FARMACOLOGIA 2BIM - THALIA FERREIRA - 10.05.

2022
OBESIDADE E SOBREPESO: TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
Abordagens menos terapêuticas sobre “drogas” (fármacos que fazem emagrecer) – não
existe nada que você tome que faça bem, a única coisa que faz emagrecer é balanço
energético negativo. Não é nem sobre não comer, mas sobre gastar calorias.
Não existe tratamento duradouro, eficaz e seguro com uso de drogas para emagrecer – ou
é mentira, ou faz mal, ou é os dois. Porque você gasta dinheiro com isso e deixa de fazer
coisas saudáveis que realmente teria efeito
Fases do tratamento:
● Fase 1 – monitoramento - se a medicação causa perda de peso, o esperado é que
entre 2 a 6 meses o peso daS pessoas estabilize e ao pausar o tratamento o peso
não se altere, mas o que ocorre normalmente é o efeito rebote, a pessoa engorda
tudo o que tinha perdido e um pouco mais
● Outras
HCG – terapia hormonal, as pessoas utilizam com a falsa idéia de modulação do corpo,
como ocorre na gestação, mas no caso da gestação isso ocorre pelo fato de ter um embrião
em desenvolvimento
Fome→ o apetite é produzido pelo hipotálamo
Orexígenos→ medicamentos que abrem o apetite
Anorexígenos → medicamentos que inibem o apetite através do hipotálamo
Hipotálamo ativado por hormônios, para emitir saciedade – orexígeno (coma mais),
anorexígeno (coma menos)

Moderadores de apetite:

Sibutramina – supressor de apetite

Tanto ela quanto os metabólitos dela (1 e 2) são ativos, ela inibe a recaptação de
noradrenalina, serotonina e dopamina (ex: anfepramona e femproporex)

Mecanismo de ação:
Estimula o centro de saciedade do cérebro - hipotálamo

Contra:
Resultado do estudo SCOUT - Aumenta o risco de a pessoa ter derrame e infarto não fatal,
aumenta o batimento cardíaco e a pressão arterial. Risco cardiovascular gravíssimo
Deve parar de tomar após 1 ano de tratamento, se ganhar peso ou se perder pouco peso
Orlistate – inibe as lipases
● Xenical (nome comercial)
● Inibe a lipases irreversivelmente, são elas que degradam ac graxo e glicerol
(substâncias que estruturam a molécula de triglicerídeo)
● A gordura da digestão da dieta são as enzimas lipases que quebram a gordura –
orlistat bloqueia a degradação de lipídio – se triglicerídeo/lipídio não degrada eu não
absorvo, uma vez que eu só absorvo AC graxos e não triglicerídeos/lipídios
● Em 6 meses a pessoa reduz uma quantidade de peso, já em 1 ano a pessoa perde
bastante peso, mas se parar de tomar a medicação em 1 ano ela terá um reganho
de peso maior do que em relação ao placebo

Efeito colateral:
Esteatorreia – gordura nas fezes, que causa muita dor, cólica, podendo causar diarréia
explosiva. O que acontece é que o excesso de gordura acaba virando lubrificante e sai todo
o conteúdo do intestino.
Tem capacidade limitada de ação – reduz até cerca de 30% de absorção de gordura, tendo
assim, potencial ação limitado = se diminuir a quantidade de gordura ingerida, você ter um
melhor resultado, resultado esse, melhor que a própria terapia medicamentosa

17.05.2022
 Recomendados pela diretriz
https://abeso.org.br/

Liraglutida (Victoza) - é um agonista da GLP1

GLP1 – é um peptídeo semelhante a glucagon, secretado principalmente a por células

enteroendócrinas em resposta a presença se nutriente no lúmen, quando liberado, estimula
o hipotálamo a produzir saciedade GLP1
Embora seja um medicamento injetável, a liraglutida é geralmente bem tolerada

Ex prático:
➔ No frio sentimos muita fome porque o corpo entende que precisa produzir energia
para se esquentar, então acelera o metabolismo

Indicação de alimentação saudável:

➔ Fibras e proteínas – encher o estômago com alimentos com menor índice calórico
(jantares e almoços com entradas, é pra iniciar a saciedade com alimentos
saudáveis já de cara)

Estrutura molecular do antagonista GLP 1:

● Consigo produzir qualquer tipo de proteína ou enzima por RNA recombinante – C16
é um ácido graxo na cadeia de aminoácido de Liraglutida (modificação pós
traducional). É assim que a medicação é produzida, a cadeia de aminoácido é
transcrita e depois adicionado um ácido graxo na cadeia, pra que possa interagir
com o receptor do hipotálamo fazendo a vez do GLP1

Perda de peso:
Podemos perder pesos de diversas formas, não sendo necessariamente perda de gordura,
exemplos:

● Emagrecer – perder tecido que tem valor calórico – tecido adiposo

 ● Desidratação – perda de água (o contrário é super liberação de Aldosterona, que
aumenta a retenção hídrica)
● Cortisol – altera balanço lipídico – ele diminui músculo e aumenta gordura
(sarcopenia)

Perda de peso associada a saciedade:

Estudo LEADER:
➔ Testar victoza em pessoas que têm diabetes e propensão a doenças
cardiovasculares
➔ Em 52 semanas (1 ano) – percebeu que liraglutida (9 kilos), comparada a placebo e
orlistate
Objetivo:
● É estimular mudança de estilo de vida – no início a pessoa tem esse
"empurrãozinho" da medicação perdendo peso e depois de aderir ao estilo de vida
saudável, pare com a medicação e continue com a vida saudável
● Diminui risco de doenças cardiovasculares
● Diminui propensão a quadro diabético agravado
● Melhora expectativa de vida
Bezo – recomenda-se liraglutida ou semaglutida (que é mais atual e novinha)

Semaglutida (Ozempic) - também é um análogo de GLP1

❖ Análogo do hormônio GLP1 mas tem longa duração, é administrado 1x por semana
por via intravenosa
❖ Pessoa come menos e gasta mais – estimula o hipotálamo a ter saciedade
❖ Efeitos adversos são progressivos mas são vários
❖ Semaglutida é mais eficiente se comparado ao Liraglutida – porque administra
menor quantidade e ele passa maior tempo no corpo
❖ A única diferença é que o liraglutida eu tomo uma vez por dia e o semaglutida uma
vez por semana

Canaglifozina - bloqueia a re absorção de glicose (glifozina p/ diabete)

A glicose é reabsorvida no Néfron em condições fisiológica normais
● A Canagliflozina impede que a glicose seja reabsorvida (bloqueia o transportador)
pelos rins Dessa maneira tenho menor quantidade de glicose e carboidrato
disponível no sangue
● Reduzindo o armazenamento e disponibilidade de glicose
● Resultado = a pessoa precisa queimar suas reservas
● Porem… o percentual é tão baixo que não compensa
 MEDICAMENTOS OFF LABEL
(NÃO DEVE SER USADO PARA A FINALIDADE DE EMAGRECER)
Não é recomendado pela diretriz, somente em casos de compulsão.

