RÉSUMÉ DE LA PHARMACOLOGIE GÉNÉRALE

Chapitre I : Introduction à la Pharmacologie Générale

1. Définitions

 Pharmacologie : Science qui étudie les médicaments, leurs actions sur l’organisme et leur
emploi.
 Pharmacologie médicale : Étudie les substances utilisées pour prévenir, diagnostiquer ou
traiter les maladies.
 Pharmacologie clinique : Branche appliquée qui vise à optimiser l’usage des
médicaments chez l’homme, avec une approche basée sur les preuves (evidence-based
medicine).
 Pharmacocinétique (PK) : Étude du devenir du médicament dans l’organisme
(absorption, distribution, métabolisme, excrétion = ADME).
 Pharmacodynamie (PD) : Étude des mécanismes d’action des médicaments et de leurs
effets sur l’organisme.
 Toxicologie : Étudie les substances toxiques et leurs effets nocifs sur l’organisme.
 Médicament : Substance induisant une modification biologique chez un organisme
vivant, utilisée à des fins thérapeutiques, diagnostiques ou préventives.

2. Bref historique de la pharmacologie

 Antiquité : Usage empirique des plantes médicinales.

 3000 av. J.-C. : Premières expérimentations en Chine (empereur Shen Nung).
 Hippocrate (460-377 av. J.-C.) : Séparation entre médecine et religion, théorie des
humeurs.
 Galien (129-200 ap. J.-C.) : Développement des premières bases de la pharmacie.
 Paracelse (1493-1541) : Introduction du concept de relation dose-effet : “Tout est poison,
seule la dose fait qu’une chose n’est pas un poison.”
 XIXe siècle : Fondation du premier institut de pharmacologie (Rudolf Buchheim, 1847).
 XXe siècle : Découvertes majeures (pénicilline, sulfonamides, aspirine), apparition des
médicaments synthétiques et développement de la pharmacovigilance après le scandale de
la thalidomide.

Tableau récapitulatif : Introduction à la Pharmacologie

Terme Définition
Pharmacologie Science du médicament (action, emploi, devenir dans
l’organisme).
Pharmacocinétique (PK) Étude du devenir du médicament dans l’organisme (ADME).
Pharmacodynamie (PD) Étude des mécanismes d’action et des effets des médicaments.
Toxicologie Étude des substances toxiques et de leurs effets nocifs.
Médicament Substance modifiant des fonctions biologiques à des fins
thérapeutiques.
Histoire Évolution depuis l’usage empirique jusqu’aux médicaments
modernes.
Questions associées à ce chapitre et leurs réponses :

1. L’oligopeptide contenu dans un médicament est :

➜ Réponse: b. Le Principe actif (Le Principe actif est la substance responsable de l’effet
thérapeutique).

2. La pharmacologie est différente de la pharmacie car :

➜ Réponse: La pharmacologie étudie l’action des médicaments, tandis que la pharmacie s’occupe
de leur préparation et distribution.

Chapitre II : Le Médicament

1. Dénomination des médicaments

 Nom chimique : Désignation scientifique selon les règles de l’UICPA.

 DCI (Dénomination Commune Internationale) : Nom officiel unique, reconnu
mondialement.
 Nom commercial : Marque déposée par un laboratoire pharmaceutique.

Exemple :

• Nom chimique : Acide acétylsalicylique

• DCI : Aspirine

• Nom commercial : Aspegic®, Aspirin®

2. Origine des médicaments

 Naturelle : Végétale (quinine), animale (insuline), minérale (sels de fer).

 Semi-synthétique : Modification chimique d’un produit naturel (morphine → héroïne).
 Synthétique : Création chimique complète (chloroquine).

3. Composition d’un médicament

 Principe actif : Responsable de l’effet thérapeutique.

 Excipient : Substance neutre facilitant l’administration et la stabilité du médicament (ex :
lactose, amidon, colorants).

4. Classification des médicaments

 Pharmacologique : Selon le mécanisme d’action (antibiotiques, antihypertenseurs).

 Thérapeutique : Selon l’usage (curatif, préventif, symptomatique).
 ATC (Anatomique, Thérapeutique et Chimique) : Classification mondiale en 5 niveaux
(ex : M01AB05 pour le Diclofénac).
 Tableau récapitulatif : Le Médicament

Elément Description
DCI Nom officiel unique, reconnu mondialement.
Origines Naturelle, semi-synthétique, synthétique.
Composition Principe actif + excipients.
Classification Pharmacologique, thérapeutique, ATC.
Exemple ATC M01AB05 : Diclofénac (anti-
inflammatoire AINS).

