presentacion Farmacología Sistema Digestivo
- 1. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO Klg: Kenia Arancibia
- 2. GENERALIDADES • El SNE mantiene una relación y comunicación SNC a través de las neuronas aferentes y eferentes Así pues, del SNS y SNP . • existe una parte del SNC dedicado a regular buena y controlar la actividad del SNE, pero parte de la actividad del aparato digestivo es realizada bajo el control casi exclusivo del SNE.
- 3. NEUROTRANSMISION TGI • El SNE se encarga de funciones autónomas como: la coordinación de reflejos los movimientos peristálticos - - - la regulación de la secreción exocrina y endocrina - la microcirculación del tubo digestivo interviene en la regulación de sus procesos inmunológicos e inflamatorios -
- 4. INERVACION DEL APARATO DIGESTIVO • Los vasos sanguíneos endocrinas y las glándulas exocrinas, y paracrinas del bajo aparato digestivo se encuentran tanto control neuronal como hormonal.
- 5. CONTROL NEURONAL En el tubo digestivo existen dos plexos intramurales principales: • - - el plexo mientérico (plexo el plexo submucoso (plexo de Auerbach) de Meissner) • Ambos fibras vago, plexos estan interconectados y reciben parasimpaticas preganglionares del que y las fibras simpaticas posganglionar .
- 6. CONTROL NEURONALY HORMONAL • - - - - - - - - - - - - Las neuronas de los plexos Acetilcolina Noradrenalina constituyen el SNE y secretan: 5 hidroxitriptamina Dopamina Histamina Purinas oxido nitrico (NO) Sustancia P peptidos opioides (5-HT) colecistocinina (CCK-8) provoca Bombesina Motilina contracción muscular.
- 7. FARMACOTERAPIA • Las principales funciones del aparato digestivo que son relevantes desde el punto de vista de intervencion farmacologica son: Secrecion gastrica. Vomitos (emesis). la - - - - Motilidad intestinal y expulsion de las heces. Formacion y excrecion de la bilis.
- 9. ACCION PROCINETICA • Son fcos capaces de mejorar el transito gastrica alimenticio, aumentando la motilidad e intestinal (< colon). • Estos fármacos tratas trastornos de la motilidad o transito • Su mecanismo de acción es muy complicado y no bien conocido
- 10. ACCION PROCINETICA • Parece estímulo que tiene un papel importante el los de la liberación de acetilcolina en plexos mientéricos (acción colinérgica indirecta). • Es posible que este estímulo se produzca por activacion de receptores de serotonina HT4. • La acción procinética es básicamente independiente de la acción antidopaminérgica.
- 11. ACCION PROCINETICA • Estas alteraciones incluyen las enfermedades: Reflujo gastroesofagico Gastroparesis diabetica Estreñimiento Pseudoobstruccion intestinal Ileoparalitico postoperatorio. - - - - -
- 13. METOCLOPRAMIDA Acción y mecanismo: Estimula la motilidad de las vías gastrointestinales superiores sin incrementar las secreciones pancreáticas biliares o gástricas. Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico, la peristalsis, el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades antieméticas son por antagonismo de los receptores dopaminérgicos, periféricos y centrales en la zona “gatillo” quimiorreceptora. • Indicaciones • Náusea • Vómito • Reflujo gastroesofágico • Gastroparesia
- 14. FARMACOCINETICA METOCLOPRAMIDA Abs: Oral de 1 a 3 minutos. Biodisponibilidad de 80%, atraviesa la BHE, excreción, principalmente renal y biliar.
- 15. REACCIONES ADVERSASE INTERACCIONES - Reacciones Adversas • Sensación de nauseas • Mareas • Ginecomastia • Amenorrea • Somnolencia • Astenia • Insomnio • Cefalea • Síntomas extra piramidales Interaciones • Paracetamol (a) • Aspirina (a) • Diazepam (s) • Tetraciclina (a) • Bromocriptina (a) • Alcohol (s) Contraindicaciones • Hipersensibilidad • Hemorragia GI • Obstrucción mecánica GI • Obstrucción intestinal • Precaución con los enfermos renales
- 16. CISAPRIDA • Carece de accion D2. • Es agonista 5-HT4. • Accion procinetica mas potente. • Su accion antagonista 5-HT3 es muy debil, por lo que carece de accion antiemetica. Indicaciones: Gastroparesis y Reflujo gastroesofágico Mecanismo de acción Absorción completa: Oral. Biodisponibilidad de 98%, su excreción principalmente hígado (90%)
- 17. CISAPRIDA • Dolor abdominal. • Diarreas. • Cefalea • Mareo • T oxicidad • cardiovascular . • Arritmias cardiacas Reacciones adversas Contraindicaciones • Hipersensibilidad al fármaco, arritmia ventricular, bradicardia • alteración del nodo sinusal, isquemia del miocardio, • insuficiencia renal y respiratoria, • hipokalemia e hipomagnesemia. Precauciones: Insuficiencia hepática, neonatos
- 18. INTERACCIONES CISAPRIDA INHIBIDORES CYP3A4 INDUCTORES CYP3A4 • • • Antivirales Omeprazol antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina) antifúngicos azólicos Fluoxetina Anticoagulantesorales • • • • • Carbamazepina Corticoides Fenobarbital Fenitoína Rifampicina • • •
- 20. NEOSTIGMINA • La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante un mecanismo similar a de unión la de la misma acetilcolina.