PERDA DE PESO + NEUROQUÍMICA

Pessoa é depressiva, se não utiliza medicação com anti depressivo + estabilizador de
humor, a pessoa vira maníaca

Estabilizadores de humor:
➔ Anticonvulsivante
➔ Ação antiepiléptica
➔ Não é necessariamente um antidepressivo, somente um estabilizador de humor

São eles
● Lítio – é o que mais ganha peso
● ÁC Valpróico – ganha bastante peso
● Topiramato – perde peso
● Lamotrigina – ganha pouco peso
● Carbamazepina – ganha pouco peso

Topiramato
➔ Diminui a função cerebral como um todo - bloqueando potenciais de ação
➔ Aumenta interação dos neurônios com gaba (tudo que atua em gaba diminui função
cerebral) . Gaba – ácido gama aminobutírico – tipo de neurotransmissor que
suprime função cerebral - gaba em altas concentrações faz a pessoa dormir –
➔ Consequentemente diminui fome e a pessoa emagrece diminui função hipotalâmica
pra fome
➔ Causa sonolência, dor de cabeça, confusão mental, percepção abstrata, raciocínio
lógico afetado, e ainda perde pouco peso
Supressão/depressão da função cerebral:
1. Paciente sedado/dormindo – responde a estímulos reflexos – se você cutucar a
pessoa ela se mexe – por isso precisa cedar a pessoa, para que ela não tenha
reflexos enquanto está fazendo a cirurgia
2. Anestesia geral - precisa de intubação porque diminui muito a saturação, e a pessoa
pode inibir tanto a função que pode parar de respirar e ter parada cardíaca, por isso
a pessoa em coma, obrigatoriamente precisa de ventilação mecânica)
3. Se você deixa a pessoa sedada um pouco mais você entra em coma
4. Coma sem controle da saturação leva a morte
( Sonho – limiar de consciência e sedação)

Anorexígenos - Moderadores de apetite

● Atuam por meio da Inibição de recaptação de noradrenalina e dopamina
(neurotransmissores que causam sensação de prazer e tranqüilidade)
● Receptores de NMDA – receptores de Glutamato – são receptores excitatórios que
aumenta atividade elétrica cerebral (diferente de gaba)

Anfetamina
● Aumenta demais a noradrenalina ou norepinefrina– que causam maior sensação de
prazer - (por gerar muito estímulo de noradrenalina, altera pressão, causa
problemas cardiovasculares)
Causam a liberação (dos neurotransmissores Epinefrina e Norepinefrina)
Inibem a recaptação (da sobra da fenda sináptica)
Inibem a degradação

★ Noradrenalina - Atua como vasoconstritor (contração de vasos sanguineos),

aumentando os batimentos cardíacos e o fluxo sanguíneo.
Causa:
● Dependência - por Droga adição (resistência ao medicamento e precisar aumentar a
dose)
● Fissura com sintoma dependente
● Vira toxicologia
● Causa dependência química (quando a pessoa toma sai do zero ao 100 mas quando
o efeito do remédio passa, a pessoa fica -100 (saldo negativo)
● Depressão extrema, então toma de novo, e de novo…
● Perda de peso
● Quando para de tomar, o reganho de peso é superior do que a perda

São elas:
● Metanfetamina
● Femproporex
● Anfepramona OU Dietilpropiona
● Mazindol
● Fentermina e Topiramato
● Metilfenidato – ritalina para TDAH (perda de peso)

Lys –dexanfetamina - LDX (Venvanse) (

Uso:
➔ É indicado para transtorno de compulsão alimentar periódica)
➔ TDAH - É a única medicação indicada e nessa situação específica (transtorno
obsessivo alimentar) em caso de emagrecimento. Nome comercial Venvanse
Fentermina (lomaira)
➔ Semelhante à anfetamina
➔ Em 2 semanas têm perda de peso contínua e progressiva
➔ Depois da semana 24 a pessoa adquire tolerância, precisa aumentar a dose e fica
dependente eterna da medicação
➔ CADA VEZ QUE QUE PARA O REGANHO DE PESO É MUITO MAIOR

Fentarmina + Topiramato = estimulo da noradrenaline e dopamina (Fentarmina) + é uma

associação supressora cerebral (topiramato) = medicação Qsyma

Uso:
● Diabéticos tipo 2
● Dislipidêmicos - diminui risco de doença cardiovascular

Os benefícios são utilizados para convencer a comunidade médica que é bom, mas o
grande interesse na medicação é que diminui circunferência da cintura

Estudo SEQUEL - 1 Ano pessoa tem perda de peso – no segundo ano a pessoa tem
reganho de peso progressivo (tolerância medicamentosa), de modo que adquire tolerância
medicamentosa

Bupropiona
➔ Inibe a recaptação de noradrenalina e dopamina (diminui fome e pessoa come
menos)
➔ Primeira indicação é anti tabagismo (aumento de dopamina)
➔ Pro droga - tem metabólitos ativos que ficam concentrados no cérebro
Efeito:
● Perda de peso
● Causa taquicardia
● Bem estar, saciedade e satisfação

Naltrexona
➔ Antagonista de Opioide – ele bloqueia/atenua opióide (morfina, codeína, tramadol)
Primeira indicação:
● Quando a pessoa toma muita morfina (opióide), aplica naltrexona para neutralizar a
morfina
● Estimula o hipotálamo – que diminui o apetite (desliga a fome)
● Ajuda na dependência química, tabagismo e alcoolismo

Indicação errônea, com foco em perda de peso:

❖ Ela bloqueia a retroalimentação negativa que alimentaria o hipotálamo – a
retroalimentação bloqueada mantém o hipotálamo inativado que não produz fome
❖ Mas depois de determinado tempo a pessoa adquire tolerância medicamentosa com
reganho de peso contínuo e progressivo. Ideal seria, a pessoa associar o
medicamento a um bom estilo de vida, ela perde o peso, reduz reduz a medicação e
mantém o estilo de vida, mas isso não acontece por conta da dependência gerada.

Probióticos

Probióticos - melhora microbiota que aumenta nível de serotonina e aumenta saciedade

serotonina e Saciedade – eixo intestino/cérebro

Antidepressivos e alterações no peso corporal

➔ Toda droga psicoativa pode gerar dificuldade em desenvolvimento embrionário

➔ Maconha - Estímulos de receptores canabinóides que aumentam o apetite e faz
engordar

Fluoxetina e outros inibidores de Serotonina(ISRS):

Inibe a recaptação da Serotonina e leva ao estímulo de saciedade no hipotálamo

Lorcaserina
Estimula a atuação da Serotonina
➔ Serotonina - aumenta o nível de saciedade e no hipotálamo
➔ Durante longo tratamento a pessoa tem uma boa perda de peso mas depois ganha
ao parar de tomar
24.05.2022

Duvida aula passada: no eixo intestino/cérebro – ocorre aumento de serotonina. Entendo

que: serotonina em alta concentração será melhor recaptada e estimula melhor o
hipotálamo para que haja saciedade. Porque a fluoxetina inibindo a recaptação da
serotonina estimula a saciedade, um bom resultado não seria o inverso? “aumento de
recaptação da serotonina”
Resposta: a recaptação inibida é no neurônio pré-sináptico, ela inibida faz com que os
neurotransmissores fiquem na maior concentração possível, disponível na fenda sináptica

