Penicilinas
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Este documento resume la historia, estructura, clasificación y espectro de acción de las penicilinas. Brevemente describe la historia de la penicilina desde su descubrimiento en 1928 hasta su uso a gran escala en 1950. Explica que la penicilina consta de dos anillos, uno de los cuales es atacado por la enzima penicilinasa. A continuación, clasifica las diferentes penicilinas y describe su espectro de acción contra bacterias Gram positivas y Gram negativas.
Penicilinas
- 1. Hospital General de México Escuela Superior de Medicina Infectología Por: Martínez Rojas Miguel. 8CM18
- 2. HISTORIA Moho -> Lisis de las bacterias 1928 U. Oxford Penicilina Sintetica Precursor de la terapia antibiotica Penicillium Nonatum 1950 Pen. a grandes dosis
- 3. ESTRUCTURA Consta de: A Anillo Tiazolidina B Anillo β-Lactamico Cadena lateral unida al β-Lactamico Penicilinasa Amidasa
- 4. CLASIFICACIÓN PENICILINAS Naturales Semisintéticas Resistentes a penicilinasas Aminopenicilinas Anti- pseudomonas Derivados del ácido 6-metoxipenicilina
- 5. CLASIFICACIÓNNaturales Penicilina G o Bencil- penicilina Bencil penicilina benzatinica Penicilina V o Fenoximetil- penicilina (VO) Feneticilina (VO) Resistentes β- lactamasas No estables en medio ácido Meticilina (IM) Nafcilina (IM) Pirazocilina Quinacilina Estables en medio ácido (Isoxazolil penicilinas) Oxacilina (VO) Cloxacilina (VO) Dicloxacilina (VO) Floxacilina (VO) Fludoxacilina (VO)
- 6. CLASIFICACIÓN Aminopenicilinas (Sin act pseudomonas) Ampicilina (VO, IV) Amoxicilina (VO) Anti pseudomonas Carboxipenicilinas Ticarcilina (IM) Carbenicilina (VO) Ureidopenicilinas Mezlocilina (IM) Piperacilina (IM) Amplio espectro DERIVADOS DE LA ÁCIDO 6- METOXIPENICILINA Temocilina
- 7. M. ACCIÓN Bactericida Inhiben Transpeptidación Inhiben a la PBP Inhiben al inhibidor de mureina
- 8. RESISTENCIA Biosintesis β- Lactamasas Diferencias estructurales de PBP Resistencia al paso del antibiótico Bombas de salida
- 9. POR SI SE QUEDARON CON LA DUDA…. M. ACCIÓN Y RESISTENCIA
- 10. GÉRMEN Naturales Resistentes a penicilinasas Amino-p Ureido-p Anti- Pseudomonas (carboxi-p) GRAM + Sthaphylococcus aureus - ++ - - - Streptococcus pyogenes ++ + ++ ++ + Streptococcus pneumoniae ++ - ++ ++ - Enterococcus faecalis + - ++ ++ - Listeria monocytogenes - - + (ampicilina) - - GRAM - Bacteroides fragilis - - - ++ + Enterobacter spp. - - - + + Escherichia coli - - + + + Haemophillus influenzae - - + + + Klebsiella spp. - - - ++ - Neisseria gonorrhoeae + - + + - Pseudomonas aeruginosa - - - ++ ++ Serratia marcescens - - - ++ ++ Treponema pallidum ++ (PG) - - - - Helicobacter pylori - - + (amoxicilina) - -
- 11. 111 2 3 4 5 6 7 8 9 S. viridans sensible Leptotrichia buccalis * RESISTENCIA Bacilos GRAM + y anaerobios no productores de b-lactamasas ESPECTRO DE LA PENICILINA G Clostridium ESPECTRO PENICILINA G
- 12. MOO ENFERMEDAD Streptococcus pneumoniae Neumonía, meningitis Streptococcus pyogenes y otros estreptococos Faringitis estreptocócica (incluida la escarlatina), neumonía, artritis, meningitis y endocarditis Choque tóxico y fascitis necrosante (penicilina + clindamicina) Streptococcus viridans Endocarditis Anaerobios Excepto: Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenicus Infecciones pulmonares, periodontales y abscesos cerebrales Meningococos: Neisseria meningitidis Meningitis (dosis grandes) TERAPÉUTICA PENICILINA G
- 13. 13 MOO ENFERMEDAD Infecciones por gonococos Uretritis gonocócica, artritis gonocócicas (solo cepas sensibles) Treponema pallidum Sífilis: Penicilina G procaínica + probenecid Clostridium Gangrena gaseosa Leptotrichia buccalis Gingivoestomatitis: Penicicilina V Listeria monocytogenes Listeriosis: penicilina G y ampicilina (+ gentamicina en pacientes inmunodeprimidos) Borrelia burgdorferi Enfermedad de Lyme (borreliosis): Amoxicilina; 1ª elección: TC o cefalosporina Spririllum minor, Streptobacillus moniliformis Pasteurella multocida Mordedura de rata Mordeduras de gatos o perros TERAPÉUTICA PENICILINA G
