Farmacos antidiarreicos y laxantes
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Este documento describe las diferentes causas y tipos de diarrea y estreñimiento, incluyendo diarrea osmótica, secretora, infecciosa, por motilidad intestinal y exudativa. También cubre el estreñimiento funcional y orgánico, y explica los diferentes tipos de laxantes como formadores de masa, emolientes, osmóticos salinos y estimulantes. Finalmente, resume los enfoques de tratamiento para la diarrea como rehidratación, inhibidores de motilidad, adsorbentes y probióticos.
Farmacos antidiarreicos y laxantes
- 1. Republica Bolivariana de Venezuela Universidad nacional experimental “Francisco de Miranda” Farmacología I Luis Baptista Daniela Belisario Gustavo Colina Manuel Colina María Marcano Emmanuel Penso
- 2. FISIOPATOLOGÍA DE LA DIARREA Diarrea Osmótica Se caracteriza por un aumento del componente no absorbible en el tubo digestivo debido a una inadecuada absorción de las sustancias nutritivas presentes en la luz intestinal. Como consecuencia, los líquidos tampoco se reabsorben, y permanecen en la luz intestinal. Se ve principalmente en síndromes de malabsorción, por ejemplo, la enfermedad celiaca o en trastornos pancreáticos, en los que la secreción de enzimas digestivas está alterada. Otra causa posible es la utilización de laxantes osmóticos (que actúan aliviando el estreñimiento reteniendo agua en el intestino). En individuos sanos, demasiado magnesio o vitamina C o lactosa no digerida pueden producir diarrea osmótica.
- 3. Diarrea secretora Se produce un aumento de la secreción de electrolitos (especialmente sodio y cloro) hacia la luz intestinal arrastrando consigo agua, debido a una alteración en el transporte de agua y de iones a través del epitelio del intestino. En la mayoría de los casos predomina una disminución de la absorción, pero a veces se observa un aumento inadecuado en la secreción de líquidos hacia la luz intestinal. En este caso, se suele hablar de "diarrea acuosa". FISIOPATOLOGÍA DE LA DIARREA
- 4. Causada por un agente infeccioso Es el tipo más frecuente. La etiología del 70 por ciento de los casos de diarrea infecciosa es la viral. Todos los años, las causas principales de gastroenteritis infantil son los Rotavirus, causantes de 600.000-800.000 muertes en todo el mundo. El virus infecta los enterocitos del intestino, disminuye la actividad de las enzimas que digieren los azúcares, y disminuye la reabsorción del ion Na+ y del agua en el intestino. Además producen activación del sistema nervioso entérico y la secreción de iones Cl-. Todo ello produce un exceso de fluidos en la luz intestinal, que tiene como consecuencia una diarrea acuosa. Otros agentes etiológicos virales son los Norovirus, que ejercen una acción directa sobre la actividad de las enzimas de los enterocitos. FISIOPATOLOGÍA DE LA DIARREA
- 5. Causada por un tumor Existe también la posibilidad de un tumor productor de péptido intestinal vasoactivo (VIP) o vipoma, un tipo de cáncer poco frecuente,10 así como el carcinoide y el gastrinoma ocasionalmente también causan diarrea secretora. Diarrea debida a motilidad intestinal Se produce por un aumento de la motilidad intestinal (hipermotilidad).7 Si el alimento se mueve demasiado rápido a través del intestino, no hay tiempo suficiente para la absorción de los nutrientes y el agua. Se observa por ejemplo en el síndrome de colon irritable, después de una cirugía, en el caso de trastornos hormonales (hipertiroidismo), o una neuropatía diabética. También aparece en pacientes a los que se les ha retirado una parte del intestino mediante cirugía. Este tipo de diarrea puede tratarse con agentes que reducen la motilidad intestinal, como la loperamida, un agonista de sustancias opioideas. FISIOPATOLOGÍA DE LA DIARREA
- 6. Diarrea exudativa También llamada diarrea inflamatoria, se produce cuando aparece un daño de la mucosa intestinal, incluyendo inflamación, úlceras o tumefacciones, lo que tiene como consecuencia un aumento de la permeabilidad intestinal: se produce una pérdida pasiva de fluidos ricos en proteínas y una menor capacidad de reabsorber los fluidos perdidos. A menudo aparece debido a enfermedades del tracto gastrointestinal, como el cáncer de colon, colitis ulcerosa, tuberculosis. Diarrea irritativa por fármacos Es una variedad de diarrea inflamatoria en la cual pueden no determinarse por biopsia o endoscopía las lesiones. Son cada vez más comunes debido al abuso de medicación corriente, por ejemplo, diarrea por ibuprofeno. Puede acompañarse de gastritis aguda. No se la puede llamar con propiedad iatrogénica debido a que se ha incrementado su incidencia por la automedicación y la venta libre de fármacos. Un capítulo aparte merecen las diarreas secundarias a radioterapia. FISIOPATOLOGÍA DE LA DIARREA