NEUROFISIOLOGIA + NEUROTRANSMISSOR
Medicação – neuroquímica
1. Nosso cérebro é responsável por emocional/humor/personalidade
2. Nosso cérebro é responsável pelas memórias, raciocínio, cognição
Sunshine (se espera que esteja presente em nossas vidas todos os dias)

● Tudo tem Cid e está na diretriz

http://neuroconecta.com.br/wp-content/uploads/2019/01/DSM-5-portugues.-pdf.pdf
● DSM número 5
● O tratamento é adjuvante – se o paciente não fizer o tratamento não farmacológico
regularmente, não adianta tomar o remédio, não existe remédio que faça milagre

Medicamento:
➔ Melhora quantidade e relação de neurotransmissores
Ex: parkinson, o remédio aumenta o precursor de síntese de dopamina, o resto
aumenta modulação “sinalização sináptica”

Recaptação:
1. Liberação de vesículas por neurônio pré sináptico
2. Neurotransmissores se ligam a receptores do neurônio pós sináptico e assim ocorre
um potencial de ação ou inibição desse neurônio

Excesso de vesículas na fenda sináptica:

Gera excesso de estímulo de recaptação neuronal, o paciente pode ter convulsão por
atividade neuronal muito alta.

Existem medicações que fazem a reciclagem desses neurotransmissores:

● Fazendo com eles voltem para as fendas do botão pré sináptico, para ser utilizado
ou descartado
● Em contrapartida existem medicações que bloqueiam essa reciclagem
(recaptação), deixando muito neurotransmissor disponível na fenda para o
botão pós sináptico utilizar). ASSIM QUE OCORRE A INIBIÇÃO DA
RECAPTAÇÃO

Depressão
Os distúrbios de humor estão associados a:
● Redução de atividade neuronal = redução de níveis de neurotransmissores:
serotoninérgicos e nora dopaminérgicos
● Alteração de multiplicidade de ligações, rede neuronal desativada
Medicação serve para:
➔ Aumentar neurotransmissores em fenda sináptica
 ● Antigamente - medicações estimulantes, mas é temporário e causa
dependência química (ex: Freud em Viena... cocaína)(coca-cola tinha
cocaína até ela ser classificada como droga de abuso)
● Hoje – medicação que age como inibidor seletivo de recaptação, (em
condições fisiológicas normais nós temos recaptação frequente de
neurotransmissores).
➔ Essas medicações são utilizadas para tratar transtornos mentais como um todo –
apatia, compulsão, ansiedade...
➔ Serotonina – em casos de depressão têm maior importância que noradrenalina. Por
isso que normalmente as medicações agem na inibição de recaptação de serotonina
➔ A terapia medicamentosa neuroquímica não pode ser crônica – e precisa ser
associada a terapia não farmacológica, uma vez que após fazer a retirada gradual, o
organismo terá que suprir por vias intrínsecas (associado a terapias não
medicamentosas) que o paciente desenvolva adaptações às situações que altera o
humor. As pessoas não foram feitas para viverem a base de remédio
➔ A medicação restabelece a função neurológica em níveis adequados, após isso
precisa ser feita retirada gradual, e a pessoa permaneça vivendo tranquilamente
sem a modulação neurológica.
Exames – psiquiátrico sempre. Em segunda escolha = imagem para avaliar função cerebral,
psiquiátrica, dosagem hormonal (ex: hipertireoidismo, causa oscilação de humor)

Escolha da droga:
● Baseada na manifestação sintomática
● Questionário padronizado
● Ferramentas que interpretam sintomas do paciente (ex: sono)

Ex:desenho do ursinho pooh tem personagens com diversas apresentações clínicas, o

ursinho tem transtorno compulsivo alimentar, tigrão tem TDAH, menininho tem esquizofrenia
vê seres inanimados kkk
https://genialcare.com.br/blog/teste-de-patologia-do-ursinho-pooh/

Efeitos colaterais:
Muitos

Tratamento:
● A melhor escolha é o inibidor seletivo de recaptação de serotonina (ISRS) - tem boa
tolerância a doses iniciais terapêuticas, o que favorece a adesão terapêutica
● Bom custo benefício – boa aceitação dos pacientes

Transtornos:
1. Unipolar
2. Bipolar

Principais receptores do SNC:

● serotonina
● Receptores gabaminérgico – Gaba – ácido gama aminobutírico
● Noradrenalina neurotransmissor (adrenalina é hormônio)
● Dopamina
● Receptores histaminérgicos – histamina

Antidepressivo tricíclico (ADT)

Chama assim porque tem 3 círculos (ciclos)
 ● Inibem recaptação de serotonina
● Inibem recaptação de noradrenalina
Dessa maneira o paciente não tem mais problemas com falta de neurotransmissão
Inibir recaptação = aumentar disponibilidade de neurotransmissores em fenda sináptica = aumenta
uso desses neurotransmissores no neurônio pós sináptico

Baixa seletividade X efeitos colaterais:

➔ Tem inibição anti histamínica – associa ao sono (fenergan, dramim, dipirona). A
histamina atua em diversas zonas do organismo sendo responsável por outros
efeitos que não são sintomas de alergia. Ex: quando atua no cérebro é responsável
pela sensação de despertar. Dessa maneira, anti-histamínicos atuando nessas
zonas, ao contrariar a ação das histaminas, causam cansaço e sono
➔ Inibe sistema colinérgico – sistema nervoso autônomo – pode apresentar quadros
convulsivos (contração involuntária dos músculos)
➔ Tem inibição de receptor adrenérgico – altera função cardiológica - Inibe sistema
adrenérgico – função cardiovascular (problemas cardiovasculares) e musculatura
lisa(problemas digestivos)

Quem são eles:

● Doxepina
● Amitriptilina
● Imipramina
● Clomipramina

Características:
➢ Fácil acesso
➢ Alta Toxicidade
➢ Não recomendado para grávidas
➢ Causa tremor (sistema colinérgico)
➢ Inibe agitação
➢ Alteração de taquicardia
➢ Perde libido

Existem várias aplicações clínicas:

● Cefaléias
 ● Bulimia
(dica do prof pra ficar rica - Nifedipina, lidocaína, cafeína = por no pacotinho e vende)

Inibidores seletivos da Recaptação de 5 HT

➔ É melhor que os tricíclicos porque têm melhor seletividade e menor manifestação de
efeitos colaterais
➔ 5 htp – 1 triptofano modificado para ser medicação, aumenta nível de serotonina na
fenda sináptica (5 Hidroxitriptofano)

Quem são eles:

❖ Fluoxetina – inibe recaptação de serotonina, mas inibe recaptação de outros
neurotransmissores tb
❖ Paroxetina– inibe recaptação de serotonina, , mas inibe recaptação de outros
neurotransmissores tb
❖ Sertralina– inibe recaptação de serotonina, mas inibe recaptação de outros
neurotransmissores tb
❖ Citalopram – inibe recaptação de serotonina, e única exclusivamente dele
❖ Nefazodona– inibe recaptação de serotonina, mas inibe recaptação de outros
neurotransmissores tb