Questions associées à ce chapitre et leurs réponses :

1. La DCI d’un médicament est :

➜ Réponse: a. Diazepam (Nom officiel reconnu mondialement).

2. Un excipient peut :

➜ Réponse: b. Modifier le goût du médicament.

Chapitre III : Développement des Médicaments

1. Étapes du développement

1. Découverte : Recherche de nouvelles molécules (naturelles ou synthétiques).

2. Études précliniques (chez l’animal) : Évaluation de la toxicité et de l’efficacité.

3. Essais cliniques (chez l’homme) :

phase Objectif Sujets

Phase I Tolérance et sécurité Volontaires sains (sauf cas
(innocuité) spéciaux).
Phase II Efficacité thérapeutique Petit nombre de patients.
préliminaire
Phase III Confirmation thérapeutique Grand nombre de patients.
Phase IV Surveillance post-AMM Population générale (effets
rares).

Tableau récapitulatif : Développement des Médicaments

Étape Objectif Participants

Préclinique Étude sur l’animal (toxicité, Animaux de laboratoire
efficacité)
Phase I Tolérance et sécurité Volontaires sains
Phase II Efficacité préliminaire Petit nombre de patients
malades
Phase III Confirmation thérapeutique Grand nombre de patients
Phase IV Surveillance après mise sur le Population générale
marché
Questions associées à ce chapitre et leurs réponses :

1. En phase I des essais cliniques :

➜ Réponse: b. IL fait bien s’il se trouve à la phase I des essais cliniques (sur des volontaires sains
sauf cas toxiques).

2. Un effet secondaire peut :

➜ Réponse: a. Être dangereux.

Chapitre IV : La Pharmacocinétique (PK)

La pharmacocinétique décrit le devenir du médicament dans l’organisme à travers quatre étapes

principales résumées par l’acronyme ADME :

1. Absorption : Entrée du médicament dans la circulation sanguine.

2. Distribution : Répartition du médicament dans les tissus et organes.

3. Métabolisation : Transformation du médicament (principalement dans le foie).

4. Excrétion : Élimination du médicament hors de l’organisme (reins, bile, etc.).

1. Absorption du Médicament

 Définition : Passage du médicament de son site d’administration vers la circulation sanguine.

 Facteurs influençant l’absorption :
o La voie d’administration (orale, intraveineuse, etc.).
o La liposolubilité (plus un médicament est liposoluble, plus il traverse facilement les
membranes).
o Le pH du milieu (les médicaments acides s’absorbent mieux dans l’estomac, les bases
dans l’intestin).
o La forme galénique (comprimé, solution, etc.).
 Effet de premier passage : Métabolisation partielle d’un médicament par le foie avant
d’atteindre la circulation systémique, réduisant ainsi sa biodisponibilité.

2. Distribution du Médicament

 Définition : Répartition du médicament entre le plasma sanguin et les tissus.

 Volume apparent de distribution (Vd) : Volume théorique nécessaire pour contenir la
totalité du médicament dans l’organisme à la même concentration que dans le plasma.
 Petit Vd : Médicament reste principalement dans le plasma (ex : héparine).
 Grand Vd : Médicament se répartit largement dans les tissus (ex : amiodarone).
 Facteurs influençant la distribution :
o Liaison aux protéines plasmatiques (ex : albumine).
o Perméabilité des membranes (ex : barrière hémato-encéphalique).
o Liposolubilité du médicament.

3. Métabolisation du Médicament

 Définition : Transformation chimique du médicament en métabolites, généralement dans le

foie

.
  Phases de la métabolisation :
o Phase I : Oxydation, réduction, hydrolyse (via cytochrome P450).
o Phase II : Conjugaison (ajout d’un groupement pour faciliter l’excrétion).
 Induction/Inhibition enzymatique :
o Inducteurs : Augmentent la métabolisation → Diminution de l’efficacité (ex :
rifampicine).
o Inhibiteurs : Diminuent la métabolisation → Augmentation du risque de toxicité (ex :
kétoconazole).

4. Excrétion du Médicament

 Définition : Élimination du médicament et/ou de ses métabolites.

