Exerccio Farmacologia 2/2016
1- Localize as estruturas na figura e explique o que cada uma delas: (1)
motoneurnio:(2) neurnio pr-ganglionar do SN simptico:(3) Receptor
nicotnico:(4) acetilcolina:(5) receptor muscarnico:(6) neurnio psganglionar do SN simptico:(7) norepinefrina:(8) neurnio pr-ganglionar do
SN parassimptico:(9) neurnio ps-ganglionar do SN parassimptico:(10)
medula adrenal.
2- Faa uma tabela contendo as informaes mais relevantes sobre os
subtipos de receptores muscarnicos e receptores adrenrgicos, contendo as
seguintes informaes: subtipo, localizao principal, ao no tecido, aes
celulares ativadas pela ligao, agonista de uso clnico, antagonista de uso
clnico.
Obs: caso no haja frmacos de uso clnico, citar qualquer outro frmaco,
assinalando em parntesis que o uso somente como ferramenta
farmacolgica, como exemplificado abaixo.
Obs 2: considere agonistas tanto os diretos quanto os indiretos. Considere
antagonistas bloqueadores, inibidores de liberao e afins.
Exemplo (fictcio):
RECEPTOR
ES
2
LOCAL
AO
Clulas
Contrai
contrtei
s
do
musculo
eretor
do dedo
mindinho
CASCATA
Ativa
adenililcicl
ase
e
aumenta
AMPc
AGONIST
A
Tramadol
ANTAG.
Loperamid
a
(ferrament
a)
3- Em seguida, faa outra tabela ou esquema (formato da forma que
preferir) comentando o efeito esperado de cada frmaco (dentro de seu
contexto clinico) e seus efeitos adversos mais relevantes, tal como o
seguinte exemplo (fictcio):
Frmaco
Tramadol
Loperamida
(ferramenta)
Esperado
Aumento da motilidade
do
dedinho
de
pacientes
com
esclerose
Anestesia profunda
Adverso
Causa taquicardia
enjoo matinal
Taquicardia reflexa
4- A partir do exerccio anterior, escolha cinco dos frmacos que voc citou
e discuta o porqu dos seus efeitos adversos, tal como descrito no exemplo
fictcio a seguir.
O tramadol um agonista 2 utilizado comumente em pacientes
com esclerose para aumentar a motilidade do mindinho, entretanto,
devido sua baixa especificidade, eles tambm atuam em
receptores 3 situados no corao. Esses receptores, quando
ativados, aumentam a concentrao de clcio intracelular das
clulas contrteis do miocrdio, gerando aumento da frequncia
cardaca (taquicardia). Tambm observado enjoo no pacientes
tratados com tramadol, devido a sua ao em 4 presentes no trato
gastrointestinal, resultando em aumento da atividade do TGI.
5- Um homem de 50 anos, trabalhador em uma fazenda, trazido
emergncia. Ele foi encontrado confuso no pomar e desde ento perdeu a
conscincia. Sua frequncia cardaca 45 e a presso arterial 80/40
mmHg. Ele est suando e salivando profusamente. Qual dos seguintes
tratamentos indicado
a.
b.
c.
d.
e.
Figostigmina
Norepinefrina
Trimetafana
Atropina
Edrofnio
6- Um paciente com um araque agudo de glaucoma tratado com
pilocarpina. A razo primria para sua eficcia nessa condio :
a.
b.
c.
d.
e.
Terminar a ao da acetilcolinesterase
Seletividade pelos receptores nicotnicos
Habilidade de inibir as secrees, como a lacrimal, salivar e de suor
Habilidade de reduzir a presso intraocular
Incapacidade de entrar no crebro
7- Um paciente se apresenta com salivao, lacrimao, mico e
defecao como efeitos adversos de um medicamento. Qual dos seguintes
receptores intermedia as aes deste frmaco?
a.
b.
c.
d.