Cada um deles tem uma alteração na estrutura química – cada mudança altera
seletividade e disponibilização do fármaco no organismo

Efeitos adversos:
● Causa abstinência, precisa ser feito a retirada lenta e gradual até total remoção da
posologia
● Não recomendado para gestantes e lactantes
● Não tem problema cardíaco – não tem tanto risco

Interrupção abrupta:
Súbita retirada de antidepressivo pode precipitar síndrome de abstinência, antes de
interromper o tratamento precisa atingir o efeito platô da medicação, pois é necessário que
os efeitos estejam consolidados e firmes por algum tempo

Síndrome serotoninérgica: Única intoxicação possível que envolve o uso dessas medições,
causado por fármacos serotoninérgicas, quantidade excessiva de serotonina

Bupropiona
➔ Inibe recaptação de Dopamina – usado associado com inibidor de recaptação
➔ Princípio é ativo e metabólitos também é ativo

Indicado para:
● Depressão
● Anti tabagismo
● Alteração de humor sazonal
● Não indica mas utilizado – off label - Causa perda de peso

Reação adversa:
❖ Aumenta parte adrenérgica- inibe recaptação de noradrenalina – arritmia cardíaca
❖ Anti-hemético – inibe recaptação de dopamina – inibe náusea
31/05/2022

TDAH
Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade

Geralmente 1 medicação é associada a outras porque dificilmente o TDAH é uma

patologia isolada, vai depender do diagnóstico de cada um. E os distúrbios podem
ser leves ou não, cada paciente irá manifestar (ex: depressão + alteração de humor)
A medicação mais utilizada é a Ritalina, que gera Insônia, alteração pressórica,
drogadição.Tem umas de liberação mais lenta outras mais rápida (Idéia: diminuir
efeito colateral, aumentar potência da medicação)
Outra medicação é Lisdexanfetamina – venvanse Libera lisina e libera anfetamina
Terapia comportamental – começar a retirar da vida o que desencadeia o problema,
ou aprende a conviver com o problema ou larga ele

ANSIEDADE

Causa:

Medicação:
● Diminuir sintomas (estresse)
● Inibidor seletivo: noradrenalina, serotonina e bendiazepiacos
● Sempre tem que ter um pouco de stress para conseguir gerar performance – ou seja
– a maior parte das pessoas tem uma vida minimamente stressante

Benzodiazepínicos:
● Lorazepam
● Diazepam
● Risperidona
● Gabapentina
● Buspirona
● Trazodona
Eles funcionam bem porque diminuem a função cerebral, controlando um possível pânico

Modula neurotransmissão:
1. Via canais iônicos
2. Promove a ligação da gaba em canais
3. Canais que quando estimulado, tem ação inibitória no SNC - provocando o sono
4. Diminui função cerebral até um ponto em que ele pode até parar de funcionar
São seguros porque não gera estimulação direta no canal, eles promovem a ligação do
GABA ao seu receptor GABAa

★ Na prática = questão toxicológica (vamos ter, propofol, pregnenolona, etanol, gaba,

midazolam) atuam todos da mesma maneira. Por isso não é indicado que se associe
o consumo de álcool com um antidepressivo. Uma vez que ele potencializa o efeito
do antidepressivo, pois atua no mesmo canal, inibindo o potencial de ação.

Drogas tipo Z (hipnóticos não benzodiazepinicos)

● Tem efeito muito similar aos Benzodiazepínicos, pois, é agonista ao receptor Gaba

RESUMO = INIBEM O POTENCIAL DE AÇÃO = REDUZ ATIVIDADE CEREBRAL

➔ Gera dependência
➔ Consumo cada vez maior – envolvendo neuroquímica
➔ Altera padrão de sono
➔ Associado a sedativo e ansiolíticos

Ansiolíticos

Benzodiazepínicos

● Metabólitos ativos – a partir do Midazolam, a pessoa tem outros 3 metabólitos

ativados pelo fígado (se a pessoa tem função hepática reduzida, vai demorar mais
pra essa medicação ser excretada)
● Metabólitos não ativos – “todos os outros” – slide laranjinha com setinhas
A rota para escolha de terapia medicamentosa é:
● Crise Aguda de Ansiedade – indica-se benzodiazepínicos (alívio rápido) é um
tratamento mais indicado para situações agudas
● Ansiedade crônica – indica-se um inibidor seletivo de recaptação (ex: venlafaxina),
para controlar a manutenção constante de serotonina disponível,
Ex:
Uma vez que haja excesso de estímulo simpático nas amígdalas (desempenham
papel importante em relação a reações de medo e ansiedade), não ocorre controle
na ansiedade, esse é um caso leve, e pode ser tratado com recaptação de
serotonina, mas se após esse tratamento, não surtir efeito, aplica-se um
benzodiazepínicos
● Toda terapia medicamentosa precisa estar associada a uma terapia não
medicamentosa: após crise a pessoa precisa tratar os gatilhos, enfrentar fobias,
desenvolver equilíbrios

Utilizado para:

Indicações:
● Controla abstinência de drogas e etanol
● Provoca Relaxamento muscular em distúrbios neuromusculares específicos

Uso prolongado Gera:

● Tolerância medicamentosa – precisa sempre aumentar doses
● Dependência psicológica e fisiológica - Por serem Hipnóticos e indutores de sono
Quando uma pessoa utiliza de forma prolongada é necessário retirar de forma gradual, para
que a pessoa não desenvolva uma super insônia ‘crônica’

Efeitos colaterais:
● Sono excessivo
● Perda de capacidade motora – pessoa perde habilidade de exercer coordenação
motora fina
● Perde capacidade de memorizar – afeta toda parte cognitiva, e, se a pessoa não
consegue gerar memória curta, muito menos a de longo prazo (amnésia
anterógrada)
● Anestesia emocional – “indiferença afetiva a eventos da vida”
 BENZODIAZEPÍNICO É FÁRMACO B = SE MISTURA COM OUTRA DROGA
DEPRESSORA ELE VIRA FÁRMACO A
Tipo B:apresentam efeitos farmacológicos completamente inesperados e anormais e não
dependem da dose, nesse caso prioriza-se a suspensão do tratamento

Classificação de reações adversas:

https://www.sanarsaude.com/portal/concursos/artigos-noticias/farmacia-reacoes-adv
ersas-medicamentos-tudo-que-voce-precisa-saber-artigo

Receptor Gabaérgico: “A descoberta do receptor benzodiazepínico representa a primeira

vez que se descobriu um receptor farmacológico que modula, em vez de mediar, o efeito de
um neurotransmissor”

★ Na imagem: a Membrana celular dos neurônios hiperpolariza, gerando saldo

negativo, ficando mais difícil o potencial de ação

https://edisciplinas.usp.br/pluginfile.php/5289169/mod_resource/content/1/%202020%20-%2
0Ansioliticos%20-%20Fisio%20e%20TO%20.pdf

Droga Z - Hipnótico não benzodiazepínico

➔ Indutor de sono
➔ Tempo de duração curta – é facilmente eliminado
➔ Menor chance de tolerância
➔ Menos efeitos colaterais
➔ Paciente responde bem ao tratamento