 Voies principales d’excrétion :
o Rénale (urines – la plus fréquente).
o Biliaire (foie → selles).
o Autres : pulmonaire (gaz), lactation, sueur.
 Clairance (Cl) : Volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps.

5. Paramètres PK essentiels :

• Biodisponibilité (F) : Fraction du médicament atteignant la circulation systémique.

• Demi-vie (t½) : Temps nécessaire pour éliminer 50 % du médicament.

• Volume de distribution (Vd) : Répartition du médicament dans l’organisme.

• Clairance (Cl) : Vitesse d’élimination du médicament.

Tableau récapitulatif : Pharmacocinétique (PK)

Étape Description Facteurs influençant

Absorption Entrée du médicament dans la pH, liposolubilité
circulation Voie
d’administration,
Distribution Répartition du médicament dans Liaison aux protéines,
l’organisme perméabilité membranaire
Métabolisation Transformation du médicament Induction/Inhibition
(principalement hépatique) enzymatique
Excrétion Élimination du médicament Fonction rénale, caractéristiques
(rénale, biliaire) du médicament
Demi-vie (t½) Temps pour éliminer 50 % du Clairance et volume de
médicament distribution
Clairance (Cl) Volume de plasma épuré par Fonction rénale, hépatique
unité de temps

Questions associées à ce chapitre et leurs réponses :

1. Un médicament avec un volume de distribution élevé :

➜ Réponse: b. Est largement distribué dans les tissus.

2. Un effet de premier passage très important :

➜ Réponse: a. Réduit la biodisponibilité.

 3. L’élimination d’un médicament peut se faire :

➜ Réponse: c. Par métabolisation.

Chapitre V : La Pharmacodynamie (PD)

La pharmacodynamie étudie les mécanismes d’action des médicaments et leurs effets biologiques.

1. Mécanismes d’Action des Médicaments

 Interaction avec des récepteurs :

o Agoniste : Active le récepteur (ex : morphine → récepteurs opioïdes).
o Antagoniste : Bloque le récepteur (ex : propranolol → bêta-bloquant).
 Types de récepteurs :
o Récepteurs ionotropes : Canaux ioniques rapides (ex : GABA-A).
o Récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) : Lents, action intracellulaire (ex :
adrénaline).
o Récepteurs à activité enzymatique : Ex : récepteur de l’insuline.
o Récepteurs intracellulaires : Ex : hormones stéroïdiennes.

2. Relation Dose-Effet

• ED50 : Dose efficace chez 50 % des individus.

• TD50 : Dose toxique chez 50 % des individus.

• LD50 : Dose létale chez 50 % des individus.

• Index thérapeutique : Rapport entre la dose toxique et la dose efficace :

• Large : Médicament sûr (ex : paracétamol).

• Étroit : Surveillance stricte (ex : digoxine).

Tableau récapitulatif : Pharmacodynamie (PD)

Concept Définition
Agoniste Active un récepteur
Antagoniste Bloque un récepteur
ED50 Dose efficace chez 50 % des individus
Index thérapeutique Rapport entre la dose toxique et la dose efficace

Questions associées à ce chapitre et leurs réponses :

1. Un récepteur couplé aux protéines G :

➜ Réponse: b. Active une cascade de signaux intracellulaires.

2. Les récepteurs ionotropes :

➜ Réponse: a. Sont des canaux ioniques voltage-dépendants.

Chapitre VI : Les Effets des Médicaments

Les médicaments peuvent produire des effets variés, bénéfiques ou indésirables, en fonction de leur
mécanisme d’action et de la réponse de l’organisme.

1. Types d’effets des médicaments

1. Effet thérapeutique :

➜ C’est l’effet recherché du médicament, responsable de son action bénéfique (ex: baisse de la
tension artérielle pour un antihypertenseur).

2. Effets indésirables (EI) :

➜ Ce sont les effets non désirés survenant aux doses thérapeutiques. Ils peuvent être légers, graves ou
mortels.

Classification des effets indésirables :

 Type A (Augmented) : Prévisibles, liés au mécanisme d’action (ex : hypoglycémie avec

l’insuline).
 Type B (Bizarre) : Imprévisibles, non liés au mécanisme d’action (ex : réaction allergique).

3. Effet secondaire :

➜ Effet non recherché mais lié aux propriétés pharmacologiques du médicament (ex: somnolence
avec un antihistaminique).

