Chapitre 1 Initiation à la connaissance du médicament

Initiation à la connaissance du médicament

1. Définition

Un médicament est toute substance ou composition présentée comme possédant des

propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi
que toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l'homme ou chez
l'animal, ou pouvant leur être administrée, en vue d'établir un diagnostic médical ou de
restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques. Il se compose d’un
principe actif (PA), formulé avec des excipients tels que du sucre, des arômes ou
d’autres substances.

Figure 1 : Boites de médicaments

2. Principes actifs

Les principes actifs des médicaments, également appelés ingrédients actifs, sont les
composés chimiques responsables de l'effet pharmacologique d'un médicament. Ils
sont sélectionnés pour cibler spécifiquement un processus biologique ou une maladie
particulière. Par exemple, un sirop contient en plus du principe actif, de l’eau, du
sucre, un colorant et un arôme.

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Exemple : Le paracétamol, également connu sous le nom d’acétaminophène, est un

principe actif utilisé dans des médicaments antalgiques (anti-douleur) et antipyrétiques
(anti-fièvre) tels que Doliprane, Efferalgan et Dafalgan.

O
HO

paracétamol

Figure 2 : Médicaments et Paracétamol

3. Excipients
Un excipient est une substance ajoutée à un médicament pour diverses raisons, telles
que faciliter son administration, améliorer sa stabilité, contrôler sa libération dans
l'organisme, ou masquer des caractéristiques indésirables telles que le goût ou l'odeur.
Les excipients ne contribuent pas aux propriétés thérapeutiques ou préventives du
médicament, mais sont essentiels pour sa formulation, sa fabrication et son efficacité
globale.
Voici quelques exemples de médicaments courants avec leurs excipients associés.

Exemples d’excipients dans les médicaments

Médicaments Excipients
Doliprane (comprimé) Providone, amidon prégélatinisé, magnésium stéarate
Spasfon (comprimé) Acide stéarique, magnésium stéarate
Kardégic (poudre) Glycine
Lamaline (gel) Magnésium stéarate
Advil (sirop) Sorbitol, eau purifiée, carboxyméthylcellulose
sodique, acide citrique

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4. Les origines du médicament

1) Origines végétales

Les principes actifs d'origine végétale composent ce qu'on appelle la phytothérapie :

 De plantes entières ou parties de plantes.

 Préparations à bases de plantes, par exemple des poudres de plantes,

 Des préparations extractives comme les hydrolats, les alcoolats.

Mais il existe également des principes actifs qui sont des substances chimiques
définies et isolées des plantes, obtenues par extraction et purification.

Exemple : La morphine est un analgésique puissant dérivé de l'opium, une substance

extraite du pavot à opium (Papaver somniferum), une plante cultivée depuis des siècles
pour ses propriétés médicinales. Bien qu'elle soit dérivée d'une plante, la morphine est
généralement utilisée sous forme de médicament après avoir été isolée et purifiée à
partir de l'opium.

Figure 3 : La morphine

2) Origines animales

Leur emploi est aussi ancien que celui des plantes. L’utilisation d’organes ou de
glandes fraîches vers la fin du XIXème siècle à ouvert la voie à l’opothérapie (opos :
suc) – On utilise actuellement en thérapeutique :

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• Organes, glandes ou tissus humains ou animaux : emploi en régression (poudre

de glande thyroïde), mis à part bien sûr, le sang et ses éléments considérés comme de
véritables tissus (sang et plasmas humains, médicaments dérivés du sang).
• Principes actifs obtenus par extraction : hormones et enzymes – Hormones de
croissance extractive, d’origine hypophysaire, utilisées jusqu’ en 1988.

Exemples :

• Héparine : médicament anticoagulant extrait des poumons.

• Trypsine : enzyme protéolytique extraite du pancréas.

3) Origine microbiologique

Certains principes actifs sont d'origine microbiologique. La microbiologie est un

domaine des sciences appliquées qui a pour objet les microorganismes et les activités
qui les caractérisent.

Exemples :

 Pénicilline : un antibiotique découverte par Fleming en 1929.

 Streptomycine : traitement de la tuberculose (isolée en 1947).
 Chloramphénicol : traitement des infections urinaires.

 Ciclosporine : immunodépresseur isolé en 1970 et utilisé depuis 1983 lors de

greffes pour éviter un rejet chez le receveur.

4) Origine minérale

Certains principes actifs sont d’origine minérale, leur emploi est très ancien et
actuellement limité.

Exemples :

 Le bicarbonate de sodium : correcteur de pH pour l'acidité gastrique,

 Le silicate d’aluminium et de magnésium : pansement gastro-intestinal,

 Sulfates de sodium et de magnésium : purgatifs.