- 7. El estreñimiento es un trastorno extremadamente frecuente en la infancia, En el 90% de los casos el origen del trastorno es funcional y sólo en un 10% existe un problema orgánico subyacente. Entre las causas orgánicas corrientes del estreñimiento destacan las siguientes: malformaciones congénitas del intestino; patología neurológica, especialmente parálisis cerebral; trastornos de la médula espinal e hipotonía; trastornos endocrinos y metabólicos (hipotiroidismo, fibrosis quística, hipercalcemia, diabetes mellitus, acidosis renal) y el uso de fármacos astringentes, como algunos antiácidos, sucralfato, hierro, medicamentos que contienen codeína, imipramina, fenitoína, etc. El más frecuente de los trastornos congénitos es la enfermedad de Hirschsprung FISIOPATOLOGÍA DEL ESTREÑIMIENTO
- 8. Terapeutica Diarreica Consiste en las siguientes medidas: 1. Rehidratación preferentemente oral 2. Fármacos anti diarreicos de acuerdo con sus mecanismos fundamentales de acción se puede agrupar de la siguiente forma: a. Modificadores del transporte electrolítico: inhibidores de la síntesis de eiocasinodes (sulfasalasina), glucocorticodes, opiáceos y α- Adrenergico b. Inhibidores de la motilidad gastrointestinal: opiáceos, anticolinergicos c. Antibacterianos específicos d. Inhibidores d la liberación de hormonas prosecretoras: somatostatina, ocreotido
- 9. Clasificación de los Fármacos Antidiarreicos 1. Agonistas de los Opiodes (Loperamida) 2. Compuestos Coloidales del Bismuto (Salicilato de Bismuto) 3. Coalín () 4. Resinas que se unen a las sales biliares 5. Ocreótido
- 10. Tratamiento del Estreñimiento En el abordaje del tratamiento se establecen 2 procesos: 1. Medidas o Normas Higienicodieteticas 2. Empleo de Laxantes
- 12. Tipo de Laxantes Laxantes Formadores de Masa Laxantes Emolientes Laxantes Osmóticos Salinos Laxantes Estimulantes Laxantes por Vía Rectal
- 13. Formadores de masa Compuestos que incrementan el volumen y la consistencia de las heces y estimulan el perialtismo.
- 14. Laxantes Emolientes Funcionan restableciendo el contenido intestinal y limitando la absorción de agua. Aceites Minerales (Aceite de Parafina) Aceites Vegetales Emulsificados Docusato sódico (Senokot)
- 15. Laxantes Osmoticos - Salinos Aumentan el agua en el bolo fecal y estímulo del peristaltismo Lactulosa Sales de Magnesio Sales de Fosfato Picosulfato sódico (Dulcolax)
- 16. Laxantes Estimulantes Efecto inmediato y casos concretos. Irritantes. Incremento de la actividad peristáltica propulsiva del intestino. Senosidos (Senokot, Laxobar) Ruibarbo Sen Bisacodilo (Laxium) Picosulfato Sodico Fenoftaleina
- 17. Laxantes Humectantes Utilizados por Via Rectal (Supositorios) Glicerol (Glicerina) Lactulosa (Lactulona) Laurilsulfoacetato de Sodio (MICROLAX)
- 18. Procineticos Agonistas receptores serotoninérgicos 5-HT1 y 5-HT2 Mejorar el tránsito intestinal, mejorando la velocidad de vaciado y la función de los esfínteres Metoclopramida (Primperan) Cisaprida (Solian) Mosapride Cinitaprida
- 20. TRATAMIENTO DE LA DIARREA OBJETIVOS : • Evaluar el grado de deshidratación del paciente • Restablecer el equilibrio hidroelectrolítico • Prevenir la malnutrición • Restaurar la flora bacteriana normal
- 21. BASES DEL TRATAMIENTO NO FARMACOLOGICO • habitualmente la deshidratacion se clasifica en leve, moderada o grave Grados de deshidratación Deshidrataci ón Pérdida de peso Estimación del déficit de fluidos Tratamiento: Rehidratación Leve < 5% < 50 ml/Kg Oral Moderada 5-10% 50-100 ml/Kg Oral Grave >10% > 100 ml/Kg Intravenosa
- 22. TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO • Rehidratación oral y restablecimiento del equilibrio hidroelectrolítico • Rehidratación intravenosa • Realimentación
- 23. TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO • El tratamiento farmacológico de la diarrea será establecido en función de la intensidad y duración del proceso • Inhibidores de la motilidad intestinal • Adsorbentes intraluminales • Potenciadores de la absorción intestinal • Inhibidores de la secreción intestinal • Antiinfecciosos (Antibióticos) • Probióticos • Vacunas
- 24. MANEJO FARMACOLÓGICO • La tendencia es cada vez usar menos fármacos. • La T.R.O. se ha constituido en el principal pilar en el manejo de la diarrea aguda. • El otro pilar es el mantenimiento del estado nutricional.