4. Effet toxique :

➜ Survient à des doses élevées ou en cas de surdosage (ex: hépatotoxicité du paracétamol).

5. Effet placebo :

➜ Réponse psychologique positive liée à l’administration d’une substance inerte.

2. Interaction Médicamenteuse (IM)

 Définition : Modification de l’effet d’un médicament par un autre médicament, un aliment ou

un produit naturel.

Types d’interactions :

 Pharmacocinétique : Influence sur l’absorption, la distribution, le métabolisme ou l’excrétion

(ex : rifampicine augmente la métabolisation des contraceptifs oraux).
 Pharmacodynamique : Interaction au niveau des récepteurs ou des effets biologiques (ex :
potentialisation de l’effet anticoagulant avec l’aspirine).

3. Facteurs influençant les effets des médicaments

• Facteurs liés au patient :

• Âge (nourrissons et personnes âgées métabolisent différemment).

• Fonction rénale et hépatique (modifie l’excrétion et la métabolisation).

• Génétique (métaboliseurs rapides ou lents).

• Facteurs liés au médicament :

 • Forme galénique (libération rapide ou prolongée).

• Voie d’administration (IV → effet rapide ; oral → effet retardé).

Tableau récapitulatif : Effets des Médicaments

Type d’effet Description Exemples

Effet thérapeutique Effet bénéfique recherché Antalgique → soulagement de
la douleur
Effet secondaire Effet non recherché mais Somnolence avec les
prévisible antihistaminiques
Effet indésirable Effet nocif ou gênant aux doses Hypoglycémie avec insuline
normales
Effet toxique Effet délétère lié au surdosage Hépatotoxicité du paracétamol
Effet placebo Réponse due à l’attente du Soulagement avec une
patient substance inactive
Interaction médicamenteuse Modification de l’effet par un Rifampicine + contraceptif oral
autre médicament ou aliment

Questions associées à ce chapitre et leurs réponses :

1. L’effet secondaire d’un médicament :

➜ Réponse: a. Peut être dangereux.

2. Les facteurs influençant l’absorption des médicaments incluent :

➜ Réponse: a. La liposolubilité.

Chapitre VII : Iatrogénie Médicamenteuse et Pharmacovigilance

1. Iatrogénie Médicamenteuse :

 Définition : Ensemble des effets indésirables causés par l’administration d’un médicament.

Exemples :

• Effets secondaires.

• Réactions allergiques.

• Erreurs médicamenteuses (erreur de dose, mauvaise administration).

2. Pharmacovigilance :

 Définition : Surveillance et prévention des effets indésirables liés à l’utilisation des

médicaments après leur commercialisation.
 Objectifs :
o Détecter les effets indésirables rares ou tardifs.
o Évaluer le rapport bénéfice/risque des médicaments.
o Prendre des mesures correctives (modification d’indications, retrait de marché).
3. Classification des Effets Indésirables Médicamenteux (EIM)

 Type A (Augmented) : Prévisibles, liés à la dose (ex : hypotension avec un antihypertenseur).

 Type B (Bizarre) : Imprévisibles, non liés à la dose (ex : choc anaphylactique).
 Type C (Chronic) : Apparaissent après une exposition prolongée (ex : néphropathie avec
AINS).
 Type D (Delayed) : Apparaissent tardivement (ex : cancer secondaire aux cytotoxiques).
 Type E (End of use) : Surviennent après l’arrêt du médicament (ex : syndrome de sevrage).

Tableau récapitulatif : Iatrogénie et Pharmacovigilance

Concept Définition Exemples

Iatrogénie Effets indésirables dus à un Allergie, intoxication
médicament médicamenteuse
Pharmacovigilance Surveillance des médicaments Détection d’effets rares ou
après commercialisation graves
Type A (Augmented) Effets prévisibles, liés à la dose Hypoglycémie avec insuline
Type B (Bizarre) Effets imprévisibles, Allergie au paracétamol
indépendants de la dose
Type C (Chronic) Effets chroniques, usage Ulcères avec AINS
prolongé
Type D (Delayed) Effets retardés Cancers liés à la chimiothérapie
Type E (End of use) Effets survenant à l’arrêt du Syndrome de sevrage
traitement

Questions associées à ce chapitre et leurs réponses :

1. Un événement indésirable grave est :

➜ Réponse: a. C’est un événement nécessitant une prise en charge urgente.