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5) Origine synthétique

Les principes actifs d’origine synthétique sont très nombreux et obtenus par hémi
synthèse ou synthèse. En chimie, une hémi synthèse est la synthèse chimique d’une
molécule réalisée à partir de composés naturels possédant déjà une partie de la
molécule visée. Ils constituent près de 95 % de la pharmacopée avec environ 40% de
dérivés préparés par synthèse totale.

5. Dénomination

La dénomination des médicaments comprend généralement deux types de noms : le

nom générique et le nom de marque. Ces noms sont utilisés pour identifier et
différencier les médicaments. Voici une explication des deux types de dénominations :
• Nom générique : Le nom générique désigne le nom officiel et scientifique d'une
substance pharmacologique, dérivée de la composition chimique de son ingrédient
actif. Ce nom est défini selon la dénomination commune internationale (DCI). Par
exemple, l'ibuprofène est le nom générique d'un analgésique et anti-inflammatoire non
stéroïdien (AINS). Les médicaments génériques utilisent le nom générique comme
identification principale.
• Nom de marque : Le nom de marque est un nom commercial attribué par la société
pharmaceutique qui développe, fabrique et vend le médicament. Il est souvent créé
pour être distinctif et mémorable. Par exemple, Advil est un nom de marque pour un
médicament contenant de l'ibuprofène. Les noms de marque sont généralement
protégés par des brevets pour une certaine période, ce qui donne aux entreprises
pharmaceutiques le temps d'amortir les coûts de recherche et de développement.

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Exemple :
Sur l'emballage, les deux médicaments portent des noms commerciaux distincts
(Nobobo, Toutvabien) ainsi que le nom de leur principe actif (paracétamol).

Figure 3 : Dénominations des médicaments

6. Génériques

Les médicaments génériques sont des versions moins coûteuses et équivalentes en

termes de qualité et d'efficacité aux médicaments de marque. Ils sont développés après
l'expiration du brevet d'un médicament de marque, permettant ainsi à d'autres
fabricants de produire et de vendre des versions génériques. Voici quelques points
essentiels à connaître sur les médicaments génériques.

• Ingrédients actifs : Les médicaments génériques contiennent le même ingrédient

actif que le médicament de marque correspondant. Cet ingrédient est responsable de
l'efficacité thérapeutique du médicament.
• Équivalence thérapeutique : Les médicaments génériques doivent démontrer une
équivalence thérapeutique avec le médicament de marque. Cela signifie qu'ils doivent
produire des résultats similaires en termes d'efficacité, de sécurité et de qualité.
• Autorisation réglementaire : Avant d'être mis sur le marché, les médicaments
génériques doivent être approuvés par les autorités réglementaires compétentes, telles
que la Food and Drug Administration (FDA) aux États-Unis ou l'Agence européenne
des médicaments (EMA) en Europe. Les fabricants de médicaments génériques

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doivent démontrer la bioéquivalence, c'est-à-dire que le médicament générique est

absorbé de manière similaire et produit des niveaux sanguins comparables à ceux du
médicament de référence.

7. Bioisostères

En chimie pharmaceutique, un bioisostère désigne un groupe de substituants ou

d'atomes qui peut être échangés dans une molécule tout en maintenant une activité
biologique similaire. En pharmacologie, l'utilisation de bioisostères constitue une
stratégie pour concevoir de nouveaux médicaments en modifiant la structure
moléculaire d'un composé sans compromettre son activité pharmacologique. les
bioisostères sont employés dans la conception de médicaments pour enforcer l'effet
biologique ou physiologique recherché, ou pour réduire la toxicité du composé parent
sans altérer significativement sa structure chimique.
Voici quelques exemples courants de bioisostères en pharmacologie :
• Isostères d’atomes : Remplacement d'un atome par un autre ayant des propriétés
similaires. Par exemple, le remplacement de l'oxygène par le soufre, appelé isostère
oxygène-soufre.
• Isostères de groupes fonctionnels : Substitution d'un groupe fonctionnel par un
autre groupe ayant des propriétés similaires. Par exemple, le remplacement d'un
groupe carbonyle par un groupe sulfone.
• Isostères de liaison : Substitution d'une liaison par une autre liaison présentant des
caractéristiques structurelles similaires. Par exemple, le remplacement d'une liaison
amide par une liaison ester.
• Isostères d’anneaux : Remplacement d'un noyau aromatique par un autre ayant des
propriétés similaires. Par exemple, le passage d'un noyau pyridine à un noyau
pyrimidine.
Exemple : Le remplacement d'une fonction ester par une fonction amide confère à la
procaïnamide une résistance accrue à l'action des estérases par rapport à la procaïne.
Les estérases sont des enzymes qui hydrolysent la fonction ester, et cette résistance
explique la durée prolongée de l'action de la procaïnamide. Ces deux bio-isostères

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possèdent des propriétés anesthésiques locales et anti-arythmiques, mais celles-ci sont

plus prolongées pour la procaïnamide.

Figure 4 : Procaïne et procaïnamide

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