Morfina – altera a percepção da dor no SNC, fazendo que sua percepção de dor seja menor
São eles:
● Zolpidem
● Fenobarbital – gardenal, medicação perigosa
● Triazolam
 Pânico

É o excesso de noradrenalina – pode ocorrer por insuficiência de gaba, única coisa que
contém a pessoa de forma medicamentosa é uma dose elevada de GABA
(benzodiazepínicos)
❖ A fobia da pessoa é tão grande que ele perde a noção de ter o que fazer, podendo
travar, gritar... a pessoa não tem reflexo nenhum de auto proteção
❖ Percepção exagerada – estar a um parapeito de prédio alto, achar que vai morrer pq
chega perto da beiradinha, morrer no avião... a medicação diminui essa fobia, o
pânico em relação a algo

Participantes fisiológicos:
➔ Amígdala- guarda memórias que a pessoa já viveu, quando a pessoa for passar por
situação semelhante, gera medo nela pra que ela saiba passar novamente por
determinada situação.
➔ Noradrenérgica e serotoninérgica – modula ela a partir da modulação química,
diminui percepção de estímulos externos, que o cérebro entende como algo fatal

31/05/2022 ANTI INFLAMATÓRIOS

Inflamação
➔ Presença de Sinais cardinais: Dor, calor, rubor, perda de função
➔ Agente - Causador de infecção
➔ Mediadores Químicos - Prostaglandina, prostaciclinas, tromboxanos, leucotrienos

Ação das enzimas cicloxigenases (COX 1 e COX 2):

Oxigenam e ciclizam o ácido araquidônico, produzindo prostaglandinas
● COX – 1 – ocorre o tempo todo
● COX – 2 – ocorre apenas em reação inflamatória
Por isso o ideal é inibir apenas a COX-2, e elas são inibidas por Antiinflamatórios não
esteroidais (não corticóide)
AINES – anti-inflamatórios não esteroidais

Como é possível inibir apenas a COX 2?

Seletividade
É o ponto mais importante
➔ Relacionado com questão estereoquímica - molécula grande que não entra na COX
1 mas entra na COX2
➔ Isso define a seletividade - isoforma de enzimas, elas utilizam o mesmo substrato e
geram o mesmo produto, porém, não são iguais

Função anti-inflamatórios:
Tratar sintomas

Ex:
➔ Doença autoimune – baixar sistema imunológico. Artrite reumatóide – doença
autoimune é problema primário, sintoma é problema secundário
➔ Cirrose – inflamação crônica, se não tratada vira em fibrose e fígado deixa de ser
fígado
 ANTICOAGULANTE
Aspirina (ácido acetilsalicílico)
Bloqueia de maneira irreversível a enzima que catalisa ácido araquidônico em tromboxano.
Como a tromboxana age na sinalização de plaquetas, ela bloqueada gera sangue fluido.
➔ Se a pessoa for fazer uma cirurgia é necessário interromper o uso de anticoagulante
para que não haja uma grande extensão de hematoma, uma vez que a pessoa sem
tromboxano (coagulação), extravasa muito sangue

Indicação ac salicilico tópico:

1. Cravo: bichinho que fica no poro
2. Espinha: glândula sebácea que não tem caminho para secretar sebo e vira um
ambiente propício para bactérias
3. Camada córnea: camada externa da pele, promove resistência e impermeabilidade,
habitat para cravo e dificulta a passagem da secreção sebácea. Se eu diminuir essa
camada pode ter benefícios. Ex: Ácido acetilsalicílico tem ação queratolítica – afina a
pele, de forma branda, permitindo a passagem dos sebos e diminuindo habitat de
cravos

A única maneira que afina sangue seria:

Uma pessoa que perde muito sangue em uma cirurgia, perde muitas células. Ex:
Ringer Lactato (solução de Ringer) - indução de soro fisiológico para aumentar o volume
sanguíneo. O problema em quantidade celular não resolve, a pessoa repõe líquido mas
precisa esperar a medula óssea refazer células do sangue para normalizar. (único exemplo
de sangue “fino”)

Efeitos adversos:
➔ TGI (trato gastro intestinal) – inibe prostaglandina (proteção gástrica), e aumenta
acidez estomacal – gera dor. (para reduzir isso precisa tomar medicação junto com a
alimentação e tomar omeprazol)
 ➔ Renais - As prostaglandinas atuam como vasodilatadores no glomérulo renal (e todo
o sistema), se elas estão inibidas, irá diminuir a perfusão (não chega sangue, nem
oxigênio, leva a isquemia renal) e reabsorção renal (por conta de volume
hidrostática, glomérulo fica cheio, e néfrons como peneira fica esticadona)
lesionando assim o sistema renal como um todo. (estudar sobre isso).
estenose – diminuição de reabsorção renal – lesão e necrose renal

Prostaglandinas:
● Vasodilatação e vasoconstrição
● hipotensão
● Contração ou relaxamento da musculatura Brônquica, uterina e gastro intestinal
● Proteção gástrica estomacal
● Metabolismo ósseo
● Ovulação
● Crescimento e desenvolvimento nervoso
● Resposta imunológica
● Hiperalgesia

Tromboxanos:
● Vasoconstritores em circulação sistémica
● Vasodilatadores em circulação pulmonar
● Potente agente hipotensivo
● Facilita agregação plaquetária

Homatropina - atroveran
Escopolamina – buscopan
● Inibe mediador nervoso (reduzindo contração)
● Inibe estimulação de citocina inflamatória
● Inibe estimulação de citocinas de estímulo contrátil liso
● Inibe sensibilização álgica - as Prostaglandinas aumentam a percepção de dor, nos
deixando sensíveis a estímulos na região, proporcionando dor
07.06.2022

ANTI INFLAMATÓRIOS DE ORIGEM ESTEROIDAL

Uso sistêmico
➔ Muito, muitos efeitos colaterais – alguns deles muito difíceis de serem revertidos
➔ Aumenta pressão, mexe com via hipotálamo, adrenal
➔ Diminui espessura dos ossos
➔ Tende a ganhar quilos - Aumento e distensão abdominal. Escoriações, estrias
➔ Corcunda de búfalo
➔ Tudo por conta do excesso de corticóide, uso sistêmico

Tópico
➔ Glaucoma, aumenta pressão ocular
➔ Bombinha, pomada
➔ Efeitos pequenos

Tipos de células
Sistema imune:
➔ Diminui produção de citocinas pró inflamatórias e pró alérgicas
➔ Diminui a quantidade de células
Essa inibição causa processos mais lentos que os AINES, porque ao invés de inibir
expressão de enzima, ele inibe a produção de citocinas das enzimas já existentes, e outras
que virão

NÃO EXISTE ANTINFLAMATÓRIO MAIS POTENTE QUE OS ESTERÓIDES

Mecanismo de ação:
● Respostas genômica - efeitos mais atrasados
● Diminui leucócitos = leucopenia = imunossupressor = paciente fica mais sensível
● Diminui a ação dos leucócitos
● Bloqueia células que liberam histamina (alergia), bloqueia células que libera
citocinas (inflamação). Ou seja, atua como anti alérgico e anti inflamatório
 ❖ Quando associado a antiemetico (tratamento quimioterapia) – é pra potencializar o
antiemético
❖ O problema maior é o uso crônico (6 dias ok) 30 dias já complica

Glicocorticóides

Potência para reter sal, metabolismo de carboidratos e anti inflamação:

➔ Cortisol – potencia 1
➔ Prednisolona – potência 4
➔ Dexametasona – potência 24 (oral, injetável e tópica 30)

Indicações:
Alergia, inflamação, ocular, gastro, renal...