- 21. NEOSTIGMINA Indicaciones La neostigmina es usado para mejorar el tono muscular en pacientes con miastenia gravis y, de rutina, se usa en anestesiología, al final de una operación quirúrgica para revertir los efectos de relajantes musculares no- despolarizante, como es el caso de rocuronio y vecuronio. Absorción IV/IM. Biodisponibilidad baja, su excreción principalmente plasma/ hígado (90%) Reacciones Adversas: Visión borrosa, diarrea severa, nauseas, Broncocosntriccion, Bradicardia. Interacciones: Anestésicos generales inhalatorios y Aminoglucosidos
- 23. GENERALIDADES • El vómito es un complejo proceso de naturaleza preferentemente refleja. • Intervienen los siguientes componentes: a) Cambios esenciales de presión abdominal y torácica contenido para la expulsión del gastrointestinal La actividad del TGI se modifica radicalmente b) c) La actividad vegetativa, que acompaña con sudoración, salivación, vasoconstricción cutánea, dilatación cardíaca. pupilar, y cambios en la frecuencia
- 24. GENERALIDADES • El centro del vómito (bulbo raquideo) recibe gatillo" sistema impulsos procedentes de la "zona quimiorreceptora, del aparato vestibular, del límbico, de receptores intracraneales, del tracto GI, etc. En el sistema intervienen receptores colinérgicos, de histamina, de dopamina y de serotonina. •
- 25. GENERALIDADES Es preciso distinguir la náusea, la arcada y el vómito propiamente dicho. La náusea es una sensación subjetiva intensamente • • desagradable, acompañada de hipersalivación, sudor, palidez, etc. • Las arcadas son movimientos no del expulsivos diafragma, en los que predomina la contracción general con la glotis cerrada. por lo • El vómito propiamente dicho constituyela etapa expulsiva en que predomina la contracción intensa y sinérgica de los músculos abdominales
- 26. CLASIFICACIONFARMACOLOGICA RECETOR TIPO FÁRMACO Bloqueantes de los receptores D2 Benzamidas Metoclopramida y clebopramida Fenotiazinas Clorpramazina y perfenazina Butirofenonas Domperidona, droperidol y haloperidol Bloqueantes de los receptores 5HT-3 No Benzamidas Ondasentron, granisetron, tropisetron Benzamidas Metoclopramida y clebopramida Otros coadyudantes Esteroides corticales Metilprednisolona y dexametasona benzodiazepinas Lorazepam
- 27. DOMPERIDONA • Bloquea los receptores D2, no atraviesa BHE (actividad antiemetica), sus efectos centrales se limitan solo a la zona gatillo quimiorreceptora. • Es un antiemético con uso en la quimioterapia del cáncer. • También eficaz en el tto del reflujo esofágico como procinético.
- 28. DOMPERIDONA • Absorción VO. Biodisponibilidad 92%, casi no atraviesa la BH, su excreción hepática/biliar • Eficaz en el tratamiento de las nauseas y vómitos Dosis y Presentacion: 15 minutos antes de la comida
- 29. • Absorción VO y . Biodisponibilidad 60%, su excreción hepática/renal/biliar Es un antagonista selectivo de los receptores 5HT-3 NO SE CONOCE CON EXACTITUD SU MECANISMO DE ACCIÓN se usa para prevenir las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia, , la radioterapia y la cirugía debido al cáncer. ONDANSETRON
- 30. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES Reacción Adversas: • Cefaleas • Constipación • Diarrea • Sedación moderada • Vértigo Interaccion: • Fenobarbital • Fenitoina • Valproato • Carbamazepina Dosis y Presentacion: • i.v. o i.m. es de 8 mg administrada como inyección lenta inmediatamente antes del tratamiento. • Se recomienda el tratamiento oral o rectal para proteger contra la tmesis retardada o prolongada después de las primeras 24 horas
- 31. FARMACOLOGIA DE LOS SINTOMAS DIARREICOS
- 32. GENERALIDADES • Diarrea significa un tránsito de heces origina demasiado defecaciones frecuente, que con heces poco formadas. • En términos fisiopatológicos, la diarrea se debe a heces que contienen demasiada agua.
- 33. GENERALIDADES El síndrome diarreico se considera el resultado • de una alteración absorción de los procesos de la secreción, intestinales y de motilidad refleja del intestino. • El objetivo del la tratamiento de la diarrea es las restablecer secreción, absorción y consecuencias hidroelectroliticas y nutritivas.
- 34. GENERALIDADES Los procesos de absorción y secreción están influidos por mediadores muy diversos: hormonas, neurotrasmisores, enterotoxinas, etc.
- 35. TERAPEUTICAANTIDIARREICA La DIARREA AGUDA puede ser por una causa infecciosa, con alteraciones hidroeléctricas que deberán ser tratado El tratamiento esta dirigido a aliviar los síntomas, corregir complicaciones, reponer líquidos y electrolitos, tratamiento antinfeccioso
- 36. TERAPEUTICAANTIDIARREICA La DIARREA CRONICA Posee causas muy diversas, con frecuencia de naturaleza motora. El objetivo consiste en administrar fármacos que corrijan los mecanismos fisiopatológicos y alivien así los síntomas
- 37. FARMACOSANTIDIARREICOS Acción Medicamentos Inhibidores de la motilidad gástrica Loperamida Absorbentes intraluminales Carbón activado Potenciadores de la absorción intestinal Glucosa, aminoácidos y soluciones de rehidratación oral
- 38. LOPERAMIDA • La acción GI es por la activación preferente de receptores opioides µ y δ. Es un derivado de la petidina. • • Atraviesa mal la barrera hematoencefálica; por ello es capaz de actuar intensamente a nivel gastrointestinal sin producir efectos en el SNC.