- 14. 14 Indicados para cepas que NO son resistentes a meticilina S. epidermidis dicloxacilina Meticilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, nafcilina ESPECTRO DE LAS ISOXAZOLILPENICILINAS
- 15. * RESISTENCIA Amoxacilina + clavulanato Ampicilina + sulbactama Listeria monocytogenes Klebsiella* E.coli* Helicobacter pylori Amoxacilina + clavulanato ESPECTRO DE LAS AMINOPENICILINAS
- 16. TERAPÉUTICA DE LAS AMINOPENICILINAS GÉRMEN ENFERMEDAD Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae (infecciones en vías respiratorias altas) Sinusitis, otitis media, exacerbaciones de bronquitis crónica y epiglotitis (Amoxicilina + clavulanato o ampicilina + sulbactama) Faringitis: Penicicilina G o V (S. pyogenes) Enterobacteriaceae y Escherichia coli Infecciones en vías urinarias no complicadas (ampicilina) Streptococcus pneumonie o Neisseria meningitidis Meningitis en niños (Ampicilina: excepto cuando el patógeno es resistente) Salmonella Bacteriemia, focos metastásicos o el Sx de fiebre entérica (fibre tifoidea) Ampicilina Fluoroquinolona, ceftriaxona, trimetoprima- sulfametoxazol
- 17. Mezlocilina Piperacilina- tazobactama ESPECTRO DE LAS PENICILINAS ANTI- PSEUDOMONAS Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina, mezlocilina Algunas cepas son sensibles BACTERIAS GRAM -
- 18. TERAPÉUTICA DE LAS PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS FÁRMACO INFECCIÓN Carbenicilina Infecciones en vías urinarias causadas por Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa Piperacilina Amplia el espectro de la ampicilina: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae (no productoras de b-lactamasas), Bacteroides y Enterococcus faecalis. Amplia el espectro con tazobactama Ticarcilina Mayor actividad sobre Pseudomonas aeruginosa Mezlocilina Mayor actividad sobre Klebsiella
- 19. FARMACOCINÉTICA • Oral: • Variable dependiendo de cada penicilina • Administrarse 1-2 h antes o después de los alimentos • Parenteral: • Da lugar a Cp elevadas y rápidas • En Penicilina procainica y benzatinica las Cp son bajas pero de mayor duración (liberación prolongada)
- 20. FARMACOCINÉTICA • Amplia se distribuyen en todo el organismo • Niveles bajos en SNC, próstata y ojos • Atraviesan barrera placentaria • Insolubles en lípidos • Variable 20-80% • 30 minutos
- 21. FARMACOCINÉTICA • Insignificante • Alteración funcional renal metabolización • Renal (Ajuste de dosis IR) • 90% por secreción tubular, inhibida por probenecid • 10% filtración glomerular • Vía biliar -> Nafcilina • Saliva y leche materna 3-15%
- 22. REACCIONES ADVERSAS TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL RESPONSABLE ALÉRGICOS Anafilaxia Urticaria Anemia hemolítica Enfermedad suero 0.01 % 0.5 % rara rara Penicilina G EXANTEMA CUTANEO 1 – 5 % Ampicilina, amoxacilina, piperacilina GASTROINTESTINALES Diarrea Colitis pseudomembranosa 10 % rara Ampicilina HEPÁTICOS Aumento transaminasa Aumento fosfatasa alcalina rara Oxacilina, cloxacilina, ampicilina, carbenicilina
- 23. REACCIONES ADVERSAS TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL RESPONSABLE RENALES Nefritis intersticial Cistitis hemorrágica 2 % Penicilina G, Ampicilina meticilina HEMATOLÓGICAS Anemia hemolítica Neutropenia Disfunción plaquetaria rara 1 % 1 % Penicilina G Ampicilina, nafcicilina, cloxacilina; piperacilina, carbenicilina, ticarcilina NEUROLÓGICAS Convulsiones Hiperreflexia Mioclonia Desorientación rara Penicilina G, carbenicilina, ticarcilina
- 24. REACCIONES ADVERSAS TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL RESPONSABLE ALTERACIONES ELECTROLÍTICAS Sobrecarga de Na+ Hipokalemia Hiperkalemia Variable Penicilina G; carbenicilina; ticarcilina; piperacilina
- 25. REFERENCIAS
- 26. POR SU ATENCIÓN