Mecanismo de ação:
➔ Atuam na doença primária - reduzindo linfócitos, eosinófilos, monócitos e basófilos.
Também alterar respostas imunes dos linfócitos levando a ações anti inflamatórias e
imunossupressoras
➔ Quando tira corticóide a doença volta com tudo - primeiro porque poderia estar
mascarando sintomas ao invés de descobrir doença, outra questão é: se suprime
sistema imune, ele fica debilitado para combater

Efeitos Adversos:
● Principal - retenção excessiva de sal e por consequência retém água = hipertensão
(e após extravasamento de plasma para os tecidos levando a edema/inchaço)
Insuficiência Adrenal secundária hipófise adrenal – eixo HHA (hipotálamo
hipófise adrenal)
Cortisol – promove resposta a estímulos crônicos do meio ambiente (frio, calor). Já
cedo com despertador temos pico de cortisol, ele que faz as adaptações.
Reposição de cortisol causa supressão endógena – Por isso tem que fazer a retirada
lenta e gradual, para que dê tempo de o organismo voltar a produzir, e não ficar
totalmente sem. Se ficar sem, a pessoa não terá adaptações.
1. Hipotálamo
2. Adenoipófise
 3. Córtex adrenal
Ele se liga a receptores de aldosterona, secretando hormônio que faz a reabsorção
de eletrólitos e íons, É essa supressão que leva a retenção hídrica, uma vez que
todo sal reabsorvido estará acompanhada de água, fazendo a pessoa reter líquido
Se a pessoa parar de tomar – pode ter abstinência.. dor de cabeça.. náusea...
vômito

Função tireoidiana:
➔ Corticoides afetam a glândula, diminuindo a função da tireóide, diminui concentração
de T3 (total), e o excesso de Glicocorticóide diminui conversão de T4 em T3 e
aumenta T3 reverso, apesar dessas complicações não há casos de hipotireoidismo
Exame tsh – t4 livre, t3

Função endócrina:
Muitos efeitos colaterais
● Catabolismo muscular - atua na metabolização de musculatura estriada pela
diminuição de reabsorção de cálcio, atua como antagonista ao anabolismo
● Hiperglicemia - atua como antagonista da insulina nos tecidos periféricos (diminui
captação de glicose em músculo e tecido adiposo) e aumenta glicogênese hepática
● GH - interferem na secreção de GH

Efeitos ortopédicas:
➔ Aumenta reabsorção óssea – diminui densidade (por conta de interferência na
tireoide/TSH)
➔ Diminui formação óssea
➔ Fragilidade óssea - pode desenvolver osteopenia, e após osteoporose

Intolerância gástrica:
➔ Suprime prostaglandina = irritação gástrica
Solução: tomar junto o omeprazol, fazendo diminuir a secreção gástrica. Diminuído a acidez
estomacal

Reposição cortisol:
Somente em casos que precise aumentar
Uso tópico
● Inibe fibroblasto – diminuindo colágeno e formação de cicatriz com queloide (tecido
fibroso cartilaginoso desorganizado). Por outro lado por diminuir colágeno, se utilizar
de forma inadequada pode gerar flacidez
● Altera epitelização – alterando formação de queratina – aumenta afinamento da
pele, podendo gerar espinhas e estrias
● Altera a função de melanócitos – clareando a pele. Indicado para paciente com
hipopigmentação inflamatória. Pode ser utilizado para pessoas com vitiligo, pois
melhora a diferença das cores,

São eles:

Absorção para uso tópico:

● É diferente em cada região devido a espessura de cada pele – ex: rosto ou palma da
mão
● Tem que passar diferentes camadas – todos os extratos até chegar nos corneócitos,
por ser um composto lipídico ele permeia facilmente por entre os lipídios das
membranas, pra entrar nas células
● Produtos lipídicos – aumenta a absorção na pele

Aplicação X Dosagem:
➔ 1 Ponta do dedo – pode cobrir a palma mão inteira
➔ Não adianta toxar de medicação uma vez que uma camada fina já é o suficiente
Indicações:
➔ Acne - Não é indicado para processo inflamatório infeccioso – se a pessoa tem
espinha, ao passar na pele, vai gerar imunossupressão e a acne não vai resolver
➔ Piercing – desde que não esteja inflamado, pode ser utilizado
➔ Não indicado para pele exposta – absorção muito maior, perdendo classificação “uso
tópico”
➔
Efeitos colaterais locais:
● Telangiectasias
● Púrpura (inibe tromboxanos)
● Estrias
● Agrava inflamações cutâneas (imunossupressor)

FARMACOLOGIA DOS ANABOLIZANTES

Parte desportiva - muito utilizada – sem aplicação terapêutica - foram os atletas que
iniciaram com essa merda. É um apelo endócrino – farmacologia unicamente estética, não
existe indicação terapêutica - Aditivos químicos

Início:
Doping (reposição hormonal, para padrões estéticos) - Foi para o aumento de performance
esportiva, para aumentar ganho financeiro e monetário, ou seja, se tem esporte, tem atleta,
atleta ganha bem (ex: Olimpíada que delegação russa inteira foi expulsa por conta de
utilização de anabolizantes).

Começaram a ficar famosos e crescer quimicamente– ex: ícone Máximo, em o bárbaro era
magro, (Arnold schwazneger). Outros: The rock, Gerard Butler.

Trastorno dismórfico corporal (TDC): VIGOREXIA

➔ Uso inadequado – gera corpo deformado – pessoa tem alteração na saúde mental,
começa a ter percepção distorcida do próprio corpo
➔ Regiões edemaciadas – injetar óleo
➔ Bodybuilder – fisiculturista
➔ O músculo tem limite – chega um momento em que ele não cresce mais

Objetivo:
Melhoria de performance – e características físicas,unicamente estético. Iniciou com os
homens, as mulheres vieram depois, para “aparecer” em capas de revista

Mulheres com baixa gordura corporal:

Qualquer mulher que tenha menos 10% de gordura no corpo desenvolve amenorréia
(menopausa = para de menstruar) não tem espessamento endometrio, não tem
nidação (implantação do óvulo fecundado no endométrio),
se não tem nidação não tem gravidez . Não tem mais corticóide, não gera hormônio, corpo
entende que você está em desnutrição

Secreção de testosterona:
➔ Pico de secreção - Puberdade
➔ Reposição exógena - leva ao Feed back negativo – suprimindo produção endógeno
➔ FSH – folículo estimulante, diminui gametogênese (azoospermia), paciente não tem
mais espermatozóide, ficando infértil. Pode ser reversível ou irreversível
Metabólitos Ativos:
Dihidrotestosterona – vira estradiol – (gera ginecomastia)