- 39. LOPERAMIDA • lnterfiere con la peristalsis mediante la una acción directa reduciendo su sobre los músculos intestinales motilidad. • Estimula directamente la absorción o reduce la secreción de agua y electrólitos en el tracto gastrointestinal Aumenta la consistencia de las heces y reduce el volumen fecal. •
- 40. LOPERAMIDA • Absorción 40% VO y . Su distribución no se conoce bien, no atraviesa la placenta y si se excreta por la leche materna 97%. su excreción hepática/biliar Patología Dosis Diarrea Aguda Dosis inicial e 4 mg, seguida de 2 mg cada vez que ha habido defecación hasta un máximo de 16 mg/día Diarrea Crónica De 2 mg, 3 veces al día; puede aumentarse hasta reducir la frecuencia a 1-2 defecaciones diarias Diarrea Niños mayores de 8 años la mitad de la dosis del adulto Diarrea Niños menores de 8 años 0,08 mg/kg/dia
- 41. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • Betanecol • Cisaprida • Metoclopramida • Somnolencia • Mareos • Constipación • Náuseas • Vómitos Reacciones Adversas Interacciones
- 42. AGENTESANTIINFECCIOSOS ATB DE ELECCION GERMEN ATB 1. Echerichia coli (diarrea del Cotrimoxazol viajero) 2. Shiguella Cotrimoxazol Ampicilina 3. Salmonella Beta-lactamicos Cotrimoxazol Cloranfenicol 4. Staphylococcus aureus, Vancomicina Clostridium dificile 5. Yersinia , Vibrio cholearae Tetraciclina Cotrimoxazol
- 43. AGENTESANTIINFECCIOSOS DOSIFICACION DE ATB Niños Adultos Dosis total (mg/kg/día) (mg/kg/día) dividida en Amoxicilina 30-50 30-50 3 tomas Ampicilina 50-100 50-100 4 tomas Cloranfenicol 15-30 15-30 4 tomas Cotrimoxazol 5-25 5-25 2 tomas Tetraciclina — 150-300 4 tomas Vancomicina 0,5-1 g/día 0,5-1 g/día 4 tomas
- 44. CARBÓN ACTIVO Indicaciones: • Tratamiento de las intoxicaciones agudas por sobredosis de medicamentos o ingestión de productos tóxicos en niños de cualquier edad y adultos • Tratamiento sintómatico de los procesos diarreicos inespecíficos a partir de los 12 años (A). • Alivio sintomático de los gases (aerofagia, meteorismo, flatulencia) a partir de los 12 años Medicamento con gran capacidad de absorción, via de administración oral Descontaminación del tubo digestivo: No recomendado en niños (Adultos: 20-50g/6 h 1-2 días)
- 45. CARBÓN ACTIVO Efectos adversos: • Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, estreñimiento, coloración negra de las heces. • Oftálmico: Abrasión corneal si contacto directo. • Dolor de cabeza Interacciones: Disminución de la absorción de muchos fármacos (digoxina, leflunomida, paracetamol, etc.). A menos que la intención sea disminuir niveles de fármacos, habrá que espaciar las administraciones al menos 2 horas para evitar interferencias en la absorción.
- 46. REHIDRATACION Cada sobre para preparar 250 ml contiene: Cloruro de Sodio 0,450 g, Cloruro de Potasio 0,375 g, Citrato de Sodio 2 H2 O 0,735 g, Glucosa Anhidra 5,000 g Indicado: Su uso está indicado en todos aquellos casos en los que es manifiesto un estado de deshidratación a consecuencia de pérdida excesiva de agua y sales por diarrea, vómitos, transpiración excesiva o fiebre, exceso de orina, inanición Forma farmacéutica: Polvo para solución oral Efectos adversos: aumento de la presión, nauseas, vomito, cefalea
- 47. REHIDRATACION Una vez preparada la solución, administrar por vía oral. No se debe hervir la solución después de preparada Preparación de la solución: Disolver el contenido de un sobre en 250 ml (una taza de té) de agua potable hervida y fría y dar a beber como bebida. La solución se debe mantener en refrigerador o en lugar fresco, bien tapada y en lo posible consumir durante el día. Dosis usuales: En lactantes, como alternativa, las madres pueden dar 10 mL/kg de peso corporal por cada deposición con consistencia diarreica. – Niños hasta 2 años: Dar a beber 1 litro en 24 horas – Niños mayores: Beber 1 litro cada 8 o 12 horas. – Dosis adultos: Tomar 2,5 a 5 litros en el día, repartidos a intervalos regulares de 1 a 2 horas.
- 49. FARMACOLOGIA DEL ESTREÑIMIENTO O CONSTIP ACION
- 50. GENERALIDADES El estreñimiento es un trastorno por muchas causas. • o síntoma • Se produce por se la mala alimentación, alimentos en que donde no incluyen contengan fibra ni agua. • Las deposiciones son escasas o demasiados infrecuentes. Existe estreñimiento cuando hay menos de 3 defecaciones por semana. •
- 51. DEFINICIONACTUAL Defecación NO satisfactoria: frecuencia, dificultad o ambas. • • • • • • Esfuerzo Heces duras Dificultad en la expulsión Evacuación incompleta Tiempo prolongado para defecar Maniobras manuales
- 52. Escala de Bristol • Los tipo 1 y 2 indican estreñimiento.
