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Farmacos atituberculosos
- 1. UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL CARRERA DE MEDICINA CATEDRA DE FARMACOLOGÍA DOCENTE: Cevallos Álava Homero TEMA: FARMACOS ANTITUBERCULOSOS Y ANTILEPROSOS ESTUDIANTES: Valeria Matamoros Ricardo Vera Orellana.
- 3. Genera entre 6 y 10 millones de casos nuevos y causa la muerte de 1,5 a 4 millones de personas al año TUBERCULOSIS enfermedad infecciosa causada por un solo agente que provoca más muertes en el mundo. 1882 Robert Koch 1943, se aisla el primer agente antituberculoso 1948 The British Medical Research Council condujo el primer ensayo clínico 1948 dos nuevos antituberculosos salieron al mercado 1951 la isoniazida fue probada en un hospital de Nueva York Pirazinamida, Cicloserina 1952 Etionamida 1956; Rifampicina 1957 Etambutol 1962
- 4. Grupo 1: antituberculosos de primera línea orales Isoniazida, rifampicina, etambutol, pirazinamida Grupo 2: antituberculosos inyectables Estreptomicina, kanamicina, amicacina, capreomicina, viomicina Grupo 3: fluoroquinolonas Ciprofloxacino, ofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino, gatifloxacino Grupo 4: bacteriostáticos orales de segunda línea Etionamida, protionamida, cicloserina, ácido paraaminosalicílico, tioacetazona Grupo 5: fármacos de eficacia no demostrada (no recomendados por la OMS para su uso habitual en el tratamiento de la tuberculosis MDR) Clofazimina, amoxicilina/ácido clavulánico, claritromicina, linezolid Grupo 6: fármacos en desarrollo Diaril quinoleínas (TMC207), nitroimidazoles (PA-824, OPC-67683) Clasificación de fármacos antituberculosis según la OMS
- 7. RIFAMPICINA NOMBRE COMERCIAL Rifampicina PRESENTACION Comprimido 300 mg. 20 mg/ml suspensión oral. SEMIVIDA de 2 a 5 horas. Metabolismo Se metaboliza en el hígado, donde es eliminado en las heces (60%) siendo un 30% aproximadamente eliminado en la orina. DOSIS Adulto: 600 mg por vía oral una vez al día, máx. 600 mg/día (asociar siempre a otros tuberculostáticos). Niños: 10 - 20 mg/kg al día. (isoniazida, pirazinamida, estreptomicina o etambutol). EFECTOS ADVERSOS Poco frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, molestias abdominales, diarrea. No utilizar como monoterapia. Diabetes mellitus. Dosis mayores a 600 mg una o dos veces a la semana incrementa el riesgo de efectos adversos severos, incluyendo respiración dificultosa, shock, anafilaxia, insuficiencia renal. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a rifamicinas, Enf. hepática activa
- 8. PIRAZINAMIDA NOMBRE COMERCIAL Pirazinamida PRESENTACION Comprimido 500mg. SEMIVIDA Iniciando 9-10h y aumentando hasta 26h. METABOLISMO Se metaboliza en el hígado, se excretada por vía renal. DOSIS ADULTOS: 15 - 30 mg/kg (hasta un máximo de 2 g) una vez al día. NIÑOS: 7.5 - 20 mg/kg dos veces al día o 15 - 40 mg/kg una vez al día (hasta un máximo de 2 g/día). EFECTOS ADVERSOS Anorexia, aumento de transaminasas, hiperuricemia, artralgia. Ocasionalmente: náusea, vómito, diarrea, ictericia, hepatitis, fotodermatitis. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad
- 9. ETAMBUTOL NOMBRE COMERCIAL Etambutol Kronos PRESENTACION Comprimido 400mg SEMIVIDA 3 a 4h. Aumenta hasta 8h en pacientes con insuficiencia renal. METABOLISMO El etambutol se metaboliza parcialmente en el hígado, siendo eliminado en la orina (65% de la dosis) y en las heces. DOSIS Adultos: 15 mg/kg por dosis tres veces por semana. EFECTOS ADVERSOS Disminución de la agudeza visual debido a la neuritis óptica y relacionada con la dosis y duración del tto. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, retinopatía diabética, neuritis óptica intensa.
- 10. ISONIAZIDA NOMBRE COMERCIAL Isoniazida PRESENTACION Tableta de 100 mg. SEMIVIDA Entre 2 a 5 horas. METABOLISMO Es metabolizada en el hígado, aproximadamente el 75% del fármaco se excreta en la orina, mientras que el resto se elimina en la heces, saliva y esputo. DOSIS Adultos: 5 mg/kg/dia (hasta un máximo de 300 mg/dia) una vez al día durante 2 meses. Niños: isoniazida 10—15 mg/kg una vez al día (hasta un máximo de 300 mg). EFECTOS ADVERSOS Puede causar severa hepatotoxicidad y muerte, que usualmente ocurre durante los primeros tres meses de tratamiento. Cansancio, anorexia, náuseas, dolor abdominal, ictericia o vómito CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, convulsiones, neuritis y atrofia óptica, espasmos musculares, vértigo, ataxia, parestesias, estupor.