● Finasteride - Inibe 5 alfa redutase – ela inibida, cessa alopecia androgênica (ou
queda capilar). Mas serve também, para inibir hiperplasia prostática
● Aromatase – pega toda a testosterona e vira estradiol – (durante o ciclo menstrual,
ocorre variação hormonal, causa mamogênese (dor nos seios), é o estradiol que faz
isso. Dessa maneira podemos imaginar que a pessoa que toma testosterona, o
corpo converte tudo em estradiol, atuando nos seios e crescendo os seio dos
homens (ginecomastia)

Tribulus terrestris – dizem que é precursor de testosterona mas é mentira

Efeitos: androgênico e anabólico

Únicos efeitos terapêuticos indicados:

➔ Osteoporose – sarcopenia

Escolha medicamentosa:
➔ Geralmente as pessoas não buscam utilizar a testosterona em primeira escolha, é
normal escolher outros compostos, que são derivados de testosterona – esses
compostos são alterados quimicamente para se manter em maior tempo no
organismo

Objetivo do tratamento:
Priorizar ação anabólica, e, tenta causar o mínimo de ações androgênicas

Relação anabólica X intensidade:

Classes:
I - Ésteres de testosterona – via intramuscular. (e Uso tópico - caiu na circulação, vai chegar
no fígado em algum momento)
II - Ainda injetável – via intramuscular, Mais anabólico que I
III - Uso oral. Tem muito metabolismo hepático – alta hepatotoxicidade (junto com roacutan
– destrói o fígado – se colocar paracetamol explode o fígado)

Indicação de uso terapêutico (real): Hipogonodismo

➔ Paciente cresce mas não tem maturação testicular – deficiência hormonal, (sabe-se,
que a pessoa do sexo masculino começa a ter maturação dos hormônios sexuais,
quando a voz começa engrossar, isso tem que ocorrer até 17 anos, depois já é
retardo de maturação hormonal e precisa entrar com reposição pra que essa pessoa
desenvolva seu órgão sexual)
Reposição de Testosterona:
Os níveis de testosterona no organismo diminuem progressivamente conforme os anos vão
passando

❖ Homens
Testosterona Baixa – envelhecimento facial, acúmulo de gordura abdominal, pouca
potência sexual, dores nas juntas, lipomastia (gordura nos seios)
Testosterona Alta – gordura é substituída por tônus muscular, libido alta, face jovem

❖ Mulher
Testosterona Baixa – perde libido, músculo, aumenta fadiga, depressão, memória
relapsa
Testosterona Alta – envolve aspecto natural da pele, reabsorção óssea

Vias de Administração:
➢ Oral – causa irritação hepática
➢ Sublingual
➢ Transdermal – gel spray, patch transdermico, creme
➢ Intramuscular – injeção
➢ Subcutânea - pellets – bastão reabsorvível, liberação lenta de testosterona

Evita-se pelos, e seios, pois, como o hormônio é utilizado por essas células, pode causar
um desequilíbrio. Tem que ter poucos apêndices epidérmicos, ideal braço.

Benefícios:
● Libido
● Anti depressão
● Aspecto jovem na pele

Efeito colateral:
● Irritação local

Contra indicações:
● Pessoas que ainda não desenvolveram, ou maturaram característica sexuais
● Grávidas
● Transição de menopausa – em um ciclo onde ocorre inúmeras adaptação do
organismo para supressão hormonal que está acontecendo no corpo da mulher

CONSELHO REGIONAL DO RIO GRANDE DO SUL – PUBLICOU INDICAÇÕES,

POSOLOGIAS

Efeitos adversos:
➢ Dor de cabeça
➢ Pelos
➢ Problema cardiovascular
➢ Acne
➢ Alopecia – resolve com finasterida
➢ Mudança na voz – irreversível, se muda o padrão de voz, não volta ao normal, caixa
de ressonância e caixa falática. A corda vocal fica mais espessa, pode desenvolver
pomo de adão (proeminência laríngea)
➢ Hirsutismo - excesso de pelos na face e nas axilas
 ➢ Genitália - hipertrofia ginitaliana, só reduz com cirurgia, é um desenvolvimento
tecidual irreversível do clitóris
➢ Alteração cardiovascular – pode desenvolver hipertensão
➢ Ginecomastia – excesso de testosterona vira estradiol e leva a crescimento das
mamas em homens
➢ Alterações reprodutivas – cai produção de espermatozóide, cai libido (broxa), cai
fertilidade. Por questão vascular, facilmente resolvida com sildenafil e tadalafila,
➢ Alterações psicológicas - pessoa fica agressiva, impulsiva e hostil. Briga por
territorialidade (testosterona+cortisol = bomba de mau humor)
➢ Uso de anticoncepcionais – suprime ovulação - ideal para combater efeitos anti
androgênicas p/ diminuir aspecto da acne

PAPEL DO BIOMÉDICO:
Monitorar marcadores fisiológicos, hepatotoxicidade, níveis hormonais

Controle:
Tem que ser feito exame para controle constantemente, para medir taxas de hormônio
circulante no sangue

Maturação sexual precoce (menarca) – o crescimento em estatura é dependente disso, se a

criança entra em menarca precocemente ela cresce pouco depois disso. Por isso é feito a
retardação da menarca, para que a criança tenha o desenvolvimento necessário, para pelo
menos suportar uma gestação.

21.06.22
MODIFICADORES DA RESPOSTA BIOLÓGICA -
ANTICORPOS MONOCLONAIS

Anticorpos monoclonais são Químicos direcionado a alvos (IgG – imunoglobulinas)

➔ Cura do câncer - Não existe vacina contra câncer - o único meio de fazer isso é com
meninas com idade menor que a idade fértil e vacinar contra HPV
➔ Se descobrirmos antígenos que estão nas células tumorais, podemos produzir
anticorpo contra esses antígenos – ex: produzir anticorpo conta HER2 (Exame de
HER2 – inmunohistoquímica)
➔ Covid – vírus faz células de hospedeiro – o organismo destrói essas células, o
anticorpo monoclonal faz algo parecido, mas ele ele sinaliza as células tumorais

Mecanismo de ação:
Sinaliza antígenos para que os macrófagos matem as células cancerígenas

Tipos:
Será escolhida de acordo com o antígeno – ex: CD20, CD33, Cd19, CD 52, BAFF R, EGFR
(sempre que tem R no nome é de receptor = BAFF R)
É o biomédico que entrega um laudo com qual anticorpo o organismo vai precisar de
tratamento (ao médico).