- 53. GENERALIDADES • El tratamiento farmacológico sólo actúa de manera sintomática. Los fármacos utilizados en el tratamiento del estreñimiento se denominan LAXANTES. Estimulan la peristalsis del intestino delgado • • y/o La grueso, favorecen la defecación. • terapéutica del estreñimiento debe dirigirse a regular y facilitar la defecación.
- 54. ESTREÑIMIENTO SECUNDARIO • • • • Cáncer colorrectal Trastornos endocrino-metabólicos Enfermedades neurológicas Fármacos: Antidepresivos, Suplementos de hierro, Analgésicos/derivados morfina
- 55. CLASIFICACION-ESTREÑIMIENTO • Estreñimiento funcional: Tiempo de tránsito colónico normal. Estreñimiento de tránsito lento Trastorno de la defecación: Alteración en la • • coordinación anal. del suelo pélvico y esfínter
- 56. CLASIFICACIONFARMACOLOGICA a) Sustancias incrementadoras de la masa intestinal: fibra dietética, policarbofil, metilcelulosa, semillas de plantago. b) Agentes suavizantes o lubrificantes del contenido fecal: docusato de sodio, aceite de parafina, glicerol. INDICA 5 MECANISMOS DE ACCIÓN DIFERENTES
- 57. CLASIFICACIONFARMACOLOGICA c) de d) Agentes osmóticos: lactulosa, sorbitol, sales Mg (hidroxido de Mg), fosfato sodico. Sustancias estimulantes de la mucosa intestinal: bisacodilo, picosulfato sodico.
- 58. CLASIFICACIONFARMACOLOGICA e) Fármacos que contrarrestan la acción de otros estreñimiento fármacos responsables de un yatrógeno.: AGENTES NEUROMUSCULARES - Agonistas colinergicos: betanecol, neostigmina. Agonista de receptores 5-HT4: cisaprida. Misoprostol - -
- 59. CLASIFICACION Se describe también nuevos fármacos de reciente aparición: Tegaserod Lubiprostona Prucalopride.
- 60. FCOS.SUAVIZANTES LUBRIFICANTES O • Son aceites vegetales y minerales que ablandan la materia fecal, favoreciendo humidificacion y cambio de consistencia. Entre ellos: Docusato de sodio o sodico. Aceite de parafina. la • - -
- 61. DOCUSATODE SODIO Laxante tipo emoliente. Tiene la funcion de un detergente anionico, permite la mezcla de los lipidos de las heces el agua. Inhibe la absorcion de agua y sodio. • • que con • • Aunmenta AMPc el cual colon altera la permeabilidad de las celulas del provocan la secrecion intestinal • Facilita la formacion del bolo fecal por su aumento del volumen.
- 62. DOCUSATODE SODIO • ABSORCION VO. Periodo de latencia 24-72h. Se absorbe en el duodeno y yeyuno. • DISTRIBUCION Mayor distribucion • ELIMINACION localizada en el intestino. Metabolismo hepatico Excrecion renal y biliar DOSIS: 100mg c/12h. Dmax 500mg.
- 63. DOCUSATO DE SODIO INTERACCIONES REACCIONES ADVERSAS • Rash Vomito Colico Lesion de gastrica. Acetilsalicilico facilita del la absorcion docusato. la mucosa Inhibicion de la secrecion biliar.
- 64. ACEITE DE PARAFINA Dosis Adultos y niños mayores de 12 años, oral: 15 ml/12-24 horas. A medida que se vaya regularizando el hábito intestinal, se debe disminuir la dosis diaria y luego espaciarlas cada 2-3 días. Interactúa inhibiendo a la digoxina y las vitaminas en general Efectos adversos: hemorroides, prurito anal, dolor abdominal, neumonía aspirativa, deficit vitamina K Tratamiento sintomático del estreñimiento temporal particularmente en presencia de hemorroides u otros estados dolorosos de ano y recto.
- 65. FCOS. LAXANTESOSMOTICOS • Son compuestos que se absorben poco a nivel intestinal, actuan atrayendo el agua hacia la luz intestinal. Entre ellos: Fosfato de sodio Lactulosa Sorbitol • - - -
- 66. LACTULOSA • Produce un efecto osmotico, acumulandose liquido en el colon que a su vez facilita el aumento del peristaltismo. Los metabolitos de la lactulosa expulsa el amonio • atrapado en el colon, disminuyendo las conconcentraciones de amoniaco en sangre. • Indicado hepatico. en la constipacion y encefalopatia
- 67. LACTULOSA • ABSORCION Pobre absorcion por VO. • DISTRIBUCION Localizada sistemica. en el colon. Baja biodisponibilidad • ELIMINACION Metabolismo flora Excrecion biliar colonica DOSIS 15ml /dia. Constipacion Dosis 30ml/dia. Enfefalopatia hepatica. Dmax 60 ml
- 68. LACTULOSA INTERACCIONES REACCIONES ADVERSAS • • • • Diureticos ahorradores Dolor abdominal Flatulencia Desequilibrio hidroelectrolitico Hipopotasemia. de potasio • Se desconoce. •
- 69. Sorbitol Indicación: es un laxante. Es usado para el tratamiento del estreñimiento. Reacciones adversas: Signos de reacción alérgica tales como sarpullido; urticaria; picazón; piel enrojecida, hinchada, con ampollas o descamada, con o sin fiebre; sibilancia; opresión en el pecho o la garganta; problemas para respirar, tragar o hablar; ronquera inusual; o hinchazón de la boca, el rostro, los labios, la lengua o la garganta. Presentación: Jarabe, enemas y sol. Inyectable. Administrar con precaución en diabéticos.
