Principios generales de la farmacología kem.pptx

Principios generales de la farmacología kem.pptx

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  Principios generales de lafarmacología Dra. Kemberling Fernández Medico cirujano Unefm Medico ocupacional Luz
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  Principios generales dela farmacología  Introducción a La Farmacología  El objetivo principal de la unidad curricular de farmacología es dotar al estudiante de los conocimientos necesarios para poder realizar una prescripción correcta, de rigor y seguridad para cada tipo de tratamiento.  Asimismo busca desarrollar en el estudiante la capacidad de desarrollar el juicio de poder seleccionar un tratamiento, o las variantes, al tratamiento que es comúnmente usado y que pudiese ser de igual manera eficaz en alguna patologías considerando siempre el riesgo-beneficio en cada caso especial.
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  Principios generales dela farmacología  La farmacología  Es la ciencia biológica que estudia las interacciones y propiedades de los fármacos en los organismos.”  Ciencias de las Cuales Depende:  Las leyes matemáticas son aplicables en gran parte a la farmacología. Ejemplo: Calculo de una dosis.  Anatomía: imprescindible para conocer el sitio donde actúan los fármacos. Ejemplo: brinda conocimiento de sistemas donde actúan los fármacos.  Fisiología: permite conocer el funcionamiento normal del organismo, punto desde el cual un fármaco podría causar cualquier tipo de disfuncionalidad. Ejemplo: existen fármacos que estimulan la función de una célula.  Biología Celular: la biología celular permite conocer propiedades, estructura, funciones, orgánulos de las células, su interacción con el ambiente y su ciclo vital. Conocimientos esenciales para comprender la función de los fármacos. Ejemplo: es necesario conocer la acción de segundos mensajeros que tienen acción directa sobre fármacos.
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   Patología: lapatología permite conocer el funcionamiento anormal del organismo, debido a que los fármacos modifican los efectos o el desarrollo natural de patologías específicas, es decir es necesario manejar la patología antes de conocer la acción de un fármaco sobre la misma.  Semiología: brinda los conocimientos necesarios para detectar el estado general en el que se encuentra el paciente, para realizar un posterior tratamiento farmacológico. Por ejemplo: en caso de un niño con 5 deposiciones liquidas en 1 hora, se procedería a hidratarlo.  Epidemiologia: permite conocer la presentación, distribución y causas de las enfermedades humanas, lo que es de vital importancia para la industria farmacológica ya que permite concentrar las investigaciones sobre fármacos en el área donde exista un mayor número de casos
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  Hablemos de historia Desdeel inicio de las civilizaciones se usaron plantas para uso medicinal (por herbolarios), de distintos tipos, actualmente se sabe que muchas de las plantas poseen principios activos (fármacos), por lo que son purificadas para desarrollar algunos medicamentos.  En el antiguo Egipto, se comenzó a utilizar excremento humano como antipirético; y se ha podido demostrar que la cerveza era usada en procesos infecciosos bacterianos (que para ese entonces era desconocida su etiología, incluso la existencia de la bacteria), los egipcios fueron una de las primeras civilizaciones en registrar el efecto de sustancias en el organismo (en la farmacopea).  Los griegos, continuaron el estudio de sustancias utilizadas por egipcios en su farmacopea.  A finales del siglo XIX, se estudió la relación de principios activos con patologías específicas.  En el siglo XX se dio el mayor número de avances en el área de la farmacología, en este siglo se desarrollaron:  Antibióticos: a través del hongo Penicillium  Antihipertensivos: desarrollados a mediados del siglo, asociado principalmente al mayor conocimiento de las patologías hipertensivas.  Analgésicos: fueron desarrollados cerca de los años 80, debido a los avances en biología molecular, y con el interés comercial de que gran número de patologías producían dolor, además eran medicamentos de venta libre.  En los últimos 20 años la industria farmacéutica se ha establecido como una de las industrias más sólidas e importantes para mantener el estilo de vida a nivel mundial.
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  FIGURAS IMPORTANTES  Dioscórides(57 d.c.), griego, recopiló “materia médica” sobre 500 plantas y remedios.  Galeno (130-201 d.c), griego, vivió en Roma, elaboró una Teoría de la Enfermedad.  Paracelso (1493-1541), alquimista suizo y profesor itinerante, considerado el “patriarca de la farmacología.  Sertürner (1805), farmacéutico alemán que aisló la morfina, el primer fármaco puro.
