Farmacologia
Aula 1: Hipnticos sedativos
Histrico
Grupos Farmacolgicos
Benzodiazepnicos
Novos Agonistas dos receptores benzodiazepnicos
Barbitricos
Benzodiazepnicos
Indicaes clnicas
Ansiedade Generalizada
Sndrome do pnico: ataques de medo opressivo
Fobias
Distrbio do estresse ps-traumtico
Paralisia cerebral
Cardiologia
Insnia
Convulso
Protetor da mucosa gstrica
Diagnstico
Efeitos adversos
Inespecificidade
Sedao
Hipnose
Sonolncia matinal
Reduo cognio
Reflexo motor comprometido
Depresso ventilao alveolar Acidose respiratria
(Endoscopia e pr-anestesia)- DPOC e apnia do sono
Dependncia
Tolerncia
Benzodiazepnicos
Farmacocintica
Absoro
Distribuio
Metabolismo
Eliminao
Interaes Farmacolgicas
Novos Agonistas dos Receptores
Benzodiazepnicos
Farmacocintica
Dependncia
Barbitricos
Mecanismo de ao
Farmacocintica
Benzodiazepnico
(BRASIL)
Indicao Clnica
Dose
Intervalo de
Administrao
Alprazolam
(Frontal)
Ansiedade, Pnico,
Agorafobia
Medo
0,25-0,5,
1mg
8 horas
Bromazepam
(Lexotam)
Ansiedade, Pnico,
insnia
Medo, Medicaco pranestsica
3; 6 mg
24 horas
Clordiazepxido
5mg
+ amitriptilina
(Limbitrol)
Ansiedade
Abstinncia ao lcool
Pr medicao
anestsica
5/ 12,5mg
6-8 horas
Clonazepam
(Rivotril)
Anticonvulsivante
Mania
0,5-2 mg
8-12 horas
Clorazepato
(Tranxilene)
Ansiedade
Convulso parcial
complexa
5-10-15
mg
24 horas
Benzodiazepnico
(BRASIL)
Indicao Clnica
Dose
Intervalo de
Administrao
V:5- 10 mg
D:5- 10 mg
6-8 horas
2mg
24 horas
1-2 mg
8 horas
15 mg
Amp. 50mg
01 hora antes do
procedimento
Diazepam
Valium
Dienpax
Ans-conv-relax musculatura
esqueltica- pr medicao
anestsica
Estazolam (Noctal)
Hipntico
Lorazepam
(Lorax)
Ansiedade, convulses, manias
Premedicao anestsica
Midazolam (Dorminid)
Pr-medicao anestsica e
endoscopia
Flunitrazepam
(Rohypnol)
Ansiedade, Hipntico
1mg
24 horas
Cloxazolam
(olcadil)
Ansiedade, Hipntico
1mg
2mg
4mg
24 horas
Flurazepam
(Dalmadorm)
Ansiedade, Hipntico
30mg
48 horas
Nitrazepam
(Sonebon)
Ansiedade, Hipntico
5mg
24 horas
Flumazenil
Antagonista
0,2 -1 mg
Novos Agonistas dos Receptores
Benzodiazepnicos
Zolpidem- Lioram, Stilnox, tartarato de zolpidem
Dose: 10 mg (Recomendado at 04 semanas)
Zaleplona- Zerene
10mg noite
Tratamento a curto prazo (7 a 10 dias) de insnias
de diferentes tipos
5 mg cpsulas
Zopiclona: IMOVANE- Iniciar com 7,5 mg/dia e ir
aumentando a dosagem at o limite de 15 mg/dia
durante 4 semanas no mximo.
preparaes a base de ZOLPIDEM e de
ZALEPLONA, em que a quantidade dos
princpios ativos ZOLPIDEM e ZALEPLONA
respectivamente, no excedam 10
miligramas por unidade posolgica, ficam
sujeitas a prescrio da Receita de
Controle Especial, em 2 (duas) vias e os
dizeres de rotulagem e bula devem
apresentar a seguinte frase: VENDA SOB
PRESCRIO MDICA - S PODE SER
VENDIDO COM RETENO DA RECEITA.
Resoluo RDC n 26, de 15 de fevereiro de
2005
Barbitricos
Indicao Clnica
Dose
Fenobarbital
Anticonvulsivante
80-120mg
Secobarbital
Tratamento emergncias
convulsivas
15-40mg
Amobarbital
Sedao pr-operatria
Tratamento emergncias
convulsivas
10-40 mg
Pentobarbital
Sedao pr-operatria
Tratamento emergncias
convulsivas
15-50mg
Tiopental
Anestesia
8-10 mg
Alprazolam
Meia-vida Intermediria 6 a 20 horas
Incio de ao 0,7 a 2,1 horas
Quando comparado a imipramida mostrou incio de ao mais rpido e
maior reduo dos sintomas ( 6 mg/dia)
Dose: 1,5 a 10 mg/dia
Pnico incio 0,5 a 1 mg, aumento a cada trs dias 0,5 mg at 4 a 6 mg
Ansiolitico: 0,75 a 1,5 mg dia
Evidncias consistentes de eficcia: transtorno do pnico, agorafobia,
transtorno de ansiedade generalizada
Evidncias Incompletas: Estresse ps-traumtico, fobia social e uso em
conjunto com ISRS para minimizar (ansiedade, irritao e agitao)
Efeitos mecanismo GABA e sistemas noradrenrgicos ( efeitos
antidepressivos)
FRONTAL( Pharmacia-Pfizer) 20 e 30 comp X 0,25, 0,5 e 1 mg
Bromazepam
Meia-vida intermediria 8 a 19 horas
Efeitos observados aps 20 minutos
Uso clnico Fobia social com efeitos semelhantes ao IRS, com
incoveniente da sedao e dependncia
Controle dos ataques de pnico
Ansiedade com reduo das respostas autonomas
Ansiedade generalizada 6 at 18 mg/dia
Sedao ps-operatria 3 mg, sendo superior ao clorazepato
Ansioltico, anticonvulsivante, miorrelaxante, ansioltico
Ansiedade
LEXOTAM (Roche) 20 e 30 comp 3 e 6 mg
Clobazam
Ansioltico e anticonvulsivante , miorrelaxante e hipnticos
Provoca menos efeitos sedativos e comprometimento motor
Efeito ansioltico superior ao do diazepam
Clobazam na ansiedade generalizada semelhante ao
lorazepam
Tratamento da abstinncia ao lcool
Desenvolvimento de tolerncia em 30 %
Na epilepsia em adultos dose 0,5 mg/kg/dia
URBANIL ( Aventis Pharma) 20 comp. 10 e 20 mg
Clorazepato Dissdico
Ansiedade
Crises epilticas
Relaxante muscular
Sndrome de abstinncia ao lcool
Abstinncia aos BZS
Associao com amitriptilina para tratamento
da depresso ??????