- 70. Sales de Magnesio Interacción: barbitúricos, opiáceos e hipnóticos Indicación: es un laxante. Es usado para el tratamiento del estreñimiento. Contraindicado: Hipersensibilidad, insuficiencia renal y hepática Reacciones adversas: pérdida de reflejos; hipotensión, rubor; sensación de calor, hipotermia y dolor en el punto de iny.; depresión respiratoria debido al bloqueo neuromuscular. Presentación y dosis: IV de 6-8 mmol/día de catión Mg (1,5 g-2 g/día de sulfato de Mg). Comprimidos V.O. :Comprimidos 1 capsula de 5 a 10 mg. diaria
- 71. FCOS. ESTIMULANTES CONTACTO POR • • Laxante estimulante (colon). Actuan irritando directamente la mucosa o estimulando los plexos nerviosos. Activan el parasimpatico. Inhiben la absorcion de electrolitos y agua • • desde la luz intestinal y asi aumenta la peristalsis.
- 72. BISACODILO • Es un laxante de accion local y directo sobre los del grupo plexos nerviosos intramurales difenilmetano. derivado • Despues de su hidrolisis en el intestino grueso, promueve la acumulacion de H2O y electrolitos en el colon = aumento de peristaltismo.
- 73. BISACODILO • Absorcion Profármaco. La leche puede aumentar su la absorción, por lo que se recomienda distanciar toma de leche al menos dos • Distribucion Monocompartimental • Eliminacion hora. Se metaboliza en el colon por acción de la flora bacteriana, dando lugar al metabolito activo bis(p- hidrofenil)-pyridil-2-metano. Renal /Heces
- 74. BISACODILO INTERACCIONES REACCIONES ADVERSAS • • • • • Diureticos Calambres musculares Cansancio Debilidad Dolor abdominal ahorradores de K.
- 75. PICOSULFATOSODICO • Es un laxante de contacto sobre los plexos nerviosos Auerbach y Meissner. • Despues de su hidrolisis en el intestino grueso, promueve aumento de peristaltismo.
- 76. PICOSULFATO DE SODIO • Absorcion Ingerido por vía oral, pero llega intacto al colon. Periodo de latencia • Distribucion 6-12h. Localizada sistemica en el colon. Baja biodisponibilidad • Eliminacion Se metaboliza en el Renal /Heces colon (difenol).
- 77. TEGASEROD • • • Agonista parcial del receptor 5-HT4. Actividad nula de 5-HT3. Estimula el reflejo peristaltico y la secrecion intestinal . Util tambien en reflujo gastroesofagico. •
- 78. TEGASEROD • Absorcion Se absorbe rapidamente por VO. Los alimentos interfieren en su absorcion, • Distribucion Monocompartimental. • Eliminacion Posee 2 vias metabolicas. Se metaboliza en el estomago (excrecion). Renal/ biliar (metabolito activo) y hepatico DOSIS: 6mg c/12h.
- 79. LUBIPROSTONE • Es un derivado de prostaglandina E1, que activa los canales de CL subtipo 2 (CLC-2), ubicados en la membrana apical del intestino. • • Incrementa Mejorando heces. Muy util en en adultos. el Cl y la secrecion intestinal. la motilidad y el pasaje de las • el estreñimiento idiopatica cronica
- 80. LUBIPROSTONA • Absorcion VO. • Distribucion Se desconoce. • Eliminacion Biodisponiblidad sistemica baja. Se metaboliza en el estomago y Renal DOSIS: 24µg c/d 12h el yeyuno.
- 81. INDICACIONESY FORMASDE USO • • En enfermos encamados o sedentarios. En enfermos que deben evitar el esfuerzo defecatorio.( fisuras anales, coronarios, cerebrovasculares, hemorroides). • En preparaciones de intervenciones quirurgicas y de exploraciones digestivas. En pctes sometidos a tto a fcos reductores de la peristalsis.(anti H, antidepresivos) •
- 83. TERAPEUTICA NUTRICIONAL • La alimentación debe cereales que son ricos incluir frutas, verduras, en fibras. • • Consumir jugos naturales y agua. La actividad física también ayudará ya que es un complemento necesario.
- 86. FARMACOLOGIA DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA Y DE LA ULCERACION MUCOSADIGESTIV A
- 87. GENERALIDADES • El estómago secreta unos 2,5 litros de jugo gástrico al día. • Las principales secreciones como exocrinas prorrenina son y proteoenzimas, pepsinógeno, sintetizadas por (HCl). las células pépticas, y ácido clorhídrico
- 88. GENERALIDADES Las células secretoras de moco abundan en la superficie de la mucosa gástrica. • • Se secretan iones bicarbonato, que una quedan barrera atrapados en el moco, crean protectora de tipo gel que mantiene un pH de 6-7 en la superficie de la mucosa (pH 1-2 del entorno). • • El alcohol y la bilis pueden destruir «citoprotectoras» estimulan la secreción esta capa. producidas de moco y Las PG localmente bicarbonato.
- 89. GENERALIDADES • El control del aparato digestivo se basa en mecanismos nerviosos y humorales. El ácido es secretado por las células parietales gástricas por una bomba de protones (K+/H+- ATPasa). • • Los tres secretagogos endógenos del ácido son: histamina, acetilcolina y gastrina.