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  FIGURAS IMPORTANTES  Ehrlich(1909), patólogo y Premio Nobel alemán, desarrolló la quimioterapia.  Domagk (1935), patólogo y Premio Nobel alemán, observó efecto antibacteriano de una sulfa.  Beyer (1950) farmacólogo de USA, estudió, tiacidas, sulfas y otros.  Black (1960- 2010) farmacólogo y Premio Nobel británico, desarrolló el propanolol y la cimetidina.
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  La Industria Farmacéutica:  La industria farmacéutica es un sector empresarial dedicado a la fabricación, preparación y comercialización de productos químicos medicinales para el tratamiento y también la prevención de las enfermedades. Cuya finalidad principal es vender.  Definiciones Básicas Relacionadas al Producto Farmacológico  Principio Activo: es el componente con efecto de una sustancia. Es aquella sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo que una vez purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco o medicamento.  Fármaco (sustancia medicinal): es un principio activo que puede modificar la fisiología celular.
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  La Industria Farmacéutica:  Forma Farmacéutica: sinónimo de medicamento.  Especialidad farmacéutica: es el medicamento de composición e información definidas, y de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público, es decir, el envasado o el preparado concreto que se adquiere en la farmacia.  Droga: en farmacología es sinónimo de fármaco, no debe confundirse con droga de abuso. También puede ser llamado, principio activo.  Droga de Abuso: Es una sustancia de abuso que provoca un efecto en el SNC produciendo placer y que puede terminar en tolerancia o dependencia, puede ser definida como narcótico u otro agente que produce un estado de estupor
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  NOMENCLATURA DE LOSMEDICAMENTOS  NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente, siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPAC Denota la composición, estructura y estereoquímica del medicamento.  MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con el nombre común del principio activo (nombre genérico) , es decir sin ser identificado con marcas de fábrica.  ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento producido por un fabricante y rotulado con nombre de marca (nombre comercial)
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  Áreas de laFarmacología
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   FARMACOGNOSIA: Estudiael origen, estructura, funciones y métodos de extracción de principios activos a partir de productos naturales (animales y vegetales) : es rama importante de la Medicina Tradicional y Químico- farmacia.  FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente entre la estructura química del fármaco y sus acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los nuevos fármacos, modificándoles la estructura y agregando o sustrayendo radicales.  FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen los fármacos dentro del organismo y las modificaciones que sufren dentro de él. ( “lo que el organismo le hace al fármaco): Cómo el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los fármacos.
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   FARMACODINAMIA .Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca el medicamento en el organismo y sus mecanismos de acción: cómo actúan los fármacos modificando funciones orgánicas.  FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del fármaco para el tratamiento de un organismo enfermo: Farmacología aplicada.  La terapéutica es el arte de emplear múltiples recursos para resolver el problema mórbido : medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.  FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su administración al paciente ( presentación, envase, embalaje, etc.)
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   FARMACOPATOLOGIA :Estudia los efectos deletéreos que producen los fármacos en el organismo.  FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en el uso del fármaco ( precauciones y contraindicaciones).  FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y valoración de los efectos del uso agudo y crónico de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en grupos de pacientes que reciben un tratamiento específico. FARMACOTERAPIA es el empleo de fármacos para tratar trastornos.  FARMACOEPIDEMIOLOGÍA es el estudio del efecto de los fármacos sobre las poblaciones.
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  CAMPOS DE ACCIÓNDE LA FARMACOLOGÍA  Farmacología Básica  Farmacoterapéutica.  Farmacología Clínica  Farmacología Experimental  Farmacoepidemiología.  Farmacoeconomía.
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  farmacocinética  Etimológicamente seriamovimiento del fármaco.  Estudia, todos los procesos correspondientes desde la administración de un fármaco hasta su eliminación.  Comprende: Administración: comprende el proceso en el que el organismo adquiere el fármaco, en su presentación farmacológica Absorción: Corresponde a la entrada del fármaco al organismo que incluye los procesos de liberación desde su forma farmacéutica, disolución y absorción propiamente dicha Distribución: periodo en el que el fármaco se moviliza del lugar de absorción a la circulación sistémica y desde ella hasta los tejidos. Para que el fármaco alcance desde su lugar de absorción su lugar de acción, debe atravesar diversas membranas para llegar a la sangre y para pasar de ésta al líquido intersticial y, en su caso, al interior de las células e, incluso, de estructuras intracelulares Biotransformación: son todos los procesos en los que el fármaco cambia su forma, estos procesos son esenciales para la distribución del fármaco. El paso del fármaco de la sangre a los tejidos depende de la fijación del fármaco a las proteínas del plasma, ya que sólo el fármaco libre se difunde libremente a los tejidos. Excreción: Ya sea por metabolismo principalmente hepático o por excreción del fármaco inalterado por la orina, bilis, etc. En algunos casos, este metabolismo puede producir metabolitos activos cuya presencia deberá tenerse en cuenta.
