society of Hypertension ) Guidelines Commitee, ha acordado adoptar la definición y clasificación, que establece lo siguiente: Categoría Sistólica Diastólica Normal < 120 < 80 pre-hipertensión 120-139 80-89 HTA estadio 1 140-159 90-99 HTA estadio 2 >160 >100
  • 4. En menos del 10% de los pacientes la HTA es secundaria a patologías generadoras de hipertensión como las enfermedades renales. El 90% restante es la población de los hipertensos esenciales cuyo objetivo primordial de tratamiento, es el de reducir al máximo la morbimortalidad por complicaciones cardiovasculares y sistémicas Agente principal en el desarrollo de accidentes cerebrovasculares y de insuficiencia cardiaca, y además, como factor coadyuvante en la cardiopatía isquémica, insuficiencia renal y aterosclerosis
  • 5. Realizar actividad física y comer saludable ayuda a disminuir los riesgos de padecer HTA
  • 6. Existe una amplia variedad de medicamentos antihipertensivos en el mercado, destinados a la regulación de la presión arterial en diferentes patologías, el profesional de la salud a cargo, debe conocer los mecanismos de acción y efectos de cada medicamento en el momento de la intervención de los pacientes para evitar al máximo reacciones adversas. En esta exposición nombraremos cada uno de estos fármacos y explicaremos el mecanismo de acción en nuestros sistemas para entender de mejor manera sus beneficios y efectos adversos que puede generar en el cuerpo Introducción
  • 8. Producen aumento de la excreción renal de Na y agua. -Disminuyen el volumen plasmático circulante. -Disminuye la carga cardiaca. -Produce vasodilatación efecto indirecto → (por disminución de Na, H2O y de la Diuréticos
  • 9. MEDICAMENTO M. DE ACCION Tiazidas (Clorotiazida Hidroclorotiazida Clortalidona) Disminuyen la reabsorción de cloruro de Na en el riñon. - Aumentan la excreción de Na, Cl, H20 y K. -Aumentan la reabsorción de Ca - Aumentan la excreción de Mg Diuréticos de asa -Furosemida. -Acido etacrínico. -Bumetamida -Inhiben reabsorción de NaCl . -Aumenta la excreción de Na, Cl, K, Ca y Mg. -Aumenta la filtración y flujo renal. -Disminuye la anhidrasa carbónica. Retenedores de potasio →antagonista de la aldosterona -Espironolactona. -Sintéticos → triamterene. → amilorida. - Disminución de la reabsorción de na en túbulos y conductos colectores. - La aldosterona aumenta la secreción de K+ por un aumento de la enzima Na/K → tienden a retener potasio. - En general su principal acción es retener potasio y eliminar Na y H2O
  • 10. Diuréticos INDICACIONES PRECAUCIONES - Mayores de 70 años - Raza negra - Alto consumo de sal - Síndrome de gordon (HTA con aumento de la kalemia y vfg normal) - Estados hipocalcémicos - Hiperaldosteronismo - Obesidad - Gota - Insulino resistencia - Arritmias ventriculares - Alteración de la función renal (tiazidas) - Embarazo
  • 11. Drogas antihipertensivas de acción central (adrenoliticos) El sector del SNC que posee mayor actividad sobre la regulación de la presión arterial es el Bulbo Raquídeo. Existen en él regiones que aumentan la descarga simpática o la inhiben. De esta manera cambios a nivel del seno carotideo o baro receptores aórticos, resulta en un aumento o disminución de la descarga simpática o parasimpática cuya función es mantener la presión arterial.
  • 12. MEDICAMENTO M .ACCION EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES ALFA METILDOPA Reduce la descarga adrenérgica al sistema cardiovascular Sedación, sequedad de boca, depresión psíquica, congestión nasal, cefalea, hipotensión postural Hipertensión Estadio 1 y 2, asociado a un diurético, hipertensión en el embarazo. CLONIDINA Inhibe la liberación de noradrenalina, disminuye su concentración en plasma y por ende reduce la P.A Somnolencia, Sequedad de boca, Cefaleas, Sedación, Retención de liquido, Hipotensión ortostática. Antihipertensivo como monoterapia o combinado con otras drogas antihipertensivas, como los diuréticos GUANABENZ Perfil central similar al de la clonidina. Disminuye los niveles de colesterol total en 5 a 10% y produce menor retención hídrica que clonidina. Insuficiencia hepática y renal, Sedación, Vértigo, Sequedad de boca, somnolencia, Debilidad, hipertensión rebote Hipertensión Estadio 2, como monodroga o en combinación con diuréticos GUANFACINA Acción similar a la clonidina Sequedad de boca , Menor somnolencia que clonidina . Síndrome de abstinencia luego de 2 – 7 días de suspendido el tratamiento Hipertensión Estadio 2, como monodroga o en combinación con diuréticos
  • 13. Bloqueantes Los bloqueantes de los receptores adrenérgicos, son un grupo de drogas que actúan inhibiendo la interacción de adrenalina , noradrenalina con el receptor alfa 1 postsinaptico. Se dividen en: • Bloqueantes alfa • Bloqueantes beta o betabloqueantes • Bloqueantes de los canales de Ca
  • 14. Bloqueantes alfa El bloqueador alfa 1 es un tipo de medicamento que actúa bloqueando los receptores adrenérgicos alfa 1 en las arterias y el músculo liso, por lo tanto se reduce la resistencia arteriolar e incrementa la capacitancia venosa por lo que produce taquicardia. Entre ellos: Doxazosina Prazosina terazosina