- 12. MOXIFLOXACINA NOMBRE COMERCIAL Monifloxacino PRESENTACION Solución para perfusión 400mg/100ml Comprimido recubierto con película 400mg SEMIVIDA 12 h INDICACIONES Tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes ≥ 18 años causadas por microorganismos sensibles: Por vía oral, solamente utilizar cuando no se considera apropiado el uso de antibacterianos que son habitualmente recomendados en sinusitis bacteriana aguda y en exacerbación aguda de la EPOC (incluyendo bronquitis). DOSIS Oral: 400 mg, 1 vez/día. Duración tratamiento: sinusitis bacteriana aguda, 7 días; EPOC (incluyendo bronquitis), 5-10 días; neumonía adquirida en la comunidad, 10 días; EFECTOS ADVERSOS Sobreinfecciones debidas a bacterias resistentes u hongos (candidiasis oral y vaginal); cefalea, mareo CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a moxifloxacino y otras quinolonas; embarazo, lactancia; pacientes < 18 años;
- 13. LEVOFLOXACINO NOMBRE COMERCIAL Levofloxacino PRESENTACION Solución para perfusión 500mg/100ml Comprimido recubierto con película 500 y 750 mg SEMIVIDA 6 a 8h INDICACIONES Adultos, tratamiento de: pielonefritis e infecciones complicadas del tracto urinario, prostatitis bacteriana crónica, cistitis no complicadas, ántrax por inhalación (tratamiento y profilaxis tras exposición). DOSIS 15-20 mg/kg/dosis una vez al día; dosis máxima 1000 mg/día EFECTOS ADVERSOS Insomnio; cefalea, mareo; diarrea, vómitos, náusea CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a levofloxacino u otras quinolonas; pacientes con epilepsia; pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolonas; niños o adolescentes en fase de crecimiento; embarazo y lactancia.
- 14. CAPREOMICINA NOMBRE COMERCIAL Capreomicina PRESENTACION Solución inyectable 1g SEMIVIDA 3 a 6h INDICACIONES Tto. de tuberculosis pulmonar en ads. por cepas sensibles de M. tuberculosis cuando los fármacos de 1ª línea no son efectivos o no pueden utilizarse por toxicidad o cepas resistentes. Siempre en combinación con 1 o más antituberculosos. DOSIS IM. Ads. con función renal normal: 1 g/24 h (sin exceder 20 mg/kg/día), 60-120 días, seguido de 1 g, 2-3 veces/sem. Mantener la terapia: 12-24 meses. EFECTOS ADVERSOS Nefrotoxicidad, ototoxicidad, trastornos hepáticos, leucocitosis, leucopenia, trastornos generales y alteraciones en el lugar de inyección, hipersensibilidad. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad
- 15. ETIONAMIDA NOMBRE COMERCIAL Etionamida PRESENTACION Tabletas de 250 mg SEMIVIDA 6 a 8h INDICACIONES Tuberculosis resistente a fármacos en combinación con otras drogas antituberculosis. Bactericida débil, bloquea la síntesis del ácido micólico DOSIS 15-20 mg/kg/dosis una vez al día; dosis máxima 1000 mg/día EFECTOS ADVERSOS Malestar gastrointestinal y anorexia: Algunas veces intolerable (los síntomas son suavizados por la comida o al tomar el medicamento antes de ir a dormir). Sabor metálico. CONTRAINDICACIONES Deben realizarse pruebas de la función hepática al iniciar el tratamiento y repetirlas periódicamente mientras dure éste.
- 16. CICLOSERINA NOMBRE COMERCIAL Levofloxacino PRESENTACION Cápsulas de 250 mg SEMIVIDA 10h INDICACIONES Tuberculosis resistente a fármacos de primera línea, en combinación con otras drogas antituberculosis. DOSIS En adultos: 15 mg/Kg/día vía oral (normalmente 500 mg) en 2 dosis divididas, hasta un máximo de 1 g/día. EFECTOS ADVERSOS Hipersensibilidad a la Cicloserina, dependencia del alcohol, depresión, epilepsia, estados psicóticos, ansiedad severa. CONTRAINDICACIONES Dermatitis alérgica, cambios en las pruebas de la función hepática, confusión, convulsiones, depresión, mareos somnolencia, dolor de cabeza, insuficiencia cardíaca en altas dosis, anemia megaloblástica, psicosis, erupciones, temblor, vértigo