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  LADME “Pasos que atraviesael fármaco en el organismo”  Liberación del producto activo,  Absorción del mismo,  Distribución por el organismo,  Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo,  Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.
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  FARMACODINAMIA ¿Qué es?
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  FARMACODINAMIA  Es elestudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.  Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción  Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable.  Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto
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  EFECTOS EN EL ORGANISMO Efecto primario: Es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.  Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.  Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico. ◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento. ◦ Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco. ◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.
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  DOSIS  Es lacantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.  El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación.
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  LA DOSIS SECLASIFICA EN  Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.  Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.  Dosis máxima. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.  Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima  Dosis tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados.  Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.  DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga.  DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga
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  DESARROLLO DE FARMACOS Síntesisdel fármaco Farmacología experimental FARMACOLOGIA EN HUMANOS ENSAYO CLINICO INICIAL ENSAYO CLINICO COMPARATIVO MERCADEO CONTROLADO MERCADEO SIN RESTRICCIONES FASEI FASEII FASEIII FASEIV
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   FASE I: Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en Humanos.  Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.  FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.  Administración de Fármacos a un grupo de pacientes seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo fármaco  Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :  Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales, toxicidad y rangos terapéuticos  Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos comparándolos con otros.
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  FASE III :de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que son enfermos pero sin tratamiento : placebo. Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número) FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al Mercado Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños, gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)
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  TERAPÉUTICA: • ETIOLÓGICO • SINTOMÁTICO 1.PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES 2. TRATAR ENFERMEDADES 3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES
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  En ocasiones larespuesta obtenida no es la esperada Errores en la dosis/administración No cumplimiento del paciente Variabilidad individual Factores fisiológicos Presencia de enfermedades Variables genéticas Otros fármacos
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   Vías deAdministración de los fármacos  Las principales vías de administración son 3  Enteral  Parenteral  Tópica
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  Via Enteral Es conocidatambién como vía oral La palabra enteral se refiere a dentro del intestino delgado o vía intestino delgado. La absorción del fármaco por vía oral depende de forma muy importante de la preparación farmacéutica que condiciona los procesos de disgregación y disolución. La absorción se produce en el estómago, y especialmente en el duodeno, principalmente por difusión pasiva. Aunque teóricamente deben absorberse mejor los ácidos débiles en el estómago y las bases débiles en el intestino delgado, la mayor parte de la absorción tiene lugar en el intestino delgado, ya que la mayor superficie de absorción compensa las diferencias derivadas del grado de ionización. Por lo tanto, el vaciado gástrico (de 2 a 10 h) es un factor decisivo para el comienzo de la absorción de los fármacos y la duración del tránsito por el intestino delgado (unas 3 h) para la cantidad absorbida. En algunos casos puede haber transporte activo e incluso filtración
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   Vía parenteral Paralelas a la vía enteral, generalmente invasivas pueden ser:  Las más comunes:  Intravenosa  Intramuscular  Intradérmica (subcutánea)  Las menos comunes:  Intrarraquídea  Intraquinoterales  Intraarterial.  Cardiaca
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  Endovenosa  Tiene unabiodisponibilidad del 100%.  Es la de elección en emergencias médicas.  Evita la absorción.  Precisión de las concentraciones plasmáticas que se alcanzan, al no depender del proceso de absorción  ni de los factores que pueden alterarlos.  Logra efectos inmediatos.  Adecuada para administrar grandes volúmenes y reducir efectos irritantes.  Limitaciones  Por vía endovenosa, las soluciones deben inyectarse lentamente. No se pueden utilizar soluciones aceitosas  o no solubles.  Pueden existir reacciones graves, especialmente cuando la administración es muy rápida y se alcanzan altas  concentraciones. Tienen cierto riesgo de embolia e infecciones.
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  Intramuscular  Se utilizaen la administración de fármacos que por vía oral se absorben mal, son degradados o tienen un primer paso hepático muy importante.  Inmediata (solución acuosa): puede utilizarse para conseguir un efecto más rápido, ya que la rica vascularización del músculo permite una rápida absorción en 10-30 min en la mayoría de los casos.  Lenta y sostenida (preparados de depósito): los preparados de absorción mantenida liberan el fármaco  lentamente, consiguiendo un efecto más prolongado.  Es la vía, adecuada para volúmenes moderados; el vehículo es aceitosos y posee sustancias irritantes.  El flujo sanguíneo muscular es de alrededor 0,02-0,07 ml/min/g (en reposo), esto le facilita una absorción relativamente rápida a los fármacos (de 10 a 30 min), la velocidad de absorción está condicionada por la forma medicamentosa, el flujo y por los solventes empleados.  Limitaciones:  Prohibida cuando recibe anticoagulantes.  Interferencia ocasional con algunas pruebas de Dx.  Puede originar necrosis  La administración constante puede causar fibrosis.  La máxima dosis es entre 3 y 5 cc.