Receptores
Receptores
Receptores
Receptores
nicotnicos
alfa
muscarnicos
beta
1 A) Motoneurnios: so neurnios que controlam funo motora e so
ligados a musculatura lisa, utiliza acetil colina como neutransmissor
B) neurnio pr-ganglionar do SN simptico: o neurnio que recebe o
estimulo do eixo crebro-espinhal e utiliza acetil colina
C) Receptor nicotnico: So canais inicos na membrana de algumas clulas
que so disparados quando em contato com acetil colina
D) acetilcolina: um importante neurotransmissor presente em vias do SNC
e do SNP no ultimo faz parte do autonome e do somatico
E) receptor muscarnico: So receptores metabotropicos
acoplados a
protena G que quando acionados pela acetil colina disparam uma cascata
de respostas intracelulares
F) neurnio ps-ganglionar do SN simptico : Originam-se nos gnglios
autnomos e fazem ligao com os pr ganglionares, utilizam de Acetil
colina e Norepinefrina como neurotransmissores
G) norepinefrina: uma monoamina utilizada como neutransmissor que esta
envolvida na interao com os receptores alfas e betas, degradada pela
enzima MAO
H) neurnio pr-ganglionar do SN parassimptico:
I) neurnio ps-ganglionar do SN parassimptico:
J) medula adrenal: a parte central da glndula adrenal, quando estimulada
libera uma grande quantidade de catecolaminas, por esse motivo um
importante fator na manuteno do bom funcionamento de corpo
2)
Receptor
es
Local
Ao
Cascata
alpha1
alpha2
alpha
Musc Radial da iris, esficter TGI
Paredes TGI
Vasos Sanguineos, Utero
Contrai
Relaxa
Contrai
Formao de Ip3, e DAG, Calcio intracelular
aumentado
Inibi Adenililciclase e deminuii AMPc
Ambos Anteriores
Beta1
Corao
Acelera
Beta2
Vasos musc esq, Utero
Relaxa
Beta3
Cel. Diposas
lipolise
Estimulao da Adenililciclase e deminui AMPc
Estimulao da Adenililciclase e aumentando
AMPc
Estimulao da Adenililciclase e aumentando
AMPc
Formao de Ip3, e DAG, potassio intracelular
M1
SNC: cortex, hipocampo
Excitao
aumentado
Diminui/desaceler Abertura de canais de potassio, inibio da
a
adenililciclase
M2
M3
Corao
Bexiga; Glndulas excrinas;
Msculo liso
M4
SNC: corpo estriado
Contrai
Aumento da
locomoo
M5
SNC: subs Negra
Desconhecida
Formao de Ip3, e DAG, Calcio intracelular
aumentado
Abertura de canais de potassio, inibio da
adenililciclase
Formao de Ip3, e DAG, Calcio intracelular
aumentado
3)
Frmaco
fenilefrina
prasozina
clonidina
loimbina
Dobutamin
a
Betaxolol
Salbutamol
Butoxamin
a
Amibegron
SR 59230A
Atropina
Pirenzepin
a
Dicicloveri
na
Metoctrami
na
Tolterodina
Zamifenaci
n
Oxibutinina
Tropicamid
a
Ipratropio
Esperado
descongestionante nasal
Vasodilataao
Vasodilataao
Ereo
aumenta a contratilidade do
miocardio
reduz pressa intraocular
Alivio do espasmo bronquico
Adverso
Perda do apetite
dor de cabea, palpitao
Tonturas, hipotenso
ansiedade, taquicardia
Experimental
Antidepressivo
Experimental
Aumento do batimento cardiaco
Reduod a secreo acida
gastrica
Reduo de espasmos mucalares
intestinais
Experimental
Desconhecido
Experimental
Alucinao
Experimental
inibe contrao na bexiga
Experimental
Boca seca
Experimental
inibe contrao na bexiga
Experimental
Tonturas
dilata pupila
Inibe broncoconstrio
irritao ocular
Taquicardaia
arritmia
irritao ocular
dor de cabea, palpitao
Boca seca
Nausea
4) 1)A fenilefrina um agonista especifico dos receptores alpha 1, sendo
assim atua na constrio de vasos gerando o efeito esperado. Porem ele
acaba atuando tambm nos receptores alpha 1 do TGI que gera a contrao
dos esfinceters modificando assim a motilidade do TGI gerando a perda de
apetite
2) A prasozina um antagonistas dos receptores alpha ps sinpticos da
terminao nervosa simptica, Causando assim a vasodilatao que
utilizada no controle da hipertenso. Porm o maior fluxo de sangue acaba
por sobrecarregar o corao causando palpitaes e o grande fluxo de
sangue gera dores de cabea
3) A dobutamina um agonista com efeitos mais fortes nos receptores beta
1, essa atividade agonista causa a estimulao do receptor metabotropico
que gera uma maior contratilidade do miocrdio, porem essa acelerao do
corao pode ocasionar em arritmia
4)A Oxibutinina um antagonista competitivo dos receptores m1 m2 e m3,
essa ao permite com que ele relaxe a contrao na bexiga e no TGI,
porem ele acaba por atuar no SNC causando as tonturas
5) A Tropicamida um antagonista muscarinico no especifico que
utilizado em uso tpico no olho para a dilatao da pupila. O efeito adverso
vem do mesmo mecanismo que o esperado j que quando a pupila
dilatada o olho fica mais sensvel a estmulos externos principalmente a luz,
isso causa as irritaes