TRANXILENE ( Sanofi-Synthlabo) 20 caps X 5,
10 e 15 mg
Clonazepam
Transtorno do Pnico (1. Linha)
Recomendado associao ISRS
Fobia social ( tonturas)
antimaniaco
Dose 1 a 6 mg/dia
Cloxazolam
Ansioltico
Pr-medicao anestsica
Abstinncia ao lcool
OLCADIL ( Novartis) 20 Comp X 1, 2 e
4 mg
Lorazepam
Ansiedade
Insnia
Pr-anestesico
abstinncia
Catatonia
No parece provocar dependncia
LORAX (Weyth) 20 comp X1 e 2 mg
Outros ansiolticos
Propranolol
Buspirona (seletivo) Agonista seletivo
dos receptores 5HT1a, no causa
sedao ou relaxamento muscular , no
apresenta propriedades hipnotica,
relaxantes e anticonvulsivante dos
benzo
ANSIENON (Libbs) 20 comp X 5 e 10 mg
Estazolam
Hipntico
Ansioltico
Sedativo
Anticonvulsivante (fraco)
Miorrelaxante (fraco)
NOCTAL (Abbott) 20 a 30 compX2 mg
Flunitrazepam
um dos benzo mais vendidos no Brasil.
Hipntico, sedativo, ansioltico,
miorrelaxante e anticonvulsivante
Via oral (insnia)
Via Intravenosa (induo ou manuteno
da anestesia)
Via Intramuscular (pre-medicao na
anestesia)
ROHYPNOL (Roche) 20 e 30 comp X1mg
Flurazepam
Comercializado unicamente para
tratamento da insnia. Reduz
significantemente o tempo de induo do
sono, o nmero de vezes que o individuo
desperta, prolonga o tempo de durao
Tem meia-vida longa
Metabolito responsvel pelo persistncia
da ao hipntico 2 a 3 noites aps a
suspenso do frmaco
DALMADORM 20 CompX30mg
Midazolam
Difere dos outros pela sua solubilidade em
gua. A administrao IV raramente cauda
dor ou tromboflebite
Hipntico, sedativo, anticonvulsivante e
miorrelaxante
Induo sono rpida (80 segundos)
Indicao: insnia, pr-medicao cirurgica
ou diagnstica, sedao prolongada
Ampolas 5mg/5ml comp 15 mg
Nitrazepam
Hipntico, sedativo, ansioltico,
miorrelaxante e anti-convulsivante
SONEBON (Sigma Pharma) 20 com X
5 mg
Triazolam
Usado clinicamente como hipntico
HALCION 20 comp X 0,125 mg e
0,25
Barbitrcos-Hipnticos
Fenobarbital
Sedao
Ansiedade leve
Abstinncia aos demais barbitricos ou
Benzo
Pentobarbital
Sedativo, hipntico e anti-convulsivante
Ciclopirrolonas
Zopiclona
Constitui alternativa aos
benzodiazepnicos sobretudo para
pacientes idosos e aqueles que no
toleram os efeitos residuais dos
hipnticos de ao mais longa
IMOVONE(Aventis Pharma) 20 comp X
7,5 mg
Imidazopiridnicos
Zolpidem
Atua subreceptores Benzo, fracos
efeitos ansiolticos, miorrelaxantes,
anticonvulsivantes e sedativos
Tratamento da insnia por at 04
semanas
LIORAM ( Schering-plough) 10 a 20
Comp X10mg
Pirazopirimidnicos
Zaleplom
(sonata capsulas 5 e 10 mg)
Hipntico de curta durao, liga-se a
subunidade benzo, meia-vida 1,7 horas
Usado curto prazo
Eliminao heptico, indicado pacientes
com insuficincia heptica
Uso recomendado 7 a 10 dias
Buspirona
Agonista parcial 5HT1
No apresenta efeitos musculo-relaxantes,
anticonvulsivantes ou hipnticos
Menor risco de abuso ou dependncia
Resposta clinica aps 2 semanas de uso, BZ mais rpida
Acima de 6 meses efeitos mais duradouros que BZ
Estimula produo de prolactina
No provoca abstinncia devido a suspenso
Menos eficaz que a velanfaxina na ansiedade generalizada
1986 aprovado pela FDA- ansiedade generalizada
Ansitec- 5 e 10 mg