- 90. GENERALIDADES • La célula parietal posee para receptores histamina H2 y receptores muscarínicos acetilcolina, M para además de receptores para gastrina.
- 91. GENERALIDADES estimulación • La sinérgica receptores incrementan de H2 los que las de concentraciones AMPc • Los de receptores gastrina M2 y que Ca2+ incrementan el citosólico induce la secreción de ácido.
- 92. GENERALIDADES • La aparición de úlceras pépticas se debe a: – Infección de la mucosa gástrica por Helicobacter pylori. – Un desequilibrio entre los mecanismos lesivos (ácido, pepsina) y los agentes protectores de la mucosa (moco, bicarbonato, de prostaglandinas E2 e I2 y óxido nítrico).
- 93. GENERALIDADES • Las enfermedades realcionadas gastrico son: Esofagitis por reflujo Ulceracion gastroduodenal Gastropatia por AINE Infeccion por H. pylori. Sindrome Zollinger-Ellison con el acido - - - - -
- 94. CLASIFICACIONDE FCOS. • - INHIBIDORES DE Antihistaminicos LA SECRECION H2 GASTRICA: • • • Cimetidina Ranitidina Famotidina - Inhibidores de la ATPasa H+/K+ • • • Omeprazol Lansoprazol Pantoprazol
- 95. CLASIFICACIONDE FCOS. • - NEUTRALIZANTES DE Antiacidos: LA SECRECION ACIDA • • • • • Bicarbonato de Na Hidroxido de Al Hdroxido de Mg Trisilicato de Mg Magaldrato
- 96. CLASIFICACIONDE FCOS. • - PROTECTORES DE LA MUCOSA Sales de Bi: • Canfocarbonato de Bi. • Subnitrato de Bi. (digestan) Sucralfato Analogos a las PGE: • Misoprostol - -
- 97. RANITIDINA Inhibe de forma competitiva los receptores • H2 de la células parietales gástricas basal y reduciendo estimulada. la secreción de ácido • Muestra mucosa un GI, efecto cicatrizante sobre la protegiéndola de la acción irritante de los AINES.
- 98. RANITIDINA • Absorcion La ranitidina se puede admistrar por VO o VP . La los Experimenta primer paso hepatico. absorción digestiva alimentos. • Distribucion no es afectada por Se distribuye ampliamente en el organismo, encontrándose en el líquido cefalorraquídeo y en la leche materna. • Eliminacion Hepatico /renal
- 100. DOSIS RANITIDINA • Ulcera duodenal: 150mg c/12h 300 mg al acostarse • Profilaxis de ulcera 150mg al acostarse duodenal: • Ulcera gastrica benigna Sindrome activa/ Reflujo gastroesofagico/ Ellison : 150 mg c/12h Dmax: 6000 mg dia de Zollinger-
- 101. OMEPRAZOL • Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal gástrica. Inhiben a la enzima H+-K+-ATPasa. Es una base débil. • •
- 102. OMEPRAZOL • Absorcion El omeprazol es lábil en pH ácido, por esto se administra en forma entérico de gránulos con La recubrimiento y encapsulados. absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, • Distribucion UPP 95% • Eliminacion Hepatico / renal usualmente, a las 3-6 h.
- 103. REACCIONES ADVERSAS • • • • • Prurito Artralgias Debilidad Mialgia Cefaleas • • • • • Diarrea Estreñimiento muscular Dolor abdominal Náuseas/vómitos Flatulencia
- 105. DOSIS OMEPRAZOL • Ulcera gastrica/esofagitis 20mg/dia por 4 semana 40 mg/dia por 8 semana • Ulcera duodenal: 20mg/dia por 2 semana. 40 mg/dia por 4 semana • Sindrome de Zollinger-Ellison: 60 mg/dia dosis unica Dmax 120 mg. por reflujo:
- 106. ESOMEPRAZOL Indicado en: enfermedades ácido pépticas donde se requiere control de la secreción de ácido. A través de un efecto específico de inhibición de la bomba de protones en las células parietales. Efectos Adversos: Cefalea, vértigo, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náusea, vómito, boca seca, dermatitis, prurito, urticaria. Interacción: Por efecto de la disminución de la acidez gástrica la absorción de medicamentos que dependen del ácido para su absorción como el ketoconazol e itraconazol su absorción puede estar disminuida durante el tratamiento con esomeprazol.
- 107. ESOMEPRAZOL
- 108. OMEPRASOL v/s ESOMEPRAZOL El esomperazol fue bien tolerado y demostró una inhibición de la acidez gástrica significativamente superior a la del omeprazol, junto con una menor variabilidad entre los pacientes. Por ello, consideran que resultaría clínicamente más eficaz en el tratamiento de los pacientes con ERGE y otras entidades asociadas.
- 109. MAGALDRATO • El magaldrato es un medicamento antiacido no absorbible • Contiene Al/Mg y se usa para neutralizar el HCl del estómago. Reacciona con los • H+ de los jugos gástricos y aumenta el pH del interior del estómago.
- 110. DOSIS MAGALDRATO Magaldrato + 800mg. Simeticona: Comp masticable de • 400mg • 800mg cada cada comida comida Magaldrato + Simeticona: Susp 400mg. • 5ml c/ comida y antes de acostarse • 10ml c/ comida y antes de acostarse
- 111. • REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • • • • • • • • • • Defecaciones pastosas Diarrea Estreñimiento Tetraciclinas Digoxina Benzodiacepinas Dicumarol Indometacina Fluconazol Ciprofloxacino Cimetidina Hierro • •
- 112. ALUMINIO
- 113. SUCRALFATO • Actúa localmente, reaccionando con HCl del estómago formar una pasta. • Esta pasta se adhiere a las lesiones de la mucosa digestiva formando una barrera protectora. • Estimula la producción de agentes gastro protectores como la PGE2 y el mucus gástrico.