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  Vía subcutánea  Elflujo sanguíneo es menor que en la vía intramuscular, por lo que la absorción es más lenta.  Disminuye cuando hay hipotensión, vasoconstricción por frío o administración simultánea de vasoconstrictores.  Patrón de absorción:  Inmediata.  Lenta y sostenida (preparados de depósito o de absorción lenta): Pueden implantarse bajo la piel y proporcionar niveles mantenidos durante tiempos muy prolongados (ej: anticonceptivos).  Utilidad:  Adecuada para suspensiones poco solubles.  Infiltrar implantes de liberación lenta  Utilizada en emergencias (adrenalina), terapia hormonal (insulina), antieméticos.
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  Otras vías  Víaarterial  Utilizada para realizar arteriografías y para alcanzar altas concentraciones locales. No es usada por médicos generales.  Vía intrarraquídea  Utilizada en la administración de anestesia.  Vía intraquinoterales  Utilizadas en neonatología, sobre todo en pacientes oncológicos, donde se administra el fármaco a nivel de los ventrículos cerebrales.  Vía Intracardiaca  Usada en casos de emergencia en casos de shock, donde no se consiguen las venas
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   Vía Tópica Se refiere a piel y mucosas.  Se usa cuando se requiere que el fármaco actúe en el mismo sitio de administración, es decir, localmente. Se diferencia de la sistémica porque esta última se utiliza cuando se requiere que el fármaco llegue a sangre para alcanzar la biofase.  Esto o quiere decir que un fármaco tópico no pueda alcanzar la circulación, el hecho de que el fármaco llegue o no a la circulación dependerá de las características del fármaco (liposolubilidad), la dosis, etc.
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   Dérmica  Enforma de cremas y pomadas para tratamiento local de afecciones de la piel. Los fármacos liposolubles  difunden bien, pero si el fármaco es hidrosoluble y la lesión está en la capa profunda de la piel llegará mejor por otras vías.  Oftálmica.  Para la mucosa ocular, se utilizan gotas por lo general  Inhalatoria  Se utiliza principalmente para la administración de fármacos que deban actuar localmente en el tracto  respiratorio, como β2- adrenérgicos, cromoglicato sódico, corticoides o anticolinérgicos inhalatorios.  El acceso al lugar de acción depende de la técnica utilizada (inhaladores o nebulizadores), del tamaño de las partículas (por encima de 20 μ se deposita en la orofaringe y vías respiratorias altas, y por debajo de 1 μ no se deposita) y de la existencia de obstrucción bronquial que dificulte el acceso del aerosol. Algunos fármacos administrados por esta vía pueden provocar broncoconstricción (p. ej., el cromoglicato o la N-acetilcisteína)  y el uso de nebulizadores conlleva riesgo de infecciones.  La vía inhalatoria se utiliza también para administrar gases (p. ej., oxígeno) y anestésicos volátiles. Por esta vía acceden al organismo
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   Nasal  Esútil para el tratamiento local de la rinitis alérgica y la congestión nasal, pero también se emplea para la  administración sistémica de algunos fármacos, como las hormonas peptídicas, el fentanilo o el propranolol.  Sublingual  El fármaco depositado debajo de la lengua se absorbe por la mucosa sublingual, accediendo por la vena cava a la aurícula derecha.  Al evitar su paso intestinal y hepático se consigue un efecto mas rápido e intenso que es útil en situaciones agudas como el tratamiento de una crisis anginosa con nitroglicerina.
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   Ótica  Utilizadaen forma de gotas, o suspensiones.  Rectal  Patrón de absorción: Errática  Utilidad:  Útil para administración de fármacos que producen irritación, mal sabor, para evitar parcialmente el primer paso hepático, o que son destruidos por el pH ácido del estómago o las enzimas digestivas, también es usada en caso de vomitos.  Es aplicable en niños y ancianos.  Limitaciones:  Incomodidad.  Biodisponibilidad y absorción errática.  El 50% que se absorbe a través de las venas hemorroidales superiores tiene un fenómeno del  primer paso.  Vaginal.  Uretral.  Vesical