  • 15. Bloqueantes alfa Efectos: • Relajación del músculo liso arteriolar • Relajación del músculo liso venoso (aumentando la capacitancia) • Disminuyen el colesterol total • Disminuye las lipoproteínas de baja densidad (LDL) • Aumentan las lipoproteínas de alta densidad (HDL) • Disminuyen los triglicéridos • Disminuye el tono del músculo liso prostático y del cuello de la vejiga
  • 16. Aplicaciones clinicas El uso de estas drogas como primera elección para el tratamiento de la hipertensión arterial ha sido reemplazado por los b-bloqueantes, diuréticos o los inhibidores de la enzima convertidora. Actualmente este grupo de fármacos es utilizado principalmente en la hipertensión asociada a otras patologías: • Insuficiencia renal • Pacientes que desean mantener actividad física (debido a que disminuye la Resistencia periférica y mantiene el volumen minuto) • Pacientes con Diabetes tipo II • Pacientes con Hiperplasia Prostática Benigna • Pacientes con alteración del perfil lipídico en sangre
  • 17. Betabloqueantes La acción antihipertensiva de los beta bloqueantes se debe al bloqueo del receptor beta presináptico, disminuyendo la actividad simpática a nivel cardiaco, renal, arterial y Nervioso. Encontramos: Acebutolol Metoprolol Atenolol Pindolol Carvedilol Propanolol Labetalol
  • 18. Efectos: • Disminución de la actividad cardiaca • Disminución de la secreción de renina y angiotensina II • Disminución de la sensibilidad barorrefleja Disminución de la resistencia del tono venoso • Disminución de la resistencia vascular periférica Disminución de la respuesta presora de catecolaminas con el ejercicio.
  • 19. Efectos adversos: 1)Trastornos gastrointestinales 2) Impotencia sexual 3) Bradicardia 4) Síndrome de Raynaud 5) Por supresión brusca pueden agravar cuadros de angina de pecho, elevando así la posibilidad de muerte súbita. 6) Broncoespasmo 7) Trastornos del sueño (insomnio) 8) Enmascaran cuadros de hipoglucemia en pacientes diabéticos 9) Retrasan la recuperación de las hipoglucemias inducidas por insulina 10)Aumentan los triglicéridos en plasma 11)Disminuyen las concentraciones de HDL-colesterol
  • 20. Bloqueantes de los canales de calcio • Los bloqueantes cálcicos constituyen un grupo heterogéneo de drogas, que comparten el mecanismo de acción vasodilatador compuesto por: LAS DIHIDROPIRIDINAS LAS NO DIHIDROPIRIDINAS Bloqueo de canales L, sin efecto sobre el sistema de conducción -nifedipina -amlodipina Bloqueo de canales L, con efectos sobre el sistema de conducción -el verapamilo -diltiazem
  • 21. Contraindicaciones: • Bradicardia sinusal severa • Defecto conduccion AV • Estenosis aortica severa • Miocardiopatia obstructiva • En uso de digoxina
  • 22. Vasodilatadores Hay dos tipos: • Directos • Inhibidores de la enzima convertidora en angiotensina I
  • 23. Vasodilatadores directos Actúa relajando la fibra muscular de los vasos de resistencia y capacitancia. Es metabolizado en la propia célula a óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa lo cual genera formación de GMPc y en consecuencia vasodilatación.
  • 24. MEDICAMENTO MECANISMO DE ACCION EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES NITROPRUSIATO DE SODIO relaja la fibra muscular de los vasos de resistencia y capacitancia. Hipotension Robo coronario Emergencia hipertensiva, Disección aórtica, Insuficiencia cardíaca aguda HIDRALAZINA Genera la liberación de oxido nítrico a través de arteriolas y arterias pequeñas observándose la relajación del músculo liso vascular. Cefalea Nauseas Hipotensión Taquicardia Hipertensión en el embarazo, Crisis hipertensivas, Insuficiencia cardiaca MINOXIDIL el cual activa canales de potasio regulados por ATP, favoreciéndose la salida del ión de la célula muscular vascular. De esta manera se genera hiperpolarización y relajación de la misma. retención hidrosalina · taquicardia sinusal · angor · rash cutáneo · hipertricosis · pericarditis Indicado en HTA refractaria, y en HTA asociada a falla renal
  • 25. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina II La angiotensina actúa de dos maneras: La primera, al estrechar los vasos sanguíneos, lo que aumenta la presión de la sangre circulante (como si se apretara una manguera). La segunda, al provocar la liberación de otra hormona, llamada aldosterona. Los medicamentos que inhiben esta enzima mantienen la presión arterial en rangos normales al evitar la
  • 26. MEDICAMENTOS M. DE ACCION EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES Inhibidores de la ECA (Captopril,enalapril, lisinopril,quinapril, ramipril) La inhibicion de esta enzima produce disminucion de produccion de angiotensina II y producccion de bradicinas que son vasodilatadores Hiperpotasemia Trastornos del gusto y tos HTA en pacientes diabéticos HTA asociada a dislipidemia HTA maligna. HTA por tumores secretores de renina * Antagonistas de los receptores de Angiotensina II (Losartan, irbesartan, candesartan, valsartan) Bloquean el receptor de angiotensina II Cefalea, Hipotensión Hiperkalemia Infección respiratoria alta, sinusitis, rinorrea, otalgia, malestar estomacal