2. Un patient sous glibenclamide en coma hypoglycémique :

➜ Réponse: c. L’effet indésirable dépend de la dose.

Chapitre VIII : Pharmacologie des Messagers

1. Introduction :

 Les messagers chimiques transmettent des informations entre les cellules.

 Ils peuvent être des neurotransmetteurs (acétylcholine, adrénaline) ou des hormones (insuline).

2. Types de messagers :

 Système cholinergique : Utilise l’acétylcholine (ex : contraction musculaire).

 Système adrénergique : Utilise l’adrénaline et la noradrénaline (ex : réponse au stress).
 Autacoïdes : Messagers locaux comme l’histamine ou la sérotonine (ex : inflammation).
 Tableau récapitulatif : Pharmacologie des Messagers

Système Messager principal Effets

Cholinergique Acétylcholine Contraction musculaire
Adrénergique Adrénaline, Noradrénaline Vasoconstriction, stress
Autacoïdes Histamine, Sérotonine Inflammation, douleur

Chapitre IX : Notion de Pharmacographie

La pharmacographie concerne les règles de prescription des médicaments, incluant la rédaction

correcte des ordonnances et le respect des réglementations légales.

1. Prescription Médicale :

 Définition : Acte médical consistant à ordonner un traitement médicamenteux en précisant le

médicament, sa dose, sa fréquence et la durée d’administration.
 Objectifs :
o Assurer l’efficacité thérapeutique.
o Prévenir les erreurs médicamenteuses.
o Informer le pharmacien et le patient.

2. Éléments Constitutifs d’une Ordonnance :

1. Identification du prescripteur :
 Nom, spécialité, adresse, numéro d’enregistrement.
2. Identification du patient :
 Nom, âge, sexe, poids si nécessaire.
3. Médicament prescrit :
 Dénomination Commune Internationale (DCI).
 Forme galénique (comprimé, sirop, injectable, etc.).
 Posologie (dose, fréquence, durée).
4. Instructions spécifiques :
 Mode d’administration (à jeun, avec repas, etc.).
5. Signature et date :
 Signature du médecin et date de prescription.

3. Classification Légale des Médicaments :

1. Médicaments de prescription obligatoire :

Ne peuvent être délivrés que sur ordonnance médicale (ex : antibiotiques, psychotropes).

2. Médicaments en accès libre :

 Peuvent être obtenus sans ordonnance (ex : paracétamol à faible dose).

3. Médicaments à prescription restreinte :

 Réservés aux spécialistes ou aux établissements spécifiques (ex :

anticancéreux).
4. Prescription Rationnelle :

 Définition : Utilisation optimale du médicament en tenant compte de l’efficacité, de la sécurité, de

l’accessibilité et de la pertinence clinique.
 Principes :
o Choisir le médicament approprié (en fonction de la pathologie).
o Ajuster la posologie selon l’âge, le poids et les conditions physiopathologiques.
o Éviter les interactions médicamenteuses.
o Éduquer le patient sur l’importance du respect du traitement.

5. Erreurs Médicamenteuses :

 Définition : Toute défaillance dans le processus de prescription, de délivrance ou

d’administration d’un médicament pouvant causer un dommage au patient.
 Types d’erreurs :
o Erreur de prescription : Mauvaise indication ou dose incorrecte.
o Erreur de délivrance : Médicament incorrect remis au patient.
o Erreur d’administration : Voie ou moment inapproprié.
o Omission : Absence d’un traitement nécessaire.

Tableau récapitulatif : Pharmacographie

Concept Définition Exemples

Prescription médicale Ordre écrit détaillant Antibiotiques, analgésiques
l’administration d’un
médicament
Éléments d’une ordonnance Identification du médecin et du Nom du médicament, dose,
patient, médicament, posologie, durée
signature
Prescription rationnelle Utilisation optimale du Choisir un antibiotique ciblé
médicament pour un patient
donné
Erreurs médicamenteuses Défaut dans la prescription, Mauvaise dose ou mauvais
délivrance ou administration médicament

Questions associées à ce chapitre et leurs réponses :

1. Les éléments d’une ordonnance comprennent :

➜ Réponse: c. Identification du patient et du prescripteur, médicament, posologie, signature.

2. Un excipient peut être :

➜ Réponse: a. Un colorant, un conservateur ou un diluant.