- 25. 1.-INHIBIDHORES DE MOTILIDAD INTESTINAL • LOPERAMIDA: Letargo, íleo, depresión respiratoria y coma. • DIFENOXILATO: aumenta la capacidad del intestino para retener líquidos • AGENTES ANTICOLINÉRGICOS: Atropina • Tienen peligro de producir íleo paralítico y sobrecrecimiento bacteriano. No están recomendados
- 26. 2.-SUSTANCIAS ANTISECRETORAS • SALICILATO DE BISMUTO: • No está recomendado porque produce toxicidad. • RACECADOTRILO: • Actúa inhibiendo a las encefalinasas intestinales. • Efectos sobre la diarrea : - Disminuye el volumen y el número de deposiciones - Acorta la duración de la diarrea.
- 27. 3.- ABSORBENTES • ARCILLA ( smectite): no tiene efectos adversos. • KAOLINA Y PECTINA: disminuyen la absorción de nutrientes. • FIBRA DIETÉTICA ( psyllium) • Sólo tienen efecto cosmético . NO ESTÁN RECOMENDADOS
- 28. 4.- PROBIÓTICOS • Son organismos vivos que mejoran la barrera microbiana del huésped. • Hay evidencia de seguridad en su uso y de su eficacia. • Se deben añadir a las soluciones de TRO. • Aún costosos para los países en desarrollo.
- 29. CLASES DE PROBIÓTICOS: • Lactobacillus rhamnosus o Casei: Disminuye la carga viral del rotavirus en heces. • Saccharomices boulardii: Tiene efectos en diarreas inducidas por antibióticos. • Otros: Bifidobacterium bifidum ( yogur)
- 30. INDICACIONES DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO • Pacientes inmunodeprimidos. • Pacientes con enfermedad grave de fondo. • Lactantes menores de tres meses de edad con coprocultivos bacterianos positivos. • Enfermedad sistémica.
- 31. 5.-TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO SIEMPRE EN INFECCIONES POR: • Shigella dysenteriae • Clostridium Difficile • Vibrion colera • Giardia lamblia • Entamoeba histolítica. • E. coli enteroinvasiva y enteropatógeno • Otros gérmenes en pacientes inmunodeprimidos o con enfermedad grave de base.
- 32. TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO • Infecciones por otros gérmenes: • Salmonella no tíficas: en menores de 3 meses y en infecciones sistémicas. • Yersinia enterocolítica: si hay anemia de células falciformes • Campilobacter jejuni: en enfermos comprometidos
- 33. TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO • E. Coli entero patógeno: Si se prolonga el cuadro. • E. Coli entero hemorrágico: Casos severos. Se discute si aumenta el S. H. U.
- 34. ANTIBIÓTICOS • CÓLERA: - FURAZOLIDONA 5-7mg/kg/día - DOXICICLINA : 100 MG/DÍA 5-9 AÑOS dosis única 200 mg/día 10-14 años
- 35. TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO • SHIGUELLOSIS : Cuadros leves - ÁCIDO NALIDÍXICO 25-50 mg/kg/día Cuadros moderados y severos: - QUINOLONAS Ciprofloxacina 10-20 mg/kg/día EV 3 a 5 días En inmunodeprimidos: 5-7 días - CEFTRIAXONA : 50-80 MG/KG/DÍA - AZITROMICINA: 10-12 MG/kg/DÍA
- 36. ANTIBIÓTICOS • AMEBIASIS : -METRONIDAZOL 20 - 30 MG/Kg./día- -DIHIDROEMETINA 1 – 1.5 MG/Kg. (5-10 días - TINIDAZOL (dosis única) 50mg • GIARDIASIS: - METRONIDAZOL 15 – 20 mg/Kg/día 5días -ALBENDAZOL 400mg/día dosis única - TINIDAZOL 50mg dosis única - FURAZOLIDONA 7 Mmg/Kg/día 5 días
- 37. ANTIBIOTICOS UTILIZADOS EN LA DIARREA DISENTÉRICA: FURAZOLIDONA (FUROXONA, KASUBIOTIC): • Indicada en diarrea bacteriana y por Giardia Lamblia. • Dosis: 5 - 7 mg/ Kg/día cada 6hs 5-7 días
- 38. TRIMETROPIM SULFAMETOXAZOL (BACTRIM-SEPTRIN) • DOSIS : • De: 8-10 MG./Kg./día C/12 hs - 5 días • Indicado en diarrea por: • Shigellosis • Salmonella tifhi • Eschlerichia coli entero patógena Estos gérmenes se han vuelto cada vez más resistentes a este antibiótico.
- 39. RECOMENDACIONES • Evitar uso de antieméticos, anti- diarreicos y antiperistálticos • Usar tratamiento antibiótico solo en contadas indicaciones : La mayoría de infecciones son virales. Puede prolongar el estado de portador
- 40. MUCHAS GRACIAS