O benefício:
Utilizar essa medicação, faz com que o organismo mate apenas as células com esses
marcadores em específico

Nomes padrão para anticorpo monoclonal:

➔ OMAB
➔ XIMAB
➔ ZUMAB
➔ UMAB
➔ OFATUMUMAB
➔ CETUXIMAB
➔ TRASTUZUMABE
Resistência medicamentosa:
Às terapias para HER 2, inicia com essa terapia, mas o paciente ainda pode ter HER 1,
HER 3. E é aí que ocorre resistência medicamentosa. Pode levar a uma recidiva (câncer
voltar depois de “curado”)

CONJUGADOS DE ANTICORPO MONOCLONAL COM

CITOTOXINAS

Nesse caso o anticorpo tem o endereço, e, irá levar a droga que irá destruir a célula

➢ Os anticorpos têm endereço para antígeno - quando chega na célula ela puxa eles
pra dentro
➢ Se colocar drogas citotóxicas nesses anticorpos, ao chegar na célula ele será
degradado nos lisossomos (anticorpo é protéico) e a droga citotóxica não degradar
(substância endógena), e então ela será liberada para destruir a célula (alvo)

Gentuzumabe Ozogamicina
Tem todo um ciclo bioquímico – sulfato – ligação da citocina que o anticorpo trouxe em
molécula específica que manda info pra célula se destruir

Aciclovir - análogo nucleotídeo – inibe replicação viral (herpes)

 RADIOIMUNOCONJUGADOS
É igual ao anterior mas agora com droga radioativa - Não é muito usado
➔ Radioativo = radionuclídeo – ex: tecnécio, iodo
➔ Coloca elemento radioativo no anticorpo – ele leva pra célula tumoral e mata ela

Exemplo de radioatividade nas células:

★ Chernobyl – a região que aconteceu o acidente foi contaminada por radiação gama,
ao cair os elementos radioativos – no alimento por exemplo – e a pessoa consome a
radiação de forma indireta, poderia ser letal para as pessoas.
★ Por isso, foi indicado para que as pessoas consumissem muito iodo – dessa maneira
o iodo compete com a radiação, e ocorre proteção da tireóide. O contrário disso, a
radiação iria bombardear a glândula tireóide e poderia gerar câncer

FARMACOLOGIA DERMATOLÓGICA
Estrutura da pele – tratamento dermatológico não vai tratar nada no interno, somente na
superfície da pele. Ex: creme com ação queratolítica, remover camada de queratina

Função da pele:
➔ Manter hidratação do corpo
➔ Barreira protetora contra meio externo

Componentes principais:
➔ Colágeno – proporciona elasticidade para pele
➔ Ac hialurônico – mantém hidratação na pele
Utilização de um bom Protetor solar e hidratante, mantém e potencializa os componentes

Influência na Absorção dérmica:

● Rotas de folículos pilosos e glândulas sebáceas
● Dilatação de poros
● Hidratação
● Tamanho da molécula
● Lipossolubilidade

Ceramidas:
Recompõe lipídeos na pele - Para que as células permaneçam unidas é necessário água e
ceramidas

Para absorção tópica – muda o veículo:

● Colesterol – altamente lipossolúvel
● Álcool - O álcool absorve rápido porque é uma molécula muito pequena – muito
hidrossolúvel/lipossolúvel – fácil absorção

Aplicações enterais:
➔ Utilização de agulhas para atingir camadas mais profundas
➔ Adesivos com microagulhas e dessas agulhas saem ativos, as agulhas
proporcionando caminhos para esses ativos permear com maior facilidade na pele
Candida albicans:
➔ Candidíase – cresce de forma leveduriforme (levedura) – no ar cresceria com ifas
➔ Acne e cravos
Cetoconozol – antifúngico

Acne Vulgar:

Causas:
➢ Excesso de produção dos queratinócitos, vai levar a um excesso de queratina, após
excesso de células mortas que irá obstrui os poros
➢ Queratolina – é uma enzima que aumenta o lúmen dos folículos – com essa proteína
mutada, a pessoa terá poros fechados
➢ Hiperpigmentação inflamatória – vermelhidão + roxo, espinhas marcada
➢ Hormonal
➢ Anovulação crônica hiperandrogênica – ovário policístico
➢ Bactéria – cravo branco e preto, causado por bactéria que vive na pele, ela entope o
poro, fica muito tempo ali e inflama. Os cravos são as obstruções dos canais, são
como rolhas, se você limpa os canais os poros ficam livres de bactérias e das
infecções

Tratamento com causas:

1. Excesso de proliferação de P. acnes – solução matar bactéria – usos tópicos e orais
como isotretinoína
2. Resposta inflamatória – corticóides orais associado a Ação queratolítica tópica
3. Excesso de sebo – utilizar antiandrogênicos - Anti concepcional, tem ação anti
androgênica, igual a espironolactona (SOP SINDROME DE OVARIO POLICISTICO)
4. Queratinização anormal do folículo

Roacutan – retinóide – que trata todas essas causas em concomitante

Para o tratamento temos que pensar em:

● Veículo
● Exposição
● Tempo de ação
● Efeito colateral

Esfoliantes (agentes descamativos):

➔ Diminui excesso de queratina
➔ Diminui espessura da pele
Resolve o problema de pele espessa

Resorcina/Resorcinol:
Células acumulam, por excesso de produção, usa agente químico (resorcina) para
diminuir/arranca quantidade de células

Quanto descama menos de 30% ocorrem efeitos colaterais:

● Hiperpigmentação
● Irritação na pele
● Descamação da pele
Pra pessoa não hiperpigmentar precisa orientar, uso de protetor solar – excesso de
informação nesses casos é o melhor a se fazer
Quanto descama menos de 30% a 50% ocorrem efeitos colaterais piores:
● Tontura
● Febre
● Sudorese
Vários efeitos horríveis

Enxofre
É queratolítica – funciona, porém, resseca a pele e é fedido

Esfoliantes (alfa e beta-hidroxiácidos)

De acordo com IUPAC – ácido é definido por dupla ligação no O e uma ligação na OH
● 1° carbono depois do grupo ácido é alfa
● 2° carbono depois do grupo ácido é beta
● Poli hidroxiacido – tem muito ácidos e vários outros carbonos que vem depois
● hidroxi - OH

São eles:
● ácido ascórbico – vit c, tem ação queratolítica e antioxidante
● ácido málico
● ácido cítrico
● ácido glicólico
● ácido láctico
● acido mandelico
São mais brandos que fenol, mais brando que resorcinol

O que ocorre:
➔ Reduz sebo
➔ Aumenta permeação – reduz camada córnea
➔ Ação antibacteriana
➔ Reduz hiperpigmentação
➔ Permeação orgânica na pele

ESTÉTICA
ANAMNESE: Alergia a algum medicamento e já toma algum medicamento?

Corticoide + ác salicílico
Ação queratolítica

Usos sistêmicos que interferem na estética

Microagulhamento
Paciente que faz microagulhamento não deve tomar Anti Inflamatórios anti esteróides -
Cortisol, por ser um antinflamatório super potente. Não é apropriado baixar a ação
inflamatória nesse procedimento, uma vez que é a inflamação que leva ao efeito esperado
do procedimento

Procedimento invasivo
Rompe camada cutânea que atinge camada vascularizada, paciente vai sangrar muito caso
esteja tomando anticoagulantes e terá uma área mais extensa de hematoma.
Vasodilator injetável
Com o intuito de vascularizar folículos capilares, oxigenar e gerar cabelo. Se a pessoa
tomar um antigripal que gera vasoconstrição, essa segunda medicação inibe o efeito da
primeira