- 114. DOSIS SUCRALFATO Gel 1g/5ml • 2g dosis unica = 10 ml dosis unica • 1g c/d 12 h = 5 ml c/d 12h.
- 115. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • • • • • • • Digoxina Fenitoína Tetraciclinas Teofilina Quinolonas ketoconazol Hormonas tiroideas • • • • • • Constipación Indigestión Flatulencia Boca Rash seca Prurito
- 116. MISOPROSTOL • Inhibe la secreción basal y nocturna de ácido actuando directamente sobre la célula parietal. Es un análogo semi-sintético de la PG. • • Exhibe un efecto protector sobre la mucosa gástrica que puede contribuir a su eficacia en la cicatrización duodenales. de las úlceras gástricas y
- 117. MISOPROSTOL • Absorcion Por VO, se absorbe un 88%. Los alimentos reducen y retrasan la absorción. El fármaco también se absorbe muy bien por vía intravaginal. • Distribucion No se conoce con exactitud como se distribuye. • Eliminacion Hepatico intenso renal
- 118. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • • • • • • Dolor abdominal • • • • • • Ibuprofeno Diclofenaco Piroxicam Aspirina Naproxeno Indometacina Náusea/vómitos Diarrea Flatulencia Constipación Calambres y contracciones uterinas
- 119. DOSIS MISOPROSTOL • Gastritis medicamentosa: 200 µg 200 µg c/d 12h c/d 6h • Ulcera duodenal/ Pctes con AINEs terapia continua con 200 µg c/d 6h por 4 u 8 semanas
- 120. TRATAMIENTO H. PYLORY • La infección por Helicobacter pylori se ha implicado como factor etiológico en de úlceras gástricas y especialmente la aparición duodenales y representa un factor de riesgo del cáncer gástrico. La triple terapia suele combinar un inhibidor de • la bomba de protones con los antimicrobianos claritromicina, amoxicilina y metronidazol o aunque también se emplean otras combinaciones.
- 121. OPCIONES - TRATAMIENTO H. PYLORY • Omeprazol 40 mg por diarios + Claritromicina 500 mg tres veces día por 2 semanas, luego Omeprazol 20 mg diarios por 2 semanas • Omeprazol 40 mg diarios + Claritromicina 500 mg tres veces por día por 2 semanas + amoxicilina 1 g 2 veces por dia por 10 dias • Lansoprazol 30 mg 2 veces veces por por dia dia + + Claritromicina 500 mg 2 amoxicilina 1 g 2 veces por dia por 10 dias Lansoprazol 30 mg 2 veces por dia + amoxicilina 1 g 3 veces por dia por 2 semanas * •
- 123. CONCEPTOSGENERALES Hay dos opciones terapéuticas principales el tratamiento del reflujo gastroesofágico: la supresión de la acidez gástrica y los medicamentos procinéticos • en - -
- 124. FARMACOS • Los antagonistas H2 son eficaces en cuadros de intensidad leve a moderada: - Cimetidina- Ranitidina- Famotidina • Los inhibidores de la bomba de una potasio/hidrogeniones consiguen depresión duradera. de la secreción ácida intensa y - Omeprazol-pantoprazol-lanzoprazol Y la terapia procinética: • cisaprida, metoclopramida o domperidona -
- 126. CINETOSIS • Trastorno al movimiento, ya sea por mar, aire, coche, tren o el producido por algunas atracciones cuyos náuseas principales síntomas son equilibrio vómitos, y falta de • En la cinetosis, suelen ser suficientes dosis moderadas de antihistamínicos.
- 127. VERTIGO • Es una ilusión de movimiento o de giro del entorno o de uno mismo, siendo la sensación de precipitación en el vacío • Es preciso detectar primero los factores etiológicos, ya que los fármacos son de uso estrictamente sintomática.
- 128. FARMACOTERAPIA • Son farmacos capaces de prevenir los del sintomas anormales de la estimulacion laberinto, sea por causa del movimiento o por otras causas.
- 129. CLASIFICACIONFARMACOLOGICA • Los son: fcos usados con este fin terapeutico - - - - Difenhidramina Dimenhidrinato Cinarizina Flunarizina
- 130. DIMENHIDRINATO Es un fco antihistamínico, anticolinérgico. Con accion antivertiginoso y antiemético Es un derivado de la difenhidramina. • • • • Los efectos anticolinérgicos inhiben la que estimulación vestibular y del laberinto se produce en los viajes y en el vértigo
- 131. DIMENHIDRINATO • Absorcion Se administra por VO y VP . • Distribucion Se desconoce como se distribuye, aunque se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo SNC. • Eliminacion Hepatico /renal Dosis 50mg c/6h DM: 400 mg/dia
- 132. CINARIZINA Es un antagonista H1 de histamina, sedante que otros antihistamínicos. Es un antagonista del Ca2+ selectivo • menos • • Acción antivasoconstrictora de las fibras musculares periféricos. lisas de vasos cerebrales y • Inhibe la estimulación del sistema vestibular
- 133. CINARIZINA • Absorcion Formulaciones • Distribucion UPP 91% • Eliminacion Hepatico Renal y biliar Dosis: 12,5 mg para VO. c/8h o 25 mg c/8 h.
