Farmacos relajantes musculares
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Los bloqueadores neuromusculares, como la tubocurarina, el atracurio y la succinilcolina, actúan inhibiendo la transmisión colinérgica en la placa neuromuscular, lo que provoca parálisis muscular. Estos fármacos se utilizan principalmente en anestesia y procedimientos quirúrgicos, y su duración de acción varía. Sin embargo, presentan efectos adversos como depresión respiratoria y reacciones alérgicas, y tienen contraindicaciones en ciertas condiciones médicas.
Farmacos relajantes musculares
- 2. Estos fármacos bloquean la transmisión colinérgica entre las terminaciones nerviosas motoras y los receptores nicotínicos sobre la placa terminal neuromuscular de los músculos esqueléticos.
- 3. Se clasifican según su mecanismo de acción Antagonistas (tipo no despolarizante) Agonistas (tipo despolarizante)
- 4. BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES El primer fármaco descubierto con capacidad para bloquear la unión neuromuscular fue el curare. Finalmente, se purificó la tubocurarina y se introdujo en la práctica clínica a comienzos de la década de 1940. Los bloqueadores neuromusculares han aumentado significativamente la seguridad de la anestesia.
- 6. Mecanismo de acción: Interactúa específicamente con procesos neurofisiológicos a nivel de placa motora terminal, desplazando a acetilcolina de sus receptores específicos; inhibe la despolarización ulterior de la fibra muscular, paraliza la musculatura esquelética. Duración de acción intermedia.
- 8. Efectos adeversos: Liberación de histamina que puede causar una hipersensibilidad al atracurio o agraviar alguna alergia ya existente, hipotensión y en casos en UCI algunas veces las convulsiones. Dosis y Vias de admin: I.V: De 0.4 – 0.5 mg/kg de peso, con tiempo de inicio de 2 a 4 minutos y efecto máximo de 3 a 10 minutos. Es de duración intermedia
- 9. BNMND Derivado del pancuronio: - más potente - duración menor : 40-45 min - recuperación más rápida Mecanismo de acción: Compite con Ach impidiendo su acción al unirse a los receptores nicotínicos situados en la placa motora, por lo que inhibe la transmisión del impulso neuromuscular.
- 10. Usos terapéuticos: • Coadyuvante en anestecia gral. • Laringoscopia y broncoscopia. • Intubación endotraqueal Contraindicaciones • Pacientes con hipersensibilidad a la fórmula, embarazo, lactancia y menores de 9 años. Efectos adversos • Insuficiencia respiratoria o apnea • Paralisis prolongada y prof.de musc. Esqueletico
- 11. Via de administracion: I.V. • Adultos y niños mayores de 9 años: Inicial: 80 a 100 µg/kg • Mantenimiento: 10 a 15 µg/kg, 25 a 40 minutos después de la dosis inicial. * Dosis : 70-100 mg/kg cada 40 min
- 13. Mivacurio Mecanismo de acción • Actúa inhibiendo la acción de la acetilcolina, competiendo selectivamente por los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular, dando lugar a un bloqueo de la transmisión colinérgica y evitando la contracción muscular. • Produce una parálisis muscular fláccida. • Se hidroliza rápido por la acción de las colinesterasas plasmáticas. Bloqueador neuromuscular no despolarizante de corta duración de acción (15 a 30 min) y de rápida recuperación (21 a 43 min). Estructuralmente relacionado con el atracurio. Su efecto relajante por IV se inicia en 2 minutos.
- 14. Efectos adversos • Cardiovasculares: hipotensión arterial, vasodilatación, taquicardia y bradicardia sinusal • Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo, laringoespasmo y disnea • Dermatológicos-alérgicos: urticaria y reacción en el punto de inyección • Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado Indicaciones terapéuticas • Adyuvante en anestesia general para relajar músculos esqueléticos • Facilita la intubación traqueal y ventilación mecánica.
- 15. Contraindicaciones • Hipersensibilidad • Pacientes homocigóticos para el gen atípico de la colinesterasa plasmática. Farmacocinética Vía IV: La acción bloqueante neuromuscular aparece a los 2-4 min y dura 15-30 min debido a que se hidroliza rápidamente en el plasma. Se elimina principalmente vía biliar y con la orina en forma metabolizada. Presentación Ampolleta de 5 mL conteniendo 10 mg (2 mg/mL) Ampolleta de 10 mL conteniendo 20 mg (2 mg/mL) Dosis: 150 a 200 mcg/kg administrado en 5-15 seg
- 16. ROCURONIO
- 17. • Bloqueante neuromuscular no despolarizante Mecanismo de acción: Antagonista competitivo en los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Farmacocinética: • Hígado 75-90% • Duración: 30-43 min DOSIS: IV/ Intubación endotraqueal: 0.6 mg/kg (60s) Infusión continua: 1) 0.3-0.6 mg/kg/hr
- 18. Indicaciones: • Procedimientos quirúrgicos. • Relajación de músculos respiratorios para ventilación mecánica adecuada en anestesia o terapia intensiva. • Tx tétanos Efectos adversos: • Respiratorios: depresión respiratoria, broncoespasmo • Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
- 19. SUCCINILCOLINA
- 20. Pertenece al grupo de Agonistas Colinérgicos, DESPOLARIZANTE Compite con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora Estimula mucho a estos receptores, los ¨cansa¨ produce una parálisis flácida
- 21. MECANISMO DE ACCIÓN: Inicialmente una fasciculación de corta duración, después parálisis. No produce un bloqueo ganglionar, solo en dosis altas. Libera histamina INDICACIONES: Intubación endotraqueal, en emergencias Convulsiones: reducir la intensidad de las contracciones musculares inducidas farmacológica o eléctricamente Ventilación asistida en endoscopias
- 22. Es por vía IV, DOSIS: 1 mg por kg de peso EFECTOS ADVERSOS: Hipertermia maligna: Si se combina con otros gases anestésicos y personas genéticamente dispuestas Apnea Hiperpotasemia: Aumenta la liberación de K, peligroso en pacientes con quemaduras NO USAR EN: Estómago lleno, riesgo de broncoaspiración.