- 134. FLUNARIZINA • Es un antagonista selectivo de los canales lentos de Ca2+. Sin efecto sobre la funcion cardiaca. Vasodialatador periferico y cerebral. Antihistaminico H1 Posee accion prolongada. Inhibe la estimulación del sistema vestibular • • • • •
- 135. FLUNARIZINA • Absorcion Muy buena absorcion • Distribucion UPP 98-99%. • Eliminacion Hepatico por VO. Biliar . Vida media de eliminacion 18 dias. Dosis: 10 mg/dia por la noche.
- 136. FARMACOLOGIA DE LA SECRECION BILIAR
- 137. GENERALIDADES • La secreción biliar está compuesta por agua, biliares, iones, pigmentos biliares, sales colesterol y fosfolípidos. La importancia de la secreción biliar esta en • facilitar de la digestión de grasas y en la eliminacion de farmacos metabolizados o no.
- 138. GENERALIDADES La composición de ácidos biliares por los ácidos: está formada • • • • quenodesoxicólico (38-54 %) cólico (26-39 %) desoxicólico (16-33 %) ácido litocólico y ursodesoxicólico (< 5 %).
- 139. GENERALIDADES • La enfermedad más frecuente de las vías biliares es la colelitiasis de colesterol un elevado contenido en colesterol). El cólico biliar, el dolor producido por el paso (cálculos con • de cálculos biliares por el conducto biliar (cólico biliar), puede ser muy intenso y suele requerir tratamiento inmediato.
- 140. FARMACOS – COLELITIASIS BILIAR • • Habitualmente se prefiere la cirugía. Aunque se dispone de algunos fármacos activos por VO que disuelven los cálculos de colesterol no calcificados y menos de 1cm. • El más importante de ellos es el ácido ursodesoxicólico . La reacción adversa más notable es la diarrea. •
- 141. URSODESOXICÓLICO • • Reduce el Reduce inhibicion contenido de colesterol en la bilis la sintesis hepatica del colesterol por de la hidroximetilglutaril- CoA- reductasa • • Reduce reabsorcion en el intestino. En el higado se conjuga con glicina o taurina, excretandose en los conductos pasando a la vesicula biliar. biliares hepaticos, • Sera excretado a la ingesta de alimentos.
- 142. URSODESOXICÓLICO • Absorcion Se administra por VO y se aborbe en el intestino delgado • Distribucion En la circulacion sistemica pequeñas cantidades. • Eliminacion Hepatico. Biliar solo se encuentra en
- 143. URSODESOXICÓLICO • DOSIS PARA LA DISOLUCION DE CALCULOS BILIARES: cap 250mg. Administrar durante 6 meses a 1año. 60 kg 500 mg 2 capsulas 80 kg 750 mg 3 capsulas 100 kg 1000 mg 4 capsulas
- 144. FARMACOS– ESPASMOBILIAR • • Atropina, Escopolamina. Suele utilizarse para aliviar el espasmo biliar, debido a su efecto espasmolítico. Puede utilizarse junto con morfina. Dosis de escopolamina: amp 20mg/ml • • 20 mg c/d 8h, si el dolores intensos puede repetirse la dosis, a los 30 min de la DI.
- 145. BUTILHIOSCINA
- 146. FARMACOLOGIA DE LA SECRECION PANCREATICA
- 147. GENERALIDADES La secreción pancreática exocrina consiste en • unos 1.500-2.000 Este liquido esta proteolíticas: tripsina Quimotripsina amilasa lipasa Bicarbonato ml de líquido alcalino. • compuesto por las enzimas • • • • • • Agua y electrólitos
- 148. GENERALIDADES • • El vago estimula la secreción. Cuando la capacidad exocrina del páncreas secreción desciende por debajo del 10 % de la normal, aparecen fenómenos de mala digestión, con pérdida de grasas y proteínas.
- 149. TERAPEUTICA • El objetivo terapeutico es suplir por medios exógenos la carencia de enzimas de la secreción exocrina. Existe peligro de inactivación por el pH ácido • del estómago por lo que es conveniente asociar con un antagonistas H2 o inhibidores de la bomba de protones.
- 150. Enzimaspancreaticas • ABSORCION VO. Se absorbe a nivel del duodeno. • DISTRIBUCION Se distribuye localizadamente. • ELIMINACION Las enzimas se eliminan por via Hepatica el sistema mononuclear fagocitico. o por
- 151. Enzimaspancreaticas • Dosis : 1 capsula/250 mg en cada comida capsulas/ 500 mg en cada comida. Indicado para: Dificil digestion Deficit de la capacidad funcional digestiva el anciano. Post operados del tracto GI. o 2 • - - en -
- 152. COAYUDANTES
- 153. PROBIOTICOS Los probióticos son diferentes ya que contienen organismos vivos, generalmente cepas específicas de bacterias que se añaden directamente a la población de microbios sanos en el intestino. Contiene: •Bifidobacterium •Fructooligosacáridos •Lactobacilos •Saccharomycess Boulardii
- 154. PROBIOTICOS Administrar oralmente 2 cápsulas diaria con agua, leche, jugo o cualquier líquido no carbonatado. Es necesario separar la administración por lo menos 2 horas de la administración de antibióticos. No debe ser tomada si el paciente es alérgico a uno de sus componentes.
- 155. Alimentos que mejoran la flora bacteriana